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文档简介

第三十三章抗生素

第一节

β－内酰胺类抗生素

本节内容：（1）青霉素类;（2）头孢菌素类;（3）非典型β－内酰胺类β－内酰胺环2、抗菌机制：与细菌的青霉素结合蛋白（PBPS）结合，抑制转肽酶活性，从而抑制粘肽交叉连结，使细胞壁缺损，细菌重要物质外滤而死亡。β－内酰胺类抗生素对细菌的影响：葡萄球菌给药后的葡萄球菌首选：溶血链球菌感染；草绿色链球菌感染；敏感的葡萄球菌感染；流脑；梅毒；钩端螺旋体病常用：大叶性肺炎；破伤风；白喉（与抗毒素合用）2、适应症：

3、体内过程：（1）im：吸收快而完全，30min达血药浓度峰值，t1/2＝0.5h（2）po：无效（3）脂溶性低，进入房水、脑脊液较少。（4）青霉素长效制剂：缓慢吸收，作用持久。a.普鲁卡因青霉素：40万U，维持24h；b.苄星青霉素，120万U，维持15天。（3）预防：a.询问过敏史；b.皮试；c.注射后观察30min；d.准备抢救药品及器材。过敏性休克抢救：首选：im，0.1%肾上腺素（4）皮试注意事项：

a.即使同一药厂生产，更改批号

后,仍需要重新皮试。

b.停药3天后再注射，应重新皮试

c.不同药厂产品，应该重新皮试。

d.空腹时注射青霉素应注意低血糖反应。5、对PG的评价：优点：a.对不少感染疗效好，甚至首选b.毒性小。缺点：a.对G－杆菌无效；b.目前，耐药金葡菌高达90％；c.po无效；d.可引起过敏反应3、广谱青霉素：阿莫西林、氨苄西林等特点：广谱；耐酸但不耐酶适应症：主要用于G－杆菌感染（绿脓杆菌除外），严重者应与氨基甙类合用。注意：大肠杆菌对氨苄西林的耐药率达60％。4、抗绿脓杆菌广谱青霉素：哌拉西林；阿洛西林；芙苄西林；羧苄西林等特点：广谱；对绿脓杆菌有效；不耐酸；不耐酶适应症：a．绿脓杆菌感染b．严重G－菌感染1、体内过程：（1）多数药物要im、iv，少数药物可po（头孢氨苄，头孢拉定等）。（2）im，分布广泛。（3）第三代头孢在前列腺、脑脊液、房水的浓度能达到有效浓度。（4）t1/2短:0.5～2h，但头孢曲松t1/2为8h。2、头孢菌素类应用：第1代：耐药金葡菌感染，口服用于轻中度呼吸道，尿路感染。第2代：G-杆菌感染，败血症等第3代：G+/G-菌所致败血症，脑膜炎，骨髓炎、肺炎、尿路感染等严重感染。3、不良反应：（1）过敏：偶见过敏性休克，与青霉素有交叉过敏反应。（2）肾毒性：头孢噻吩、头孢氨苄在大剂量时可能损害近曲小管。（3）静脉炎：iv时可能发生。五、非典型β－内酰胺类抗生素1、硫霉素类：亚胺培南制剂：泰宁内含：亚胺培南：西司他丁钠抑制肾脏脱氢肽酶，使亚胺培南不被破坏。他唑西林：组成：哌拉西林＋他唑巴坦4g0.5g8g1.0g特点：（1）抗菌谱广：仅次于泰宁。（2）疗效强。（3）耐药性少：对耐药金葡菌及绿脓杆菌仍有效。（4）毒性少：但注意过敏。本节重点总结：1、β－内酰胺类抗生素抗菌机制。2、常用青

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