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执业西药师考试药学专业知识一考点汇总2018年执业西药师考试药学专业知识一考点汇总.商品名:①成分相同的药品,不同国家、不同厂家生产,商品名不同。②商品名由制药企业自己选择,可以注册和申请专利保护。③不能暗示药物的疗效和用途,且应简易顺口。.通用名:①有活性的物质,而不是最终的药品,是药学和医务人员使用的共同名称。②不受专利和行政保护,一个药物只有一个通用名。③是药典中使用的名称。.化学名:①参考国际纯化学和应用化学会(IUPAC)公布的有机化合物命名原则及中国化学会公布的“有机化学物质系统命名原则(1980年)”进行命名。②美国化学文献(CA)为药品化学命.名的基本依据之一。.剂型的分类:形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间.按给药途径分类:①经胃肠道给药剂型:口服给药;②非经胃肠道给药剂型:注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等。6.药物剂型的重要性:①可改变药物的作用性质;②可调节药物的作用速度;③可降低(或消除)药物的不良反应;④可产生靶向作用;⑤可提高药物的稳定性;⑥可影响疗效7.药物辅料的作用:①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性.水解和氧化是药物降解的两个主要途径。.水解反应:主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)。如盐酸普鲁卡因在酯键水解断开,分解成二乙氨基乙醇与对氨基苯甲酸,对氨基苯甲酸可继续氧化,生成有色物质。.氧化反应:酚类、烯醇类、芳胺类、哦理酮类、睡嗪类药物较易氧化。如肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。.异构化反应:左旋肾上腺素一外消旋化作用;毛果芸香碱一差向异构作用;维生素A一几何异构化。.聚合反应:氨年青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。.脱竣反应:对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱按,生成间氨基酚。.影响药物制剂稳定性的处方因素:pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。.影响药物制剂稳定性的外界因素:温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料。.药物稳定性试验方法:影响因素试验、加速试验、长期试验(留样观察法)15.物理学的配伍变化:①溶解度改变:氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)与5%葡萄糖注射液配伍析出沉淀;②吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂);③粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂)。17.化学的配伍变化:①浑浊或沉淀:pH改变产生沉淀:酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;水解产生沉淀:如苯巴比妥钠水溶液。②变色:如含有酚羟基的药物与铁盐相遇,可使颜色变深。③产气:如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应,产生二氧化碳。④发生爆炸:强氧化剂十强还原剂,如高镒酸钾与甘油⑤产生有毒物质:如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍⑥分解破坏、疗效下降:如维生素B12和维生素C合用。.药理学的配伍变化:①协同作用:两种以上药物合用,药效增加。如磺胺类药物与甲氧节喔合用,疗效加强。②拮抗作用:两种以上药物合用,作用减弱或消失③增加毒副作用:异烟明与麻黄碱或阿托品合用,副作用增强。.溶剂组成改变:如地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时,易析出沉淀。.pH的改变:新生霉素与5%葡萄糖,诺氟沙星与氨茉西林配伍会发生沉淀;磺胺嘴唾钠、谷氨酸钠、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色。.临床前药理毒理学研究:主要药效学研究、一般药理学研究、药物动力学研究、毒理学研究.临床药理学研究:I、II、m、IV期临床试验.脂水分配系数P:脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性提高,当达到最大脂溶性后,再增大脂溶性,则药物的吸收性降低。.药物分子结构的改变对P的影响:①水溶性增大:官能团形成氢键能力强和离子化程度高(羟基、季铉等);②脂溶性增大:含非极性结构(燃基、卤素原子、脂环、硫原子、烷氧基等)。.生物药剂学系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类:会I体内吸收代表药

第I类—高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物取决于胃排空速率蔡洛尔、依那普利、地尔硫第II类低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物取决于溶解速率双氯芬酸、卡马西平、哦罗昔康EJ高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物受渗透效率影响雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔第IV类低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物体内吸收比较困难特非那定、酮洛芬、4.酸碱性、解离度和pKa对药效的影响:酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄药物酸碱性在体内的变化代表药物弱酸性药物胃液中(pH低)呈非解离型,易吸收水杨酸、巴比妥类弱碱性药物胃液中(pH低)呈解离型,难吸收奎宁、麻黄碱、氨苯飒、地西泮肠液中(pH高)呈非解离型,易吸收极弱碱性药物酸性中解离少,易吸收咖啡因、茶碱强碱性药物胃肠中多是离子化的,消化道吸收很差IM乙咤完全离子化药物季钱盐类、磺酸类5.药物典型官能团对生物活性的影响:煌基-R改变溶解度、解离度、分配系数,位阻t,稳定性t环戊巴比妥引入甲基f海索比妥,不易解离卤素-X影响电荷分布、脂溶性及作用时间安定作用:氟奋乃静>奋乃静羟基-0H增强与受体结合力,水溶性t,改变活性①脂肪链上:活性和毒性下降②芳环上:酸性、活性和毒性增强

③酰化/酯化/成酸:活性降低毓基-SH形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收解毒药:与重金属形成不溶性硫醇盐昭和硫酸-0-/-S-醛类在脂-水交界处定向排布,易通过生物膜不同点:硫酸类可氧化成亚碉或飒,极性f磺酸、段酸和酯-S03H/-C02H/-C02R磺酸基一一水溶性解离度t,不易吸收,仅有磺酸基一般无活性竣酸一一水溶性解离度较横酸小段酸成酯:脂溶性t,易吸收酯类前药:增加吸收,减少刺激酰胺-CONH-易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键胺类-NH2/-NH-/-N-1N上未共用电子:碱性、氢键接受体(与多种受体结合)①活性:伯胺〉仲胺〉叔胺②季钱:作用强,水溶性大,难透过生物膜,无中枢作用6.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1):底物有二肽类(乌苯美司、B内酰胺类、ACER伐昔洛韦)和三肽类(头抱氨苇)。7.药物与受体的结合类型:①不可逆性结合:共价键;②可逆性结合:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。.药物的手性特征对作用的影响:①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度:普罗帕酮、氟卡尼;②对映异构体之间药理活性相同,但强弱不同:如氯苯那敏、蔡普生;③对映异构体中一个有活性,一个没有活性:L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸④对映异构体之间产生相反的活性:哌西那朵、孔考必利、依托噗咻、异丙肾上腺素⑤对映异构体产生不同类型的药理活性:奎宁、奎尼丁。⑥一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用:氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪喋、米安色林、左旋多巴。.药物结构与第I相生物转化的规律:①含芳环药物-一氧化代谢②烯嫌和焕烧的药物一一氧化③含饱和碳原子的药物一氧化④胺类药物一一氧化或脱氨基/烷基⑤酯和酰胺类药物一一水解.第H相生物转化:①与葡萄糖醛酸的结合(最普遍)②与硫酸的结合③与氨基酸的结合④与谷胱甘肽的结合⑤乙酰化结合⑥甲基化结合O1.散剂的特点:①粒径小、比表面积大、易分散、起效快;②服用方便,并可加入添加剂如着色剂和矫味剂,提高病人服药的顺应性;③通过采用不同性质的材料对颗粒进行包衣,可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等;④通过制成颗粒剂,可有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。4.颗粒剂的质量检查项目:粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度。①颗粒剂粒径:不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。②化学药品和生物制品颗粒剂失重:减失重量不得超过2.0%o③含水量:不得过8.0%。5.片剂的特点:①片剂的优点有:(1)以片数为剂量单位,剂量准确、服用方便。(2)受外界空气、水分、光线等影响较小,化学性质更稳定。(3)生产机械化、自动化程度高,生产成本低、产量大,售价较低。(4)种类较多,可满足不同临床医疗需要,如速效(分散片)、长效(缓释片)、口腔疾病(含片)、阴道疾病(阴道片)等,应用广泛。(5)运输、使用、携带方便。②片剂的缺点:(1)幼儿及昏迷患者等不易吞服。(2)制备工序较其他固体制剂多,技术难度更高。(3)某些含挥发性成分的片剂,贮存期内含量会下降。6.片剂的质量要求:①硬度适中(50N以上)②脆碎度③重量差异《中国药典》规定的片重差异限度片剂的平均质量(g)片重差异限度(%)<0.30±7.520.30±5.0④小剂量的药物或作用比较剧烈的药物,应符合含量均匀度的要求。⑤崩解度:普通片剂15min分散片、可溶片为3min舌下片、泡腾片为5min薄膜衣片、含片为30min肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象,在pH6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网。.片剂的稀释剂(填充剂):①淀粉②蔗糖③糊精(常和淀粉、蔗糖合用)④乳糖⑤预胶化淀粉(可压性淀粉)⑥微晶纤维素(MCC)⑦无机盐类⑧甘露醇(常用于咀嚼片、有矫味作用).片剂的粘合剂:①淀粉浆②甲基纤维素(MC)③羟丙基纤维素(HPC)④羟丙基甲纤维素(HPMC)⑤羟甲基纤维素钠(CMC-Na)⑥乙基纤维素(EC)⑦聚维酮(PVP)⑧明胶(可用于口含片)⑨聚乙二醇(PEG).片剂的崩解剂:①干淀粉②竣甲淀粉钠(CMS-Na)③低取代羟丙基纤维素(L-HPC)④交联段甲基纤维素钠(CCMC-Na)⑤交联聚维酮(PVPP)⑥泡腾崩解剂(碳酸氢钠和枸檬酸组合成的混合物,也可用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾).不需加崩解剂的片剂:①缓、控释片②口含片③咀嚼片④舌下片.片剂的润滑剂:①硬脂酸镁(MS)②微粉硅胶③滑石粉④氢化植物油⑤聚乙二醇类⑥十二烷基硫酸钠.薄膜包衣材料的胃洛型高分子包衣材料:①羟丙基甲基纤维素(HPMC)②羟丙基纤维素(HPC)③丙烯酸树脂IV号④聚乙烯毗咯烷酮(PVP)⑤聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA).薄膜包衣材料的肠溶型高分子包衣材料:①虫胶②醋酸纤维素配酸酯(CAP)③丙烯酸树脂I、II、III号④羟丙甲纤维素配酸酯(HPMCP).薄膜包衣材料的水溶型高分子包衣材料:乙基纤维素(MC)、醋酸纤维素.增塑剂:水溶性增塑剂:丙二醇、甘油、聚乙二醇;非水溶性增塑剂:甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯.释放剂(致孔剂):蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG.遮光剂:二氧化钛.胶囊剂的分类:硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊.胶囊剂的特点:①胶囊剂的优点:(1)掩盖药物的不良嗅味,提高药物稳定性(2)起效快、生物利用度高(3)帮助液态药物固体剂型化(4)药物缓释、控释和定位释放②胶囊剂的局限性:(1)胶囊壳多以明胶为原料制备,受温度和湿度影响较大。(2)生产成本相对较高。(3)婴幼儿和老人等特殊群体,口服此剂型的制剂有一定困难。.不适宜制成胶囊药物:水溶液或稀乙醇溶液药物;醛类药物;导致囊材软化或溶解的挥发性、小分子有机物的液体药物;0/W型乳剂药物。.胶囊剂的质量要求(1)胶囊剂应外观整洁,不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂现象,且不能有异臭。(2)除另有规定外,中药硬胶囊水分含量不得过9.0机(3)胶囊剂需要进行装量差异的检查,根据胶囊剂装量差异检查法,求出每粒内容物的装量与平均装量。每粒装量与平均装量相比较(有标示装量的胶囊剂,每粒装量应与标示装量比较),超出装量差异限度的不得多于2粒,且不得有1粒超出限度1倍,装量差异限度要求见下表。凡规定检查含量均匀度的胶囊剂,一般不再进行装量差异的检查。胶囊剂装量差异限度要求—平均装量或标示装量装量差异限度10.30g以下±10%0.30g及0.30g以上±7.5%(4)胶囊剂需要进行崩解时限的检查。硬胶囊的崩解时限为30min,软胶囊的崩解时限为1小时。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂,不再进行崩解时限的检查。22.液体制剂的分类(按分散系统):类型分散相大小(nm)特征低分子溶液剂<1真溶液;无界面,热力学稳定体系;扩散快,能透过滤纸和某些半透膜。

胶体高分子溶液剂11-100真溶液;热力学稳定体系;扩散慢,能透过滤纸,不能透过半透膜。溶液溶胶剂胶态分散形成多相体系;有界面,热力学不稳定体系;扩散慢,能透过滤纸而不能透过半透膜。混悬剂>500固体微粒分散形成多相体系,动力学和热力学均不稳定体系;有界面,显微镜下可见;为非均相系统。乳剂>100液体微粒分散形成多相体系,动力学和热力学均不稳定体系;有界面,显微镜下可见;为非均相系统。23.液体制剂的特点(1)液体制剂的优点:①药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散程度高,吸收快,作用较迅速;②给药途径广泛,可以内服、外用;③易于分剂量,使用方便,尤其适用于婴幼儿和老年患者;④药物分散于溶剂中,能减少某些药物的刺激性,通过调节液体制剂的浓度,避免固体药物(溪化物、碘化物等)口服后由于局部浓度过高引起胃肠道刺激作用。(2)液体制剂的缺点:①药物分散度较大,易引起药物的化学降解,从而导致失效;②液体制剂体积较大,携带运输不方便;③非均相液体制剂的药物分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列物理稳定性问题;④水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂。24.液体制剂的溶剂:①极性溶剂:水、甘油、二甲基亚飒②半极性溶剂:乙醇、丙二醇、聚乙二醇③非极性溶剂:脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯25.液体制剂常见的附加剂:溶一增剂具有增溶能力的表面活性剂聚山梨酯类;聚氧乙烯脂肪酸酯类助溶剂?加入第三种物质苯甲酸、碘化钾、酰胺或胺类化合物(如乙二胺)、聚乙烯毗咯烷酮F混合溶剂乙醇、丙二醇、甘油(丙三醇)、聚乙二醇防腐剂(抑菌剂)1.苯甲酸与苯甲酸钠pH?4的介质中作用最好,含聚山梨酯类的药液中不宜选用2.山梨酸与山梨酸钾pH?4的介质中作用最好,含聚山梨酯类的药液中有较好防腐效力。3.苯扎滨钱又称新洁尔灭,阳离子型表面活性剂4.其他防腐剂乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲酸、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿等26.表面活性剂毒性毒性顺序:阳离子型〉阴离子型,两性离子型>非离子型溶血作用的顺序:吐温20>吐温60>吐温40>吐温80.表面活性剂的应用:增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂.低分子溶液剂的分类:①芳香水剂:芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。②醋剂:挥发性药物的浓乙醇溶液。③甘油剂:药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。用于口腔、耳鼻喉科疾病。④糖浆剂:含有药物的浓蔗糖水溶液。矫味剂、助悬剂。高浓度抑制微生物生长繁殖,低浓度添加防腐剂。⑤搽剂:供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。⑥涂剂:供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。⑦涂膜剂:原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。⑧灌肠剂:灌注于直肠的液体制剂,以治疗、诊断或营养为目的。⑨洗剂:供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。⑩灌洗剂:用于清洗阴道、尿道的液体制剂。.混悬剂的质量要求:①沉降容积比(Ft,稳定性t)②重新分散性③微粒大小(0.5^10Pm)④絮凝度(St,稳定性t)⑤流变学①分层密度差可逆②絮凝C电位1③合并与破裂乳化膜部分破裂,乳化剂失去乳化作用不可逆④转相乳化剂性质改变⑤酸败外界因素及微生物影响,变质31.高分子溶液与溶胶剂的特点:高分子溶液剂(亲水胶体)溶胶(疏水胶体)是否均相均相非均相分散相分散形式单分子形式多分子聚合体(胶体微粒)外观澄明澄明、有乳光热力学稳定不稳定动力学稳定(不聚集)稳定(布・朗运动?一无沉降)不聚集稳定化原因水化膜水化膜、双电层举例明胶溶液、淀粉溶液、胃蛋白酶溶液氢氧化铁溶胶.注射剂的质量要求:①pH:4-9②渗透压:与血浆等渗或略偏高③稳定性④安全性⑤澄明⑥无菌⑦无热原.灭菌制剂根据给药方式、给药部位、临床应用等特点进行分类:注射剂、植入型制剂、眼用制剂、局部外用制剂、其他用制剂。3.注射剂的溶剂:制药用1水」纯化水不得用于注射剂的配制与稀释I注射用水最常用的注射用溶剂灭菌注射用水主要用于注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂4.注射剂的附加剂:注射剂的附加剂增溶剂、润湿剂或乳化剂吐温、聚乙烯毗咯烷酮、卵磷脂、普郎尼克等缓冲剂醋酸一醋酸钠、枸椽酸一枸椽酸钠、乳酸、酒石酸一酒石酸钠助悬剂1竣甲基纤维素、明胶螯合剂_1乙二胺四乙酸二钠抗氧剂亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠抑菌剂—1三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚局麻剂盐酸普鲁卡因、利多卡因渗透压调节剂氯化钠、葡萄糖.热原的性质①水溶性:化学本质为脂多糖,易溶于水②不挥发性:本身不挥发,但因溶于水,在蒸馀中,可被雾滴带入蒸镭水中,故应有隔沫装置③耐热性:180℃~200c干热2h,250℃30"45min,650℃Imin-*彻底破坏④过滤性:511nl⑤其他:能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏.热原的除去方法除去药液或溶剂中热原的方法:吸附法(活性炭)、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法除去容器或用具上热原的方法:高温法、酸碱法7.影响溶解度的因素:①药物分子结构与溶剂:相似相溶②温度③晶型:稳定型小,不稳定型大④溶剂化物:水合物V无水物V有机溶剂化物⑤粒子大小:难溶性药物微粉化(WO.lum)⑥加入第三种物质:助溶剂、增溶剂、电解质.增加药物溶解度的方法:①加入增溶剂(表面活性剂)、助溶剂(碘一碘化钾、咖啡因一苯甲酸钠)②制成盐类③使用混合溶剂:潜溶剂(乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水)④制成共品(阿德福韦酯+糖精)⑤其他:温度t,改变pH,微粉化、包合.输液的质量要求:①无菌、无热原或细菌内毒素②不溶性微粒检查③pH尽能与血液相近;④渗透压应为等渗或偏高渗;⑤不得添加任何抑菌剂;⑥使用安全,不引起血象的变化或过敏反应,不损害肝、肾功能。.静脉注射脂肪乳剂的乳化剂:常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68等。.眼用制剂的质量要求:①pH兼顾溶解度、稳定性,刺激性及吸收、药效②与泪液等渗③眼外伤或术后要求无菌,并不加入抑菌剂;无外伤的要求无致病菌④适当增大粘度⑤混悬型眼用制剂大于50Um的粒子不超过2个,且不得检出超过90的粒子⑥滴眼剂装量不得超过10mL;洗眼剂不得超过200mL限用制剂的临床应用与注意事项.眼用液体制剂的附加剂:①调整pH的附加剂:磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液②调节渗透压的附加剂:氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂③抑菌剂:有机汞类,硝酸苯汞、硫柳汞;醇类,三氯叔丁醇、苯乙醇;酯类,对羟基苯甲酸甲酯与丙酯混合物,氯化苯甲羟胺。④调整黏度的附加剂:甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇。.植入剂的特点:具有定位给药、用药次数少、给药剂量小、长效恒速作用及可采用立体定位技术等特点,它适用于半衰期短、代谢快,尤其是不能口服的药物。.气雾剂的分类:①按分散系统分类:溶液型、混悬型和乳剂型气雾剂。②按给药途径分类:吸入气雾剂、非吸人气雾剂及外用气雾剂。

③按处方组成分类:二相气雾剂和三相气雾剂。④按给药定量与否分类:定量气雾剂(MDIs)和非定量气雾剂。.气雾剂的抛射剂:①氢氟烷烧:四氟乙烷(HFAT34a)、七氟丙烷(HFA-227)②碳氢化合物:丙烷、正丁烷、异丁烷。常用作打火机燃料③压缩气体:C02、N2、NOo.栓剂的基质与附加剂:种类常用品种脂基油性质可可豆脂、椰油酯、棕桐酸酯、混合脂肪酸甘油酯溶基水性质甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆面性表活剂十二烷基硫酸钠、吐温类等脂基油性质可可豆脂、椰油酯、棕桐酸酯、混合脂肪酸甘油酯溶基水性质甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆面性表活剂十二烷基硫酸钠、吐温类等抗氧叔丁基羟基茴香酸(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、没食子剂酸酯类等防腐I剂寸羟基苯甲酸酯类阿化I防腐I剂寸羟基苯甲酸酯类阿化I剂白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕枢I、蜡等增稠剂氨化薨麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等收进吸促剂收进吸促剂非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类以及尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、竣甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等.分散片的特点:分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物,不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。分散片对生产条件无特殊要求、制造工艺同普通片剂、无需特殊包装、生产成本低、服用方法多样,适合于老、幼和吞服困难患者。.分散片与普通片剂的要求相比,增加了溶出度测定、分散均匀性等试验。.固体分散体的分类:低共熔混合物(微晶状态)、固体溶液(分子状态)、共沉淀物(无定形物).固体分散体的特点:①延缓药物的水解和氧化,掩盖药物的不良气味和刺激性,使液态药物固体化;②难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中,可加快药物的溶出,提高药物的生物利用度;③采用难溶性载体可达到缓释作用;④采用肠溶性载体可以控制药物仅在肠中释放;⑤固体分散体不稳定,久贮会发生老化现象。.包合技术的特点:①可增加药物溶解度和生物利用度。

②掩盖药物的不良气味,降低药物的刺激性。③减少挥发性成分的挥发损失,并使液体药物粉末化。如大蒜精油制成包合物后,刺激性和不良臭味减小,药物也由液态变为白色粉末。④对易受热、湿、光照等影响的药物,包合后可提高稳定性。如维A酸形成B-环糊精包合物后稳定性明显提高。.缓、控释制剂根据药物的存在状态:①骨架型:骨架片、缓释、控释颗粒(微囊)压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸②膜控型:微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸.缓释、控制制剂的释药原理:①溶出原理②扩散原理③溶蚀与溶出、扩散结合原理④渗透压驱动原理⑤离子交换原理.根据释药原理制成缓释、控释制剂的方法:|原理|方法队中|①制成溶解度小的盐或酯②与高分子化合物生成难溶性盐③控制粒子大小④将药物包藏于溶蚀性骨架中⑤将药物包藏于亲水性高原埋忸子材料中扩散|①制成包衣小丸或片剂②制成微囊③制成不溶性骨架片④增加黏原理|度以减小扩散速度⑤制成植入剂⑥制成乳剂阻滞方式亲水性

凝胶骨阻滞方式亲水性

凝胶骨常见品种竣甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多

架材料糖(壳聚糖)不溶性骨架材料生物溶蚀性骨架材料聚甲基丙烯酸酯(EudragitRS,EiragitRL)>乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等动物脂肪、蜂蜡、巴西棕桐蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等不溶性骨架材料生物溶蚀性骨架材料.按靶向原动力分类:被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。.被动靶向制剂:脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等。.主动靶向制剂:①修饰的药物载体:修饰性脂质体:长循环脂质体(PEG修饰)、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球②前体药物:脑

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