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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEICA-069673Cat.No.:HY-101396CASNo.:582323-16-8分⼦式:C₁₁H₆ClF₂N₃O分⼦量:269.63作⽤靶点:PotassiumChannel作⽤通路:MembraneTransporter/IonChannel储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:≥34mg/mL(126.10mM)*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM3.7088mL18.5439mL37.0879mL5mM0.7418mL3.7088mL7.4176mL10mM0.3709mL1.8544mL3.7088mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性ICA-069673KCNQ2/Q3钾通道激活剂,IC50值为0.69μM。IC50&TargetIC50:0.69μM(KCNQ2/Q3potassiumchannel)[1]1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE体外研究ICA-069673isfoundtobe20-foldselectiveforKCNQ2/Q3overKCNQ3/Q5andhasnomeasurableactivityagainstapanelofcardiacionchannels(IC50values>30μMforhERG,Nav1.5,Ltypechannels,andKCNQ1)aswellasnoactivityonGABA(A)gatedchannelsat10μM[1].ICA-069673exhibitsmuchstrongereffectsonKCNQ2channels,includingalargehyperpolarizingshiftofthevoltage-dependenceofactivation,an2-foldenhancementofpeakcurrentandpronouncedsubtypespecificityforKCNQ2overKCNQ3.BasedonICA73sensitivityofchimericconstructsofthetransmembranesegmentsofKCNQ2andKCNQ3,thisdrugappearstointeractwiththeKCNQ2voltagesensor(S1-S4)[2].户使⽤本产品发表的科研⽂献•ResearchSquarePrint.September6th,2022Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].WickendenAD,etal.N-(6-chloro-pyridin-3-yl)-3,4-difluoro-benzamide(ICA-27243):anovel,selectiveKCNQ2/Q3potassiumchannelactivator.MolPharmacol.2008Mar;73(3):977-86.Epub2007Dec18.[2].WangAW,etal.Sequencedeterminantsofsubtype-specificactionsofKCNQchannelopeners.JPhysiol.2017Feb1;595(3):663-676.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:4

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