镇痛药 药理学课件

主讲人:XXX镇痛药概述01疼痛概述02镇痛药的镇痛机制目录学习目标1.掌握阿片类镇痛药的作用机制。2.熟悉和了解疼痛的含义和判断标准。PART01疼痛概述疼痛概述如何定义？是病还是症？疼痛的种类和程度分级危害及目前治疗简介了解疼痛疼痛概述定义和意义分类和分级治疗意义及现状意义：2000年WHO提出慢性疼痛已被确认为一种疾病，并从2004年开始，将每年的10月11日定位“世界镇痛日”。定义2020年7月16日国际疼痛学会对自1979开始的疼痛定义首次修订是症还是病？是一种与实际或潜在的组织损伤相关的不愉快的感觉和情绪情感体验，或与此相似的经历（参考《中国疼痛医学杂志》2020,26（9）国际疼痛学会新版疼痛定义）以前大多数人认为疼痛是许多疾病的症状，但剧烈的疼痛不仅会导致感觉和情绪上的不适，甚至可影响到睡眠及其他生理功能紊乱，甚至休克而危及生命。1、疼痛的定义疼痛概述定义和意义分类和分级治疗意义及现状2、疼痛的分类急性疼痛（<3个月）急性面部疼痛、头部疼痛、术后及其他明确的或未明确的急性疼痛。慢性疼痛（>3个月）按照持续时间慢性原发性疼痛、癌症相关性疼痛、慢性术后和创伤后疼痛、慢性继发性肌肉骨骼疼痛、慢性继发性内脏痛、慢性神经病理性疼痛和慢性继发性头痛或颌面痛七大类。疼痛概述定义和意义分类和分级治疗意义及现状2、疼痛的分级世界卫生组织疼痛分级0级1级(轻度疼痛)2级(中度疼痛)3级(重度疼痛)无痛有疼痛感、不严重、可忍受、睡眠不受、影响疼痛明显、不能忍受、睡眠受干扰、要求用镇痛药疼痛剧烈、不能忍受、睡眠严重受干扰、需要用镇痛药疼痛概述定义和意义分类和分级治疗意义及现状2、疼痛的分级评分法测量0-10数字疼痛强度量表疼痛强度文字描述量表面部表情测量图面部表情测量图适用于自己表达困难的患者，如儿童、老年人、存在语言文化差异或其他交流障碍的患者。疼痛概述定义和意义分类和分级治疗意义及现状3、治疗意义及现状急性疼痛是警讯，但要治的是疾病；慢性疼痛本身是疾病,所以要治的是疼痛。对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛。药物止痛AB患者自控镇痛泵的作用C物理止痛：冷热疗；推拿；按摩E经皮神经电刺激疗法D针灸缓解或解除疼痛PART02镇痛药镇痛机制镇痛药镇痛机制（2）定义:阿片生物碱类镇痛药通过激动中枢神经系统阿片受体，选择性抑制痛觉，对其它感觉无影响，意识保持清醒的药物。（1）来源和种类：随着疼痛机制的阐明，目前发现疼痛与多种受体和离子通道有关，如阿片肽受体、胆碱能受体、电压依赖性钠离子通道和钙离子通道。其中阿片肽受体的发现与200多年前从阿片（罂粟）中提取的一种能产生强大镇痛作用的物质有关就是吗啡。目前以吗啡为代表的阿片生物碱类镇痛药仍然临床上最经典和最常用的强大镇痛药。镇痛药镇痛机制（3）阿片受体脑内的分布及效应：脑桥延髓孤束核蓝斑核导水管周围灰质中脑2)蓝斑核：脑内去甲肾上腺素的主要合成部位与应激活动有关参与唤醒和警戒1）脑室导水管周围灰质：痛觉传入、调节情绪和精神活动6）此外，还有分布在外周的阿片受体分布也非常的广泛，目前许多还未知。3）中脑盖前核：缩瞳4）孤束核：镇咳、呼吸抑制、交感张力降低5）脑干极后区、孤束核、迷走神经背核：胃肠活动作用广泛主讲人:XXX吗啡天然阿片生物碱类镇痛药01概述02药理作用03临床用途04不良反应目录学习目标1.掌握阿片类镇痛药代表药吗啡的药理作用、临床应用和主要不良反应。2.熟悉和了解护理操作中的注意事项。概述临床用途不良反应药理作用阿片（俗称鸦片）是植物罂粟的未成熟果实的浆汁干燥物。含有20多种生物碱。其中就含有镇痛作用最好的吗啡和其他阿片生物碱类。来源提纯精制的吗啡注射液概述临床用途不良反应药理作用药动学特点PSEB血液系统口服吗啡有明显首过效应，生物利用度低，常注射给药；排泄代谢仅有少量可透过血脑屏障但足以发挥中枢药理作用；主要在肝内与葡萄糖醛酸结合为吗啡-6-葡萄糖醛酸，这一代谢产物的镇痛强度高于吗啡；但吗啡-6-葡萄糖醛酸大部分会经肾排泄，少量经乳腺排泄，甚至通过胎盘进入胎儿体内；临床用途不良反应药理作用概述1．中枢神经系统(1)镇痛、镇静特点：①皮下注射5-10mg，即可明显减轻或消除疼痛；②有明显的镇静作用;镇静特点能消除疼痛引起的紧张、焦虑和恐惧等情绪反应，提高机体对疼痛的耐受力。③多次用药产生欣快感,这是病人反复渴望用药而成瘾的原因之一。临床用途不良反应药理作用概述1．中枢神经系统(2)镇咳作用：作用强。抑制咳嗽中枢，产生强大的镇咳作用，但易产生依懒性，故不作镇咳药使用。(3)抑制呼吸：治疗量可直接抑制呼吸中枢。急性中毒时呼吸频率可减慢至3-4次/min，因此呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因。(4)其他①缩瞳：针尖样瞳孔为吗啡中毒特征。②催吐。以上均可用吗啡拮抗剂纳洛酮对抗。三镇一抑制临床用途不良反应药理作用概述2.心血管系统作用(1)降压作用：通过激动阿片受体，抑制血管运动中枢，降低中枢交感张力和促进组胺释放，扩张了容量血管及阻力血管，导致直立性低血压。(2)升高颅内压：因抑制呼吸，引起CO2蓄积而致脑血管扩张。一低一高临床用途不良反应药理作用概述3．平滑肌①提高胃肠平滑肌肌张力：止泻及致便秘的作用；②收缩胆道平滑肌：胆道排空受阻，胆囊内压力增加，诱发胆绞痛；③其他：(如收缩支气管平滑肌、提高膀胱括约肌肌张力)；导致支气管哮喘、尿潴留；还可降低子宫平滑肌肌张力及收缩频率和收缩幅度，延长产妇分娩时程。大便不容易出去了胆汁不容易出去了小便不容易出去了，影响胎儿出生了。都不容易出去了临床用途不良反应药理作用概述1.治疗急性锐痛和癌症晚期疼痛：如严重创伤、癌症晚期、术后及烧伤；胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品。2.心源性哮喘（左心衰竭突发性的急性肺水肿而致的呼吸困难）：iv吗啡+（强心苷+氨茶碱）。【机制】(1)镇静作用有利于消除心脏病人烦躁、焦虑情绪，降低耗氧。(2)降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸频率深慢；(3)扩张外周血管，减少回心血量，减轻心脏前后负荷。3.止泻用于慢性消耗性腹泻，选用阿片酊或复方樟脑酊。临床用途不良反应药理作用概述一般反应1常见的有眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、嗜睡、体位性低血压等；长期耐受成瘾2连续多次用药易产生，一旦停药即出现戒断症状。应连续用药不超过一周。成瘾的治疗：常用“替代疗法”帮助患者脱瘾。如应用美沙酮或二氢埃托啡两种药物序贯交替使用。急性中毒3大剂量时可出现昏迷、瞳孔极度缩小呈针尖样、呼吸深度抑制三大特征。呼吸麻痹是中毒致死的主要原因。措施：可注射吗啡拮抗药纳洛酮。人工呼吸、给氧抢救。临床用途不良反应药理作用概述1、用药前根据疼痛类型、程度和病人实际情况进行护理评估，做出护理诊断。2、用药期间①选择适当的给药途径和给药间隔时间。②注意观察病人生命体征如排尿困难、腹胀、便秘等进行相应的护理措施。③注意观察早期中毒症状，如出现呼吸抑制（＜10次/min），瞳孔极度缩小、嗜睡不醒等，应及时停药并报告医生。主讲人:XXX其他镇痛药和阿片受体阻断药01天然阿片类镇痛药——可待因02人工合成阿片类镇痛药——哌替啶03其他具有代表性的镇痛药04阿片受体阻断药——纳洛酮目录学习目标1.掌握人工合成阿片类镇痛药代表药哌替啶的药理作用、临床应用和主要不良反应。2.熟悉可待因和纳洛酮的作用特点。3.了解其他镇痛药的作用特点。可待因其他镇痛药纳洛酮哌替啶作用特点属于天然阿片类镇痛药，在体内需转化为吗啡后才产生作用；镇痛作用为吗啡的1/10左右，镇咳作用是吗啡的1/4；镇静、抑制呼吸作用比吗啡弱；成瘾性比吗啡小;尤其适用于伴有胸痛的咳嗽及剧烈干咳。成分：枇杷叶、罂粟壳、白部、白前、桑白皮、桔梗、薄荷脑可待因其他镇痛药纳洛酮哌替啶作用特点镇痛、镇静作用时间比吗啡短，镇痛作用为吗啡的1/10；抑制呼吸作用似吗啡；无镇咳、缩瞳作用；无止泻、致便秘作用；不延缓产程；成瘾性小于吗啡；急性中毒除可致呼吸抑制外，还需警惕震颤、肌肉痉挛、甚至惊厥等中毒症状，解救时可配合使用抗惊厥药。与吗啡最相似但也不同可待因其他镇痛药纳洛酮哌替啶临床用途治疗各种锐痛：如术后、创伤、烧伤、晚期癌痛等；代替吗啡用于心源性哮喘；麻醉前给药：可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。人工冬眠：与氯丙嗪、异丙嗪合用于人工冬眠疗法。可待因其他镇痛药纳洛酮哌替啶芬太尼为阿片受体部分激动药，镇痛作用个体差异较大，由于成瘾性小，已列入非麻醉药品管理范畴。镇痛强度与持续时间与吗啡相当，但耐受性与成瘾性产生较慢，戒断症状较轻，故常用于戒毒的脱毒治疗。镇痛作用强于吗啡，常用于各种剧痛，常与氟哌利多组成“氟芬合剂”，用于神经安定镇痛术（大面积换药，小手术的镇痛）。又名延胡索乙素，为非阿片生物碱类镇痛药，无成瘾性，具有一定的镇静和镇痛作用，镇痛效果弱于镇痛药，强于解热镇痛药。美沙酮喷他佐辛罗通定可待因其他镇痛药纳洛酮哌替啶作用特点纳洛酮的化构与吗啡相似，由于首过效应明显常采用静脉给药，作用机制与阿片类镇痛药相反，是阿片受体阻断药；能快速对抗阿片类药物过量中毒，可用于阿片类镇痛药的急性中毒，解除呼吸抑制及中枢抑制症状，也用于阿片类药物依懒性的诊断、昏迷、休克的治疗及乙醇中毒的解救。但由于可迅速诱发戒断症状，故不可用于脱毒疗法。阿片受体阻断药镇痛药选用方法根据疼痛持续时间长短的分类，镇痛药的选用相应不同：可待因其他镇痛药纳洛酮哌替啶②非癌性疼痛：大多与原发病症相关