北京大学药理学件二十五抗高血压药

12/31/20221.常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、受体阻断药血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）和血管紧张素Ⅱ受阻断药。2.利尿药：其降压机制是用药初期减少细胞外液容量及心输出量；长期给药后细胞壁Na+持续减少；常用利尿药噻嗪类利尿药。

内容提要第1页/共25页12/31/2022钙拮抗药：其降压机制抑制Ca2+内流，但反射性交感兴奋、激活RAAS；常用药物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。4.β受体阻断药：其降压机制通过减少心输出量、抑制肾素分泌、抑制外周交感张力及中枢降压作用；常用药物有普萘洛尔、阿替洛尔、卡维地洛等。

内容提要第2页/共25页12/31/20225.ACEI：其降压机制是阻止血管紧张素Ⅱ（AngⅡ)的生成，主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾病，其主要不良反应是干咳和首剂低血压。6.血管紧张素Ⅱ受体拮抗药（ARB）：其降压机制是选择性阻断AngⅡ和AT1结合，主要用于高血压的治疗，无干咳，不良反应较少。

内容提要第3页/共25页12/31/20227.其他经典抗高血压药物有:中枢性降压药:可乐定血管平滑肌扩张药：硝普钠神经节阻断药：樟磺咪芬α1受体阻断药：哌唑嗪去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平钾通道开放药：米诺地尔等内容提要第4页/共25页12/31/2022血压的调节TPVRResistancearteriolesVolumeKidneysReninAngIIAldosteroneb1AngIVasomotorcenterAfterloadb2a1PreloadBP=COxTPVRCapacitancevenulesTotalPeripheralVascularResistance(TPVR)CardiacOutputHeartVSMCsVascularSmoothMuscleCellsa2、第5页/共25页12/31/20221.

利尿药：氢氯噻嗪2.肾素－血管紧张素系统抑制药:血管紧张素转化酶(ACE)抑制药：卡托普利血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦肾素抑制药：雷米克林

第一节抗高血压药物的分类第6页/共25页12/31/20223.

钙拮抗剂：硝苯地平4.交感神经抑制药：中枢性抗高血压药：可乐定神经节阻断药：樟磺咪芬去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔5.扩血管药：肼屈嗪、硝普钠

第一节抗高血压药物的分类第7页/共25页12/31/2022一、利尿药

1.药理作用：初期—血容量

后期—血管壁细胞内Na+

2.药物及应用：双氢氯噻嗪(单用-轻度；合用-中重度)呋噻米(用于高血压危象)吲达帕胺(复方)

3.不良反应：长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、高尿酸

第二节常用抗高血压药物

第8页/共25页12/31/2022二、钙拮抗剂

1.药理作用：抑制Ca2+内流

2.药物及应用：硝苯地平(短效，轻、中、重度高血压)尼群地平(中效，轻、中、重度高血压)氨氯地平(长效，轻、中度高血压)

3.不良反应：反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等第二节常用抗高血压药物第9页/共25页12/31/2022三、β受体阻断药

1.药理作用：阻断心脏β1受体，减少心输出量阻断近球小体β1受体，抑制肾素分泌抑制外周交感张力中枢降压作用

第二节常用抗高血压药物第10页/共25页12/31/2022三、β受体阻断药

2.药物及应用：普萘洛尔(非选择性β受体阻断药，轻、中、重度高血压)阿替洛尔(β1受体阻断药，轻、中、重度高血压)卡维地洛(α、β受体阻断药，轻、中度高血压)

3.不良反应：心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象

第二节常用抗高血压药物第11页/共25页12/31/2022第二节常用抗高血压药物三、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）1.药理作用：阻止AngII的生成、保存缓激肽的活性AngⅠ

BK

ACE(激肽酶Ⅱ)AngⅡ

失活

AT1ACEINOPGI2EDHF第12页/共25页12/31/2022三、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）

2.药物及应用：卡托普利(短效，各型高血压)依那普利(长效，各型高血压)

3.不良反应： 干咳、首剂现象、高血钾、影响胎儿、味觉异常，血管神经性水肿，蛋白尿，皮疹等

第二节常用抗高血压药物第13页/共25页12/31/2022四、血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB)１.药理作用：选择性阻断AT1受体２.药物及应用：氯沙坦（第1个ARB，各型高血压）坎地沙坦（目前最优ARB，各型高血压）３.不良反应：较少，无干咳

第二节常用抗高血压药物第14页/共25页12/31/2022一、中枢性降压药可乐定

1.药理作用：静注：BP先升后降，HR,CO

口服：BP

抑制胃肠分泌和运动镇静作用第三节其他经典抗高血压药物第15页/共25页12/31/2022第三节其他经典抗高血压药物一、中枢性降压药可乐定RVLMNTSNTS2+RVLMI1降压机制第16页/共25页12/31/2022一、中枢性降压药可乐定2.临床应用：中度高血压、戒毒、戒烟等3.不良反应：口干、嗜睡、停药反应等

第三节其他经典抗高血压药物第17页/共25页12/31/2022一、中枢性降压药莫索尼定第二代中枢性降压药

选择性作用于咪唑啉受体I1用于轻、中度高血压患者不良反应少，很少嗜睡、口干

第三节其他经典抗高血压药物第18页/共25页12/31/2022二、血管平滑肌扩张药硝普钠非选择性血管扩张药降压作用强，起效快，维持时间短临床应用：静滴、避光，用于高血压危象

第三节其他经典抗高血压药物第19页/共25页12/31/2022三、神经节阻断药樟磺咪芬降压机制：对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用 不良反应多，降压作用过强过快仅限于一些特殊情况，如高血压危象

第三节其他经典抗高血压药物第20页/共25页12/31/2022四、1受体阻断药哌唑嗪

降压机制：阻断血管1受体降压中等偏强，用于中度高血压不良反应：首剂现象

第三节其他经典抗高血压药物第21页/共25页12/31/2022五、去甲肾上腺能神经末梢阻滞药利血平降压机制：单胺类递质耗竭作为抗高血压药已少用用途：制备溃疡病、单胺类耗竭模型第三节其他经典抗高血压药物第22页/共25页12/31/2022六、钾通道开放药米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔降压机制：钾通道开放，钾外流增多，细胞膜超极化膜兴奋性降低，Ca2+内流减少，血管平滑肌舒张，血压下降

第三节其他经典抗高血压药物第23页/共25页12/31/2022