生物药剂学复习题1生物药剂学是研究药物及其剂型在体内吸收

生物药剂学复习题1.生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的汲取、散布、代谢与排泄过程，说明药物的剂型要素、机体的生物要素与药物效应三者之间互相关系的科学。2.研究生物药剂学的目的是为了正确谈论药物制剂质量，

设计合理的剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药供给科学依照，使药物发挥最正确的治疗作用并保证用药的有效性和安全性。3.药物的汲取、散布和排泄过程统称为转运，而散布、代谢和排泄过程称为办理，代谢和排泄过程称为除去。4.药物的汲取过程影响药物进入体循环的速度和程度；散布过程波及药物抵达各组织和器官的能力；代谢于排泄过程则与药物在体内的存留时间相关。5.影响剂型体内过程的要素：1.剂型要素：（1）化学性质（2）物理性质（3）药物的剂型与用药方法（4）处方中辅料的种类、性质、用量（5）药物的配伍及互相作用（6）制剂的工艺过程、操作条件和积蓄条件。2.生物要素：（1）种族差别（2）性别差别（3）年纪差别（4）生理和病理条件的差别（5）遗传要素6、细胞表面面的质膜与各样细胞器的亚细胞膜统称为细胞膜，它不只把细胞内容物和细胞四周环境切割开来，也是细胞与外界进行物质互换的门户。7、细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少许糖类构成；膜脂主要包含磷脂、糖脂和胆固醇三种类型，胆固醇含量一般不超出膜脂的1/3，其功能是提升脂质分子层的坚固性，调理双分子层流动性，降低水溶性物质的浸透性。8、生物膜的性质包含：（1）流动性（2）构造的不对称性（3）构造的半透性。9.药物跨膜转运的系统及特色转运系统转运形式载体机体能量膜变形被动转运纯真扩散无（被动）不需要无模孔转运无（被动）不需要无载体媒介转运促使扩散有（主动）不需要无主动转运有（主动）需要无膜动转运胞饮作用无（主动）需要无吞噬作用无（主动）需要无10.药物透膜转运的运转方向和通量不只取决于膜双侧的浓度梯度、点位梯度和浸透压梯度，也与膜对该药的屏障作用相关。药物的浸透性决定了药物的汲取能力。11.Fick’s扩散定律：dC/dt=DAk(CGI-C)/h12.被动转运的特色：（1）药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；（2）不需要载体，膜对药物无特别选择性；（3）不用耗能量，扩散过程与细胞代谢没关，不受细胞代谢控制剂的影响；（4）不存在转运饱和现象和同类物竞争控制现象。13.共同转运是指一种物质的转运依靠第二种物质的同时或后继进行的转运方式。14.对被动转运的药物而言，胃适合弱酸性药物的汲取，肠道适合弱碱性药物的汲取；而主动转运的药物的汲取则不受胃肠道PH值得影响。15.水分的汲取对药物跨膜转运有促使作用，被称为溶媒牵引效应。16.透过胃肠道生物膜汲取的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转变。药物在进入体循环前的降解或失活称为“肝受过效应”或“肝首过代谢”。17.肠肝循环现象在药动学上表现为在药时曲线上出现双峰现象，而在药效学上表现为药物的作用显然延伸，延伸时间与肠肝循环的量和给药剂量的比率值相关。18.溶出速度的Noyes-Whitney方程：dC/dt=DS(CS-C)/h19.在胃液中弱碱性药物的溶出速率最大，而弱酸性药物的溶出速率随pH的上涨而渐渐增大。20.鉴于BCS的制剂设计基本策略分类限速过程制剂设计的要点制剂策略Ⅰ类胃排空辅料不该影响药物的简单的胶囊或片剂溶解及浸透改良制剂的崩解与溶药物微粉化+表面活性剂、纳米粒技Ⅱ类肠内溶出术、固体分别体、熔融制粒和挤出、出液体或半固体填补胶囊、包衣技术Ⅲ类跨膜作用改良药物的膜浸透性简单的胶囊或片剂+汲取促使剂Ⅳ类多种要素改良溶出与膜浸透性联合Ⅱ类的制剂策略+汲取促使剂21.增添药物溶解度的方法：（1）制成可溶性盐类（2）选择适合的晶型和溶媒化物（3）加入适合表面活性剂（4）用亲水性包合资料制成包合物（5）增添药物的表面积（6）增添药物在胃肠道内的滞留时间（7）控制外排转运及药物肠壁代谢22.药物抵达肺今后可能被巨噬细胞吞噬或被代谢酶降解，被肺呼出排泄或被积蓄，所以静脉注射的药物不用然可以完满抵达作用部位，这类现象称为肺首过效应。23.注射剂中药物开释速率：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬液。24.药物的透皮浸透是被动扩散过程，与药物的浓度和表面积相关。浓度增添，浸透速率增加；表面积越大，透皮汲取量越多。25.口腔黏膜给药的长处主要有：能避开肝首过效应，无胃肠道降解作用，给药方便，起效快速，无痛无刺激，患者耐受性好。26.口腔黏膜中舌下黏膜浸透性能最强，颊粘膜次之，齿龈黏膜和颚黏膜最慢。27.鼻腔给药的长处主要有：（1）鼻粘膜内血管丰富，膜浸透性高，有益于浑身汲取；（2）可避开肝首过作用、消化道内代谢和药物在胃肠液中的降解；（3）汲取程度和速度有时可与静脉注射相当；（4）给药方便易行。28.吸入粒子在气道中的积聚主要受三方面要素影响：气溶胶的特色、肺通气参数、呼吸道的生理构造。29.药物从汲取部位进入血浆后，在血液和组织之间的转运过程，称为药物的散布。30.药物散布到其可发挥作用的靶器官、靶组织、靶细胞、甚至靶向作用到细胞器或是其余需要的靶点，才能产生所希望的药效。31.当长久用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有渐渐高升的趋向，这类现象称为储存。32.影响药物散布的要素包含：（1）血液循环与血管通透性的影响（2）药物与血浆蛋白联合率的影响（3）药物理化性质的影响（4）药物与组织亲和力的影响（5）药物互相作用对散布的影响。33.药物互相作用主要对血浆蛋白联合率高的药物有影响。关于联合率不高的药物，轻度置换使游离药物浓度临时高升，药理作用短暂加强。34.药物从毛细血管向末梢组织淋巴液的转运速度一次为：肝>肠>颈部>皮肤>肌肉。35.提升脑内药物散布的方法：（1）对药物构造进行改造（2）药物直接给药（3）临时损坏血脑屏障（4）利用血脑屏障跨细胞门路（5）经过鼻腔门路给药。36.影响药物经过胎盘的要素：（1）药物的理化性质（盘的功能情况（4）药物在孕妇体内的散布特色。

2）药物的蛋白联合率（

3）用药时胎37.被动靶向是指经过减少与非靶器官、组织及细胞的非特异性联合，进而增添靶部的药物浓集。Ⅰ项反响包含氧化、复原、水解反响；Ⅱ项反响及为联合反响。39.影响药物代谢的要素：1.生理要素（1）种属（2）个体差别和种族差别（3）年纪（4）性别（5）年纪（6）疾病；2.剂型要素（1）给药门路（2）剂量（3）剂型（4）手型药物（5）药物互相作用3.其余要素（1）食品（2）环境40.很多药物，特别是在肝脏中逗留时间长，脂溶性大的化合物，能使某些药物代谢酶过分生成，进而促使自己或其余药物的代谢，这类现象被称为酶引诱作用。41.排泄是指体内药物或其余代谢物排出体外的过程，它与生物转变统称药物除去。42.药物的肾排泄是很多药物排泄的主要门路。水溶性药物、分子量小的药物（<300）以及肝生物转变慢的药物均由肾排泄除去。43.药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重汲取的总和。44.肾小管主动分泌的特色：（1）需要载体参加（2）需要能量（3）由低浓度向高浓度逆浓度梯度转运（4）存在竞争控制作用（5）有饱和现象（6）血浆蛋白联合率一般不影响肾小管分泌速度。45.肾除去率是指肾脏在单位时间内能将多少容量血浆中所含的某物质完满除去出去，这个被完满除去了某物质的血浆容积就称为该物质的血浆除去率。46.若某一物质的肾除去率低于fu·GRF（125ml/min），则表示该物质从肾小球率事后有必定的经肾小管重汲取；反之，若肾除去率高于fu·GRF，则表示除肾小球滤过外，必定存在肾小管分泌排泄。47.胆汁排泄主动分泌的特色：（1）存在饱和现象；（2）能逆浓度梯度转运；（3）属于同一转运系统的药物，互相间存在竞争性控制；（4）受代谢控制剂的控制。48.肝肠循环是指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又从头被汲取，经门静脉又返回肝脏的现象。49.肝肠循环的主要影响要素包含：（1）药物的性质（2）肝内的生物转变作用（3）在胆管内的重汲取（4）肠道内汲取的程度（5）肠壁的代谢作用。50.口服给药出现双峰现象的原由：（1）肝肠循环（2）胃排空延缓（3）药物在不一样样部位的汲取速率不一样样（4）制剂同时含有速释缓和释成分。51.影响药物排泄的要素：1.生理要素（1）血流量的影响（2）胆汁流量的影响（3）年纪、种族、性别等；2.药物及其剂型要素（1）药物的理化性质(2)药物血浆蛋白联合率（3）药物体内代谢过程及代谢产物的性质（4）药物的制剂