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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEGSK3494245Cat.No.:HY-127102CASNo.:2080410-41-7Synonyms:DDD01305143分⼦式:C₂₁H₂₃FN₆O₂分⼦量:410.44作⽤靶点:Parasite;Proteasome作⽤通路:Anti-infection;MetabolicEnzyme/Protease储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:100mg/mL(243.64mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.4364mL12.1820mL24.3641mL5mM0.4873mL2.4364mL4.8728mL10mM0.2436mL1.2182mL2.4364mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%saline1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemESolubility:≥2.5mg/mL(6.09mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(6.09mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性GSK3494245(DDD01305143)⼀种有效的、具有⼝服活性的、选择性的可在夹在β4和β5亚之间的位点结合寄⽣⾍蛋⽩酶体(proteasome)的糜蛋⽩酶样活性抑制剂(对于WTL.donovani蛋⽩酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245适度抑制⼈蛋⽩酶体的糜蛋⽩酶样活性(IC50:26S=13µM;富集的THP-1提取物IC50=40µM)。GSK3494245具有良好的⽣物安全特性。体外研究GSK3494245showsEC50valueof5.7μMinL.donovaniintramacrophageassay,wheretheamastigotesareculturedindifferentiatedTHP-1cells.GSK3494245demonstratesgoodselectivityovermammaliancellgrowthinhibition(THP-1cells;EC50>50μM)[1].GSK3494245(DDD01305143)showspEC50sof6.5and5.8againstaxenicamastigoteandldInMac,respectively.LdInMacistheintramacrophageassaycarriedoutinTHP-1cellswithL.donovaniamastigote[2].体内研究GSK3494245(25mg/kg;orallytwiceadayfor10consecutivedays)elicitsa>95%reductionofparasiteloadinInfectedmice(L.donovani,LV9)[1].REFERENCES[1].WyllieS,etal.Preclinicalcandidateforthetreatmentofvisceralleishmaniasisthatactsthroughproteasomeinhibition.ProcNatlAcadSciUSA.2019;116(19):9318-9323.[2].ThomasMG,etal.IdentificationofGSK3186899/DDD853651asaPreclinicalDevelopmentCandidatefortheTreatmentofVisceralLeishmaniasis.JMedChem.2019;62(3):1180-1202.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresear
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