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文档简介

替拉那韦抗艾滋病药物第1页/共15页

替拉那韦Tipranavir

第2页/共15页目标产物化学结构：化学式：C31H33F3N2O5S药物类别：抗病原微生物药第3页/共15页

药物简介

替拉那韦是一种抗HIV药物，也是一种非肽类蛋白酶抑制剂，其作用机制主要为通过抑制蛋白酶而发挥作用。研究表明，替拉那韦可抑制多种HIV病毒，而其他蛋白酶抑制剂对这些病毒无效。适应于已经经过一段时间抗病毒治疗，或对多种蛋白酶抑制剂耐药的有病毒复制迹象的成年HIV-1感染者。使用方式为与其他抗病毒药物联合使用。第4页/共15页合成路线第一步1+Zn，I2，MeOCH2CH2OMe3reflux2Reformatsky反应－＋亲核加成第5页/共15页合成路线第二步MeCN，rt，16h3+45H+（手性拆分）第6页/共15页合成路线第三步+5diimidazolylketone6（丙二酸单乙酯镁）第7页/共15页第8页/共15页合成路线第三步+5diimidazolylketone6第9页/共15页合成路线第四步+67CH3CH2NaΔ第10页/共15页分子内醇解第11页/共15页合成路线第五步+7TiCl4，C5H5N8H羟醛缩合α-H第12页/共15页合成路线第六步+8H2，catalyst9第13页/共15页合成路线第七步+C5H5N,H+910

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