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文档简介

主讲人:XXX人工合成抗菌药药物特点磺胺类是人类第一个完全人工合成的抗菌药物氟喹诺酮类是继青霉素之后的具有第二个里程碑意义的抗菌药,抗菌能力强、应用广泛、不良反应少。人工合成抗菌药在抗菌机制方面不同于其它抗菌药物。喹诺酮类抑制细菌核酸代谢;磺胺类抑制细菌叶酸代谢。

人工合成抗菌药秦志华病例导入男,13岁,火药爆炸烧伤头面颈部、躯干、四肢及臀部,总面积为65%,其中浅Ⅱ度5%、深Ⅱ度36%、Ⅲ度24%。伤后10h入院治疗。入院时尿色清亮,给予抗休克,抗感染等治疗,尿量维持30~40mL/h,创面给予磺胺嘧啶银保痂治疗。伤后3d行双足,双手削痂植皮术。伤后l周创面开始溶痂,患者出现高热、谵语、肌颤等全身感状。经加强换药及创面清洁引流后,症状缓解。经3次植皮手术,伤30d患者创面基本愈合,但出现阴囊水肿、腹腔积液。查血浆白蛋白18~19g/L,24h尿蛋白定量为10474g。血压140/90mmHg左右,会诊后诊断为肾病综合征。给予口服醋酸泼尼松片15mg,3次/d,19d后改为60mg,1次/d;30d后改为40mg,1次/d;60d后改为30mg,1次/d;4个月后改为25mg,1次/d。5月后患者痊愈。秦志华人工合成抗菌药第一代萘啶酸 第二代吡哌酸 第三代氟喹诺酮类药物发展史氟喹诺酮类秦志华第三代氟喹诺酮类环丙沙星(ciprofloxacin) 氧氟沙星(ofloxacin) 依诺沙星(enoxacin) 洛美沙星(lomefloxacin)培氟沙星(pefloxacin) 氟罗沙星(fleroxacin) 诺氟沙星(norfloxacin) 托氟沙星(tosufloxacin)芦氟沙星(rufloxacin) 司氟沙星(sparfloxacin) 格帕沙星(grepafloxacin)曲伐沙星(trovafloxacin)那氟沙星(nadifloxacin)左氧氟沙星(levofloxacin)秦志华氟喹诺酮类 抗菌谱广谱G+、G-、绿脓/分枝杆菌、衣原体等 机制氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶,阻碍DNA复制而抗菌抗菌作用机制耐药机制 高浓下,细菌DNA回旋酶染色体突变 低浓下,膜结构改变,通透性降低秦志华氟喹诺酮类口服吸收较好,血药浓度较高t1/2较长,3.5~7h血浆蛋白结合率低体内分布广,尤骨、关节、前列腺主要经肝代谢,肾排泄差异较大体内过程秦志华氟喹诺酮类不良反应少且轻微有胃肠反应、CNS兴奋症状、光敏性皮炎、软骨损害抗酸药可减少其生物利用度依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应药物相互作用秦志华氟喹诺酮类秦志华氟喹诺酮类诺氟沙星(norfloxacin)用于泌尿系和肠道感染环丙沙星(ciprofloxacin)应用广抗菌活性强用于G-、耐药菌株感染氧氟沙星(ofloxacin) 用于全身感染洛美沙星(lomefloxacin)和氟罗沙星(fleroxacin)抗菌谱广抗菌活性强口服吸收好司氟沙星(sparfloxacin)主要对G-、G+用于耐药菌株感染秦志华氟喹诺酮类药物发展史 最早出现的人工合成抗菌药 甲氧苄啶的增效作用抗菌作用与机制 影响叶酸代谢耐药性 同类有交叉耐药异类无交叉耐药磺胺类秦志华磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用①增强抗菌作用②扩大抗菌谱③延缓耐药性核酸合成磺胺类秦志华1.全身性感染 短效 磺胺异恶唑(SIZ)尿路感染 长效 磺胺甲氧嘧啶(SMD)少用 中效 磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ) SD—流脑首选SMZ—泌尿道、消化道和呼吸道感染与甲氧苄啶合用常用药物及临床应用磺胺类秦志华2.肠道感染柳氮磺吡啶(sulfasalazine)抗炎、抗菌、免疫抑制,治疗非特异性结肠炎3.外用药磺胺嘧啶银(SD-Ag)和磺胺米隆(SML)烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染磺胺醋酰(SA)无刺激性、穿透力强,治疗眼疾常用药物及临床应用磺胺类秦志华1.肾损害易在尿中沉积防治措施:①服等量NaHCO3,以增加溶解度②多饮水,加速排泄2.过敏反应3.血液系统反应首先白细胞减少4.其它有CNS反应不良反应磺胺类秦志华本讲内容

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