吡拉西坦氯化钠注射液-基药定稿

目录产品概述1作用机制2临床应用3注意事项4第一页，共28页。产品概述【通用名】吡拉西坦氯化钠注射液

PiracetamandSodiumChlorideInjection

【成份】主要成份为：吡拉西坦其化学名称为：2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺

曾用名：脑复康

【规格】50ml：10g：0.9g；100ml：20g：0.9g第二页，共28页。与奥拉西坦的区别

化学结构式：OH奥拉西坦吡拉西坦第三页，共28页。作用机制降低颅内压平稳降压、不反弹改善脑代谢多重靶点吡拉西坦氯化钠注射液第四页，共28页。改善脑代谢增加脑细胞ATP/ADP比率，促进能量转换促进大脑对葡萄糖、氨基酸、磷脂利用率，促进能量代谢多重靶点促进乙酰胆碱合成，增强神经兴奋传导活化神经细胞，增强腺苷酸激酶的活性，促进脑细胞ATP生成。改善缺氧性逆行性健忘，增强记忆力，提高学习力清除自由基、抗氧化、抗缺氧、稳定细胞膜，减轻脑损伤第五页，共28页。降低颅内压吡拉西坦氯化钠注射液为20%高渗溶液，可产生阶梯性脱水作用（由细胞-组织-血液-肾脏的阶梯性脱水作用）吡拉西坦为γ-氨基丁酸环形衍生物本品能有效的与脑内分布广泛的γ-氨基丁酸受体结合，起到了对离子通道的门控作用，不进入脑细胞内，达到很好的膜外脱水作用第六页，共28页。颅内压增高症

颅内压增高症为一组临床综合征，常由脑水肿引起。

造成脑水肿的病因很多，如感染性疾病，中毒、缺氧、颅内占位性病、创伤、中风等都可能引起脑水肿而造成颅内高压。脑水肿的病理生理变化有如下5方面：1.颅内压升高2.脑血液循环紊乱3.脑脊液循环障碍4.进行性脑缺氧5.二氧化碳/酸性代谢产物堆积第七页，共28页。降低颅内压特点降颅内压降颅压平稳、持久：渗透压差阶梯性脱水，可持续6小时（T1/25~6h）无肾损无反跳不伴水电解质代谢紊乱不增加心、肾负荷起效快，给药后20min起效给药时机：急性期，活动性出血（无血管扩张作用，急性期不增加出血量）第八页，共28页。结论：吡拉西坦和复方甘油、甘油果糖、β-七叶皂苷钠一样，降颅内压作用较为缓和，作用时间长，无反跳现象。1、在脑水肿严重时与甘露醇联合使用；

2、用于不能用甘露醇、脑水肿程度较轻及急性期后的患者、脑出血患者。第九页，共28页。国家发明专利-专利号:ZL98120141.5第十页，共28页。临

床

应

用第十一页，共28页。临床应用（1）脑梗塞、脑栓塞、脑萎缩、中毒性脑病、慢性神经病等所致轻、中度脑功能障碍、记忆力减退；小儿大脑发育不全或继发性脑功能不全。（2）预防和治疗各种原因引起的颅内压增高症。（3）单独使用即有效，与甘露醇或其他营养神经类药物联合使用，能更平稳降低稳定颅内压并且全面改善脑代谢。第十二页，共28页。临床研究（1）吡拉西坦注射液治疗血管性痴呆的疗效观察鹿启民1

刘红芝2付燕燕2张芳2宋远见2

1.江苏省沛县鹿楼镇社区卫生服务中心，江苏沛县221621

2.江苏省徐州医学院基础学院生物学教研室，江苏徐州221004两组除常规应用治疗脑血管药物外对照组：胞二磷胆碱钠750mg静脉注射治疗14d治疗组：20%吡拉西坦氯化钠注射液100ml治疗14d253例VD患者中筛选87例有意识障碍的，随机分为2组，治疗组45例，对照组42例第十三页，共28页。试验结果组别例数治愈显效好转无效总有效率治疗组4510（17.4）28（60.9）5（17.6）2（4.2）95.6%*对照组425（4.2）19（33.3）8（54.2）10（8.3）76.2%注：与对照组比较，*P<0.05结论：吡拉西坦治疗血管性痴呆的效果明显优于胞二磷胆碱钠两组临床疗效比较第十四页，共28页。临床研究（2）吡拉西坦注射液治疗急性脑梗死疗效观察郑劲松孙忠玉两组入院后在常规治疗基础上对照组：胞二磷胆碱钠750mg加入0.9%氯化钠注射液250ml，静脉注射1次/d，治疗14d治疗组：20%吡拉西坦氯化钠注射液20g静滴2次/d,治疗14d治疗组33例，对照组33例，两组病例均于发病后72h内入院第十五页，共28页。试验结果组别例数治愈显著进步进步无效恶化总有效率治疗组33131073091%*对照组339876373%注：与对照组比较，*P<0.05结论：吡拉西坦治疗血管性痴呆的效果明显优于胞二磷胆碱钠两组临床疗效比较第十六页，共28页。临床研究（3）吡拉西坦对高血压脑出血术后患者的疗效观察王俊王超杨承勇张勇王曲马俊（贵州省人民医院神经外科）在常规治疗的基础上

治疗组：20%吡拉西坦氯化钠注射液100ml快速静脉滴注，每天2-3次

对照组：20%甘露醇250ml快速静脉滴注治疗，每天2-3次两组病例均根据颅内压监测的情况调整用药量，5-8d减量，2-3周停药将146例高血压脑出血术后患者，随机分为2组，治疗组75例，对照组71例第十七页，共28页。试验结果Parameter巴氏指数

MMSE吡拉西坦治疗组77.52±12.63*26.54±7.46*甘露醇治疗组72.80±13.4524.38±5.15注：与甘露醇治疗组相应值比较，*P<0.05两组患者用药后3个月日常生活活动能力及认知功能比较结论：吡拉西坦不仅具有与甘露醇相似的脱水降颅压的作用，还具有减轻脑水肿，促进神经功能恢复的双重功效。第十八页，共28页。临床研究（4）吡拉西坦和甘露醇联合治疗脑出血的临床观察郭雅聪李照凯郭月叶（河南省濮阳市人民医院神经内科）治疗组：20%甘露醇125ml和20%吡拉西坦注射液100ml，每6-8h1次交替

应用，5d后改用吡拉西坦静脉滴注，并逐渐减量15d后停药对照组：20%甘露醇125ml脱水治疗，疗程与治疗组相同。筛选47例脑出血患者，随机分为2组，治疗组23例，对照组24例第十九页，共28页。试验结果（1）两组治疗30d后治疗效果比较[例（%）]

注：与对照组比较，P=0.036结论：吡拉西坦和甘露醇联合应用的治疗效果明显优于单独应用甘露醇ChinJMisdiagn，Apr2007Vol7No.7组别例数基本治愈显著好转好转无变化总有效率（%）治疗组234（17.4）14（60.9）4（17.6）1（4.2）95.7对照组241（4.2）8（33.3）13（54.2）2（8.3）91.7第二十页，共28页。试验结果（2）两组治疗前后神经功能缺损评分、血肿体积比较（x±s）

注：与对照组比较，▲P=0.586，▲▲P=0.551，*P=0.033，**P=0.013结论：无论是在神经缺陷评分改善上，还是在血肿体积缩小上，联合应用均好于单独应用。ChinJMisdiagn，Apr2007Vol7No.7组别神经功能缺损评分血肿体积治疗前治疗后治疗前治疗后治疗组21.83±2.7827.42±6.1422.30±3.11▲26.35±6.06▲▲对照组12.83±4.8014.38±6.899.39±5.88*9.13±7.07**第二十一页，共28页。推荐用法、用量1、用于改善脑代谢：

静脉滴注一次10-20g，一日1-2次，连续用药7-1d。2、用于降颅内压：

静脉滴注，一次40g，20分钟内滴完，6-8小时滴注一次，连续用药3-5天。第二十二页，共28页。用法根据1、大剂量冲击疗法，大量毒理药理研究及临床文献说明，在短时间内用量必须达到750mg/kg才与甘露醇1000mg/kg等效。2、吡拉西坦LD50为9.2g/kg，按照霍德格毒性分级标准可谓无毒，750mg/kg的用量不足半数致死量的十分之一，非常安全。

第二十三页，共28页。其它说明

【不良反应】1、少见兴奋、易激动、头晕、头痛、失眠等，且与用药剂量无关。2、偶见轻度转氨酶升高，但与用药剂量无关。【

药物相互作用】

在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意血凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗药物剂量和用法。【禁忌】1.早产儿、新生儿禁用；

2.锥体外系疾病，Huntinton舞蹈病者禁用；第二十四页，共28页。因个体差异，临床偶见输注部位疼痛现象原因分析吡拉西坦氯化钠注射液的浓度与疼痛有关，浓度越高，可能对注射

局部神经刺激越强，患者的疼痛感越强1、药物浓度静脉输注吡拉西坦注射液局部疼痛与选择血管管径粗细

有关。4、静脉穿刺血管管径吡拉西坦注射液的输注速度与疼痛成正比，滴速越快，疼痛感愈

强。2、输液滴速输注吡拉西坦注射液时的局部疼痛与环境温度有关。观察发现，当

环境温度<20℃时，患者疼痛感强烈，可能是环境温度低，人体血

管反射性收缩，血液循环变慢，输入体内药液扩散速度随之变慢而

积聚局部，刺激感增强，从而使患者感觉疼痛加剧。3、环境温度

第二十五页，共28页。对策

静脉输注吡拉西坦注射液时，根据患者的耐受程度，不能耐受

的尽量稀释后注射。1、降低药物浓度静脉输注吡拉西坦注射液时，尽量控制滴速（<20滴/min）。

滴速慢，减少了单位时间内输入的药量，减轻了对注射局部

神经的刺激，从而减轻或消除患者疼痛感。2、控制滴速静脉输注吡拉西坦注射液时，尽量选择管径较粗的血管穿刺

且遵循由远心端至近心端的原则，血管管径粗，输入体内药

业扩散较快，减少了单位时间内药物在局部的积聚，从而减

少刺激，减轻疼痛。4、选择管径较粗的血管穿刺