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申请公布号 4013368(72)发明人C07D207/27(2006.01权利要求书1页说明书5权利要求书1页说明书5

AndrzejWilketalThe4-[N-Methyl-N222-trifluoroacetylamino]butylGroupasanAlternativetothe2-CyanoethylGroupforPhosphateProtectionintheSynthesisofOligodeoxyribonucleotidesJ.Org.(19)民国家知(19)民国家知局(10B 该方法以(s)-2-氨基丁酰胺和14-丁内酯为起BBCN

权利要求 1/1o120℃） ）一种左乙拉西坦的方 （如C [0006]另一种是用手性α-苯乙胺拆分外消旋的左乙拉西坦酸，得到(s)-左乙拉西坦酸，然后经酯化、氨解（如CNUS。随着(s)-2-氨基丁酰胺盐酸盐的商业[0008] [0011]随着(s)-2-氨基丁酰胺盐酸盐的商业化，与手性α-苯乙胺拆分外消旋左乙拉西坦酸水环合两步反应得到左乙拉西坦。 ] 应温度为70-13080-110℃。 实施例]（I（21144I（1158干得(S)-N-(1-氨基-1-氧代-2-丁基)-4-羟基丁酰胺（III）24.5g，摩尔收率90%HPLC法测含1MS[M+Na](m/1MHz,CDCl3,D2O)δ:0.96(t,J=7.5Hz,3H),1.85-1.92(m,2H),2.05-2.10(m[0031]I（21苯200mL中，加入浓硫酸1g，升温至90反应3h冷却至室温，抽滤，烘干得左乙拉西坦117g摩尔收率65HPLC法测含量995性纯度998%；MS[M+H](m/z):1711MSM+Na](m/z):193.21H-NMR(400MHz,CDCl3,)δ:0.91(t,J=7.5Hz,3H),11.73(m1H)1.95-2.09(m3H)2.40-2.47(m2H)3.40-3.46(m2H)4.46(ddJ87Hz70Hz1H)562(br,1H637(br,1H)。 实施例] （I（21144I（1130mmo[0036]I（21苯200mL中，加入多聚磷酸1g升温至110℃反应2h。冷却至室温，抽滤，烘干得左乙拉西坦 实施例]20g1144I（2288量985996%。[0041]I（21甲苯200mL中

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