啡药理作用and作用机制研究

啡药理作用and作用机制研究吗啡?品药？2021/4/272吗啡?品药？为什么?2021/4/273吗啡的药理作用

And作用机制全科班第二小组

汇报人：曹群群2021/4/274

Pharmacokinetics

First-passeliminationisextensivebioavailabilityislow.PassesthroughBBBandplacenta（胎盘）barrier.Excretes：kidney，secretesinmilk2021/4/275药理作用中枢神经系统

平滑肌心血管系统

免疫系统2021/4/276PharmacologicalEffects

一、CNS

1、Analgesia镇痛

2、Sedation镇静3、Coughsuppression镇咳4、Respiratorydepression

抑制呼吸消除焦虑、紧张、恐惧等欣快感直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失2021/4/277

Respiratorydepression

therapydosage:

respiratoryrateandtidvolume.toxicdosage:

1）respiratoryfailure.2）SensitivityofrespiratorycentertoCO2.3）(--)respiratorycenter2021/4/278Analgesia镇痛Stronger:5－10mgExtensive:variouspainchronicpain(钝痛)>acutepain（锐痛）

Longer：4－6hours镇痛时,意识清醒,其他感觉不受影响2021/4/279

Morphine

（＋）

Opioidreceptors

模拟内源性阿片肽作用

增强内源性镇痛系统的功能

analgesia镇痛Mechanismofaction2021/4/2710内源性镇痛系统脑啡肽神经元脑啡肽阿片受体结合

<20%2021/4/2711Mechanismofaction

morphine阿片-R脑啡肽2021/4/2712

Others

兴奋支配瞳孔的副交感神经瞳孔缩小。急性中毒时：针尖样瞳孔Miosis(缩瞳)：•兴奋延髓CTZ→恶心、呕吐•抑制丘脑下部释放：促性腺释放激素

促肾上腺皮质激素释放因子2021/4/2713二.Smoothmuscle

(1)Constipation(便秘):（--）CNS便意迟钝(+)gastroenteric（胃肠道）

smoothmuscle,

→propulsiveperistalticwaves

(推进性蠕动)

PharmacologicalEffects

2021/4/2714(2)biliarypressure:

constrictsbiliarysmoothmusclebiliarycolic(胆绞痛)(3)Urinaryretention

(尿潴留)(4)bronchialSM(+)----inducedasthma(诱发哮喘)2021/4/2715三.Cardiovascularsystem

(1)Hypotension(低血压):a.Causeperipheralvasodilation.

(外周血管舒张)

b.Increasehistamine（组胺）release.c.RespiratorydepressionCO2

vasodilation

2021/4/27162.Intracranialpressure（颅内压）

respiratorydepressionCO2

Cerebralvasodilation.3.Protectionsofmyocardiacischemiasimulateischemicpreconditioning

(模拟缺血性预适应)

2021/4/2717

(–)lymphopoiesis(淋巴细胞增殖)secretionofcellularfactors,

（细胞因子的分泌）

(–)immunoreactioninducedbyHIV.四Inhibitimmunoreaction2021/4/2718[ClinicalUses]

1.Analgesia

镇痛：其它镇痛药无效的急性锐痛心梗剧痛：前提：BP正常

机理：镇痛、镇静、扩血管

biliarycolic(胆绞痛):withatropine一个前提三个机理2021/4/27192.Cardiogenicasthma

强心甙类—加强心肌收缩力速尿—减轻心脏负荷氨茶碱—强心，松弛支气管平滑肌吗啡治疗心源性哮喘2021/4/2720吗啡扩张外周血管外阻心负荷镇静消除焦虑恐惧心负荷呼吸中枢对CO2的敏感性缓解浅快呼吸2021/4/2721

Diarrheafromalmostanycau