2023年冲刺-药物制剂期末复习-药物化学（药物制剂）历年高频考试题附带答案

长风破浪会有时，直挂云帆济沧海。住在富人区的她2023年冲刺-药物制剂期末复习-药物化学（药物制剂）历年高频考试题附带答案（图片大小可自由调整）全文为Word可编辑，若为PDF皆为盗版，请谨慎购买！第I卷一.综合考核题库(共20题)1.第一个可以口服的ACEI的代表药物是（）2.镇痛药主要作用于中枢或外周神经系统，选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致恐惧紧张和不安情绪疼痛的药物。试论述合成类镇痛药的结构分类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？3.头孢氨苄的化学名为A、（2S,5R,6R）-3，3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸B、（6R,7R）-3-甲基-7-[（R）2-氨基-2-苯乙酰氨基）-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸C、Z-（2R,5R）-3-(2-羟亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸D、3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-4,4-二氧化-2-羧酸(2,2-二甲基-1-氧代丙氧)甲基酯E、(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-3-[[2-[(亚氨基甲基)氨基]乙基]硫代]-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸4.下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂A、氨苄西林B、噻替哌C、克拉维酸D、舒巴坦E、阿卡米星5.硝西泮比地西泮作用时间长，是因为A、硝西泮比地西泮稳定B、硝西泮的亲脂性比地西泮强C、硝西泮比地西泮更容易在胃中水解开环而后在肠道又闭环成原药D、硝西泮的亲水性比地西泮强E、硝西泮7位取代基的拉电子效应比地西泮强6.对苯二氮卓类药物叙述正确的是A、结构中7位具有吸电子取代基时的活性较强，如硝西泮B、主要用于失眠、抗焦虑C、具有苯二氮卓的基本结构D、作用于中枢苯二氮卓受体E、结构中1,2位并合三唑环，生物活性增加，如三唑仑7.为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？8.下列药物中具有抗孕激素活性的是（）A、炔雌醇B、他莫昔芬C、黄体酮D、米非司酮E、地塞米松9.第四代喹诺酮类抗菌药主要优于三代的是（）A、抗革兰阳性菌B、毒性小C、结构式简单D、代谢稳定E、对酶的活性高10.两性霉素B属于哪一类抗真菌药？A、非多烯B、多烯C、唑类D、酚类E、炔类11.L--甲基-（3，4-二羟基）丙氨酸是下列哪个药物A、氯贝丁酯B、卡托普利C、甲基多巴D、普萘洛尔E、美托洛尔12.托品结构中有3个手性碳原子，分别在1、3、5位，但由于（）无旋光性。13.对头孢氨苄描述正确的是A、又名先锋霉素IVB、耐β-内酰胺酶C、可口服D、对G+菌作用强E、对G-菌易产生耐药性14.乙酰化反应一般结合在（）基团上。A、酮基B、巯基C、硝基D、醚键E、伯氨基15.抗高血压药物设计时，根据血压的生理调节机制，特别关注药物对包括自主神经系统、（）以及内皮素系统等系统的影响。16.硝苯地平的合成原料包括：A、α-萘酚B、氨水C、苯并呋喃D、邻硝基苯甲醛E、乙酰乙酸甲酯17.氧氟沙星的化学结构类型属于（）A、萘啶羧酸类B、喹啉羧酸类C、吡啶并嘧啶羧酸类D、咪唑羧酸类E、吲哚羧酸类18.甲氧苄啶的抗菌作用机制是（）A、抑制二氢叶酸合成酶B、抑制二氢叶酸还原酶C、抑制DNA回旋酶D、抑制蛋白质合成E、抑制DNA依赖性的RNA聚合酶19.异戊巴比妥按作用时间分类属于属于（）镇静催眠药20.下列关于芳基丙酸类非甾体抗炎药构效关系的描述，正确的是A、芳环为一平面结构芳香环或芳杂环B、羧基α位置有一个甲基，活性增强C、芳环对位引入疏水性集团，活性增强D、在芳环对位引入引入疏水性集团后，间位引入吸电子基团，活性增强E、芳环对位引入亲水性集团，活性增强第I卷参考答案一.综合考核题库1.正确答案:卡托普利2.正确答案:略3.正确答案:B4.正确答案:C,D5.正确答案:C,E6.正确答案:A,B,C,D,E7.正确答案:环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同，在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其它氮芥类药物小。8.正确答案:D9.正确答案:B10.正确答案:B11.正确答案:C12.正确答案:内消旋13.正确答案:C,D,E14.正确答案:E15.正确答案:肾素-血管紧张素-醛固酮系统16.正确答案:B,D,E17.正确答案:B18.正确答案:B19.正确答案:中时效20.正确答案:E第II卷一.综合考核题库(共20题)1.用于心血管系统疾病的药物有A、降血脂药B、强心药C、解痉药D、抗组胺药E、抗高血压药2.下列降血糖药物属于胰岛素增敏剂的是（）A、阿卡波糖B、瑞格列奈C、盐酸二甲双胍D、胰岛素E、格列本脲3.下列药物属于第二代喹诺酮类抗菌药？A、吡咯酸B、吡哌酸C、诺氟沙星D、加替沙星E、甲氧苄啶4.下列哪些药物不属于四环素类抗生素A、土霉素B、氯霉素C、克拉维酸D、盐酸米诺环素E、阿米卡星5.下列哪一项叙述与氯霉素不符A、配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂B、药用左旋体C、本品性质稳定，水溶液煮沸5小时不致失效D、分子中硝基可还原成羟胺衍生物E、可直接用重氮化，耦合反应鉴别6.属于氨基糖苷类抗生素的药物是A、链霉素B、金霉素C、庆大霉素D、多柔比星E、新霉素7.乙胺丁醇是采用（）途径发现的A、随机筛选B、组合化学C、药物合成中间体D、对天然产物的结构改造E、基于生物化学过程8.睾酮经过下列哪种结构修饰可得到蛋白同化激素A、17位引入乙炔基B、去19角甲基C、A环取代D、A环拼环E、酯化9.对于叔胺和仲胺化合物，发生N脱烷基化反应，叔胺化合物反应速率比仲胺（）10.作用于交感神经末梢的药物是A、卡托普利B、可乐定C、哌唑嗪D、肼屈嗪E、利血平11.普莫卡因和奎尼卡因属于氨基醚类局部麻醉药，均用作表面麻醉12.甲灭酸属于A、吡唑烷二酮类B、邻氨基苯甲酸类C、吲哚乙酸类D、芳基乙酸类E、芳基丙酸类13.下列有关利福霉素构效关系描述不正确的是（）A、将大环打开也将失去其抗菌活性B、大环上的双键被还原后，其活性降低C、在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基D、在C-8上引进不同取代基往往使抗菌活性增加E、利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加14.羟布宗属于哪一类非甾类抗炎药A、吡唑酮B、吲哚乙酸C、邻氨基苯甲酸D、芳基烷酸E、苯胺15.不具有抗结核作用的抗生素是（）A、利福平B、链霉素C、四环素D、利福定E、利福喷汀16.硝苯地平遇光极不稳定,易发生光学歧化作用17.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用A、阿莫西林B、头孢羟氨苄C、克拉霉素D、阿米卡星E、土霉素18.具三环结构的抗精神失常药有A、氯丙嗪B、匹莫齐特C、洛沙平D、丙咪嗪E、地昔帕明19.钙离子通道阻滞剂分为（）、苯并硫氮桌类及苯烷基胺类。20.阿曲库铵分子中的两个季钱氮原子的β位上均有吸电子的酯基，易发生Hofmann消除反应和酸碱催化下的（）反应，因此制备注射剂时应调最稳定的pH3.5并应低温储藏第II卷参考答案一.综合考核题库1.正确答案:A,B,E2.正确答案:C3.正确答案:B4.正确答案:B,C,E5.正确答案:E6.正确答案:A,C,E7.正确答案:A8.正确答案:B,C,D9.正确答案:快10.正确答案:E11.正确答案:正确12.正确答案:B13.正确答案:E14.正确答案:A15.正确答案:C16.正确答案:正确17.正确答案:A,B18.正确答案:A,C,D,E19.正确答案:1,4-二氢吡啶类20.正确答案:酯水解第III卷一.综合考核题库(共20题)1.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是（）A、结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B、结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C、可刺激胰岛素分泌D、可抑制α-葡萄糖苷酶E、可减少肝脏对胰岛素的清除2.氨基糖苷类抗生素易水解3.下列药物中，属于抗胆碱类的有A、氯贝胆碱B、山莨菪碱C、毛果芸香碱D、阿托品E、东莨菪碱4.β内酰胺类抗生素对革兰氏阴性菌的活性较高。5.链霉素有几个碱性中心，可与硫酸成盐A、一个B、两个C、三个D、四个E、五个6.属于烯丙胺类抗真菌药的是（）A、特比萘芬B、两性霉素BC、伊曲康唑D、氟胞嘧啶E、硝酸咪康唑7.第一代喹诺酮类抗菌药的抗菌谱是（）A、革兰阴性菌B、部分革兰阴性菌C、革兰阳性菌D、病毒E、真菌8.第三代喹诺酮类抗菌药结构特征是（）A、1位乙基B、6位氟原子C、7位哌嗪基D、8位甲氧基E、3位羧基9.磺胺类药物开辟了一条从（）寻找新药的途径。10.顺铂水溶液稳定，在水溶液中基本不水解。11.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A、PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用时间长B、NeostigmineBromide口服后以原型药物从尿液排出C、Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆D、可由间氨基苯酚为原料制备NeostigmineBromideE、Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用12.青蒿素结构中含有（）A、苯环B、内酯C、双键D、嘧啶环E、喹啉环13.水解产物可进行重氮化-偶合反应的药物是A、阿司匹林B、对乙酰氨基酚C、A和B都是D、A和B都不是E、水杨酸14.第一个用于临床的非麻醉性合成镇痛药是A、丁啡诺酮B、米托帮C、美沙酮D、喷他佐辛E、萘福泮15.下列利尿药中具有甾体结构的是（）A、氯噻酮B、螺内酯C、呋塞米D、氨苯蝶啶E、乙酰唑胺16.四环素类在酸性条件下反应生成A、橙黄色脱水物B、具内酯的异构体C、C4-差向异构体D、多西环素E、水解产物17.二氢吡啶类钙通道阻滞剂的二氢吡啶环改造成吡啶环或六氢吡啶环后，活性消失。18.四环素类在碱性条件下反应生成A、橙黄色脱水物B、具内酯的异构体C、C4-差向异构体D、多西环素E、水解产物19.属于半合成的抗生素类抗结核病药是（）A、异烟肼B、链霉素C、乙胺丁醇D、利福喷汀E、对氨基水杨酸钠20.研究丁酰苯类镇痛药哌替啶的构效关