可力洛说明书及主要机制优势

三通道阻滞CCB可力洛®

--从机制到疗效

CON-SL-0005-140429-150429可力洛®化学结构式分子量：542.02通用名盐酸贝尼地平片规格：4

mg，8

mg适应症：原发性高血压，心绞痛可力洛®是二氢吡啶（DHP）类钙通道阻滞剂1981年由日本研发，1991年在日本上市，2004年在中国获批高血压适应症，2008年获批心绞痛适应症2013年12月百时美施贵宝获得可力洛®在中国大陆独占商业运营权可力洛®中国说明书可力洛®的药代动力学可力洛®中国说明书吸收口服后很快被吸收，1~2

h达血药峰浓度血浆半衰期约1~2

h临床用药剂量范围内（最高8

mg）随着剂量增加药物暴露量增加进食后给药，血药浓度及生物利用度上升可力洛®8

mg与血浆蛋白结合率为~75%（1

h）主要通过肝脏CYP3A4代谢分布代谢可力洛®8mg给药48h内尿中排泄量35%，粪排泄约为36%，给药后120

h内尿中排泄为36%，粪排泄约为59%。排泄可力洛说明书可力洛说明书有效降压，保护肾脏，减少水肿，控制心率L亚型钙通道阻滞T亚型钙通道阻滞N亚型钙通道阻滞抑制交感激活神经细胞为主可力洛®的三亚型钙通道阻滞机制扩张外周血管肾小球内高压外周静脉水肿同时扩张肾小球出、入球血管改善微循环小血管为主大血管为主GeW.etal.

Hypertension.

2009,

53(4):592-594.CON-SL-0005-140429-150429传统CCB为L通道，可力洛L/T/N三通道优势明显三亚型钙通道阻滞临床效应1：血压更易控制，降压更强效GeW.etal.Hypertension.2009,53(4):592-594.相较于传统L钙通道阻滞剂，同时阻滞L/T通道更容易使血压达标。近期一项临床研究发现，氨氯地平转换为可力洛®后，超过80%的高血压患者血压显著下降或达到更优血压控制。CON-SL-0005-140429-150429三亚型钙通道阻滞临床获益2：肾脏保护作用，降低尿蛋白HayashiK.etal.KeioJMed.2010;59(3):84-95.T型Ca2+通道

分布于出/入球小动脉L-型Ca2+通道

仅分布于入球小动脉氨氯地平作用于L，N(？)型通道硝苯地平仅作用于L型通道入球小动脉出球小动脉可力洛®同时作用于L,N,T型通道1.可力洛说明书

2.波依定说明书3.拜新同说明书4.络活喜说明书三亚型钙通道阻滞临床效应3：不良反应发生率低CON-SL-0005-140429-150429三亚型钙通道阻滞临床效应4：心率影响小原发性高血压患者，SBP≥160

mmHg或DBP≥95

mmHg，可力洛®（4

mgqd）和硝苯地平缓释片（20mgbid）治疗8周P=0.025P=NSP=NSNakamuraY,etal.

GeriatMed.

2002.

40:971-977.2种药物治疗时，患者的收缩压和舒张压基本相似，基线心率基本相似。可力洛®治疗后，24小时动态心电图记录的平均心率显著低于硝苯地平缓释片。－MembraneApproach－传统CCB新型的膜内作用CCB

可力洛®:独特的膜介导机制（Membraneapproach）氨氯地平硝苯地平可力洛®等起效起效血中药消失作用消失药物入膜缓慢移行作用持久Ref.KozoYaoetal.Journalof