抗精神失常药课件

1、定义：在清醒状态下能消除精神病人幻觉、妄想、躁狂等症状的药物。2、分类：根据化学结构的不同，可将其分为：（1）吩噻嗪类，如氯丙嗪；（2）硫杂蒽类，如氯普噻吨；（3）丁酰苯类，如氟哌啶醇；（4）其他类药，如氯氮平。抗精神病药第十八章抗精神失常药

发病与多巴胺功能亢进有关，即认为精神分裂症是中脑-边缘系统、中脑-皮层通路DA功能亢进。 临床常用的抗精神病药多为DA受体拮抗剂。

氯丙嗪（Chlorpromazine）又称冬眠灵（Wintermin）(1)抗精神病作用：显著控制活动状态及躁狂状态而不损伤感觉能力。 对动物：减少自发活动和攻击行 为，诱导入睡 对正常人：活动减少， 感情淡漠

1.对中枢神经系统的作用对精神病者： 迅速控制兴奋躁动 使幻觉、妄想、躁狂等症状逐渐消失 恢复理智，安定情绪，生活自理氯丙嗪能选择性阻断中脑—皮质和中脑—边缘系统通路中D2Ｒ而发挥抗精神病作用。长期应用引发椎体外系反应。(2)镇吐作用：有强大的镇吐作用。但对晕动病（晕车、晕船）引起的呕吐无效。可控制顽固性呃逆。

小剂量能选择性

抑制延脑催吐化学感受

区（CTZ）的D2-R。 大剂量直接抑制

呕吐中枢。2．自主神经系统的影响(1)α-R阻断作用：降低血压。(2)阻断M-R作用：大剂量出现口干、便秘、视力模糊。是否导致肾上腺素翻？3．内分泌系统的影响氯丙嗪阻断结节-漏斗通路的D2受体，使垂体内分泌的调节受到抑制。抑制催乳素抑制因子--催乳素分泌增加促性腺激素释放↓促皮质激素（ACTH）↓生长素分泌↓【临床用途】1.各种精神分裂症：(1)I型精神分裂症,尤急性好

(2)躁狂症和其它精神病伴有的兴奋和妄想者有效.对II型无效

临床上配合物理降温（如冰浴等），用于低温麻醉。冬眠合剂：氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶镇静、催眠、降温、抗休克作用。3.人工冬眠及低温麻醉【不良反应】1、常见不良反应中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力M受体阻断症状：视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高等；α受体阻断症状：鼻塞、血压下降、直立性低血压局部刺激性。2、锥体外系反应长期大量使用时常见

①帕金森氏综合征。最为多见，表现为肌肉震颤、肌张力增高、表情呆板（面具脸）、动作迟缓等；②静坐不能：出现坐立不安，反复徘徊。③急性肌张力障碍。表现为强迫性口舌、面、颈部大幅度怪异动作。长期阻断DA-R,DA受体超敏orDA释放↑导致，抗DA药物治疗or加大氯丙嗪用量④迟发性运动障碍：表现为不自主的呆板运动（吸吮、舐舌、咀嚼等）及四肢舞蹈动作，停药后不消失。老年人避免用该药3.精神异常4.惊厥与癫痫5.过敏反应6、心血管系统及内分泌障碍7、急性中毒:昏睡,BP↓→休克,心肌损害；对症治疗奋乃静.氟奋乃静.三氟拉嗪

[特点]

1.抗精神病作用、镇吐作用强；锥体外系不良反应亦较强

2.镇静、降压作用较弱3.用于替代氯丙嗪其他吩噻嗪类药物三、丁酰苯胺类氟哌啶醇（氟哌丁苯）为第二代。可显著控制各种精神运动兴奋的作用，同时对慢性症状有较好疗效。锥体外系副作用发生率高、程度严重。氟哌利多droperidol+芬太尼：

-----神经阻滞镇痛术

痛觉消失、精神恍惚、对环境淡漠用于：小手术 麻前给药 控制精神病人的攻击行为四、其他类：

五氟利多（penfluridol） 舒必利（sulpiride） 氯氮平（clozapine） 利培酮（risperidone）作用机制1.治疗浓度抑制去极化和Ca2+依赖的NE和DA从神经末梢释放，而不影响或促进5-HT的释放；2.摄取突触间隙中儿茶酚胺，并增加其灭活；3.抑制腺苷酸环化酶和磷脂酶C所介导的反应；4.影响Na+、Ca2+、Mg2+的分布，影响葡萄糖的代谢。碳酸锂(lithiumcarbonate)【临床应用】主要用于躁狂症的治疗，对急性躁狂和轻度躁狂疗效显著；可用于躁狂抑郁症抗急性、轻度躁狂>抑郁

三环类NA再摄取抑制药5-HT再摄取抑制药丙米嗪（imipramine，米帕明）多塞平（doxepin）阿米替林（amitriptyline）地昔帕明（desipramine,去甲丙米嗪）氟西汀（amitriptyline，百忧解）第三节抗抑郁症药【药理作用】1.CNS正常人：抗胆碱反应，安静、嗜睡、视力模糊、血压稍降、注意力不集中抑郁病人：精神振奋、情绪高涨米帕明（imipramine丙咪嗪）【机制】

抑制突触前膜对NA及5-HT再摄取→升高突触间隙NA及5-HT浓度2植物神经系统阻断M受体,－－阿托品样作用3心血管系统血压下降，心律失常机制：抑制心肌中NA再摄取，NA【临床应用】1.各型抑郁症;

强迫症2.遗尿症3.焦虑和恐怖症起效缓慢，不能作为应急药【不良反应】1．抗胆碱作用前列腺肥大及青光眼