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文档简介
第二十三章肾素-血管紧张素系统药理Renin-angiotensinSystem内容提要1.血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)能阻止血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的生成,主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾病,其主要不良反应是干咳和首剂低血压。2.血管紧张素Ⅱ受体拮抗药选择性阻断AngⅡ和AT1结合,主要用于高血压的治疗,无干咳,不良反应较少。教学基本要求掌握血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)的药理作用、临床应用及不良反应。熟悉常用ACEI和血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的特点。了解肾素-血管紧张素系统、ACEI的化学结构与分类、ACEI和血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的体内过程。第二节血管紧张素转化酶抑制药一、血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)研究发展史1965Ferreira腹蛇多肽类毒素ACE=激肽酶II1971Ondetti壬肽抗压素iv1977OndettiACE活性部位模型1981卡托普利上市至今上市>16种在研>80种第二节血管紧张素转化酶抑制药二、化学结构和分类
1.含有巯基(-SH):如卡托普利2.含有羧基(-COOH):如依那普利(前药)3.含有磷酸基(POO-):如福辛普利(前药)第二节血管紧张素转化酶抑制药三、药理作用1.阻止AngII的生成第二节血管紧张素转化酶抑制药五、不良反应1.咳嗽:刺激性干咳2.首剂低血压3.高血钾4.低血糖5.肾功能损伤6.妊娠与哺乳7.其他:味觉异常,血管神经性水肿,蛋白尿,皮疹等第三节血管紧张素Ⅱ受体阻断药常用药物:氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦作用机制:选择性阻断AT1受体临床应用:联合用药的高血压患者,重度高血压患者的初期治疗4.不良反应:较少,无干咳第三
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