药学专业知识二(lhg打印版)

药学专业知识二前言2015版国家执业药师指南

药学专业知识（二）·教材分析（TANG）章节名称页数页码起止章节名称页数页码起止1精神与中枢神经系统病症用药27（1-27）9调节水、电解质、酸碱平衡药与营养药28（271-298）2解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药12（28-39）10抗菌药物87（299-386）3呼吸系统疾病用药22（40-63）11抗病毒药11（387-397）4消化系统疾病用药33（64-96）12抗寄生虫药8（398-405）5循环系统疾病用药54（97-150）13抗肿瘤药37（406-442）6血液系统疾病用药41（151-191）14眼科疾病用药12（443-454）7利尿剂系统疾病用药24（192-215）15耳鼻喉疾病用药4（455-458）8内分泌系统疾病用药55（216-270）16皮肤科疾用药14（459-472）步步为营，拿下药（二）——复习顺序TANG

【第一阶段：擒贼先擒王！三大战役——215/472页】

1.从最重要、最熟悉的抗菌药开始（87），顺便搞定抗病毒、寄生虫药（11+8）——106页搞定！

2.循环——心衰、心绞痛、高血压、高血脂、心律失常（54）

3.内分泌——甲亢、糖尿病、激素、避孕药（55）

步步为营，拿下药（二）——复习顺序TANG【第二阶段，速战速决软柿子——121/472页】章节名页数2解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药123呼吸系统疾病用药224消化系统疾病用药337利尿剂及泌尿系统疾病用药2414眼科疾病用药1215耳鼻喉疾病用药416皮肤科疾病用药14第三阶段，鼓起勇气战难点——133/472页】章节名页数1精神与中枢神经系统疾病用药276血液系统疾病用药419调节水、电解质、酸碱平衡药与营养药2813抗肿瘤药37二、考试试题举例（120题，120分）

1.A型题（最佳选择题）

2.B型题（配伍选择题）

3.C型题（综合分析选择题——新题型）

4.X型题（多项选择题）(一）A型题（最佳选择题）

1.硝酸甘油舒张血管平滑肌的作用机制是

A.对血管的直接舒张作用

B.阻滞钙离子通道

C.阻断α肾上腺素受体

D.阻断β肾上腺素受体

E.产生一氧化氮（NO），使细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）升高(二）B型题（配伍选择题）一组试题（2-4题）共用一组备选项。备选项在前，题干在后。每组备选项为5个。每道题只有一个最佳答案。备选项可重复选用，也可不选用。【1-4】

A.异烟胼

B.利福平

C.乙胺丁醇

D.链霉素

E.对氨基水杨酸

1.诱导肝微粒体酶、加速皮质激素和雌激素代谢的是

2.长期大量应用可致视神经炎、视力下降、视野缩小，出现盲点的是

3.可能出现具有尿痛或排尿烧灼感（结晶尿）的不良反应，碱化尿液可减轻的是

4.可对第八对脑神经造成损害的是（三）C型题（综合分析选择题——新题型）包括一个试题背景信息和一组试题（2-5题）。这一组试题是基于一个临床情景、病例、实例或者案例的背景信息逐题展开，每道题都有其独立的备选项。题干在前，备选项在后。每一组备选项为五个。只有一个最佳答案。【1-3】患者，男，45岁，身高175cm，体重80kg，既往有高血压、高脂血症和偏头痛病史。近日因哮喘发作就诊，临床书写的药物治疗记录显示如下：日期药物规格用法备注13/12布地奈德气雾剂100ug/喷（5ml：20mg）200ug，bid13/12沙丁胺醇MDI100/喷，每瓶内含沙丁胺醇20mg200ug，qid13/12阿托伐他汀钙片20mg/片200ug，qd13/12卡托普利片25mg/片200ug，bid13/12布洛芬胶囊300mg300mg，prn药店自购1.按医嘱要求的用法用量，本病例中处方的布地奈德（1支）可以持续使用的天数为

A.30天

B.40天

C.50天

D.60天

E.70天2.关于本病例合理用药指导意见和解释，错误的是

A.布地奈德属于糖皮质激素，需连续、规律吸入药物1周后才能奏效

B.布地奈德属于糖皮质激素，用于持续性哮喘的长期治疗

C.沙丁胺醇属于β2受体激动剂，吸入5-15分钟即起效

D.沙丁胺醇应有规律长期用药，疗效欠佳时，可以适当增加用量

E.如果肌酸磷酸激酶显著增高或出现肌病，应及时停用阿托伐他汀钙3.治疗一段时间之后，该患者出现咽喉嘶哑、舌头出现白色斑点，引起这种反应的药物最可能的是

A.布地奈德气雾剂

B.阿托伐他汀钙片

C.沙丁胺醇MDI

D.卡托普利片

E.布洛芬胶囊（四）X型题（多项选择题）

每道题5个备选项中至少有2个正确答案，

患者男，62岁，既往有痛风、前列腺增生史。近期因头昏、心悸等症状就诊，检查血压为160/100mmHg，需用抗高血压药物进行治疗，下列药物中不宜推荐使用的有

A.卡托普利

B.氢氯噻嗪

C.氨氯地平

D.多沙唑嗪

E.吲达帕胺第一单元 精神与枢经系统疾病用药第01讲 镇静与催眠药1镇与眠药2抗痫药3抗郁药4脑能善抗忆障药5镇药第一节 镇静与催药一、药理作用与临评价一作特点1巴妥—抑中枢经统。小量—静催眠；中量—醉；大量—迷甚至亡。脂性，用——戊比；脂性，用——巴妥。2苯氮艹）——动二（卓受体—制枢经统。地泮氟泮氯硝泮劳西泮阿唑仑西—吸最。地泮—用：1焦\静眠2抗痫—充NG：痫续态—选。3抗厥并解症所起反性肉挛、紧性痛家性、年和发震；4手麻前药。镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是首选；抗厥果，枢松痉。地西泮口注事】1原上应续静滴，在痫续状时外。2不骤停—防反现。3治癫时能增癫大作频和严度需增其抗癫药量。3其类—异更好安性高。1环咯类佐匹隆艾佐克隆—静眠抗虑、肉弛抗厥。2含唑吡构—唑坦—具镇静眠用。二典不反应1巴妥类常：宿”象—嗜、神赖、步蹒、无。依性—烈求继应或加量或出心性赖戒综合。剥性疹可致死—立停！2苯氮艹）类耐性；突停—反现象依性残（遗）应。精运损—嗜睡步蹒、济调。3其类唑坦共失、精紊。佐克：睡精神乱酒感戒现象。三药相作用要调—比类—肝酶导—加速身谢还加其他物谢—低效。合乙氨酚药—降乙氨酚药疗，加中危。与皮激、地黄、孢、尼、三类抑药用—降药。与凝药用—抗作减。二、用药监护一依睡状选择药1入困—选—艾唑、来隆。改起睡（以入）维睡质（夜觉或间醒早—唑坦艾佐克隆。2焦型夜来次较或醒—氟西、唑（迷药”。郁的醒眠，在用眠无时可配抗郁。3睡时短夜间醒醒—西。4精紧、恐惧肌疼所失——美酮；5自神功乱，分平障及神神失所失—谷维。6老失——%水氯，效。7偶失—吡坦雷替。眠选TAGA偶失—唑坦；B紧—氯扎C老—水氯；D入困—艾唑仑扎普；E早—氟夸泮、唑。眠药口诀TAG尔眠吡，了用氯。醒夸魂，扎定困难。别张么？氯美扎酮不再烦。二注用的全性1耐性依——交使。2服后注免驾、纵器高作业。3服期不酒—增睡程，重头、晕。三关巴妥的合应用1过反应者出皮，重者能生脱皮和史文-翰合可能死。2静注——吸制暂，气管挛瞳缩、律失、温低至迷。四关老人苯二（卓类敏性和宿”象（1老人苯（艹卓类物敏—服药产过镇静肌松作用醒后发生震、抖思迟、运障、履跚肌无等宿”象极易倒受—必告知者晨起宜心。2静注—易出呼抑、血、心过甚心停。单测·析】1.比类物中毒死直原是CA肝损害B循衰竭C深呼抑制D昏迷E继感染2.于二（）类静眠的述不正的是EA是前常的静催药B临上于疗虑症C可于脏复前给药D可于疗儿热惊厥E长应不产依赖和瘾性3.西适证括EA镇催眠B抗痫抗厥C肌张头痛D特性颤E三神痛4.巴妥效主要因是DA吸不良B体再布C肾泄慢D脂性小E血蛋结率低5可于静眠药物是BA卡西平B阿唑仑C帕西汀D茴西坦E曲多6.于比类药理用描，误是EA镇静B催眠C麻醉D抗厥E镇痛7.述眠物入睡难患应选AA艾唑仑B氟C谷素D阿唑仑E地泮眠诀TAG尔眠吡，了用氯。醒夸魂，扎定困难。别张么？美酮再。8.述眠物偶发失者首选BA艾唑仑B唑坦C谷素D阿唑仑E地泮第02讲 抗癫痫药第二节 抗癫痫药痫—为：1局性作—分性作；2全性作1强阵性（大作）2失性作发作）一、药理作用与临评价一作特点1巴妥—苯比妥异巴妥、米酮。机制——（1增强A型γ-氨基丁（GABAa受体活性抑制谷氨酸兴奋性抑制突触传递增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。（2调节钠钾钙通道阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。2苯氮艹）——西、西、硝西泮动ABA受；于Na通。加突前制抑制质丘和缘统的灶常电周脑组的散—惊。不消病的常放。3乙酰类—妥英。制少离内，制Na通介的作电的散。充AN—癫发作选！应——痫—直挛发作精运性作颞叶痫、纯复部分发（限发）、发性全发和痫续态；叉经；地中所的性及上心失。4二并（卓类—卡西、卡平。制滞压赖钠道，制触神元频动电发；断前Na通动作位放阻神递质放—惊。首选全面性发作：强直阵挛性发作（大发作）丙戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、托吡酯部分性发作同上+奥卡西平典型失神性发作（小发作）丙戊酸钠、乙琥胺非典型失神、失张力和强直发作丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮【卡马西平】癫痫、躁狂症三叉神经痛神经源性尿崩症5.γ-氨基丁酸类似物——加巴喷丁、氨烯酸—GBA氨转抑制。1加喷——加织GAA放；动GAA体不制GAA摄。2氨烯——少ABA降—高内GAA度。6脂酸—丙酸钠制未。能——制ABA降，进合—增内GAA浓度。应—各类的癫包全身强性-挛作部性相感碍关狂发。马上小结——抗癫痫药的机制TANG1.巴比妥类——X巴比妥、扑米酮①增强A型γ-氨基丁酸（GABAa）受体活性②阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放2.X西泮①激动GABA受体；②作用于Na+通道。3.苯妥英钠减少钠离子内流4.卡马西平、奥卡西平①阻滞钠通道，抑制突触后神经元动作电位发放；②阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断递质释放5.加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂：加巴喷丁——增加GABA释放；氨己烯酸——减少GABA降解6.丙戊酸钠抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。要点抗痫药的择ANG【补充TANG—曾经的经典结论】重要小结！TANG癫痫类型首选药物1.持续状态地西泮静注2.大苯妥英钠3.小乙琥胺4.大+小（混合型）丙戊酸钠5.精神运动发作卡马西平6.三叉神经痛大苯小乙，丙戊全能，三精制药，卡马西平。二典不反应1巴妥及二（艹）—见一。2乙酰类苯英钠）—龈生共失调眼震颤行变拙步不稳维混脑庭状肌力弱、嗜睡发不、抖出血昏。妥钠三，痫痛失。钠流定，发选惊。良应龈，晕血过。妥钠诀TAN（原）3二并（卓类（马平）—物糊复、眼震、痛。忆AN—马！4脂酸（戊钠）—脏毒球膜和肤染、敏皮疹异出或斑胰腺、经规忆AN—丙—饼。神作西，能疗神。狂郁尿，惜害眼。马平诀TAN（原二、用药监护一规用药1从剂开逐渐加。2抗痫在体内谢—儿需繁调剂。二关换药免然药换免患的春、月期妊期药。三特人的全性1司。2妊及乳女—致风。降神经缺的险补叶酸。3妊后期3——予素K—防抗痫相的生出血。单测·习】1具明肝性抗癫药是BA苯比妥B丙酸钠C卡西平D苯英钠E扑酮2对有型癫都有的谱癫药是CA乙胺B苯比妥C丙酸钠D苯英钠E地泮3苯英首用于BA癫肌挛发作B癫大作C精运性作D癫小作E癫持状态4苯比抗痫作用制是AA增γ氨丁酸A型受活，制氨兴奋性BGAA体动也作于a+C减钠子流神经胞稳定D阻电依性钠通，制触神元高电的放EGAA基移制剂[-7]CBEA苯英钠 B马西平C丙酸钠 D琥胺E地泮5.其药不制的固癫仍效6.其用伴神症的童痫7.用癫大持续态X型题8巴妥药的良反包括ABCEA后效应B产耐性C产依性D溶反应E有酶导用9对痫发有的药有ABDA.苯妥英钠B.苯巴比妥C.硫喷妥钠.D.丙戊酸钠E.戊巴比妥第03讲 抗抑郁药第三节 抗抑郁药充—什会抑郁？TNG答脑兴性质—5-H（5羟胺及N（甲上素足。一、药理作用与临评价一作特点制触对NA及5-T再取提触隙N、5-T度。1选性-H（5色胺再取制（SI）—酞兰艾西酞兰舍林帕西汀选性甲上素再取制—瑞西汀3四类—普林45-T去肾素再取制—文法辛度西汀5三类—米林、米、米明多塞平6去肾腺能特性5-T抗郁—米平75-T体断剂再摄抑剂—唑酮8单氧酶制——氯胺1选性-H（5色胺再取制（SI）—酞兰艾西酞兰舍林帕西汀。良应—断应：晕过睡、神错、境明神敏感增、郁恶等。别帕西最出现。用SSI妊女生出戒应—出后哭痉张增哺困呼吸窘。此药应步量然终。2选性甲上素再取制剂—波汀3四类—普林。制：制触膜去肾上素再取。45-T去肾素再取制剂—拉辛度西汀。难性郁的效明于5羟胺取抑剂甚对种同抗郁治失者效。5三类—米林丙嗪、米明多平。制触对5-、去肾腺的摄。6去肾腺能特性5-T抗郁—米平断枢E和5T能经梢触α2体增加NE和5-T接释增中枢NE能及5-HT能神经功，断5-T、5-HT3受以节5-T功能。75-T体断剂再摄抑剂—唑酮制触对5-T的再取；抗触膜α2受——加甲上素放；抗-HT1体；抗枢α1受。不响枢巴的再取。8单氧酶制——氯胺。制A型胺化，减去肾腺、5T及巴的解。1选性-H（5色胺再取制（SI）酞兰艾西普兰舍林帕西（5不，上天TG）2选性甲上素再取制—瑞西汀去士AN）四类—普林（马追AN）35-T去肾素再取制—文法辛度西（度NG）●环—阿林、米、米明多塞（多TAG）4去肾腺能特性5-T抗郁—米平5-T体断剂再摄抑剂—唑酮5单氧酶制——氯胺担吗ANG）二典不反应1选性-HT再抑制剂神经统—虑、颤嗜、眠常（境常失）欣快；殖统性能退或碍射延、高潮乏、茎起能障。2三类抑药抗碱效（干、汗便、潴、排困、物糊眼内升、动速；嗜、重加；溢、功障。3四类抑药—抗碱效。4单氧酶制剂氯胺—汗口干失、倦心。5其他1文法—睡、眠焦、功障碍；重粒胞乏、癜。2度西—睡、晕疲、功障碍。3米平—增加困；重急骨髓能制。二、用药监护一个化—小剂开，增量。二切频换药抑药效慢大多药起时需一定时要够的疗般～6周米氮平和拉辛1左）。此有够耐，切频换。（三）换药问题应停留一定时间，以利于药物清除，防止药物相互作用。如迅速停药，可出现出汗等常见不良反应。停药前应逐渐减量。单测·析】1.列物不抗抑药的是CA马替林B西普兰C多哌齐D文法辛E度西汀2.用塞治效时换的抑药是DA阿替林B丙嗪C氯帕明D帕西汀E文法辛1选性-H（5色胺再取制（SI）酞兰艾西普兰舍林帕西（5不，上天TG）2选性甲上素再取制—瑞西汀去士AN）环—马替（驷追TAG）35-T去肾素再取制—文法辛度西（度NG）环—阿替、丙嗪氯帕、塞平三多AN）4去肾腺能特性5-T抗郁—米平5HT受阻剂/摄取制—曲酮5单氧酶制——氯胺担吗ANG3.5羟胺摄制剂生断应原是BA内5羟胺数目少B内5羟胺敏感下调C内5羟胺敏感增强D突间中-胺浓升高E内5羟胺数目多[-7]ACBDA阿替林B马替林C帕西汀D吗贝胺E米平4.于制5羟胺及甲上素摄的药是5.于择性5-色胺摄抑剂药是6.于制甲腺素摄的物时7.于A型胺酶抑剂是第04讲 脑功能改善及记忆障碍药第四节 脑功能改及记忆障碍药一、药理作用与临评价一作特点1酰类枢奋药—拉坦茴西坦奥西。适证脑伤脑动硬、血病致的忆思功减。制：用大皮，活、护修神细，促大对脂氨酸的用增大蛋质合，改善缺和损，高学和忆力。进触膜胆的再收促乙胆合成。2乙胆酯抑剂—奈齐利的明石碱。制碱酶性阻止酰碱解提脑内酰碱量。适证轻中老年痴症。3其类1胞胆钠改善组代，进脑功恢、进醒。2艾苯—活脑粒呼活，善脑葡糖用，而改脑能。3银叶取—清氧由，进血液环改脑胞谢，善功。适证脑、边等液环碍：1脑能全后遗如风注力集中记力退痴；2耳血及障碍—鸣眩、力减、迷综征；（眼血及障碍—尿引的网膜变神障年黄变视模慢性光眼；4末循障—动闭症间性行症手麻冰、肢酸。二典不反——无考，。二、用药监护1从剂用渐增避突停。2使利的程中停数后次用，从始量新始。单测·析】1下药中于碱酯抑剂是BA吡西坦B多哌齐C茴西坦D银叶取物E尼地平A丙酸钠B佐克隆C多哌齐D布嗪E帕西汀2癫全性作选A3老痴症用C4焦抑选用E5中强镇选用D第05讲镇痛药第五节镇痛药根据止痛强度：1.弱阿片类药：可待因、双氢可待因——用于轻、中度疼痛和癌性疼痛；2.强阿片类药：吗啡、哌替啶、芬太尼——用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛，以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。一、药理作用与临床评价（一）作用特点镇痛机制——通过作用于中枢神经组织内的阿片受体，选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，解除疼痛感受。【补充TANG】吗啡——激动阿片受体——减少P物质释放——阻断痛觉冲动传导——中枢镇痛。阿片类受体——（1）μ受体：①μ1——中枢镇痛、欣快感、依赖性；②μ2——呼吸抑制、胃肠道运动抑制、心动过缓和恶心呕吐。（2）κ受体——镇痛、镇静、轻度呼吸抑制；（3）δ受体——镇痛，血压下降、缩瞳、欣快感。其他作用：1.止泻——通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能；2.镇咳——直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。（二）典型不良反应1.常见：呼吸抑制、支气管痉挛；2.身体和精神依赖性；对于晚期中、重度癌痛患者，如治疗适当，少见耐受性或依赖性。3.少见：瞳孔缩小、黄视。4.抗利尿作用——吗啡最为明显。（三）禁忌证1.支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、麻痹性肠梗阻——禁用吗啡。2.多痰——禁用可待因。3.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重症肌无力患者——禁用芬太尼。4.室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全——禁用哌替啶。哌替啶——不可广泛用于晚期癌性疼痛。为什么？——在体内可转变为毒性代谢产物去甲哌替啶，产生神经系统毒性：震颤、抽搐、癫痫大发作。二、用药监护（一）妊娠期妇女、儿童和老年人的用药安全（1）成瘾产妇的新生儿可立即出现戒断症状——戒断治疗。（2）儿童及老年——清除缓慢，血浆半衰期长，尤易引起呼吸抑制——减少剂量。（二）减少生理或心理依赖性——逐渐停药，减少用量\戒毒治疗。戒断症状（三）规避不利的应用方法（1）皮下或肌内注射麻醉性镇痛药时，患者应卧床休息一段时间——以免出现头痛、恶心、呕吐、晕眩甚至体位性低血压。（2）门诊患者的镇痛，选用与对乙酰氨基酚等非甾体抗炎药组成的复方制剂——减少本类药的用量。（四）监测用药过量和危象A.心动过缓——阿托品。B.呼吸抑制——给氧，人工呼吸。C.血压下降——升压药、补液。D.肌肉僵直——肌松药+人工呼吸。E.成瘾性镇痛药过量处理：（1）距口服给药时间4～6h内——洗胃；（2）注射给药后出现危象——静注纳洛酮。（五）镇痛药的使用原则——8字（TANG）“阶梯”“个体”“按时”“口服”。（1）按阶梯给药：轻度疼痛——首选非甾体抗炎药；中度疼痛——弱阿片类；重度疼痛——强阿片类药。（2）用药应个体化：剂量应由小到大，直至疼痛消失，不应对药量限制过严，应注意实际疗效。（3）“按时”，而不是“按需”给药（只在疼痛时给药）。（4）尽量口服——极少产生精神或身体依赖性。三、主要药品（一）吗啡——适用于其他镇痛药无效的急性锐痛：1.严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛；2.心肌梗死——使患者镇静，并减轻心脏负担；3.心源性哮喘；4.麻醉和手术前给药——保持宁静进入嗜睡。【注意事项】（1）以下情况慎用：A.颅内压升高（补充TANG扩血管）B.低血容量性低血压（补充TANG扩血管）C.胆道疾病或胰腺炎（补充TANG收缩Oddi括约肌）D.严重慢性阻塞性肺部疾病、肺心病、支气管哮喘或呼吸抑制。E.未明确诊断——尽量不用——掩盖病情，贻误诊断。F.注意！内脏绞痛——不能单独用，应与阿托品合用。（2）重度癌痛患者——用量不受药典中极量的限制。（3）中毒解救①静脉注射纳洛酮。②亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。（二）哌替啶1.剧痛——创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药。2.心源性哮喘。3.人工冬眠——哌替啶+氯丙嗪+异丙嗪——人工冬眠合剂。【注意事项】1.内脏绞痛——与阿托品配伍应用。2.分娩镇痛时，须监测对新生儿的抑制呼吸作用。3.中毒解救——同吗啡。但中毒出现的兴奋惊厥等症状，拮抗药可使其症状加重——只能用地西泮或巴比妥类药解除。（三）可待因——“三镇”（1）镇咳——频繁干咳。（2）镇痛——中度以上疼痛。（3）镇静——辅助麻醉。（四）曲马多——中、重度疼痛。【注意】（1）禁止作为对阿片类有依赖性患者的代替品。（2）缓慢减药——避免戒断症状。（五）芬太尼——麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。（六）羟考酮——持续的中、重度疼痛。（七）布桂嗪——偏头痛、三叉神经痛、牙痛、炎症性疼痛、神经痛、月经痛、关节痛、外伤性疼痛、手术后疼痛、癌性疼痛（属二阶梯镇痛药）。【附——中枢镇痛药的分类——教材在开始部分】1.非麻醉性镇痛药非甾体抗炎药中枢性镇痛药（曲马多为代表）2.麻醉性镇痛药——阿片类。（1）阿片生物碱：吗啡、可待因和罂粟碱。（2）半合成吗啡样镇痛药：氢吗啡酮、羟吗啡酮、双氢可待因、丁丙诺啡。（3）合成阿片类：①苯哌啶类——芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼；②二苯甲烷类——美沙酮、右丙氧芬；③吗啡烷类——左啡诺、布托啡诺；④苯并吗啡烷类——喷他佐辛、非那佐辛。【单元测试·解析版】1.吗啡急性中毒致死的主要原因是EA.大脑皮层深度抑制B.延脑过度兴奋后功能紊乱C.血压过低D.心跳骤停E.呼吸麻痹『答案解析』主要致死的原因是呼吸抑制。2.吗啡的镇痛作用最适用于DA.诊断未明的急腹症B.分娩止痛C.颅脑外伤的疼痛D.其他药物无效的急性锐痛E.哺乳妇女的止痛『答案解析』吗啡最适用于其他药物无效的急性锐痛。3.吗啡禁用于分娩止痛的原因是CA.促进组胺释放B.激动蓝斑核的阿片受体C.抑制呼吸、延长产程D.抑制去甲肾上腺素神经元活动E.脑血管扩张，颅内压升高『答案解析』补充记忆，吗啡禁用于分娩止痛，因为可以抑制新生儿呼吸，会延长产程。4.关于吗啡镇痛作用机制的描述，正确的是BA.降低外周神经末梢对疼痛的感受性B.激动中枢阿片受体C.抑制中枢阿片受体D.抑制大脑边缘系统E.抑制中枢前列腺素的合成『答案解析』吗啡是阿片受体激动剂。5.哌替啶最大的不良反应是BA.便秘B.依赖性C.腹泻D.心律失常E.呕吐『答案解析』最大的不良反应都是依赖性，致死的不良反应是呼吸抑制。6.下列镇痛药中可主要用于剧烈干咳的是EA.塞来昔布B.对乙酰氨基酚C.芬太尼D.吗啡E.可待因『答案解析』可待因是镇咳药，主要用于剧烈无痰干咳。A.哌替啶B.芬太尼C.美沙酮D.吲哚美辛E.纳洛酮7.用于解救麻醉性镇痛药急性中毒E8.镇痛强度为吗啡的1/10，代替吗啡使用A9.镇痛强度比吗啡强，也有成瘾性B10.镇痛强度与吗啡相近，但成瘾性发生慢，戒断症状相对减轻C[11-13]A.恶心、呕吐、便秘B.耐受性和依赖性C.血压升高D.呼吸肌麻痹E.呼吸急促11.治疗剂量吗啡可引起的不良反应A12.连续反复应用吗啡可引起的不良反应B13.中毒量吗啡可引起的不良反应D[14-15]A.抑制外周前列腺素的合成B.阻断中枢阿片受体C.阻断痛觉神经冲动的传导D.直接作用于痛觉感受器，降低其对致痛物质的敏感性E.抑制中枢神经系统，引起痛觉消失14.美洛昔康的镇痛作用机制主要是A15.哌替啶的镇痛作用机制主要是C第二单元解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第01讲解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药（一）第一节解热、镇痛、抗炎药非甾体抗炎药（NSAID）一、药理作用与临床评价（一）作用特点通过抑制环氧酶（COX），减少炎症介质——抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成——镇痛。通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。COX有两种同工酶COX-1和COX-2。COX-2——引起炎症反应。COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于：中、重度发热；轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。布洛芬用于——①慢性关节炎的关节肿痛；②软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛；③急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛；④解热。5.1，2-苯并噻嗪——又称昔康类，对COX-2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择——吡罗昔康、美洛昔。6.选择性COX-2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。（记忆TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定）（二）典型不良反应1.最常见——胃肠道反，包括：胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔——COX-1有关。2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。3.【补充TANG】阿司匹林——水杨酸反应。4.过敏反应——阿司匹——哮喘。5.肝坏死、肝衰竭——【补充TANG】瑞夷综合。马上小结TANG阿司匹林5大不良反应1.胃肠道反应2.凝血障碍3.水杨酸反应4.过敏5.瑞夷综合征——为您扬名易！TANG阿司匹林口诀——TANG非甾体抗炎，抑制环氧酶，解热又镇痛，抗炎抗风湿。抑制血小板，防治血栓塞，不良反应多，为您扬名易6.肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱，甚至一过性肾功能不全。7.塞来昔布——类磺胺过敏反——易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。8.COX-2选择性抑制——可避免胃肠道损，但促进血栓形——心血管不良反应。9.尼美舒利——肝损伤：肝酶升高、黄疸。（三）禁忌证1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒。2.[教材太冗繁，暂从]消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常（血友病或血小板减少症）、严重肝、肾、心功能异常者。二、用药监护（一）发热首选对乙酰氨基；镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。（二）权衡利弊（1有胃肠道病史——选择性COX-2抑制剂有心肌梗死脑梗死病史患者避免使用选择性COX-2抑制。（2）一种药足量使用1～2周后无效才更改为另一种。避免两种或两种以上同时服用，因其疗效不叠加，而不良反应增多。（3）不宜空腹服用。服药期间应戒——乙醇可致出血和出血时间延长；（4）阶梯式加量、阶梯式渐次减量。（三）对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛（痛经除外——中枢神经系统镇痛药（第一章）。急性疼痛——对乙酰氨基+麻醉性镇痛药。第02讲 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药（二）第二节 抗痛风药痛风——血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。一、药理作用与临床评价（一）作用特点——顺序调整TANG。（1）抑制尿酸生成药。（2）促进尿酸排泄药。（3）促进尿酸分解药。（4）抑制粒细胞浸——选择性急性痛风性关节炎药。1.抑制尿酸生成药【别嘌醇】（1）别嘌醇及其代谢物均抑制黄嘌呤氧化，阻止尿酸生成。.抑制尿酸生成药【别嘌醇】（1）别嘌醇及其代谢物均抑制黄嘌呤氧化，阻止尿酸生成。（2）防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内。（3）抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。别嘌醇——适用于：①血尿酸和24h尿尿酸过多；②有痛风结石、泌尿系统结石，不宜应用促进尿酸排出药者。③预防痛风关节炎的复发。【非索布坦】（1）对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用，作用强大和持。（2）更安全。2.促进尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴马隆。抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，尿酸排出增；亦促进尿酸结晶的重新溶解。苯溴马——需在痛风性关节炎急性发症状控制方能使用。3.促进尿酸分解药——拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（新进展，了解）。4.选择性抗痛风性关节炎——秋水仙碱——控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。用于于痛急性期、痛风关节急性发作和预防。机制：（1）抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。（2）抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。（3）抑制局部细胞产生IL-6。（二）典型不良反应1.抑制尿酸生成药——别嘌醇：皮疹、过敏、剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。黄嘌呤肾病和结石。2.促尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴马隆：尿频、肾结石、肾绞痛、风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱痛风急性发作。3.抗白细胞趋化药——秋水仙碱：（1泌尿系统损伤——尿道刺激症状如尿频尿急尿痛晚期中毒症状血尿、少尿、肾衰竭，严重可致死。（2）骨髓造血功能抑制，如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血。（三）禁忌证1.妊娠及哺乳期。2.肾功能不全者，伴有肿瘤的高尿酸血症者，使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以——禁用丙磺。3.痛风性关节炎急性发作期有中重度肾功能不全或肾结石者——禁用苯溴马。4.骨髓增生低下及肝肾功能不——禁用秋水仙。二、用药监护痛风首非药物治疗——极为重要！包括：①禁酒（啤酒、白酒）②饮食控制（限制嘌呤摄入）③碱化尿液④生活调节（多食草、香蕉、橙橘或果汁）。如能坚持，可避免或减少抑酸药和排酸药的不良反应和剂量。再次强调！青啤就青=痛风！TANG（一）按分期给药（1）缓解期——别嘌醇。（2慢性期——长（乃至终身抑制尿酸合成并用促进尿酸排泄苯溴马隆和丙磺舒）。（3急性发作期病情突然加重或侵犯新关——非甾体抗炎（阿司匹林及水杨酸钠禁用）秋水仙碱，效果差或不宜应用时考糖皮质激素。（二）谨慎选用秋水仙碱!(1）肌炎和周围神经病——不作长期预防药。（2）肾毒性、经肝脏解——老年人及肝肾功损害者应减量。（3）长期服用可致可逆维生素B12吸收不良；与维生素B6合用可减轻毒性。（4尽量避免静脉注射和长期口服给药即使在痛风发作期也不要静脉和口服并用。静脉注射只用于禁食患者如手术后痛风发作药物一定要适量稀释在10～20min内注入，否则会引起局部静脉。(三）痛风关节炎急性发期禁用抑酸——别嘌醇（1在急性期应用无直疗效且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表面溶解而加重炎症，引起痛风性关节炎急性发。（2）可能诱发痛——应与小剂量秋水仙碱联合应用。（四）依据肾功能遴选抑酸药或排酸药（1）肾功能正常或轻度受——苯溴马；尿尿酸≤600mg/24h——丙磺舒；（2尿尿酸≥1000mg/24h肾功能受损有泌尿系结石史或排尿酸药无——别嘌醇。（3）服药期间应摄入足量水，并补碳酸氢钠以维持尿呈碱，防止形成肾结石，必要时同服枸橼酸钾。【实战演习·解析版】1.下列不属于双氯芬酸适应证的是BA.急、慢性关节炎B.癌痛C.术后疼痛D.成人及儿童发热的解热E.牙痛2.对乙酰氨基酚的药理作用特点是BEA.抗炎作用强，而解热镇痛作用很弱B.解热镇痛作用温和持久，抗炎、抗风湿作用很弱C.抑制血栓形成D.对COX-2的抑制作用比COX-1强E.大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收3.儿童感冒发热，首选的解热镇痛药是EA.阿司匹林B.吲哚美辛C.地西泮D.保泰松E.对乙酰氨基酚4.有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用AA.选择性COX-2抑制剂B.水杨酸类C.芳基乙酸类D.芳基丙酸类E.乙酰苯胺类5.解热镇痛抗炎药的作用机制是A.直接抑制中枢神经系统B.抑制PG的生物合成C.减少PG的分解代谢D.阻断PG受体E.直接对抗PG的生物活性6.塞来昔布通过抑制下列哪种酶而发挥作用A.脂蛋白酶B.脂肪氧合酶C.磷醋酶D.环氧酶E.单胺氧化酶7.下列不属于非甾体抗炎药的是A.吲哚美辛B.阿司匹林C.地塞米松D.双氯芬酸E.对乙酰氨基酚8.美洛昔康对环氧酶作用正确的是A.对COX-1的抑制作用比对COX-2的作用强B.对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强C.对COX-1和COX-2的作用一样强D.仅抑制COX-2的活性E.仅抑制COX-1的活性【答案】B。D——尼美舒/依托考/塞来昔布9.秋水仙碱可导致下列哪种维生素可逆性的吸收不良A.维生素B1B.维生素B12C.维生素CD.维生素B6E.维生素A10.阿司匹林抗血栓形成的主要机制是A.直接对抗血小板聚集B.环氧酶失活，减少TXA2生成C.降低凝血酶活性D.激活抗凝血酶E.增强维生素K的作用【答案】B、A——双嘧达嗼[11-12]A.秋水仙碱B.对乙酰氨基酚C.塞来昔布D.卡托普利E.奎尼丁11.选择性抑制COX-212.非选择性抑制COX-2【答案】C、B——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。（记忆TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定）[13-15]A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.吲哚美辛D.保泰松E.布洛芬13.主要用于解热镇痛，抗炎作用弱14.抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱15.广泛用于解热镇痛和抗炎抗风湿，无水杨酸反应【答案】BDE。保泰——抗炎抗风湿，解热镇痛作用弱，也可用于痛——教材无，做题补充[16-18]A.别嘌醇B.秋水仙碱C.丙磺舒D.阿司匹林E.对乙酰氨基酚16.痛风急性发作期应选用17.痛风缓解期在关节炎症控制1-2周开始使用18.痛风慢性期应长期使用的促尿酸排泄药【答案】B、A、C【解析】要了解18题，若是没有17题的“前提”，也是可以选择A的，痛风慢性期应长期可以合并使用抑制尿酸合成药和促进尿酸排泄药，但这里18题显然是在17题的基础上的”延续”，所以选C更合适，考试的时候也会有这样类似的“连续型出题方式”，请注意要选择“最佳”的选项X型题19.下列药物中属于非选择性环氧酶抑制的包括A.尼美舒利B.阿司匹林C.秋水仙碱D.苯溴马隆E.吲哚美辛20.下列关于阿司匹林的描述，正确的是A.抗炎B.镇痛C.解热D.抗血小板聚集E.抑制呼吸21.抗痛风药的作用机制包括A.抑制前列腺素的合成B.抑制尿酸生成C.促进尿酸排泄D.促进尿酸分解E.抑制粒细胞浸润第三单元呼吸系统疾病用药第01讲呼吸系统疾病用药（一）呼吸系统疾病三大症状第一节镇咳药一、药理作用与临床评价轻度咳嗽有利于排痰，无需应用镇咳药；痰液较多，单用镇咳药将使痰液滞留在气道。因此，只有在无痰或少痰而咳嗽频繁、剧烈时适宜应用镇咳药。分为：（1）中枢性镇咳药：选择性地抑制延髓咳嗽中枢，包括右美沙芬、喷托维林、可待因等。（2）外周性镇咳药：通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用，有苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆。一、药理作用于临床评价（一）作用特点1.右美沙芬抑制延髓咳嗽中枢——中枢镇咳。无镇痛作用。不抑制呼吸，未见耐受性和成瘾性。用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。2.可待因（1）类似吗啡，作用于吗啡受体，选择性直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速。（2）抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。（3）中枢性镇痛、镇静作用。适用于剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）、中度以上疼痛、局麻或全麻时镇静，具有成瘾性。不宜用于痰多、痰液黏稠者。3.喷托维林非成瘾性中枢性镇咳药，选择性抑制延髓咳嗽中枢。兼有外周镇咳作用——微弱的阿托品样作用和局麻作用，吸收后可轻度抑制支气管内感受器，减弱咳嗽反射，并可使痉挛的支气管平滑肌松弛，降低气道阻力。用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。4.苯丙哌林兼具外周性和中枢性双重机制：（1）阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射，并具有罂粟样平滑肌解痉作用；（2）抑制延髓咳嗽中枢。无麻醉作用，不引起便秘，无成瘾性，未发现耐受性。（二）典型不良反应1.中枢性镇咳药（右美沙芬、可待因、喷托维林、福尔可定）常见幻想；可待因——长期应用产生依赖性。呼吸微弱、呼吸缓慢或不规则。2.外周性镇咳药（苯丙哌林）：一过性口腔和咽喉部麻木感。（三）禁忌证1.妊娠期。2.昏迷、呼吸困难、有精神病史者。（四）药物相互作用可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征，如新生儿过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻等。二、用药监护（一）依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药（1）以刺激性干咳或阵咳为主——苯丙哌林\喷托维林。（2）剧咳——首选苯丙哌林；次选右美沙芬；咳嗽较弱者选用喷托维林。（3）白日咳嗽为主——苯丙哌林；夜间咳嗽——右美沙芬，有效时间长达8～12h，保证睡眠。（4）频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽——可待因，尤其适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者。（5）支气管痉挛者——外周性镇咳药，如复方甘草合剂（片）。具有局麻、支气管平滑肌解痉和呼吸道黏膜保护作用，可在呼吸道壁形成一层保护膜，保护咽部黏膜免受刺激，消除呼吸道炎症和痰液，缓解咳嗽。（二）注意镇咳药的安全性1.可能出现嗜睡，不可高空作业、驾驶汽车等。2.可待因过量使用可产生兴奋和惊厥，也具有成瘾性，故应控制剂量与疗程。哺乳期应选用最低剂量——否则容易出现极度困倦，呼吸困难。（三）镇咳药应避免用于慢性肺部感染（可能引起痰液增稠和在呼吸道滞留）；也避免用于哮喘患者（可能增加呼吸抑制风险）。（四）伴有痰液者应与祛痰药联合用药对呼吸道伴有大量痰液并阻塞呼吸道的患者，应及时用司坦类黏液调节剂如羧甲司坦，或祛痰剂如氨溴索，以降低痰液黏度，使痰液易于排出第二节祛痰药一、药理作用与临床评价（一）作用特点——分为五类：（1）多糖纤维素分解剂：溴己新、氨溴索。促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解，导致糖蛋白肽链断裂，形成小分子物，减低痰液的黏稠度。（2）黏痰溶解剂：乙酰半胱氨酸。吸入后与黏蛋白的双硫键结合，可使黏蛋白分子裂解，降低痰液的黏稠度，使黏性痰液化而易于咳出。不仅能溶解白色黏痰，也能溶解脓性痰。对于一般祛痰药无效者，仍然有效。（3）含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类：糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶。促使脓性痰中DNA分解，使脓痰黏度下降。（4）黏痰调节剂：羧甲司坦、厄多司坦。①分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的二硫键，使分子变小，降低痰液黏度。②增加黏膜纤毛转运，增加痰液的排出。③在细胞水平上影响支气管腺体的分泌，使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加，而高黏度的岩藻黏蛋白生成减少，从而降低痰液的黏滞度。（5）表面活性剂：降低痰液表面张力以降低痰液黏稠度，易于咳出。（二）典型不良反应（偶见，略）（三）禁忌证：1.妊娠初期、哺乳期；2.胃炎、胃溃疡；3.严重肝、肾功能不全者。（四）药物相互作用1.避免与中枢性强效镇咳药（可待因、右美沙芬、复方桔梗片）合用——防止稀化的痰液堵塞气管。2.乙酰半胱氨酸不宜与青霉素、头孢菌素、四环素类合用（减弱抗菌活性）。必需使用时，可间隔4h或交替用药。二、用药监护（一）注意与镇咳药的联合应用（1）痰液较多的湿咳——应先用或同时应用祛痰剂。（2）对痰液特别多的肺脓肿，应慎重给药，以免痰液排出受阻而滞留于呼吸道内或加重感染。（3）使用司坦类黏液调节剂后，暂缓继用强效镇咳剂，以免被稀释的痰液堵塞气道。（二）支气管哮喘引起的咳嗽——合用平喘药。第三节平喘药支气管哮喘（简称哮喘）是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。平喘药：1.肾上腺素能β2受体激动剂2.M胆碱受体阻断剂3.磷酸二酯酶抑制剂4.白三烯受体阻断剂5.吸入性糖皮质激素缓解哮喘发作有抗炎作用，适用于控制或预防哮喘发作。第一亚类β2受体激动剂——控制哮喘急性发作首选药。一、药理作用与临床评价（一）作用特点①激动呼吸道平滑肌β2受体——激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷含量增加，游离Ca2+减少——松弛支气管平滑肌；②激动肥大细胞β2受体——减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放，降低微血管通透性——增加气道上皮纤毛摆动。1.短效β2受体激动剂——缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。（1）沙丁胺醇——对心脏β1受体激动（增强心率）的作用弱。（2）特布他林——对β1受体的作用（心脏兴奋），极小。可口服。2.长效β2受体激动剂：福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。不单独使用，须+吸入性糖皮质激素——需要长期用药者。沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。（二）典型不良反应1.高剂量——严重的低钾血症。2.震颤（尤其手震颤）、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。3.长期、单一应用——耐药性（审美疲劳TANG）。（三）禁忌证：妊娠期。（四）药物相互作用1.不宜合用β受体阻断剂（普萘洛尔）。2.与茶碱类药合用，增强对支气管平滑肌的松弛作用，不良反应也加重。二、用药监护（一）合理选择，正确使用1.短效药——急性发作（3个不宜TANG）。①不宜长期使用——按需间歇。②不宜单一使用。③不宜过量应用——骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。2.缓释及控释制剂——反复发作和夜间哮喘。（二）规范给药途径（1）首选吸入给药。（2）静脉用药会增加血糖浓度，故糖尿病患者使用需监测血糖。第二亚类M胆碱受体阻断剂M胆碱受体阻断剂——异丙托溴铵、噻托溴铵：——阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。第02讲呼吸系统疾病用药（二）第二亚类M胆碱受体阻断剂M胆碱受体阻断剂——异丙托溴铵、噻托溴铵：——阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。一、药理作用与临床评价（一）作用特点作用比β2受体激动剂弱，起效也较慢，但不易产生耐药性，对老年患者的疗效不低于年轻患者，适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。1.异丙托溴铵——用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗，及COPD轻症患者短期缓解症状。2.噻托溴铵——长效，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。不适用于缓解急性支气管痉挛。（二）典型不良反应1.过敏（包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿）。2.口腔干燥与苦味。3.视物模糊、青光眼。二、用药监护（一）提倡联合用药（1）与β2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合——夜间哮喘及多痰患者。（2）哮喘急性发作——与β2受体激动剂有协同作用。（二）监护用药的安全性（1）不慎污染眼睛——眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼征象——使用缩瞳药（TANG补充：毛果芸香碱）。（2）不良反应：口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸。第三亚类磷酸二酯酶抑制剂（PDEs）——茶碱类不良反应多，已降为二线用药。一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使环磷腺苷（cAMP）和环磷鸟苷（cGMP）的水解，提升细胞内cAMP或cGMP的浓度——（补充TANG）松弛支气管平滑肌；并可抑制免疫和炎症细胞。2.阻断腺苷受体——对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用，改善患者膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳，改善肺功能。3.直接松弛呼吸道平滑肌。4.增加心排血量；利尿；抑制组胺释放——抗炎。用于支气管哮喘和稳定期COPD的治疗，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。1.茶碱——用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作后的维持治疗。【注意】可致心律失常。2.氨茶碱：茶碱和乙二胺复合物。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、急性心功能不全和心源性哮喘。很少用于哮喘重度发作。【注意】可使青霉素灭活或失效，不宜合用。3.多索茶碱：作用较氨茶碱强10～15倍，并有镇咳作用。不阻断腺苷受体，较少引起中枢、胃肠道和心血管不良反应。4.二羟丙茶碱：平喘作用只有氨茶碱的1/10，对心脏和神经系统的影响较小，尤其适用于伴心动过速的哮喘患者。（二）典型不良反应（多、严重）常见：过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛，严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死。（三）药物相互作用1.与糖皮质激素——协同——尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。2.与普萘洛尔——拮抗。二、用药监护（一）监测血浆药物浓度有效血浆浓度（5～20μg/ml）与中毒药物浓度（大于20μg/ml）比较接近，难以掌握，应监测茶碱血浆浓度——你，想起了谁？TANG：洋地黄类。（二）注意不同给药途径的差异（1）空腹口服，吸收较快。（2）保留灌肠给药吸收迅速，但可引起局部刺激，多次给药可致药物在体内蓄积，引起毒性反应。（3）肌内注射可刺激注射部位，引起疼痛、红肿，目前已少用。静脉注射需稀释。（三）服用时间茶碱类白日吸收快，而晚间吸收较慢——采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。但氨茶碱早晨7点服用效果最好，毒性最低——宜于晨服。第四亚类白三烯受体阻断剂常用：孟鲁司特和扎鲁司特。一、药理作用与临床评价（一）作用特点白三烯——白细胞趋化剂和激动剂，可引起气道平滑肌收缩，增加血管通透性，增加黏液分泌，促进嗜酸性粒细胞在气道聚集，并能促进气道结构细胞的增殖，从而参与气道重塑——哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一。白三烯受体阻断剂——抑制白三烯与受体结合——缓解哮喘症状。可单独应用于轻度、持续哮喘，尤其适用于——阿司匹林哮喘、运动性哮喘、无法应用或不愿使用吸入性糖皮质激素，以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者。1.孟鲁司特——15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗。2.扎鲁司特（二）典型不良反应常见：嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。腹痛、头痛、过敏反应（荨麻疹和血管性水肿）、肢体水肿、肝脏转氨酶AST及ALT升高、高胆红素血症。（三）禁忌证1.哺乳期。2.肝功能不全者。二、用药监护（一）急性哮喘发作不宜应用白三烯受体阻断剂——起效缓慢，作用较弱，连续应用4周后才见疗效，且有蓄积性，仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制，或合用以减少其他药的剂量。（二）提倡联合应用糖皮质激素第五亚类吸入性糖皮质激素一、药理作用与临床评价（一）作用特点哮喘的病理基础——慢性非特异性炎症。糖皮质激素——强大抗炎功能，是控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，是哮喘长期控制的首选药。但不能根治。1.丙酸倍氯米松2.丙酸氟替卡松，全身不良反应较小，目前成为国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于12岁及以上患者预防用药和维持治疗。3.布地奈德：只需每日一次，依从性较好。用于支气管哮喘的长期控制。（二）典型不良反应——详见糖皮质激素部分。1.口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染（鹅口疮）、声音嘶哑、咽喉部不适。2.皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制。3.儿童长疗程用药影响生长发育与性格，出现生长发育迟缓与活动过度、易激怒的倾向。4.轻度增加青光眼、白内障的危险。5.反常性的支气管异常痉挛伴哮喘加重。回顾（TANG）糖皮质激素的不良反应不良反应A.库欣综合征——肾上腺皮质功能亢进综合征B.诱发三高C.诱发溃疡D.诱发感染E.诱发青光眼F.诱发骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟G.诱发或加重精神疾病（精神病或癫痫病）回顾——糖皮质激素【TANG原创】激素是个万能药，升糖移脂分蛋白，好多疾病能治疗。钾钙降低钠增高。一抗炎来二免疫，红白板多淋酸少，三抗毒素四抗休。神经兴奋癫痫到。血液五多和两少，骨松眼青胃溃疡，诱发三高能退烧。伤口不长麻烦了。（三）禁忌证：哮喘急性发作期——给药后需要一定的潜伏期，不能立即奏效。二、用药监护（一）给药的注意事项（1）预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用——即使无症状仍应常规使用。（2）吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂——需要连续、规律地吸入1周后方能生效。一般连续应用2年。（3）哮喘急性发作时，应首先使用快速、短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）、全身性糖皮质激素和抗组胺药；急性症状控制后，再改用吸入性糖皮质激素维持治疗。（4）喷后应即采用氯化钠溶液漱口，以减少口腔真菌继发感染的机会。（二）推荐平喘药的有益联合治疗①吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂（XX特罗）②吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂（噻托溴铵）协同抗炎和平喘，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。三联＝吸入性糖皮质激素＋长效β2受体激动剂＋长效M胆碱受体阻断剂：（1）作用靶位广泛；（2）吸入性糖皮质激素：A.局部抗炎作用强大；B.可提高β2受体的对药物的敏感性（TANG允许作用）；（3）长效β2受体激动剂——松弛平滑肌的作用强大。【小结TANG】平喘药：第03讲呼吸系统疾病用药（三）【单元练习·解析版】1.雾化过程中若雾化液和药粉接触患者的眼睛，可导致眼睛疼痛、结膜充血的是A.异丙托溴铵B.特布他林C.布地奈德D.沙美特罗E.氨溴索【答案】A【解析】M胆碱受体阻断剂监护用药的安全性：防止雾化液和药粉接触患者的眼睛。如药品在使用中不慎污染眼睛，引起眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼的征象，应首先使用缩瞳药并即就医。异丙托溴铵是M胆碱受体阻断剂，故选A。2.缓解轻、中度急性哮喘症状应首选A.孟鲁司特B.沙美特罗C.异丙托溴铵D.沙丁胺醇E.普萘洛尔【答案】D【解析】短效β2受体激动剂通常在数分钟内起效，适用于迅速缓解轻、中度哮喘急性症状，也可用于运动性哮喘。沙丁胺醇和特布他林是短效β2受体激动剂。3.下述药物中属于外周性镇咳药的是A.可待因B.喷托维林C.苯丙哌林D.右美沙芬E.N-乙酰半胱氨酸【答案】C【解析】喷托维林、可待因、右美沙芬都属于中枢镇咳为主的中枢性镇咳药，苯丙哌林是中枢性和外周性双重机制的药物，属于外周性镇咳药。4.下述药物中长期使用易产生耐受性的是A.M受体拮抗剂B.白三烯受体阻断剂C.β2受体激动剂D.磷酸二酯酶抑制剂E.吸入用糖皮质激素【答案】C【解析】β2受体激动剂有“审美疲劳”，久用易产生耐受性。5.白三烯受体拮抗剂产生疗效需要A.3小时B.24小时C.3天D.1周E.4周【答案】E【解析】需要4周，1个月的时间。6.可用于减轻季节性过敏性鼻炎相关症状的药物是A.M受体拮抗剂B.白三烯受体阻断剂C.β2受体激动剂D.磷酸二酯酶抑制剂E.以上都不是【答案】B【解析】过敏性鼻炎的产生和白三烯受体有关，可用于减轻季节性过敏性鼻炎相关症状的药物是白三烯受体阻断剂。7.青光眼患者应慎用A.氨茶碱B.沙美特罗C.孟鲁司特D.噻托溴铵E.氨溴索【答案】D【解析】青光眼患者应慎用M胆碱受体阻断剂，故选D。8.下列可用于治疗哮喘的是A.氯雷他定B.氯苯那敏C.酚妥拉明D.孟鲁司特E.特非那定【答案】D【解析】孟鲁司特是白三烯受体阻断剂，可用于治疗哮喘。9.治疗哮喘持续状态宜选用A.孟鲁司特B.氨茶碱C.麻黄碱D.糖皮质激素E.色甘酸钠【答案】D【解析】急性发作选β2受体激动剂，持续状态选糖皮质激素。10.下述属于非依赖性中枢性镇咳药的是A.可待因B.右美沙芬C.氨溴索D.苯丙哌林E.溴己新【答案】B【解析】右美沙芬无依赖性，是中枢镇咳药。苯丙哌林是外周性镇咳药。可待因有依赖性。其他是祛痰药。11.属于吗啡的前药，过量或长期使用易产生成瘾性的是A.可待因B.右美沙芬C.氨溴索D.苯丙哌林E.溴己新【答案】A【解析】右美沙芬无依赖性，是中枢镇咳药。苯丙哌林是外周性镇咳药。可待因有依赖性。其他是祛痰药。12.下述药物中可导致新生儿的戒断症状和呼吸抑制的是A.沙丁胺醇B.可待因C.布地奈德D.沙美特罗E.氨溴索【答案】B【解析】可待因有依赖性、成瘾性。沙丁胺醇和沙美特罗是β2受体激动剂，布地奈德是吸入性糖皮质激素，氨溴索是祛痰药。[13-16]A.激动肾上腺素β2受体B.抑制白三烯受体C.阻断腺苷受体D.拮抗M胆碱受体E.抑制致炎物质的释放13.氢化可的松平喘的主要机制是14.特布他林平喘的主要机制是15.孟鲁司特平喘的主要机制是16.噻托溴铵平喘的主要机制是【答案】EABD【解析】阻断腺苷受体的是茶碱类的药物。补充记忆。[17-20]A.特布他林B.福莫特罗C.异丙托溴铵D.噻托溴铵E.氟替卡松17.属于长效β2受体激动剂18.属于短效β2受体激动剂19.属于长效M胆碱受体阻断剂20.属于短效M胆碱受体阻断剂【答案】BADC【解析】氟替卡松是糖皮质激素类。[21-24]A.异丙托溴铵B.喷托维林C.沙丁胺醇D.氨溴索E.布地奈德21.可引起眼睛疼痛不适22.可导致口腔念珠菌感染23.有镇咳作用24.有较多痰液时需合用【答案】AEBD【解析】激素类的不良反应是口腔念珠菌感染、喷托维林是中枢镇咳药、氨溴索是祛痰药。沙丁胺醇是短效β2受体激动剂。[25-28]A.苯丙哌林B.右美沙芬C.可待因D.地塞米松E.溴己新25.白日咳嗽为主者宜选用26.夜间咳嗽宜选用27.频繁、剧烈无痰干咳宜选用28.伴有较多痰液者宜选用【答案】ABCE【解析】地塞米松是糖皮质激素，可用于哮喘治疗。X型题29.吸入给药的优点包括A.直接作用于呼吸道B.局部浓度高C.起效迅速D.剂量较小E.全身不良反应较少【答案】A，B，C，D，E30.祛痰药应避免和下列哪些药物合用，防止稀化的痰液堵塞气管A.特布他林B.可待因C.右美沙芬D.甲泼尼龙E.茶碱【答案】B,C【解析】避免与镇咳药合用，防止稀化的痰液堵塞气管，故选BC。31.哮喘急性发作时不宜使用A.特布他林吸入B.沙丁胺醇吸入C.西替利嗪口服D.沙丁胺醇口服E.孟鲁司特口服【答案】C，D，E【解析】急性发作不宜使用口服给药，因为起效较慢。32.下述药物中属于祛痰药的包括A.氨溴索B.厄多司坦C.羧甲司坦D.溴己新E.喷托维林【答案】A,B,C,D【解析】喷托维林是中枢性镇咳药。33.祛痰药的作用机制包括A.裂解痰中蛋白和DNA等成分B.增加黏膜纤毛的转运C.改善呼吸道分泌细胞的功能D.降低痰液的黏稠度E.抑制咳嗽反射弧【答案】A,B,C,D【解析】祛痰药不会抑制“咳嗽”反射弧，因为没有外周镇咳作用。34.某患者，诊断为“细菌性肺炎”，咳嗽剧烈、痰液较多，在镇咳的同时需合用A.祛痰药B.抗感染药物C.激素D.复方感冒药E.质子泵抑制剂【答案】A,B【解析】细菌感染，且有痰液，故应该加用祛痰药和抗菌药物。第四单元消化系统疾病用药第01讲消化系统疾病用药（一）第四单元消化系统疾病用药第一节抗酸剂与抑酸剂第二节胃黏膜保护剂第三节助消化药第四节解痉药与促胃肠动力药第五节泻药与止泻药第六节肝胆疾病辅助用药第一节抗酸剂与抑酸剂第一亚类抗酸剂（1）吸收性抗酸剂：碳酸氢钠。（2）非吸收性抗酸剂：含难吸收的阳离子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收，包括铝、镁制剂，如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁。一、药理作用与临床评价（一）作用特点直接中和胃酸，减少胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀，并能形成保护膜，覆盖于胃黏膜表面——用于对症治疗，缓解反酸、胃痛等症状。（二）典型不良反应1.碳酸氢钠、碳酸钙——释放二氧化碳——呃逆、腹胀和嗳气，反跳性胃酸分泌增加。2.氢氧化镁——产生氯化镁——引起腹泻；肾功能不良者可引起血镁过高。3.铝、钙剂——便秘。4.铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘——可被镁离子对抗——铝碳酸镁。二、用药监护1.最佳服用时间：胃不适症状出现或将要出现时，如两餐之间和睡眠前。2.片剂抗酸剂适宜嚼碎服用。3.增加日服药次数，一日4次或更多。第二亚类抑酸剂——质子泵抑制剂抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。奥美拉唑泮托拉唑兰索拉唑雷贝拉唑埃索美拉唑一、药理作用与临床评价（一）作用特点PPI特异性地抑制H+，K+-ATP酶（质子泵）的活性，抑制胃酸生成的终末环节。抑酸作用强大。并可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌（Hp）感染的根除治疗——TANG补充：三联疗法。埃索美拉唑——奥美拉唑的异构体，优于奥美拉唑。兰索拉唑属于第二代PPI。泮托拉唑属于第三代PPI。不受食物和其他抗菌药影响，对胃壁细胞的选择性更专一。雷贝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更强大。高效、速效、安全。抗幽门螺杆菌活性高。（二）典型不良反应长期或高剂量使用PPI——可引起髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。PPI极少发生耐药现象，但停药后引起的胃酸分泌反弹持续时间较长，可达2个月。（三）禁忌证严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期、婴幼儿。（四）药物相互作用抗血小板药氯吡格雷可能引发胃灼热和胃溃疡，同时使用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效。【结论】使用氯吡格雷者，如须使用质子泵抑制剂，应考虑泮托拉唑或雷贝拉唑。二、用药监护1.常须制成肠溶制剂，至小肠内溶解再吸收，以规避酸性的破坏作用。2.服用时应以整片（粒）吞服，不得咀嚼和压碎（对比TANG：铝碳酸镁是嚼碎），并至少在餐前1h服用。3.关注骨折和低镁血症的风险4.不宜再服用其他抗酸剂或抑酸剂。不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外）。5.不需要多次给药，一日1次或2次（前后对比TANG：铝碳酸镁一日4次）。第三亚类抑酸剂-组胺H2受体阻断剂可逆性竞争壁细胞基底膜上的H2受体，显著抑制胃酸分泌。西咪替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁罗沙替丁乙酸酯一、药理作用与临床评价（一）作用特点抑制胃酸分泌（强度不如PPI），尤其能抑制夜间基础胃酸分泌。用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血，防治应激性溃疡。（二）典型不良反应1.常见：头晕、嗜睡。2.长期用药——胃内细菌繁殖，诱发感染。3.耐药发生很快（不如PPI）。4.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加——慢性消化性溃疡、穿孔。（三）禁忌证1.急性胰腺炎者禁用西咪替丁（补充TANG——为什么？西咪替丁可导致急性胰腺炎）。2.8岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。二、用药监护餐后服用比餐前效果为佳（对比：PPI餐前），因为餐后胃排空延迟，有更多的缓冲作用；鉴于相同的原因，不宜与促胃肠动力药联合应用。司机和高空作业者应避免服用——幻觉、定向力障碍。第二节胃黏膜保护剂一、药理作用与临床评价（一）作用特点①增加胃黏膜血流量；②促进胃黏膜细胞黏液、碳酸氢盐的分泌；③增加胃黏膜前列腺素合成；④增加胃黏膜的疏水性——使之不再受到各种有害物质（消化液、药物）的侵袭，起隔离作用。1.铋剂——枸橼酸铋钾——在酸性环境中能形成高黏度溶胶，在胃黏膜表面形成一层牢固的保护膜。枸橼酸铋钾、胶体果胶铋——还具有杀灭幽门螺杆菌的作用；碱式碳酸铋——还兼有抗酸作用。2.硫糖铝——在胃酸环境下能与溃疡或炎症处带正电荷的蛋白质渗出物相结合，形成一层保护膜，促进溃疡的愈合。（二）典型不良反应铋剂——便秘。口中氨味，舌、大便变黑，牙齿短暂变色。硫糖铝——腹胀、腹泻。（三）禁忌证严重肾功能不全者、妊娠期禁用铋剂。（四）药物相互作用1.铋剂（1）不宜两种联用。剂量过大，有发生铋中毒——神经毒性的危险；可能导致铋性脑病现象。（2）舌苔和大便可能呈灰黑色（正常）。2.H2受体阻断剂、质子泵抑制剂——使胃酸分泌减少，可干扰硫糖铝及铋剂的吸收，故不宜合用（补充TANG，实际不可能）。二、用药监护（一）服用时间——与抑酸剂联合应用时宜间隔1h。（二）注意铋剂的安全性第三节助消化药一、药理作用与临床评价1.乳酶生乳酸杆菌的活性制剂，在肠内分解糖类，生成乳酸，使肠内酸度增高——抑制肠内腐败菌繁殖，并能防止蛋白质发酵，减少肠内产气，促进消化和止泻。用于：消化不良、肠内过度发酵、肠炎、腹泻等。应于餐前服用。2.乳酸菌素——在肠道形成保护层，阻止病原菌、病毒的侵袭；刺激肠道分泌抗体，提高肠道免疫力；选择性杀死肠道致病菌，促进有益菌的生长；调节肠黏膜电解质、水分平衡；促进胃液分泌，增强消化功能。用于肠内异常发酵、消化不良、肠炎和儿童腹泻。宜餐前或餐时服用，避免餐后使用。3.胰酶——多种酶的混合物，含胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶，在肠液中消化淀粉、蛋白质和脂肪。用于：胰腺外分泌功能不足（慢性胰腺炎、胰腺切除术后）的替代治疗。应于餐前或进餐时服用。禁忌证：急性胰腺炎早期患者、对蛋白制剂过敏者禁用。4.胃蛋白酶——用于消化不良、食欲减退及慢性萎缩性胃炎等。餐前或进食时服用——在弱酸性环境中，消化力最强。5.干酵母——用于消化不良、食欲减退、腹泻及胃肠胀气。服用剂量过大可发生腹泻。二、用药监护（一）注意保护消化酶的活性抗菌药可抑制或杀灭活菌制剂的活性，使效价降低；吸附剂（双八面蒙脱石、活性炭）可吸附药物，降低疗效——如须合用时应间隔2～3h。（二）注意胰酶的合理应用（1）胰酶——在中性或弱碱性条件下活性较强故肠溶制剂疗效更好；为增强疗效，可加服碳酸氢钠片剂；用药期间不宜食用酸性食物（如鸡汤等）。（对比TANG，胃蛋白酶——弱酸性更强）。（2）服用时不可嚼碎——以免药粉残留于口腔内，导致严重的口腔溃疡。第02讲消化系统疾病用药（二）第四节解痉药与促胃肠动力药第一亚类解痉药胆碱M受体阻断剂——莨菪生物碱类及其衍生物和人工合成代用品。1.阿托品2.山莨菪碱3.东莨菪碱4.颠茄必要补充TANG：胆碱能神经（M、N样作用）N样作用单独记：骨骼肌收缩（肌肉男，N——牛！）1.心脏抑制2.血管扩张3.腺体分泌4.平滑肌收缩5.瞳孔缩小阿托品——M受体阻断剂反崔永元！1.心脏抑制2.血管扩张3.腺体分泌5.瞳孔缩小4.平滑肌收缩一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.阿托品，用于：（1）各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。（2）全身麻醉前给药，减少麻醉过程中支气管黏液分泌，预防手术引起的吸入性肺炎。严重盗汗和流涎症。（3）缓慢性的心律失常——窦房阻滞、房室阻滞。（4）抗休克。（5）解救有机磷酸酯类农药中毒（导致的M样症状）。（6）眼科——睫状肌炎症以及散瞳。【总结】阿托品临床应用口诀—TANG（原创）临床应用有6点：1.阿托品，救农民，2.抑制分泌麻醉前。3.散瞳配镜眼底检，4.感染休克解痉挛。5.房室阻滞心动缓，6.胃肠绞痛效立见。2.山莨菪碱解除平滑肌痉挛、血管痉挛（尤其是微血管），改善微循环，同时有镇痛作用。用于：胃肠绞痛、胆道痉挛、感染中毒性休克；有机磷中毒。3.东莨菪碱散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强。用于：内脏平滑肌痉挛、睫状肌麻痹、感染性休克和有机磷酸酯类中毒、全身麻醉前给药。还用于预防和控制晕动症、震颤麻痹、狂躁性精神病。4.颠茄用于胃及十二指肠溃疡，轻度胃肠平滑肌痉挛，胆绞痛，输尿管结石腹痛，胃炎及胃痉挛引起的呕吐和腹泻，多汗、流涎、心率慢、头晕等症状。（三）禁忌证：青光眼、前列腺增生、高热、幽门梗阻与肠梗阻、重症肌无力。前列腺增生——加重排尿困难。青光眼——眼压更高了；二、用药监护（一）监护用药风险——阿托品：（1）妊娠期——可使胎儿心动过速；（2）哺乳期——抑制腺体分泌，导致乳汁分泌减少；（3