



下载本文档
版权说明:本文档由用户提供并上传,收益归属内容提供方,若内容存在侵权,请进行举报或认领
文档简介
Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEJND3229Cat.No.:HY-119944CASNo.:2260886-64-2分⼦式:C₃₃H₄₁ClN₈O₂分⼦量:617.18作⽤靶点:EGFR作⽤通路:JAK/STATSignaling;ProteinTyrosineKinase/RTK储存⽅式:4°C,storedundernitrogen*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(storedunder
nitrogen)溶解性数据体外实验DMSO:12.5mg/mL(20.25mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM1.6203mL8.1014mL16.2027mL5mM0.3241mL1.6203mL3.2405mL10mM0.1620mL0.8101mL1.6203mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(storedundernitrogen)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥1.25mg/mL(2.03mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥1.25mg/mL(2.03mM);Clearsolution1/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥1.25mg/mL(2.03mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性JND3229⼀种可逆性的EGFRC797S抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT和EGFRL858R/T790M的IC50值分别为5.8、6.8和30.5nM。JND3229具有较好的抗增殖活性,能有效地抑制体内肿瘤的⽣长。JND3229可⽤于癌症,尤其⾮⼩细胞癌的研究。IC50&TargetIC50:5.8nM(EGFRL858R/T790M/C797S),6.8nM(EGFRWT),30.5nM(EGFRL858R/T790M)[1].体外研究JND3229potentlyinhibitstheproliferationofBaF3cells(harboringtheEGFRL858R/T790M/C797SandEGFR19D/T790M/C797Smutations),NCI-H1975NSCLCcells(withEGFRT790Mmutation)andA431cancercells(overexpressingEGFRWT)withIC50valuesof0.51,0.32,0.31and0.27µM,respectively[1].JND3229(0.1,0.3,1,3,10µM;2h)potentlyinhibitsthephosphorylationofEGFRL858R/T790M/C797SandEGFR19D/T790M/C797SinengineeringBaF3cells[1].WesternBlotAnalysis[1]CellLine:BaF3cells(overexpressingEGFRL858R/T790M/C797SorEGFR19D/T790M/C797S)Concentration:0.1,0.3,1,3,10µMIncubationTime:2hResult:SignificantlyinhibitedthephosphorylationofEGFRL858R/T790M/C797SandEGFR19D/T790M/C797Sinadose-dependentmanner.体内研究JND3229(10mg/kg;i.p.;twicedailyfor10days)exhibitsanobvioussuppressionoftumorgrowth,andshowstargetinhibitioninvivo[1].AnimalModel:BALB/cmice(bearingestablishedBaF3-EGFR19D/T790M/C797Smousexenografttumorsmodel)[1].Dosage:10mg/kgAdministration:Intraperitonealinjection;twicedailyfor10days.Result:CausedanobvioussuppressionoftumorgrowthwithaTumorGrowthInhibition(TGI)valueof42.2%.Showedwelltolerancewithoutobviousbodyweightlossorotherobvioustoxicsigninthetreatedanimals.SignificantlydecreasedthelevelofphosphorylatedEGFR(p-EGFR)tinthetumortissues.2/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEREFERENCES[1].LuX,etal.DiscoveryofJND3229asaNewEGFRC797SMutantInhibitorwithInVivoMonodrugEfficacy.ACSMedChemLett.2018Oct8;9(11):1123-1127.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidat
温馨提示
- 1. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
- 3. 本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
- 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
- 5. 人人文库网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
- 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
- 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
最新文档
- 度企业与退休员工劳动合同终止及移交协议合同
- 建筑工程承包的合同范本
- 度标准商铺租赁合同范本
- 消防工程安装项目合同协议书
- 景观照明设计及施工合同模板
- 制造业厂房租赁合同样本
- 建筑项目合同补充协议范本
- 试用期解除劳动合同协议范本
- 合伙人共同投资合同样本
- 2025年拍摄场地使用许可合同8篇
- 2024年0316云南公务员《申论》(县乡)卷
- 2025年浙江杭州建德市林业总场下属林场招聘8人高频重点模拟试卷提升(共500题附带答案详解)
- 2025年无锡职业技术学院单招职业适应性测试题库及参考答案
- 第一篇 专题一 第2讲 牛顿运动定律与直线运动
- 规划高中生涯模板
- 2025年江苏无锡市江阴市新国联集团有限公司子公司招聘笔试参考题库附带答案详解
- 中国卒中学会急性缺血性卒中再灌注治疗指南 (2024)解读-指南解读系列
- 第二单元 第二次工业革命和近代科学文化 说课稿 2024-2025学年统编版九年级历史下册
- TSDHCIA 016-2021 化工行业智能化水平评估规范
- 安徽省“江淮十校”2025届高三第三次模拟考试数学试卷含解析
- 物联网安全漏洞挖掘与修复-洞察分析
评论
0/150
提交评论