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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemECol003Cat.No.:HY-124817CASNo.:328565-16-8分⼦式:C₁₄H₁₁NO₄分⼦量:257.24作⽤靶点:HSP作⽤通路:CellCycle/DNADamage;MetabolicEnzyme/Protease储存⽅式:4°C,storedundernitrogen*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(storedunder

nitrogen)溶解性数据体外实验DMSO:50mg/mL(194.37mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM3.8874mL19.4371mL38.8742mL5mM0.7775mL3.8874mL7.7748mL10mM0.3887mL1.9437mL3.8874mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(storedundernitrogen)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:2.5mg/mL(9.72mM);Clearsolution;Needultrasonic1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Col003Hsp47的选择性有效抑制剂,竞争性结合的胶原蛋⽩结合位点Hsp47(IC50,1.8μM)。Col003抑制Hsp47与胶原蛋⽩的相互作⽤,通过破坏胶原蛋⽩三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋⽩的分泌。Col003可⽤于肺纤维化的相关研究。IC50&TargetHSP471.8μM(IC50)体外研究Col003(4.4-40μM)iscleavedfromCol001(AK-778).Col003hasaninhibitoryeffectontheinteractionofHsp47withcollageninHsp47KO−/−MEFs[1].Col003(0.01-100μM)exhibitsdose-dependenteffectsontheinteractionsofHsp47withcollagen.TheIC50valueis1.8μMforHsp47[1].Col003(100μM;20-60mins)hasannhibitoryeffectsoncollagensecretionandaccumulation.Itinhibitscollagensecretionbywild-typeMEFsandthesecretionisnotabolishedcompletely[1].Col003(100μM)degradesα,α′-dipyridylcollagensecretioncompletelybyincubationwithtrypsinatahightemperature(50°Cfor15min),butitresistanttotrypsindigestionat37°C[1]..WesternBlotAnalysis[1]CellLine:Wild-typeMEFsConcentration:100μMIncubationTime:After50°Cor37°Cfor15minResult:Affectedcorrectlyfoldedtriplehelixstructuresandα,α′-dipyridyloncollagensecretion.户使⽤本产品发表的科研⽂献•FrontPharmacol.2022Jan10;12:792263.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].ItoS,etal.Asmall-moleculecompoundinhibitsacollagen-specificmolecularchaperoneandcouldrepresentapotentialremedyforfibrosis.JBiolChem.2017Dec8;292(49):20076-20085.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forr

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