栓剂略知课件

栓剂定义：栓剂系药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。作用特点：释放扩散吸收药物从基质中释放出来药物扩散、溶解入直肠分泌液通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用分类：按腔道分：肛门栓：圆锥形，鱼雷形阴道栓：球形，卵形，鸭咀形尿道栓；已极少用按范围分：局部作用全身作用栓剂的作用局部作用

起局部作用的肛门栓常用于通便，止痛，缓和刺激，止痒，痔疮以及其他肛门直肠炎症。用于阴道的栓剂主要是起局部作用。全身作用

栓剂的全身作用主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用。直肠的吸收途径一是不通过门肝系统。塞入距肛门2cm处，药物经中下直肠静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血循环。二是通过门肝系统。塞入距肛门6cm处，药物经上直肠静脉入门静脉，经肝脏代谢后，再进入血循环。三是药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收。影响直肠吸收的因素一，生理因素：用药部位直肠的解剖生理特性或状态影响对药物的吸收。距肛门2cm处，则50％－75％的药物不经门肝系统，可避免首过作用；若塞入距肛门处6cm处，则大部分药物进入门肝系统。直肠的pH值对药物的吸收速度起重要作用，通常直肠液pH值约7.4，无缓冲能力。因此，药物进入直肠后，直肠内的pH值将由被溶解的药物所决定。若直肠无粪便存在，则有利于药物扩散及与吸收表面的接触，能得到理想的效果。另外，栓剂在直肠保留的时间与吸收也有很大关系，保留时间越长，吸收越完全。腹泻、直肠脱水者一般不宜使用直肠栓剂。三，基质的理化性质当基质的溶解特性正好与药物相反时，有利于药物的释放与吸收。直肠粘膜表面覆盖有水性粘液层，是阻碍药物吸收的机械性屏障，在油脂性基质中加入适量的表面活性剂，可促进药物释放，因而增加吸收。全身作用栓剂的特点：

①药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性。②对胃有刺激的药物可用直肠给药。③用药方法得当，可以避免肝脏的首过效应。可减少药物对肝脏的毒性或副作用。④直肠吸收比口服干扰因素少。且作用时间比一般口服片长。⑤对不能或者不愿吞服药物的成人或小儿患者用此法给药较方便。⑥对伴有呕吐的患者的治疗是一种用药的有效途径。栓剂基质与附加剂一，基质的要求二，基质的选择原则三，基质的种类基质的选择原则：全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速与药物溶解性相反，药物释放，吸收基质pH有利于药物保持非解离状态表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中转移，药物释放，吸收基质的分类：一）油脂性基质：可可豆油香果脂乌桕脂半合成脂肪酸甘油酯淡黄白色脆性蜡状固体，熔点29~35℃，25℃开始软化，主要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸等的甘油酯。熔点30~34℃，理化性质稳定，无刺激性，可在一定程度上代替可可豆油。有特臭而无刺激性。熔点38~42℃，软化点31.5~34℃，主要成份为棕榈酸，油酸及少量的硬脂酸与豆蔻酸的甘油酯，贮藏时不变质，油熔性药物朗降低其熔点及软化点，释放药物的速度—极较可可豆油缓慢。从植物果实中提出脂肪油，经水解。分馏得C12-C18脂肪酸，再与甘油酯化而得。国内用得较多的是半合成山油脂、椰油酯、棕榈酸酯及硬脂酸丙二醇酯等。甘油明胶聚乙二醇聚氧乙烯单硬脂酸酯泊洛沙姆多用于阴道栓剂，有弹性不易折，体温下不熔化，入腔道后能软化并缓溶于分泌液，使药效缓和持久。

常用以水:明胶:甘油=10:20:70遇体温不熔化但能缓缓溶于体液中；能释放水溶性药物，亦能释放油溶性药物制栓时不需模具润滑剂但吸湿性铰强，受潮后易变形在直肠中溶解较缓慢，对直肠粘膜有刺痛作用，加入20％以上的水可减少其刺激性。商