第7章 胆碱受体阻断药

第七章

胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱N胆碱受体阻断药

琥珀胆碱、筒箭毒碱

胆碱受体阻断药阿托品

是从植物颠茄中提取的生物碱。颠茄草,其叶于1809年开始收载于《英国药典》,上世纪传入我国。曼陀罗颠茄阿托品药理作用1.对腺体的作用：使腺体分泌减少,对汗腺、唾液腺作用最强；对呼吸道腺体作用较强；大剂量也抑制胃酸分泌，但作用较小。2.对眼的作用（1）扩瞳：阻断瞳孔括约肌的Ｍ受体。（2）对眼内压的影响，升高眼内压(3)调节麻痹阻断睫状肌M受体，睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度减低，近物模糊，远物清楚，称调节麻痹（导致远视）。3.松弛内脏平滑肌对胃肠道平滑肌作用最强。对尿道、膀胱平滑肌作用较强。对胆道、输尿管、支气管平滑肌松弛作用较弱。对子宫平滑肌影响很小。1）加快心律、加速房室传导：阻断心脏M2受体，，解除迷走N对心脏的抑制。用于心动过缓、房室传导阻滞等。2）扩张血管。机体抵御阿托品引起的体温升高之后的代偿性的反应，出现血管扩张、颜面潮红。4.对心血管的作用较大剂量：兴奋呼吸中枢；更大剂量：兴奋大脑皮层，出现烦躁不安等。中毒量：幻觉、运动失调、惊厥等。继续增加剂量由兴奋转为抑制，呼吸麻痹死亡。5.兴奋中枢阿托品的临床应用1.松弛内脏平滑肌。 治疗胃肠绞痛、膀胱刺激症和遗尿症。

与哌替啶（杜冷丁）合用治疗胆绞痛、肾绞痛。2.抑制腺体分泌。 用于全身麻醉前给药、严重盗汗、流涎症。阿托品的临床应用3.眼科应用虹膜睫状体炎：配合毛果芸香碱，防止虹膜与晶状体黏连。验光配镜：睫状肌松弛，晶状体充分固定，正确检验晶状体的屈光度。4.抗休克。但对于高热、心律快的患者不适合。5.解救有机磷酸酯类农药中毒。阿托品的不良反应不良反应多、广泛

治疗量：口干、视物模糊、心悸、皮肤干燥、排尿困难等。

中毒量：中枢兴奋。

严重者：由兴奋转为抑制、呼吸麻痹。中毒的解救：对症治疗如：人工吸氧、抗惊厥、镇静药；毛果芸香碱、新斯的明对抗外周症状；毒扁豆碱对抗中枢症状。山莨菪碱：从唐古特莨菪中提取，人工合成品的商品名654-2。主要用于解除平滑肌痉挛，感染性休克。东莨菪碱：抑制腺体分泌比阿托品强，由于麻醉前给药。

对中枢神经系统表现出抑制作用，预防晕运症。小结：阿托品药理作用（1）抑制腺体分泌。（2）对眼睛的作用：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。（3）松弛内脏平滑肌。（4）兴奋心脏。

二、N2受体阻断药（一）去极化型肌松药：琥珀胆碱筒箭毒碱、泮库溴铵（二）非去极化型肌松药：去极化型肌松药这类药物与运动终板膜上的N2胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的去极化作用，使终板不能对乙酰胆碱其反应(不应状态)，骨骼肌因而松弛。

去极化肌松药代表药物:琥珀胆碱（司可林）作用特点:1’起效5’消失肌松顺序(恢复反之):

颈部→肩胛→腹部→四肢→面部→舌→咽喉→咀嚼肌→呼吸肌临床应用:气管镜,胃镜,气管插管琥珀胆碱不良反应1.剂量过大可引起呼吸机麻痹。2.术后肌痛。3.高钾升高等。4.中毒时不能用新斯的明抢救。因为：琥珀胆碱使终板不能对Ach起反应(不应状态)，骨骼肌因而松弛。

而新斯的明是抗胆碱酯酶药物，使Ach使大量堆积，会加重琥珀胆碱的中毒症状。（二）非去极化型肌松药泮库溴铵（潘可罗宁）机制：直接阻断N2受体，骨骼肌松弛作用，作用强、持久。用途：主要用于手术是时的麻醉辅助用