影响中药药理作用的因素

关于影响中药药理作用的因素第1页，共63页，2023年，2月20日，星期四第一节

影响中药药理作用的药物因素一、品种与产地中药品种繁多，达12800种，常用500种。常见问题：同物异名，同名异物等。第2页，共63页，2023年，2月20日，星期四品种《中药鉴定学》莪术来源有:莪术、郁金、广西莪术三种第3页，共63页，2023年，2月20日，星期四品种例如：大青叶和板蓝根（5种来源）金钱草（14种来源）石斛（20种来源）大黄（正品与杂品）第4页，共63页，2023年，2月20日，星期四标准粗放:国家标准、部颁标准的正品中药，多品种入药现象仍然普遍。

第5页，共63页，2023年，2月20日，星期四不同品种药物的化学成分（数和量）及药理作用有较大差异

黄花蒿第6页，共63页，2023年，2月20日，星期四大黄（正品与杂品）例如：大黄的致泻作用：正品大黄：ED50约为400mg/kg，非正品大黄：ED50约为4000mg/kg。

ED50为半数有效量第7页，共63页，2023年，2月20日，星期四第8页，共63页，2023年，2月20日，星期四品种

大黄致泻的有效成分为“结合型蒽苷”；正品含量为非正品的10倍。第9页，共63页，2023年，2月20日，星期四品种《本草纲目》“一物有谬，便性命及之”说明不同品种的药物其功效、药理作用和毒性都有差异。第10页，共63页，2023年，2月20日，星期四在进行中药药理研究时必须首先确定所用药物的品种，发表论文也要求说明。临床用药亦应了解所用中药的品种质量。第11页，共63页，2023年，2月20日，星期四掌握鉴定知识求助相关专业人员

如何鉴定？第12页，共63页，2023年，2月20日，星期四二、产地

土壤、水质、气候、日照、雨量、生物分布等生态环境对动、植物的生长有较大影响，造成品质的差异。第13页，共63页，2023年，2月20日，星期四同种药物，不同产地，品质差异较大，药理作用及疗效也会有较大的差异。不同产地西洋参PCR图谱第14页，共63页，2023年，2月20日，星期四

本草考证药源调查生态环境化学成分药理作用功效应用

道地药材“道地性”研究第15页，共63页，2023年，2月20日，星期四道地药材综合研究

第16页，共63页，2023年，2月20日，星期四在进行中药实验研究时必须首先确定所用药物的产地，发表论文也要尽可能说明清楚。

第17页，共63页，2023年，2月20日，星期四产地道地药材浙、川、怀、广、关（四川贝母、黄连、附子，内蒙甘草，云南三七，西藏红花，山西黄芪，河南菊花、地黄、山药、牛膝，宁夏枸杞，江苏苍术等）第18页，共63页，2023年，2月20日，星期四产地不同对品质影响巨大同一味中药产地不同，其功效就有差异。主要是产地的自然条件差异（土壤、气候、日照、降雨量等），如高温低湿环境有利于蛋白质和生物碱的合成。第19页，共63页，2023年，2月20日，星期四产地《新修本草》“离其本土，则质同而效异”例如：金钱草江西和江苏—利尿、四川—利胆、广西—利尿和利胆。第20页，共63页，2023年，2月20日，星期四产地芍药:（亳、川、杭）成分-芍药苷（治疗冠心病）含量不同，亳＞川＞杭。人参（人参皂苷）。黄芪（多糖类）。金银花（绿原酸）第21页，共63页，2023年，2月20日，星期四第一节药物因素二、采收与贮藏㈡采收:⑴中药品质与采收季节密切相关，同时也随入药部位的不同而异。⑵中药质量也与贮藏保管直接相关。第22页，共63页，2023年，2月20日，星期四采收季节

当季是药过季是草第23页，共63页，2023年，2月20日，星期四采收季节的确定，不能囿于文献记载，还应考虑地域性。

应将有效成分含量及药理作用测定，作为考察采集时间是否合理的指标中药有一定的生长和成熟周期，其有效成分的含量高低与生长期关系密切。第24页，共63页，2023年，2月20日，星期四在进行中药实验研究，特别是以新的中药材为研究对象时，要注意不同采收季节对药理作用的影响。

第25页，共63页，2023年，2月20日，星期四二、采收与贮藏根：秋季茎：初春叶：花开前花：初开果实种子或全株：成熟时第26页，共63页，2023年，2月20日，星期四二、采收与贮藏《千金翼方》“故不依时采摘，与朽木不殊”如淫羊藿，其主要活性成分为黄酮类，用紫外分光光度法测总黄酮量。5月：12%7月：6%第27页，共63页，2023年，2月20日，星期四二、采收与贮藏采收时间:人参：8月青蒿：8月臭梧桐：5月薄荷：开花期第28页，共63页，2023年，2月20日，星期四二、采收与贮藏采收年限:人参：何首乌：亳白芍：第29页，共63页，2023年，2月20日，星期四贮藏条件

中药的贮藏保管条件直接影响药材的质量。不同的贮藏时间、贮藏温度、贮藏湿度对中药成分的含量有较大影响。

第30页，共63页，2023年，2月20日，星期四

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同仁堂老药罐第31页，共63页，2023年，2月20日，星期四二、采收与贮藏㈡贮藏:刺五加，三棵针，苦杏仁，应炮制后贮藏。第32页，共63页，2023年，2月20日，星期四影响中药药理作用的药物因素三、炮制中药炮制前后，其化学成分会发生变化。因而功效与药理作用也随之改变。如酒升、姜散、盐入肾、酸入肝、乳生血，蜜益元。第33页，共63页，2023年，2月20日，星期四炮制对中药药理作用的影响⑴消除或降低药物毒性或副作用：川乌、草乌对治疗风湿效果很好，但它们有较大的毒性（乌头碱），通过加热，同甘草、黑豆煮或蒸，生物碱类毒性成分显著降低（乌头碱转化为乌头原碱）。第34页，共63页，2023年，2月20日，星期四苦杏仁有小毒：主要在于苦杏仁苷在苦杏仁酶的作用下分解，产生较大量的氢氰酸对延髓各生命中枢先兴奋后麻痹，如果苦杏仁经过一定的加热处理，苦杏仁酶被破坏，苦杏仁苷在体内只能在胃酸的作用下缓慢分解，只产生微量的氢氰酸。第35页，共63页，2023年，2月20日，星期四炮制水飞雄黄砂炒马钱子第36页，共63页，2023年，2月20日，星期四炮制⑵增强疗效：苦杏仁，“得火者良”，苦杏仁酶属于蛋白类，它在加热的状态下可变性破坏，使有效成分苦杏仁苷分解减少,所以杏仁炮制品煎出率增加。《本草备要》《本草求真》“得火者良”。第37页，共63页，2023年，2月20日，星期四炮制黄芩(含黄酮类有效成分)黄芩酶第38页，共63页，2023年，2月20日，星期四炮制延胡索：活血行气，止痛。醋制后易于煎出有效成分（生物碱增加一倍），故增强止痛功能。杜仲：炮制后胶质被破坏，其有效成分溶出增加，降压作用显著。第39页，共63页，2023年，2月20日，星期四炮制⑶加强或突出某一作用：麻黄生用辛散，解表作用较强，蜜制后辛散作用缓和，止咳平喘作用增强。制军抗菌作用强，生军泻下作用强。蒲黄生用活血化瘀，炒炭后可止血。第40页，共63页，2023年，2月20日，星期四剂型和制剂“药性有宜丸者，宜散者，宜水煮者，宜酒渍者，宜膏滋者，亦有一物兼宜者，亦有不可入汤酒者，并随药性，不得违越。”

《本经》第41页，共63页，2023年，2月20日，星期四“汤者荡也，去大病用之；散者散也，去急病用之；丸者缓也，不能速去舒缓而治之意也”。《本草经集注》第42页，共63页，2023年，2月20日，星期四同一中药，剂型不同，制剂工艺（溶媒、时间、次数、方式）的不同，给药途径不同，会影响药物的吸收、分布、代谢，影响血药浓度，影响药理作用强度及性质，继而影响疗效，或产生新的药理作用。第43页，共63页，2023年，2月20日，星期四影响中药药理作用的药物因素四、制剂与煎煮方法中药常见口服剂型：汤剂、丸剂、冲剂、片剂、散剂、胶囊等常用剂型。其他剂型：第44页，共63页，2023年，2月20日，星期四制剂制剂对药理作用的影响：⑴影响药物有效成分的吸收，影响其药效。如“牛黄解毒丸”和“牛黄解毒片”；⑵产生新的药理作用：如“青皮注射液”具有升血压作用。第45页，共63页，2023年，2月20日，星期四煎煮中药常用煎煮特色：龙骨、牡蛎先煎久煎，砂仁、豆蔻后下，马钱子不入煎剂。第46页，共63页，2023年，2月20日，星期四大黄常用煎煮方法煎煮对中药药理作用的影响：大黄，以先浸后煎方法，其有效成分结合型蒽苷溶出率最高，泻下作用最强。称之为经典法。若煎煮时间延长，蒽苷转变为苷元，泻下作用减弱，抗菌作用增强。第47页，共63页，2023年，2月20日，星期四溶出量经典法■

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混煎法■

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后下法■

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第48页，共63页，2023年，2月20日，星期四煎煮分煎与合煎某些复方合煎后会产生新的有效成分。如生脉散（人参、麦冬、五味子），通过化学研究，发现了新的成分：5—羟甲基—2—糖糠。第49页，共63页，2023年，2月20日，星期四煎煮分煎与合煎：桂枝汤第50页，共63页，2023年，2月20日，星期四影响中药药理作用的药物因素五、配伍与禁忌配伍是中医用药的主要形式，其目的为增强疗效，降低毒性。第51页，共63页，2023年，2月20日，星期四配伍五、配伍与禁忌中药配伍的基本内容为七情：须、使、畏、杀、恶、反和单行第52页，共63页，2023年，2月20日，星期四配伍例如：当归配伍川芎，当归有效成分阿魏酸可抑制催产素受体，川芎有效成分川芎嗪兴奋ß受体，可调经止痛。第53页，共63页，2023年，2月20日，星期四配伍相须：如石膏配知母；黄连配连翘；黄芪配当归等；相使：黄芪配茯苓，补气利水；相畏：附子配甘草；相杀：巴豆配绿豆；相恶：黄连黄柏配五倍子，有效成分生物碱与鞣质结合，作用消弱；相反：甘草配芫花，LD50减小；第54页，共63页，2023年，2月20日，星期四配伍中药配伍还应该遵循：君臣佐使理论。第55页，共63页，2023年，2月20日，星期四配伍其他其他古代医家的复方配伍禁忌：十八反、十九畏。第56页，共63页，2023年，2月20日，星期四配伍其他妊娠禁忌：损害胎儿或引起流产。如半夏、芫花、三棱、莪术、麝香等。芫花：可引起多种动物流产；第57页，共63页，2023年，2月20日，星期四第二节机体因素⒈生理因素：包括年龄、性别、精神状态和体质等。第58页，共63页，2023年，2月20日，星期四第二节机体因素⒉病理因素：如桂枝汤，对高温动物有解热降温作用，对低温动物可升高体温。如当归，对子宫平滑肌呈双向调节作用。第59页，共63页，2023年，2月20日，星期四第二节机体因素⒊肠道内的微生态环境：大黄和番泻