心脑通胶囊的制备工艺

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心脑通胶囊的制备工艺

第2页/共17页研究背景

脑卒中，又名中风、急性脑血管病，是由于脑部血管破裂或堵塞而引起脑部血循环障碍和脑组织损害所致。脑卒中大体可分成两大类:(l)缺血性脑卒中，约占70~80%;(2)出血性脑卒中，约占20一30%。它是严重危害人类健康的一种疾病，不仅因为无论儿童、青年还是中老年人均可患病，更重要的是该病具有发病率高、死亡率高、致残率高、复发率高以及并发症多的“四高一多”特点,通常中风的发病率随年龄的增长而有所增加，而且患有诸如高血压、动脉硬化、糖尿病、心脏病等的人更易发生中风。在我国和日本由中风所致的脑血管病性痴呆约占全部痴呆的60%左右。

据世界银行和世界卫生组织预测，到2020年发展中国家死亡人口的34%将与心血管疾病有关，发达国家的比例仍将保持在50%。据报道，在日本，中风占总死亡原因的第一位，而在我国各地则占各种死因的第一位或第二位。第3页/共17页

急性缺血性脑卒中严重危害着人类健康，幸存者往往留下后遗症，影响病人生活质量，也增加家庭和社会负担。为此，国内外都致力于探索其病理生理，研究药物干预。鉴于缺血性脑卒中发病率，致残率高，目前治疗脑血管病恢复期和后遗症的药物大多数为脑代谢和脑循环改善剂。有些药物有较好的药效学实验基础，而有的则较为粗糙。在我国临床上应用较多的药物是银杏叶提取物。近年来，各国学者对缺血性脑损伤的病理生理进行了深入探讨，企图寻找一个能阻断缺血性脑损伤的多个病理环节的新药。

第4页/共17页研究目的

研究的目的在于将海洋药物与中药材相结合，研制具有特色的防治心脑血管疾病的有效方剂，完成三类新药的部分基础研究工作，为研制安全、高效、稳定、可控的海洋中成药提供新的研究思路。第5页/共17页制备工艺处方组成

昆布、明党参、牛膝、海参等四味药组成。

方中君药昆布消痰软坚，利水退肿；臣药明党参润肺化痰，养阴和胃，解毒；佐以牛膝补肝肾，强筋骨，活血通经，引血下行，利尿通淋；海参补肾益精，养血润燥。合之相辅相用，则软坚散结，活血通络，补肝益肾，滋阴生津，降压。用于缺血性中风、高脂血症、高血压及血管性痴呆等。

第6页/共17页昆布：又名海带，为海带科（Laminariaceae）植物海带的干燥叶状体，是一种药用海藻。始载于《吴普本草》，《名医别录》列为中品。《青岛中草药手册》谓“治高血压，动脉硬化”。第7页/共17页明党参：在我国珍稀濒危植物红皮书中，被列为国家三级重点保护植物。在区系成分上，属我国特有种，在系统分类上，为我国华东地区特有的伞形科（Umbelliferae）明党参属单种植物明党参的干燥根。《饮片新参》谓：“温脾，化痰湿，平肝风。治头晕泛恶，中风昏仆。”《本草纲目拾遗》中载有“土人参”的美誉。现已确证含有天门冬酰胺、多糖、甘露醇、肌醇、g-氨基丁酸等多种生物活性物质。其中天门冬酰胺可使血压下降，末梢血管扩张，心收缩力增强，心率变慢，尿量增加，对肝功能亦有改善作用。第8页/共17页牛膝：为苋科（Amaranthaceae）植物牛膝的干燥根。始载于《神农本草经》，列为上品。民间多用于治疗高血压，散癖血，消肿等。含三萜皂苷，苷元为齐墩果酸，还含多糖、蜕皮甾酮、牛膝甾酮、红苋甾酮、b-谷甾醇、各种氨基酸等。药理研究表明，齐墩果酸具保肝降酶、降血脂、强心、促进免疫功能等作用，能明显降低血清中甘油三酯、胆固醇和b-脂蛋白的含量。实验证明，牛膝具有降低大鼠全血粘度、红细胞压积、红细胞聚集指数的作用，并能延长大鼠凝血酶原时间和血浆复钙时间，明显增加大鼠冠脉流量，而不影响心脏收缩幅度和频率，且具降压作用。第9页/共17页海参：为刺参科动物刺参及其同科多种动物去内脏的干澡全体。因其性补益，类似人参故名，是众所周知的“海参八味”之一。《食物中药与偏方》载:“治高血压，血管硬化。”含酸性粘多糖(由氨基半乳糖、己糖醛酸、岩藻糖和硫酸基组成，分子比1:1:1:4)，还含刺参苷、甾醇类衍生物等。其中酸性粘多糖为一种类肝素抗凝剂，具有抗凝血、抑制血小板聚集、防治急性放射性损伤作用，并可明显促进造血功能的恢复和增强，是一种作用较强的免疫促进剂。第10页/共17页心脑通胶囊中主要有效成分的化学结构式第11页/共17页剂型选择

选择胶囊剂型，首先是由于该剂型的特点所决定的，它在胃肠道崩解快，服药后3~10分钟可释放药物，显效快，吸收好，故其生物利用度高；加之制剂中所含的多糖成分易吸湿的特性，选择该剂型可避免胶囊与空气的直接接触，同时在制剂中加入少量药物细粉，可减少胶囊中药物的粘性，增加其流动性，从而提高了制剂的稳定性。第12页/共17页第13页/共17页第14页/共17页第15页/共17页