典必殊打印稿课件

0.3%妥布霉素/0.1%地塞米松妥布霉素新霉素多粘菌素B庆大霉素氯霉素金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌B-溶血性链球菌嗜血流感菌肺炎杆菌败血变形杆菌摩拉克菌绿脓杆菌棒状杆菌妥布霉素:广谱抗眼科致病菌BartlettJD.,GhormleyNR,etal,OphthalmicDrugFacts,St.Louis,Kluwer,1994page98.妥布霉素:抗菌效应更为持久抗生素后续作用(小时)金黄色葡萄球菌

(MIC)(10*MIC)表皮葡萄球菌(MIC)(10*MIC)绿脓杆菌(MIC)(10*MIC)MinguezF.etal.PostantibioticEffectofGeneralAntimicrobials.Presentedat17thInternationalCongressofChemotherapy.Berlin.1991AntibioticSusceptibilityReport,Yearsofsurveillance;1978through1988.n=600,000株敏感性%妥布霉素:不易产生诱导耐药现象妥布霉素：对角膜上皮损伤愈合影响小Nelson,J.D.etal.CurEyeRes.9:277,1990.损伤％(兔模型)小时N:细胞形态正常新霉素及多粘菌素B角膜上皮细胞毒性《眼科新进展》1989年第9卷第2期p4-6（兔模型）曾平，刘金陵编译《药物毒副作用的眼部表现》p22新霉素：耳、肾毒性及强致敏性是氨基糖苷类药物中最易造成肾及听神经损害的抗生素即使出现首发症状后立即停药，也将出现不可逆耳聋不但易引起眼睑，结膜等过敏，还可引起眼周皮肤的接触性皮炎曾于50-60年代广泛用于眼科，因其全身毒副作用，局部致敏性、耐药性，及角膜上皮毒性等副作用，目前临床已少见单方的新霉素滴眼液李继光译《抗生素及化学药物治疗》p164新霉素可能的致敏机制白介素（IL-1a）是一种重要炎症因子，可导致过敏及炎症反应症状及体征出现新霉素可引起白介素在皮肤及粘膜上皮聚集新霉素对白介素（IL-1a）的影响呈现明显的浓度依赖效应00.0040.160.321234硫酸新霉素浓度（%）FDChemToxic.Vol.33.No.1.p57-68.1995白介素（IL-Ia）P<0.01P<0.05糖皮质激素有效控制眼内炎症，主要取决于:•

本身的抗炎强度

•

角膜穿透性地塞米松：强效糖皮质激素

地塞米松25-30倍于氢化可的松地塞米松6-7倍于强的松龙…..陈祖基《实用眼科药理学》等效剂量(mg)2025550.600.75常用糖皮质激素的抗炎作用比较:类别短效中效长效药名氢化可的松可的松强的松强的松龙倍他米松地塞米松抗炎作用(比值)1.00.83.54.025-3525-30半衰期(分钟)90

90>200>200>300>300地塞米松：强效糖皮质激素甲基强的松龙地塞米松强的松龙强的松氢化可的松可的松氟羟强的松龙氟米龙地塞米松：角膜渗透性强常用糖皮质激素的角膜渗透性比较：…..陈祖基《实用眼科药理学》增强典必殊®中地塞米松的优势均衡双亲特性提高渗透力微粉技术提高生物利用度醇型及磷酸盐型地塞米松抗炎效果比较磷酸盐型地塞米松的抗炎强度为18.7%醇型（典必殊®

）地塞米松的抗炎强度则高达39.9%.39.9%因此：典必殊®能非常有效地控制眼内炎症18.7%7.5分钟角膜浓度达高峰30-40分钟房水和虹膜浓度达高峰…..陈祖基《实用眼科药理学》地塞米松：起效快速0.1%地塞米松混悬液点眼后眼内各组织的药物浓度时间(分)751530405060120240角膜(μg/g)14.7512.568.1213.0010.287.635.731.86房水(μg/g)0.310.580.690.970.960.820.700.31虹膜(μg/g)0.400.310.850.610.590.130.160.14复方制剂的优势

一滴药液二种成分，可提供累加的治疗效果减少冲刷现象，保证药物的正确供给量患者使用更方便，提高了患者的顺应性

首选用药眼部术后：屈光手术、白内障术后、青光眼术后、玻璃体视网膜术后、斜视矫正术、胬肉切除术、羊膜移植术等非特异性感染：慢性结膜炎、急性泪腺炎眼表过敏性疾病：接触性皮炎、过敏性结膜炎、泡性结膜炎、春卡

免疫性角膜病：角膜移植术后排斥反应、角膜基质炎、角膜内皮炎、角膜碱烧伤、酒糟鼻性角膜炎其他免疫性眼病：非坏死性巩膜炎、虹膜睫状体炎典必殊®的适应症

选择用药细菌性角膜炎恢复期：上皮完整、感染控制眼表创伤修复期：角膜上皮完整免疫性角膜炎：溃疡基底部有新生血管进入或上皮完整者青光眼睫状体炎综合征：合用降眼压药物眼内炎玻璃体切除术后典必殊®的适应症

长期使用糖皮质激素可能会有以下现象发生：眼压升高视神经受损二重感染角膜穿孔典必殊®的注意事项含精选羊毛脂医生：提高药物生物利用度患者：用后更舒适超凡吸收效果医生：保证药物疗效第二天换药，创面干净清爽患者：晨起不粘连术后恢复得更快、更好典必殊®眼膏—获得医生患者的一致青睐预防、治疗术后感染与炎症反应满意很满意术后天数0204060801001

4

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21N=32N=27N=29N=30N=3232例白内障摘除术病人，术前3天及术后21天使用典必殊®情况%Smith,J.P.EfficacyandSafetyofTobramycin-Dexamethasonesolution.AlconClinicalmonrtor’sSummaries099-011:3432:0384,1985满意率典必殊®白内障术后用药

临床观察北京同仁医院白内障中心施玉英等典必殊®白内障术后临床用药观察研究对象

白内障患者50例

男27例女23例

手术方法超声乳化白内障摘除联合人工晶体植入术（P+IOL）

用药方法术毕结膜囊内涂典必殊®眼膏术后1-3天q2h每次2滴术后4-14天q4h每次1滴晚上用典必殊®眼膏术前术后每天测眼压用药后疗效评估标准无效用药前后体征无变化好转用药后7天与术后第1天相比，体征减轻1级显效用药后7天与术后第1天相比，体征减轻2级以上

有效率=好转率+显效率/总观察人数

结论：明显改善症状和体征有效预防感染减少炎症液膏合用，起效更快，疗效更好

52%94%100%有效率P+IOL术后局部滴用典必殊®疗效观察%P+IOL术后滴用典必殊®不良反应

术后1例不适主诉

1例眼压升高

分析：与手术有直接关系而与用药关系不大，未经特殊治疗，第七天均已正常。

结论：P+IOL术后用典必殊®安全可靠

白内障术后用典必殊®替代结膜下或球后注射可同样达到预防感染,控制炎症反应的效果.

避免眼部注射造成的副作用免除了病人的痛苦

因此：典必殊®是白内障术后最理想用药总结典必殊®的安全性得到一致认同

已被载入美国药典在全球90多个国家广泛应用与中国人种类似的亚洲国家也广泛应用国内1500多家医院临床应用已4-6年销售金额占全国眼用复方制剂75%以上

典必殊®—眼用复方制剂第一品牌任何糖皮质激素眼用均可引起眼压的变化激素性青光眼的产生原因

主要与个体因素关系密切升压反应类别低反应中等反应高反应眼压升高程度基因配对随机样本的发生率预计总样本发生率<6mmHgPLPL66%64%6~15mmHgPLPH29%32%>15mmHgPHPH5%4%……陈祖基《实用眼科药理学》以下患者疑为激素的

高反应人群青光眼高眼压低流畅系数高度近视眼青少年糖尿病外伤性青光眼青光眼家族史激素高反应家族史……陈祖基《实用眼科药理学》典必殊®的安全性625名接受激素青光眼激发试验的志愿者，没有一例因为试验而出现视功能的永久性改变。LeBlanceRP,StewartRH,Becker“Corticosteroidprovocativetesting”,investOphthalmol1970.9.946

即使是激素敏感人群，典必殊®

用药3周内眼压也是安全的0.1%

地塞米松对眼压的影响

IOP对0.1%地塞米松的平均反应影响为

22.7天（±3.5天）