TAK-615-DataSheet-生命科学试剂-MedChemExpress

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemETAK-615Cat.No.:HY-117959CASNo.:1664335-55-0分⼦式:C₂₅H₂₂FNO₄分⼦量:419.44作⽤靶点:LPLReceptor作⽤通路:GPCR/GProtein储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:125mg/mL(298.02mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.3841mL11.9207mL23.8413mL5mM0.4768mL2.3841mL4.7683mL10mM0.2384mL1.1921mL2.3841mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限：-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时，请在6个⽉内使⽤，-20°C储存时，请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液，再依次添加助溶剂：(为保证实验结果的可靠性，澄的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的⼯作液，建议您现⽤现配，当天使⽤；以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.08mg/mL(4.96mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE2.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(4.96mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性TAK-615⼀种LPA1受体的负变构调节剂(NAM)，⽤于研究肺纤维化。TAK-615⾼亲和⼒结合LPA1受体(Kd⾼亲和⼒为1.7nM，Kd低亲和⼒为14.5nM)[1]。IC50&TargetLPA1Receptor1.7-14.5nM(Kd)体外研究TAK-615specificallybindstomembranesexpressingthehumanLPA1receptorwithestimatedKdhighaffinity(KdHi)of1.7±0.5ꢀnMandKdlowaffinity(KdLo)of14.5±12.1ꢀnM[1].TAK-615isonlyabletopartiallyinhibittheLPAresponse(~ꢀ40%at10ꢀµMwithanIC50of23±13ꢀnMinβ-arrestinassay;60%at10ꢀµM,IC50of91±30ꢀnMincalciummobilisationassay)[1].REFERENCES[1].JonathanEllery,etal.IdentificationofCompoundsActingasNegativeAllostericModulatorsoftheLPA1Receptor.EurJPharmacol.2018Aug15;833:8-15.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;