药剂学期末复习题库-计算题及答案

药剂学（一）

一、名词解称

1.药典：

是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家丑生行政部门主持编纂、颁布实施，具有法律的约束力。

2.热原：

注射后能引起人体特殊致热反应的物质，称为热原。热原是微生物的代谢产物，是一种内毒素。

3.粘膜给药系统：

是指粘附性聚合物材料与机体组织粘膜表面产生较长时间的紧密接触，使药物通过接触处粘膜上皮进入循环系统，发挥局部和全身作用的给药系统。

4.置换价：

置换价（displacementvalue）是用以计算栓剂基质用量的参数，一定体积，药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物时某基质的置换价。置换

价DV的计算公式：DV=W/[G—（M-W）]

5.靶向给药系统：

系指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内结构，且疗效高、毒副作用小的新型给药系统。

由于药物能够在靶部位称放，可以提高靶组织的药理作用强度并能降低全身的不良反应。

二、举例说明下列物质在药物制剂中的主要作用和用途是什么？

I.PEG6000：

分子量6（X）0的聚乙二醇类，即PEG6000,能阻止药物的聚集，可使药物达到分子分散程度，作为固体分散体的载体，溶点低、毒性小，化学性质

稳定，适用于熔融法、溶剂法制备固体分散体。

2.PEG400：

分子量为400的聚乙一.醇类，即PEG400,相对分子量较低的聚乙二醇可用作溶剂、助溶剂、O/W型乳化剂和稳定剂，最适合来做软胶囊。

3.丙醇：

丙三醇是药品或原料药或中间体，甘油，能够使皮肤保持柔软，富有弹性，不受尘埃、气候等损宙而干堞，起到防止皮肤冻伤的的作用。

4.丙二醇:

1,3-丙二醇（1,3-PD）是•种重要的化工原料，可以参与多种化学合成反应，它与单体可以生成聚酯、聚酸、聚胺酯等多聚物。

5.苯甲酸:

消毒防腐剂，用r药品制剂或食品的防腐剂。

6.苯甲醇：

苯甲醉具局部麻醉作用及防腐作用：主要用于医药针剂中作添加剂，药膏剂或药液里作为防腐剂。

7.NaHSO3：

有抗氧化作用，是种抗氧剂。

8.HPMC：

又称羟丙基甲基纤维素，可作为亲水凝胶骨架材料，用于制作缓释、控释

制剂，也可作为片剂的粘合剂。

9.淀粉：

片剂的填充剂。制成淀粉浆可作为粘合剂。干淀粉是最经典的崩解剂。

10.滑石粉：

能将颗粒表面的凹陷处填平，减少颗粒表面的粗糙性，降低颗粒间的磨擦力、改善颗粒的流动性。所以主要作为助流剂使用。

II.EC：

乙基纤维素，不溶于水，在乙醇等有机溶媒中的溶解度大，可产生不同强度的粘性，对片剂的崩解及药物的择放产生阻滞作用。常用于缓、控制剂

中（骨架型或膜控释型）

12.硬脂酸镁：

为疏水性润滑剂，易与颗粒混匀.压片后片面光滑美观，应用较广。

13.三氯•♦甲烷:

又称：毓里昂-II,是一种理想的抛射剂.但该物质对环境有危害，对水体可造成污染，对人气臭氧层破坏力极强.高浓度可诱发心律不齐和抑制呼

吸功能。用作气翁喷射剂后，发现有哮喘病人忽然死亡的病例报告。

14.环氧乙烷：

环氧乙烷是广谱、高效的气体杀曲消毒剂.可用于对热不稔定的药品和外科器材等进行气体熏蒸消毒。

15.甘油明胶：

系将明胶、甘油、水按•定的比例在水浴上加热融化，蒸去大部分的水，冷却后经凝固制得。有较好的弹性，在体温卜不融化，能软化并缓慢溶于

分泌液中缓慢择放药物，还能防止栓剂干燥变硬。

16.卡波姆：

系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物.无毒.无刺激性，具有溶胀与凝胶特性以及增湿、润滑能力，铺展性良好,涂用舒适，并具有透皮促进作用,

尤适于脂溢性皮炎的治疗.同时也是液体药剂良好的助悬剂、增稠剂.

17.PVA：

聚乙烯醇（PVA）水凝股，目前普遍被认为是关节软骨良好的替代材料，为•种可溶性树脂，•般用作粘合剂”聚乙烯醉的最大特点是可以自然降解，

环境友好。

18.B-环糊精：

环糊精是淀粉在环糊精简聚糖转位丽作用卜的分解产物，是•种环状的低聚糖化合物，具有中空圆筒状的化学结构，可改善药物的理化性质及生物

学性质。B•环糊精是最为常用的制备包合物的材料。

19.CO2：

是二氧化碳，是抛射药物的动力，其化学性质稳定，不与药物发生反应，不燃烧。常用于喷雾剂。

20.羊毛脂

能使主药迅速被粘膜及皮肤吸收。为优良的软膏基质及油包水型乳剂的乳化剂。因粘稠性大，涂于局部有不适感，不宜单独用作基质，常与凡士林

合用，可增加凡士林的吸水性与穿透性。

三、回答下列问题

I.何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义？

（1）药物的分配系数是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并这平衡时浓度的比值。

（2）意义：分配系数对研究开发包含两相溶剂系统或其制备过程的制剂具有实际意义。水分配系数较小的防腐剂并适当增加用量以保证其在水相中

的抑菌较果。•些在水中不稳定、需要增加吸收或改变体内分布的药物的水包油乳剂，应选择对药物溶解能力强的油相，尽可能减少药物在水中的溶解，

在薄膜蒸发法制备脂质体、以及乳化法制备微球等过程中，选择适宜的有机相和适宜的水相及其用量比，对提高微粒载体的载药量和包封率等具有重要

意义。/水分配系数，在非解离状态下具有较大的油/水分配系数，故通过调节pH可以改变解离型与非解离型药物的比例，进而改变药物的分配行为。

2.何谓助溶剂？增加药物溶解度的方法有哪些？

（1）助溶剂是指能增加其他物质的溶解度或溶解力的药物制剂。＜2）增加药物溶解度的方法有：I〉制成盐类2）应用潜溶剂3）加入助溶剂4）

使用增溶剂

3.粉体的流动性与粉体的哪些物理性质有关？改善粉体流动性咳采用哪些方法？

（1）粉体的流动性与粒子的形状、大小、表面状态、密度、空隙率等有关。

（2）改善粉体流动性应采用的方法①增大粒子大小

对于粘附性的粉状粒子进行造粒，以减少粒子间的接触点数，降低粒子间的附着力、凝聚力。②粒子形态及表面粗糙度

球形粒子的光滑表面，能减少接触点数，减少摩擦力。③含湿量

适当干燥有利「•减弱粒子间的作用力。④加入助流剂的影响

加入0.5%〜2%滑石粉、微粉硅胶等助流剂可大大改善粉体的流动性。但过多使用反而增加阻力。

4.制备固体分散体的技术方法有哪些？固体分散体的物相鉴别方法有哪些？

（1）制备固体分散体的技术方法有：

①熔融法：②溶剂法；③溶剂-熔融法；④研磨法：⑤溶剂-喷雾（或冷冻）干燥法。

（2）固体分散体的物相鉴别方法有：

①X线衍射法：②热分析法；③红外光谱法：④偏光显微镜法；⑤药物溶解度和溶出速率的测定。

5.何谓包合物？将药物制成包合物有何优点？

（1）包合物的概念：直链淀粉是由a.葡萄糖分子缩合而成的螺旋体，每个葡萄糖单元都仍有羟基暴露在螺旋外.碘分子跟这些羟基作用，使碘分

子嵌入淀粉螺旋体的轴心部位。碘跟淀粉的这种作用叫做包含作用，生成物叫做包合物。

（2）将药物制成包合物的优点有：包合物分散效果好，特别是B环糊精包合物，它易于吸收，释药缓慢，副反应低。特别对.中药中易挥发性成分

经包合后，可大大提高保存率，并能增加其稳定性。6.写出湿法制粒压片和小针剂制备工艺流程？（1）湿法制粒压片的制备工艺流程：

答主药一粉一过加粘合剂加润滑剂

一混合---------►造粒一干燥--------混合一压片辅料一碎一筛

（2）小针剂的制备工艺流程：

答：原辅料的准备；一容器处理；一配制；一过渡；一溜封；一灭菌检查；一质量检查；一印鉴包装等步骤。7.脂质体的剂型特点是什么？

⑴制备匚艺简单，一般药物都较容易包封在脂质体中。⑵水溶性及脂溶性两种类型药物都可包裹在同一脂质体中，药物的包封率主要与药物木身的

脂水分配系数及膜材性质有关。

⑶脂质体本身对人体的毒性小，而且脂质对人体无免疫抑制作用。⑷在体内使药物具有定向分布的靶向性特征。

⑸可制成免疫脂质体，根据靶分子特性将脂质体运送到特定的组织中，与抗体可受体作用称放药物。

⑹药物包裹在脂质体中是以非共价键结合，易释放进入体内。⑺脂质体静脉给药时，主要集中在血液中；经皮下或腹腔注射主要集中在局部淋巴结

中。

⑻药物被包封于脂质体中，能降低药物的毒性，增加药效。

⑼能降低药物消除速率，延长药物作用的持续时间，增加药物的体内外稳定性。

8.生物技术药物有何特点？

生物技术药物是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物而获得的药品。其特点有：（1）.药理活性高：⑵稳定性差；⑶分子量大。

9.中药剂型选择的依据和原则是什么？

中药剂型的选择应根据临床需要、药物性质、用药对象与剂量等为依据,通过文献研究和预试验予以确定。力求使研制出的中成药剂型符合”三小（股

用剂量小、产生毒性小、副作用小）"、"三效（高

效、速效或长效）”五方便（生产方便、储存方便、运输方便、携带方便、服用方便）”的原则。

10.在药物制剂设计研究时，防止光化和氧化可采取哪些措施？

答：防止光化可采取：易氧化药物制剂的过程中应尽量避光操作，并采取庶光包装材料及在避光条件下保存。如采取棕色玻璃瓶包装、注射剂还可

在包装纸盒内衬垫黑纸，片剂可在包衣时加入庶光材料。

防止氧化可采取：煮沸除氯：加抗氧剂：加金属离子螯合剂：通惰性气体、调节PH值、避光等措施.

四、根据抗坏血酸分子结构特点及所学过的基本理论知识，结合药剂学实验，试设计制备10%抗坏血酸注射液（规格为500mg：5ml）1000ml的完

整处方与制备工艺方法，并进行处方分析（抗坏血酸原料药按100%投料计算）

解：处方：VC104g主药EDTA-2Na0.05g络合剂碳酸氢钠49gpH调节剂亚硫酸氨钠2g抗氧剂注射用水加至1000mL.

制备工艺方法：80%注射用水一通二氧化碳-EDTA-2Na、亚硫酸钠一维生素C-碳酸氢钠（pH6.062）一注射用水全量■*过滤一通二氧化碳灌封一

100C15min流动蒸气灭菌，

药剂学（二）

一、名词解择

1.GMP

GMP又称药品生产质量管理规范（goodManufacturingpractice»GMP）

2.置换价

置换价（di$placemenivalue）是用以计算栓剂基质用量的参数，一定体积，药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。

置换价DV的计算公式：DV=W/[G-（M-W）]

3.HLB值

表面活性剂亲水亲油性的强弱。以亲水亲油平衡值（HLB）来表示。是用来表示表面活性剂亲水或亲油能力大小的值。

4.临界股团浓度

表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。是表征表面活性剂结构与性能的一个最重要的物理量。

5.等张溶液

是指与红细胞张力相等的溶液.也就是与细胞接触时，使细胞功能和结构保持正常的溶液。

二、简答题

I.增加药物溶解度的方法有哪些？

（1》采取与药物分子结构相近的溶液去溶解，即“相似相溶”，在极性溶剂中，药物分子与溶剂分子之间形成氢键，则溶解度增大：在非极性溶剂

中，能形成药物分子内的氢键，溶解度也能增大：有机弱酸或弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度，难溶性药物中引入亲水基团可增加药物在水中的

溶解度。

（2）药物中的无定型药物的溶解度大于假多晶形药物。

（3）难溶性药物的粒子大小在O.ITOOnm时，溶解度随粒子半径减少而增大。

（4）温度升高，则吸热性溶解过程的溶解度增大；降低则致热性的溶解过程的溶解度增大。

（5）加入助溶剂可使药物的溶解度增大。（6）加入增溶剂可使药物的溶解度增大。

2.根据Fick's第一定律，通过减愧扩散速度达到缓、控释目的，可采用哪些方法？

根据Fick's第一定律，基于减慢扩散速度达到缓、控释目的，可采用的工艺方法有：

（1）包衣：将药物小丸或片剂用阻滞材料包衣，可制备缓、控制剂。

（2）制成微囊：。使用微囊技术制备缓、控制剂是较新的方法。（3）制成不溶性的骨架片剂。（4）增加粘度以减少犷散系数。（5）制成药树脂。（6）

制成乳剂.

3.什么叫热原？热原的组成和性质、除去热原的方法有哪些？热原是指注射后能引起人体特殊致热反应的物质。

去热原的方法：1）高温法2）酸碱法3）吸附法4）超滤法5）离子交换法6）凝胶滤过法7）反渗透法.

4.蛋白质多肽类药物口服给药系统主要存在的问题是什么？蛋白质多肽类药物与小分子药物相比，①分子大、极性强、脂溶性差，难以透过生物屏

障：②胃肠道中存在大量肽水解幽和蛋白水解的可降解多肽：③肝脏时其的首过效应比较明显；④存在化学和构象的不稳定问题。所以，药物稳定性差、

生物半衰期短；

5.影响药物经皮吸收的生理因素有哪些？

影响药物经皮吸收的生理因素主要有：I）年龄与性别：如老人与男性的皮肤较儿童、妇女吸收少：2）用药部位：如阴囊〉耳后〉腋窝区〉头皮〉

手臂〉腿部〉胸部；3）皮肤状态。

6.何谓脂质体？脂质体的组成、结构与表面活性剂胶团有何不同？

表面活性剂胶团是由单分子层组成，而脂质体是由双分子层所组成。

脂质体的组成成分明是以磷脂为模材及附加剂组成。若将类脂质的的醇溶液倒入水面时，醇很快地溶于水中，而类脂分子，则排列在空气一水的界

面上，极性部位在水内，而非极性部位则伸向空气中，类脂分子在空气一水界面上布满后，则转入水中，被水完全包围后，其极性基团面向外侧的水面，

而非极性的炫基彼此面对面，形成板状双分子层或球状,

在面活性剂分子中般同时含有系油基因和亲水其因，在其溶于水后，浓度达到一定程度后，在表面的正吸附达到饱和，此时溶液的表面张力达最

低值，表面活性剂分子开始转入溶液中，由于表面活性剂的疏水部分与水分子间的排斥力远大于吸引力，而疏水部分之间亲和力较大，许多表面活性剂

分子的硫水基相互.吸引，缔合在一起，形成疏水基向内，亲水基向外的缔合体，即为放团。

三、填空题

I.药剂学的主要任务是基本理论研究、新剂型的研发、新辅料的研发、新技术的研发、中药新剂型的研发、生物技术药物制剂的研发、制剂新

机械和新设备的研发。

2.药物剂型按分散系统分类，可分为溶液型、胶体溶液型、乳剂型、

混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型。

3.U5（54）表示4因素5个水平试验的正交设计表，共进行17次试验。

4.优化参数一般有两种类型，即限制和非限制性。5.现代生物技术主要包括基因工程与抗体工程，此外还有细胞工程与组织工程。

6.影响蛋白质类药物变性的因素氧化、水解变性、吸附、聚集等。

7.气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。

8.粉体流动性的表示方法有休止角、流出速度和充填性三种方法。

9.膜控释经皮吸收制剂由无渗透性的背衬层、药物贮库、控释膜、黏胶和防黏层五部分组成。

10.•般而言，阳离子型表面活性剂的毒性酸大，其次是阴离子型，非离子型表面活性剂的毒性最小。两性离子型表面活性剂的毒性小于阳

离子型。

四、写出下列物质在药剂学中的主要作用

I.环氧乙烷（用于粉末注射剂、不耐热的医用器具、设施、设备等。）2.三氯一毓甲烷（是一种理想的抛射剂。但该物质对环境有危害。）3.吐

温-80（是油/水（O/W）型乳化剂和增溶剂、分散剂、润湿剂。）4.尼泊金类（杀菌防腐剂，也用作饲料防腐剂）

5.淀粉（片剂的填充剂。制成淀粉浆可作为粘合剂.干淀粉是最经典的崩解

剂。）

6.苯甲醇（具有局部麻醉及防腐作用；主要用于医药针剂中作添加剂，药膏剂或药液里作为防腐剂。）

7.硫代硫酸钠（医药工业中用作洗涤剂、消毒剂和褪色剂，具有强烈的还原性和潮解性。乂是觎化物的解毒剂。8.PVA（聚乙烯醇（PVA）水凝胶，

可以自然降解，环境友好。是关节软骨良好的替代材料，一般用作粘合剂。

9.EC（乙基纤维素，对片剂的崩解及药物的糅放产生阻滞作用。常用于缓、控制剂中）

10.微晶纤维素（是能白由流动的结晶粉末，具有良好的可压性，压成的片

剂有较大的硬度，作为粉末可直接用于干粉压片，广泛用作药物赋形剂、流动性助剂、填充物、崩解剂、吸附剂、等.）

药剂学（三）

一、名词解释1.

药典：

是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家卫生行政部门主持编纂、颁布实施.

2.热原

微言即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。

3.GMPGMP又称药品生产质量管理规范（goodManufacturingpractice.GMP）

4.处方药

处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品。

二.回答下列问题

1.写出Noyes-Whiney方程，并根据该方程分析影响溶出速度的因素，解释可采用何种措施来改善药物的溶出速度（9分）答：Noye$-Whiney方程

为：dc/dt=SXDX（Cs-C）/VXh其中：dc/di为溶出速度：S为固体的表面积：D为药物的扩散系数：Cs为药物溶解度：C为时间的药物浓度：V为溶

出介质的体积：h为扩散层厚度。

根据Noyes-Whiney方程，可通过减少药物的溶解度或降低表面积来降低药物的溶出速度，就可使药物缓慢释放。

（1）将药物制成溶解度小的盐类或酯类。

（2）与高分子化合物结合生成难溶性盐类，降低溶解度，延长药效。

（3）控制颗粒大小，就能减少表面积从而降低溶出速度。

2.何谓CRH?测定CRH对药物制剂研究有何意义？（4分）

答：CRH称为临界相对湿度，测定CRH对药物制剂研究有以下意义：①CRH值可作为药物吸湿性指标，CRH值愈大，愈不易吸湿；②控制生产、

贮藏的环境条件；③为选择防湿性辅料提供参考。

3.写出Slocks定律，并根据Stocks定律解释影响微粒的沉

降速度的因素及可采用何种措施措施来减少微粒的沉降速度。（5分）

答：在重力场中，悬浮在液体中的颗粒受重力、浮力和粘滞阻力的作用将发生运动，其运动方程即为Siokes定律公式：v=[2（P—P0）r2/9nLg。式

中v为粒子的沉降速度，p和pO分别为球形粒子与介质的密度，r为粒子的半径，n为介质的黏度，g为重力加速度。

根据公式可知：V与r2、（P-P0）成正比，与n成反比，V越大，动力稔定性越小。所以增加混悬液稳定性的措施有：减少微粒（1■减少1/2,V降

至尸/4）；增加介质粘度n；调节介质密度以降低（P-PO）的差值。

4.浸出过程、影响浸出的因素？（11分）

答：《【）浸出过程

①浸润和渗透过程；②溶解和解析过程：③扩散和平衡过程；④置换和浸出的过程：（2）影响浸出的因素

①浸出溶剂，所选用的浸出溶剂应对有效成分具有较大的溶解度；②药材的粉碎粒度，小有助于浸出，但不能过细：③浸出温度，温度愈高，愈有

助于浸出；④浓度梯度，增大浓度梯度，有助于浸出：⑤浸出压力,压力愈大，有助于浸出：⑥浸出时间，时间越长，越有利于浸出：⑦新技术的研发

与应用。

5.写出湿法制粒压片和制备工艺流程？（5分）

答主药■•粉-过加粘合剂加润滑剂

—混合--------*造粒—干燥-------混合f压片辅料一碎—筛

6.药剂学的主要任务？（7分）

答：①基本理论研究：②新剂型的研发：③新辅料的研发；④新技术的研发：⑤中药新剂型的研发：⑥生物技术药物制剂的研发；⑦制剂新机械和

新设备的研发。

7.为达到均匀的混合效果，应考虑何种因素？（5分）答：为达到均匀的混合效果，应考虑何种因素：①组分的比例：②组分的密度；③组分的吸附

性与带电性；④含液体或易吸湿性的组分；

8.药物剂型的重要性表现在哪些方面？（4分）

答：药物剂型的重要性剂型表现在以下方面：①可改变药物作用的性质；②剂型能改变药物作用的速度：③改变剂型可降低（或消除）药物的毒副

作用；④剂型可产生靶向作用；⑤剂型可影响药物的疗效。三、填空题

I.流化床反应器由于在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过程，又称一步制粒。

2.药物给药系统包括靶向技术给药、传统缓、控释制剂、脉冲给药系统、

择时给药系统、自调式释药系统、透皮给药系统、生物技术制剂、

粘膜给药系统。

3.冷冻干燥产品容易产生的问题主要有含水量偏高、喷瓶、产品外形不饱满或萎缩。

4.气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、阀门系统四部分组成。

5.一般而言，阳离子型表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子型，排离子型表面活性剂的毒性最小.

6.半极性溶剂包括丙二醉、乙醉和聚乙二醇。

7.含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液指糖浆剂。

8.能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒的亲水性的附加剂是助悬剂。

9、水和氯醛桧剂.用可可豆脂作基J贞,每个栓剂含0.2克水合氯醛.栓膜容积为1.0克可可豆脂，水合氯醛的置换价为1.5.配1000个栓剂需基侦儿克？

解：设需基质为x克

09

x=（l-^j）xl000=867g

10.包衣「可分为以下几种：糖衣片、胃溶型薄膜衣、肠溶型薄膜衣

最新药剂学期末复习题库-计算题及答案

计算题

简单二组分非离子型表面活性剂的HLB值

UIDHLBaWaHLBbWb

IILDab----------------------

wawb

混悬粒子的沉降速度

混悬剂中的微粒受重力作用产生沉降时，其沉降速度服从Stoke's定律：

2r2()g

V12

9

1乳化硅油所需HLB值为10.5，若选用50海勺聚山梨酯60(HLB值为14.9)与

45%另一待测表面活性剂混合取得最佳乳化效果，试计算该表面活性剂的HLB值?

(A卷，B卷考题，本题5分)

解：HLB=(HLB$<W1+HLB2:W2)/(W1+W2)

=(14.9x0.55+HLBx0.45)/(0.55+0.45)

=10.5

HLB2=5.12

答:该表面活性剂的HLB值5.12

2配制0.5%硫酸锌滴眼液200ml,使其等渗需加NaCI多少克?其基本处方如下：

硫酸锌

盐酸普鲁卡因2.0克氯化钠

蒸播水加至100毫升

已知：1%硫酸锌溶液的冰点下降度为0.085；1%盐酸普鲁卡因液的冰点下降

度为0.122；1%氯化钠液的冰点下降度为0.58。(A卷考题，本题5分)

解：w=(0.52-a)/b=(0.52-(0.5*0.085+2*0.122))/0.58*2=0.81g

3下列处方调成等渗需加NaCI多少克？

硝酸毛果芸香1.0g

无水磷酸二氢钠0.47g

无水磷酸氢二钠0.40g

NaCI适量

注射用水100ml

（注：硝酸毛果芸香碱的NaCI等渗当量0.23，无水磷酸

二氢钠的NaCI等渗当量为0.43，无水磷酸

氢二钠的NaCI等渗当量为0.51>（B卷

考题，本题5分）

解：等渗当量X=0.9%V-EW

=0.9%x100-（1.0xO.23+0.43x0.47+0.51x0.40）

=0.2639g

答：调成等渗需加NaCIO.2639克

4一副肛门栓模，单用基质注模制得10枚基质栓重

30g，另将糅酸15g与适量基质混匀后，倒入该栓模中，制

得10枚含药栓重36g，请问鞋酸对该基质的置换价是多

少？(A卷及B卷考题，本题5分)

解：置换价=W/(G-(M-W))

=1.5-(30+10-(36+10-15-10))

=1.67

答：糅酸对该基质的置换价是1.67

5某复方药物片剂主药为茶碱和巴比妥，其中茶碱标示量为

每片100mg，巴比妥标示量为每片40mg。质量要求其含量为

标示量的90.0-110%加完所有辅料的颗粒经测定茶碱含

量为36.2%，巴比妥含量15.0%，求理论片重应为多少？

6欲配制下面复方多粘菌素B滴眼液，需加入氯化钠

多少克使成等渗溶液。硫酸多粘菌素B0.25g

1.应用Noyes-Whitney方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。

答:Noyes-Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C)K是溶出速度常数;s为溶出介质的表面积;

CS是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。

溶解包括两个连续的阶段，首先是溶质分子从固体表面溶解，形成饱和层，然后在

扩散作用下经过扩散层，再在对流作用下进入溶液主体内。

1.增加固体的表面积2.提高温度3.增加溶出介质的体积4.增加扩散系数5.减小

扩散层的厚度

2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？

答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。

（1）稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收

剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，

再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。

（2）润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材

并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成

颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。

（3）崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的

辅料。

（4）润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦

力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻

物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦

3.缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？

答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5〜2h,控制释放量在30%以下。

此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4〜6h,释放量控制在约50%

左右；第三个取样点：7〜10h,释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。

4.根据stoke's定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？

r]2）g/9p1-p答：Stocks定律：V=2r2（是分散介质的粘度月2为介质的密度；pl为

粒子的密度；pr为粒子的半径，

粒子越大，粒子和分散介质的密度越大，分散介质的粘度越小，粒子沉降速度越快，

混悬剂的动力学稳定性就越差。方法：1.减小粒度，加入助悬剂；2.微粒的荷电、水

化；3.絮凝、反絮凝；4.结晶增长、转型；5.降低分散相的浓度、温度。

5.影响滤过的因素是什么？

答：随着滤过的进行，固体颗粒沉积在滤材表面和深层，由于架桥作用而形成滤渣层，

液体由间隙滤过。将滤渣层中的间隙假定为均匀的毛细管束，则液体的流动符合

Poiseuile公式：

p?rr4tV=8r|l式中，V—液体的滤过容量；p—滤过压力差；r一毛细管半径；1一

滤渣层厚度；n—滤液粘度；t—滤过时间。由此可知影响滤过的因素有：

①操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法；

②滤液的粘度越大滤速越慢，为此可采用趁热过滤；

③滤材中毛细管越细，阻力越大，不易滤过；可使用助滤剂。助滤剂是具有多孔性、

不可压缩性的滤过介质，阻止沉淀物接触和堵塞介质孔眼，保持一定空隙率，减少阻

力，从而起到助滤作用。常用的助滤剂有纸浆、硅藻土、滑石粉、活性炭等；

④滤速与毛细管长度成反比，故沉积滤饼量越多，阻力越大，滤速越慢；常采用预滤。

7.写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？

答：抗坏血酸10g主药

碳酸氢钠适量pH调节剂

NAHSO40.4g抗氧齐U

依地酸二钠适量金属离子螯合剂

注射用水加至100ml溶剂

使用CO2排除安孤中氧气

8.为什么要在维生素C注射液的处方中加入依地酸二钠、碳酸氢钠和亚硫酸氢钠？而

且在制备过程中要充CO2气体？

答：依地酸二钠：金属离子螯合剂，防止金属离子对维C的影响；

碳酸氢钠：调节溶液pH值，保持维C的性质稳定

亚硫酸氢钠：抗氧剂，阻止氧气的氧化作用；

在制备过程中要充CO2气体：排除氧气，阻止氧气的氧化作用。

9.何谓脂质体？脂质体的组成、结构与表面活性剂胶团有何不同？

答：脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层（厚度约4nm）内而形成的微型囊泡，

也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊。

脂质体的组成、结构与表面活性剂构成的胶束不同，后者是由单分子层组成，而脂质

体是双分子层组成。磷脂是脂质体的膜材，是脂质体的主要组成部分。

10.写出注射剂（针剂）的制备工艺？

答：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过

灌封灭菌

安甑洗涤干燥（灭菌）

检漏质量检查印字包装成品

11.举例说明单凝聚法制备微囊的原理是什么？

答：单凝聚法（simplecoacervation）是相分离法中较常用的一种，它是在高分子囊材（如

明胶）溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度使之凝聚成囊的方基本原理凝聚剂是强

亲水性物质，可以是电解质硫酸钠或硫酸铉的水溶液，或强亲水性的非电解质如乙醇

或丙酮。明胶溶液中加入凝聚剂时，由于水分子与凝聚剂结合，明胶的溶解度降低，

分子间形成氢键，最后从溶液中析出而凝聚成明胶微囊。但这种凝聚是可逆的，一旦

解除促进凝聚的条件（如加水稀释），就可发生解凝聚，使微囊很快消失。这种可逆性

在制备过程中可反复利用，直到凝聚微囊形状满意为止（可用显微镜观察）。最后再交

联固化，使之成为不凝结、不粘连、不可逆的球形微囊。

12.何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义？

答：分配系数（partitioncoefficient）是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达到平

衡时浓度的比值。

油/水分配系数的意义

药物在体内的溶解、吸收、分布、转运与药物的水溶性和脂溶性有关。也即和油水分

配系数有关。药物要有适当的脂溶性，才能扩散并透过生物膜，而水溶性才有利于药

物在体液内转运，达到作用部位与受体结合，从而产生药物效应，所以药物需要有适

当的油水分配系数。

14.什么是热原？简述热原的性质、热原的污染途径及除去热原的方法。

答：热原是微生物产生的内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物，其中脂

多糖是活性中心。

热原的性质：①耐热性；②水溶性；③不挥发性；④滤过性；⑤吸附性；⑥可被化学

试剂破坏；⑦超声波等也能破坏热原。

污染热原的途径：①经溶剂带入；②从原辅料中带入；③经容器、用具、管道和装置

等带入；④经制备过程带入；⑤灭菌后带入；⑥经输液器带入。

除去热原的方法：①容器上热原的除去，可用高温法或酸碱法；②水中热原的除去，

可用离子交换法、凝胶过滤法、蒸储法、反渗透法等；③溶液中热原的除去，可用吸

附法和超滤法。

15.简述酒剂和酊剂的主要区别(溶剂、制法、浓度等方面)。

答：酒剂(medicinalliquor)又名药酒，系指药材用蒸镭药酒提取制成的澄清液体制

剂。溶剂为蒸镭药酒。一般用浸渍法、渗辘法制备，多供口服，少数做外用。

酊剂(tincture)系指药材用规定浓度的乙醇提取制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏

稀释制成。溶剂为规定浓度的乙醇。一般用稀释法、溶解法、浸渍法和渗辘法制备，

供口服或外用。酊剂每100ml相当于原药物20g。含有剧毒药的酊剂每100ml相当于

原药物10go

16.简述植物性药材的浸出原理。

答：浸出过程包括浸润、溶解、扩散、置换四个阶段。

Fick飞扩散定律及其影响因素dM=-DS(dC/dX)dt

D=(RT/N)(l/67Trr|)

其中，M-扩散物质的量R-气体常数S-扩散面积T-温度dC/dt-浓度梯度N-阿佛加德

罗常数t-扩散时间r-扩散分子半径D-扩散系数中粘度，负号表示药物扩散方向与浓

度梯度方向相反

影响因素：

①粉碎度②浓度梯度③温度④分子大小与浸出时间⑤其它溶剂的种类、性质、

用量、浸出压力

17.注射剂常用的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？

答：注射剂中除药物和溶剂外，所加的其他物质均称为附加剂。常用的附加剂有：

(1)pH调节剂盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、枸椽酸缓冲液、酒石酸缓冲液和磷酸

盐缓冲液等。

(2)表面活性剂聚山梨酯类(常用聚山梨酯80)、聚氧乙烯幕麻油、泊洛沙姆188、

卵磷脂等，作为增溶、润湿、乳化剂使用。

(3)助悬剂PVP、明胶、甲基纤维素、竣甲基纤维素钠等，用于混悬型注射剂。

(4)延缓氧化的附加剂抗氧剂常用亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸

钠；螯合剂常用EDTA钠盐；惰性气体常用二氧化碳或氮气。

(5)等渗调节剂常用氯化钠、葡萄糖。

(6)局部止痛剂苯甲醇、三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、利多卡因。

(7)抑菌剂用于多剂量注射剂及不经灭菌的无菌操作制剂，静脉和脊椎注射的产品

不得加抑菌剂。一次用量超过5ml的注射液应慎加。常用苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲

醇、三氯叔丁醇、硫柳汞等。

(8)填充剂冷冻干燥制品中，根据具体产品的需要可加入特定的稳定剂、填充剂，

如葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘露醇。

(9)蛋白类药物保护剂乳糖、蔗糖、麦芽糖、甘氨酸、人血清白蛋白。

18.对于可形成低共溶物的散剂，在制备时应采取什么措施？

答：1共熔后，药理作用较单独应用增强者，则宜采用共熔法；

2共熔后，如药理作用几无变化，且处分中固体成分较多时一，可将共熔成分先共熔，

再以其他组分吸收混合，使分散均匀；

3处方中如含有挥发油或其他足以溶解共熔组分的液体时一，可先将共熔组分溶解，然

后，再借喷雾法或一般混合法与其他固体成分混匀；

4共融后，药理作用减弱者，应分别用其他成分稀释，避免出现低共融。

19.简述表面活性剂在药剂中的主要应用

答：(1)、增溶剂。在药剂中，许多难容性的药物在水中的溶解度很小，达不到治疗所

需的浓度，此时经常应用表面活性剂的增溶作用提高药物的溶解度。

(2)、乳化剂。许多表面活性剂具备乳化剂的性质，是优良的乳化剂。

(3)、润湿剂。表面活性剂具有促进液体在固体表面铺展或渗透的润湿作用，作为润湿

剂。

(4)、起泡剂或消泡剂。表面活性剂可以降低液体的表面张力，使泡沫稳定，具有起泡

剂和稳泡剂的作用。而一些表面张力小而且水溶性也小的的表面活性剂，可以使泡沫

破坏。

(5)、去污剂。一些表面活性剂能够用于除去污垢。

(6)、消毒剂和杀菌剂。大多数阳离子和两性离子表面活性剂可用做消毒剂。

20.简述微孔滤膜的特点

答：1孔径小、均匀、截留能力强，不受流体流速、压力影响；2质地轻而薄(0.1-0.15mm)

而且空隙率大，因此药液通过薄膜时阻力小、虑速快，与同样截留指标的其他薄膜总

体积介质相比，虑速快20倍；3滤膜是一个连续的整体，滤过时无介质脱落；4不影

响药液的pH值；5滤膜吸附性小，不滞留药液；6滤膜用后弃去，广泛应用于注射剂

生产中。

21.什么是热原？简述热原的性质、热原的污染途径及除去热原的方法。

答：热原是微生物产生的内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物，其中脂

多糖是活性中心。

热原的性质：①耐热性；②水溶性；③不挥发性；④滤过性；⑤吸附性；⑥可被化学

试剂破坏；⑦超声波等也能破坏热原。

污染热原的途径：①经溶剂带入；②从原辅料中带入；③经容器、用具、管道和装置

等带入；④经制备过程带入；⑤灭菌后带入；⑥经输液器带入。

除去热原的方法：①容器上热原的除去，可用高温法或酸碱法；②水中热原的除去，

可用离子交换法、凝胶过滤法、蒸镭法、反渗透法等；③溶液中热原的除去，可用吸

附法和超滤法。

22.举例说明增加药物溶解度的方法有哪些？

答：（1）制成可溶性盐。将含碱性的基团的药物如生物碱、奎宁、可卡因、普鲁卡因等,

加酸制成盐类，以增加在水中的溶解度；

（2）引入亲水基团。难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。如维

生素B2水中溶解度为1：3000以上，而引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠溶液

溶解度增加300倍；

（3）加入助溶剂。难容性药物加入助溶剂可因形成络合物、复合物等而增加溶解度。

碘加碘化钾可以形成络合物KI3而增加碘在水中的溶解度；

（4）使用混合溶剂。混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能形成氢键结合

并能增加他们的介电常数，能增加难溶性药物溶剂的那些溶剂。如洋地黄毒昔可溶于

水和乙醇的混合药剂中。

23.延缓药物氧化的方法有哪些？

答：（1）避光，使用遮光剂；（2）驱除氧气和使用惰性气体；（3）加入抗氧剂；（4）

加入金属离子螯合剂。

24.简述复凝聚法制备微囊的基本原理。

答：系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与囊心

物凝聚成囊的方法。例如，以明胶和阿拉伯胶为囊材，囊心物与明胶和阿拉伯胶的溶

液形成混悬液或乳状液，将溶液的pH值调至低于明胶的等电点使之带正电荷，而阿

拉伯胶仍带负电荷，由于电荷互相吸引交联形成正、负离子的络合物，因溶解度降低

而包裹囊心物凝聚成囊。

25.区别O/W型乳剂和W/O型乳剂的方法有哪些？

答：O/W型乳剂W/O型乳剂

外观乳白色油状色近似

稀释可用水稀释可用油稀释

导电性导电不导电或几乎不导电

水溶性颜料外相染色内相染色

油溶性颜料内相染色外相染色

26、简述片剂包糖衣的一般过程，并说明每一过程的目的。

答:工艺流程如下:包隔离层包粉衣层包糖衣层包有色糖衣层打光片芯-糖衣片。

(1).隔离层隔离层是指在片芯外包的一层起隔离作用的衣层，防止包衣溶液中的水分

透入片芯。

(2).粉衣层粉衣层是将片芯边缘的棱角包圆的衣层.

(3).糖衣层在粉衣层外包上一层蔗糖衣，使其表面光滑、细腻.

(4).有色糖衣层为增加美观或遮光，或便于识别，在糖衣外再包有色糖衣。

(5).打光在糖衣最外层涂上一层极薄的蜡层，以增加光泽，并兼有防潮作用.

27.简述热压灭菌器的使用注意事项。

答：(1)必须使用饱和蒸汽；(2)必须将灭菌器内的空气排除；(3)灭菌时间必须由

全部药液温度真正达到所需要求的温度时算起；(4)灭菌完毕后停止加热，必须使压

力逐渐降到0,才能放出锅内蒸汽，使锅内压力和大气压相等后，稍稍打开灭菌锅，

待10-15分钟，再全部打开。

28.什么是固体分散体？简述固体分散体制法、分类及速释原理。

答：固体分散体也称为固体分散物，是固体药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分

散于另一种水溶性、难溶性、或肠溶性固体载体中所制成的高度分散体。

制备方法

（1）熔融法；（2）溶剂法；（3）溶剂-熔融法；（4）研磨法;（5）液相中溶剂扩散法；

（6）溶剂-喷雾（冷冻）干燥法

体分散物的类型

按释药特征分类缓释、控释型，速释型,肠溶型

按分散状态分类固态溶液，简单低共熔混合物，共沉淀物也称共蒸发物药物与载体材

料以低共熔物的比例混合，共熔后快速冷却可以完全融合，全部成固体分散体，称之为低

共熔型固体分散体。药物均匀地以微晶态分散于载体材料的微晶中，是物理混合物。

按晶体结构也可分为置换型和填充型固态溶液。

速释原理：

（1）药物的高分散状态加快了药物的释放

固体分散物内的药物呈极细的胶体、微晶或超细微粒，甚至以分子状态存在，不仅大

大提高了药物的表面积，也可以提高药物的溶解度，因此必然提高药物的溶出速率，

达到速释效果。

（2）载体材料对药物的溶出有促进作用

水溶性载体提高了药物的可润湿性；

载体保证了药物的高度分散性；

载体对药物有抑晶性。

29.什么是表面活性剂的HLB值？HLB值的大小能够表明其什么性质？

答：亲水亲油平衡值（hydrophile-lipophilebalance,HLB）系表面活性剂分子中亲水和亲

油基团对油或水的综合亲合力，是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。数

值范围：HLB0-40,其中非离子表面活性剂HLB0〜20,即石蜡为0,聚氧乙烯为20。

①.亲油性表面活性剂的HLB低，亲水性表面活性剂的HLB高；

②.亲油性或亲水性很大的表面活性剂易溶于油或易溶于水；

③.HLB值在3-6的表面活性剂适合作W/O型乳化剂；

HLB值在8〜18的表面活性剂适合作O/W型乳化剂；

⑤.HLB值在13-18的表面活性剂适合作增溶剂；

⑥.HLB值在7-9的表面活性剂适合作润湿剂。

30.延缓药物水解的方法有哪些？

答：（1）.改进药物制剂或生产工艺；（2）.制成难溶性盐；（3）.形成复合物；

（4）.调节pH值；（5）.增加缓冲剂；（6）.选择合适的溶剂；（7）.选择合适的离子强

度；（8）.加入表面活性剂

31.增加液体药剂过滤速度的措施有哪些？

答：①操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法；

②滤液的粘度越大滤速越慢，为此可采用趁热过滤；

③滤材中毛细管越细，阻力越大，不易滤过；可使用助滤剂。助滤剂是具有多孔性、

不可压缩性的滤过介质，阻止沉淀物接触和堵塞介质孔眼，保持一定空隙率，减少阻

力，从而起到助滤作用。常用的助滤剂有纸浆、硅藻土、滑石粉、活性炭等；

④滤速与毛细管长度成反比，故沉积滤饼量越多，阻力越大，滤速越慢；常采用

预滤。

32.简述喷雾制粒的特点。

答：喷雾制粒是将药物溶液和混悬液用雾化器喷雾干燥于雾化器内的热气流中，使水

分迅速蒸发以直接制成球状干燥细颗粒的方法。

特点：（1）由液体直接得到粉状固体颗粒；

（2）热风温度高，但雾滴比表面积大，干燥速度非常快，物料受热时间极短，干燥

物料的温度相对低，适合于热敏性无聊的处理；

（3）粒度范围约30至数百微米，堆密度约在200-600kg/m3的中空球状粒子较