2022年行业分析国外新型给药系统的发展现状与趋势

国外新型给药系统的发展现状与趋势给药系统的讨论和应用已经有很长的历史，但近年来，其进展速度很快。英国《药物研制信息》的最新报道，上世纪末，全球新型给药系统上市产品仅有数个，现在已有几十个产品上市。目前世界上有几百项正处于临床讨论阶段的释药系统科研项目，其主要集中在泌尿生殖系统疾病、神经系统疾病和癌症治疗药物领域。其中泌尿生殖系统的在研项目大多是激素替代治疗药物；而抗癌药传统的给药方式引发的毒性问题是促使新型制剂讨论大量消失的缘由；在关于神经系统疾病的新型制剂讨论项目中，主要是针对癌痛的镇痛药。涉及的其他领域还包括：抗关节炎药（研发目的是削减长期治疗引起的胃肠道副作用）；抗哮喘药（研发目的是使活性物质精确地到达气道部位）；抗心绞痛药（研发目的是掌握冠状血管的扩张改善缺氧状况）；1型糖尿病治疗药物（研发目的是更好地模拟胰岛素的自然释放状态）。

口腔给药技术有望在偏头疼、关节炎、口腔痛苦治疗方面大有作为。加拿大Biovail公司正在开发一系列基于微丸技术的药物，以增加药物汲取和改善药物气味，并对这些药物进一步包衣制成控释、速释或缓释制剂。美国NobexCorporation公司，其主要讨论蛋白质、多肽和小分子药物的口腔给药，现有11个产品处于开发阶段。美国Emisphere公司正在开发载体帮助给药系统，即通过载体分子运输蛋白质通过生物膜。英国Provalis公司已经胜利开发胰岛素口服活性制剂。美国Watson公司正在开发可输送大分子药物的口含片。

吸入给药系统讨论热点集中在改进推动剂和胰岛素治疗两方面。将药物输送到气道取决于微粒的大小、吸入量以及推动剂。氯氟化碳（CFCs）渐渐被淘汰，促使人们去开发更新的、对环境更有利的技术。Medic-Aid公司开发的产品采纳适应性气溶胶输送技术，既可通过电子检测患者的呼吸特征而精确地喷入药物，又能记录给药日期、剂量和设备使用的时间，增加了给药剂量的精确     性。德国BoehringerIngelheim公司的Respimat薄膜吸入器使用两个高速率液体喷气装置，喷药时两者能相汇于一点。Aradigm公司正在研发呼吸激活AERx喷雾器。英国史克-比切姆公司正在开展通过AERx系统输送吗啡以镇痛的试验。而诺和诺德公司正在开展通过该项技术输送胰岛素的讨论。此外，美国Dura公司正在开发一种无需推动剂即可使药物直接进入肺部的干粉气雾剂。肺部吸入系统一般为小剂量的粉雾剂。胰岛素吸入治疗是开发热点。美国吸入治疗系统公司和辉瑞公司合作开发的胰岛素肺吸入剂已进入2期临床讨论。讨论结果表明，这一产品可有效掌握1型糖尿病患者的血糖。诺和诺德公司也在讨论胰岛素吸入治疗。

此外，吸入治疗系统公司还和Biogen公司应用前者的吸入释药技术合作开发用于治疗多发性硬化症的干扰素β-la。该药以前是经肌注方式给药。

鼻腔给药是相对较新的给药方式，其研发进展很快。

致力于开发新型鼻腔给药制剂的科学家认为，鼻腔有良好的血液供应，较大的黏膜面积，经鼻腔给药有起效快，易被患者接受等优点。据美国特地从事鼻腔给药讨论的CharanBehl博士介绍，鼻腔给药制剂有可能在镇痛、治疗勃起障碍和疫苗方面呈现更多的进展前景。目前美国只有27个鼻腔给药产品，其中17个产品是局部作用产品，10个产品是全身作用产品，而全身作用产品都是类固醇药物制剂。据统计，这27个产品所具有的市值超过15亿美元。

近年来，该公司胜利开发了布托啡诺酒石酸盐的鼻腔制剂。在研产品有用于镇痛的鼻喷吗啡。据称这种制剂比口服制剂起效快且副作用更小。

鼻腔给药系统还将为偏头痛的治疗带来新的盼望。据估量，全球有37％的偏头痛患者未接受处方药治疗，而传统的处方药导致近40％的患者消失副作用。英国葛兰素-威康公司的鼻腔给药产品舒马曲坦已有良好的效果。而斯坦福头痛讨论中心也正在考虑开发这类鼻腔制剂。

在治疗勃起障碍方面，鼻喷制剂有望大显身手。起效快是该类药物的最大优势。对于不能在消化道被很好地汲取的药物来讲，鼻腔给药是很好的替代技术。美国West制药公司正在研制多肽激素-leuprolide的鼻腔给药制剂。

此外，West公司还在研发鼻腔给药的流感疫苗。法国BiovectorTherapeutics公司是该领域的领先者，其正在使用DNA给药技术开发流感和其他疾病(如脑膜炎和肺炎)的疫苗。

透皮制剂进展更加多样化。

透皮制剂由于低价位和患者良好的接受性，使用呈明显增加趋势，尤其是儿童和老年人更喜爱使用透皮制剂。雌酮和睾丸激素透皮制剂的广泛应用就是很好的例子。7天的雌二醇透皮系统因将副作用降至很小、避开了频繁更换用药的缺点而很快得到妇女患者的宠爱。将来几年内还将会消失体积小、使用便利、价格较低的睾丸激素透皮制剂。

目前还有多个更新的透皮技术或制剂正处于开发中。美国Pharmetrix和NexMed公司正在开发渗透力增加剂。Noven公司和Elan公司正在应用电离子渗入法开发促渗技术。Noven公司还有一个哌甲酯透皮制剂处于2期临床阶段。Genetronic公司正在开发电子掌握技术的抗癌药博来霉素透皮释药系统，同时其正在研发基因编码肿瘤抗原的电子掌握系统。在透皮制剂领域的美国Watson