天晴甘美课件

甘草酸粗提混合物以β体单铵盐为主的混合复方制剂α体甘草酸为主β体甘草酸单铵异甘草酸镁第一代第二代第三代第四代甘草酸二铵脂质复合物天晴甘平

甘草酸制剂的研发历程缓解妊娠反应最为著名的例子就是在欧洲风行一时的反应停事件。研究证明，反应停的(R)-(+)-异构体具有镇静作用，但反应停的(S)-()-异构体却有很强的胚胎毒素和致畸作用。

手性药物研究的兴起反应停（沙利度胺）R对映体孕妇S对映体强致畸甘草酸中的一对同分异构体α甘草酸

甘美β甘草酸美能强力宁研究天晴甘美与复方甘草甜素在小鼠体内分布的研究胡琴等南京医科大学药理系《中国药房》20睾丸0406080肺脑心肝胰脾胃小肠肾肌肉皮肤脂肪%天晴甘美α体甘草酸苷β体a体甘草酸肝脏靶向性高α体和β体甘草酸的构效关系α体结构中Ｄ/Ｅ环为反式构型，不但可以抑制肝脏δ4-5-β还原酶；而且可直接与类固醇激素的靶细胞结合；而β体只能抑制肝脏δ4-5-β还原酶，不能直接与类固醇激素的靶细胞结合；导致：α体抗炎作用远大于β体.Ref：李开龙唐应忠张建国甘草酸与肾脏和肾脏疾病《国外医学》泌尿系统分册2001年第21卷1期30-2

α体甘草酸对肝脏δ4-5-β还原酶的抑制作用明显高于复方甘草酸苷两种甘草酸对皮质醇代谢的影响α体甘草酸比β体甘草酸具有更强的抗炎保肝作用α体对11-羟基类固醇脱氢酶的抑制作用明显低于β体反应系统包括0.5mmol/LNAD,80uL微粒体酶,144umol/L皮质醇20uL,Krebs-Henseleit缓冲液,甘草酸0.8mmol/L,总体积0.5mL.每次实验三组之间经F检验,P<0.05;3次实验三组自身比较经F检验,P>0.05,平均值t检验,P<0.05天晴甘美—单一构型的α体制剂单一的α体甘草酸针剂，量效关系简单化分布更快，起效更迅速消除半衰期24小时，真正一天一次给药肝脏靶向性高，抗炎效果强，真正对抗肝脏炎症天晴甘美®显著改善肝功能，起效快于复方甘草酸苷Ref：异甘草酸镁药效学试验资料用药2周、4周和停药2周的显效率天晴甘美使用2、4周，停药2周的总有效率均高于复方甘草酸苷Ref：异甘草酸镁药效学试验资料天晴甘美®不良反应少且轻微，安全性好Ref：异甘草酸镁药效学试验资料研究时间：2006年1月－2007年2月参与单位：北京地坛医院、解放军302医院、上海东方肝胆医院等40家。入选病例：1069例，其中药物性肝损伤437例，慢乙肝肝损伤632例。研究设计：开放、多中心、自身对照研究分组：药物性肝损伤组：天晴甘美150mg，qd，用药2周慢乙肝肝损伤组：天晴甘美100mg，qd，用药3周

天晴甘美®Ⅳ期临床研究甘美临床实验小结天晴甘美改善肝功能的速度优于复方甘草酸苷用药2、4周及停药后2周的有效率均高于复方甘草酸苷随着治疗时间延长总有效率在90%以上不良反应发生率低且轻微，罕见水钠潴留反应磷脂酶A2对细胞的破坏作用1、胞膜溶解2、炎症反应3、细胞毒素双重抑制磷脂酶A2

阻断炎症进展抑制磷脂酶A2，阻断炎症反应的启动镁离子可阻止钙离子内流，进一步增强抑制磷脂酶A2的作用不同浓度异甘草酸镁作用于肝细胞具有促肝细胞增殖的作用

曾民德等异甘草酸镁对培养肝细胞增殖影响的实验研究肝脏2006年2月第11卷第1期清除半衰期（t1/2β）