执业药师考试《药二》抗菌药总结

抗菌药物总结抗菌药物总结分类代表药作用机制抗国谱作用特点典型不良反应天然青毒素青霉素G干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体月中胀、义形，死亡作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBP9。G、G球菌及某些G杆菌感染。多数G杆菌无效！天然青霉素不耐酸、不耐青毒素酶，抗菌谱较窄。繁殖期杀菌齐1」。时间依赖型抗菌药物过敏反应一一严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。过敏性休克、血清病型反应。吉海反应（赫氏反应）治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状加剧 病原体死亡所致。大剂量应用青毒素脑病大里应用青霉素类钠盐一局钠血症一心力衰竭。大量应用青霉素类钾盐一一高钾血症、钾中毒反应。长期、大剂量用药一出现二重感染肌内注射区一一周围神经炎。半合成青霉素口服耐酸青毒素V耐青霉素酶甲氧四林、苯唾西林、氯口坐西林、双氯西林广谱青霉素氨苇西林、阿莫四林抗铜绿假单胞菌竣卞四林、哌拉西林抗G杆菌美四林、替莫四林。第代注射口服头抱拉止、头抱口坐咻、头抱氨平头抱羟氨平同青霉素G+菌强G菌弱对0-内酰胺酶不稳定肾毒性大一二代适用于轻、中度感染三代适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内1.过敏反应一一发生率远彳氐于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、等麻疹、过敏性休克甚至死亡。.血液系统一一可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。.神经系统一一头抱陛林、头抱他咤、头抱口比的用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现第注射头抱吠辛、头抱替安、不如第一代增强较稳定较小

代口服头抱克洛、头抱吠辛酯、头抱丙烯足 十得?密啾）\ i感染。四代用于对第三代耐药的G杆菌引起的重症感染。繁殖期杀菌剂。时间依赖型抗菌药物脑病、肌痉学、癫痫。4.抗生素相关性腹泻、二重感染。5双硫仑样反应头抱菌素如存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后5〜7日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，第代注射头抱嚷历、头抱曲松、头抱他噬、头抱哌酮X. /YVmI,艳 1弱强高度稳定基本无口服头抱克历、头抱泊历酯T11第四代头抱叱历强稳定无第五代头抱洛林酯、头抱托罗、头抱叱普嵬豚羯胫超广谱一一超完美其他3-内酰胺类抗菌药物头霉素类头抱西」、头抱美睡同青毒素与第二代头胞菌素类相似，特点：对大多数超广谱B-内酰胺酶稳定，且抗厌氧菌作用强。时间依赖型一一每日分次给药。1.过敏反应 皮疹、等麻疹、瘙痒、过敏性休克。.维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻一一长时间应用可出现。.中枢神经系统严重不良反应一一尤箕是亚胺培南西司他」向引起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。警惕发生“双硫仑样”反应碳青霉烯类亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、厄他培南抗困诏取广 G+国、G困、需氧菌、厌氧菌。对B-内酰胺酶高度稳7Ho单酰胺苗素类氨曲南氨基糖昔类的替代品。车诏，仅对rfnMG困肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌、大肠埃希困、沙雷菌、克

氏杆菌氧头抱烯类拉氧头抱氟氧头抱抗国谱广一一多种G菌及厌氧菌。对B-内酰胺酶稳定。氨基糖昔类抗菌药物链霉素、庆大霉素、妥布毒素、奈替米星、阿米卡星。抑制细菌蛋白质合成。起始阶段，与细菌核糖体30S业基结合，抑制始动复合物形成；肽链延伸阶段，可使mRNA上的密码被错译，导致合成异常的或无功能的蛋白质；在终止阶段，可阻碍已合成的肽链释放，还可阻止70S核糖体解离。抗菌谱广，除链霉素外对葡萄球菌属、需氧G杆菌均有良好抗菌作用，多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性；对G球菌、G+菌作用较差，但对金更色葡萄球困后较好抗困作用。厌氧菌无效。链霉素、阿米卡星一一结核等分枝杆菌。浓度依赖型对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用对G+球菌和G杆菌均有明显的抗生素后效应（PA日在碱性环境中抗菌作用增强。胃肠道吸收差，用于治疗全身性感染时必须注射给药1.耳毒性一一包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。.肾毒性一一损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。.神经肌肉阻滞一一造成心肌抑制、血压卜降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。.过敏反应一一皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素。口诀耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次青霉素。第一代红霉素与细菌核糖体的 50S亚基结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的G+球菌、G球菌、部分G杆菌（如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等）、非典型致病原（嗜低浓度时为抑菌剂，高浓度时杀菌。1.最主要一一胃肠反应一一呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受；

第二代克拉霉素、罗红毒素、阿奇霉素；肽基转移作用与（或）移位作用一一终止了蛋白质合成。肺军团菌、肺炎支原体、衣原体）和厌氧消化球菌。对产3-内酰胺酶和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有f抗菌活性。第二代一增强G杆菌以及第一代——红霉素 易被胃酸破坏，口服吸收少，故一般服用其肠衣片或酯化物。.肝毒性第一红霉素、依托红霉素。.心脏毒性第一心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。.耳毒性第一老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，前庭功能亦可受损。大环内酯类第三代泰利莓素厌氧菌、空肠弯曲菌;军团菌、肺炎支原体、衣原体、分枝杆菌及弓形虫等的作用。还具有胃动素作用、免疫修饰作用、抗炎作用等。第三代一一泰利霉素对一、二代大环内酯耐药菌尤箕是肺炎链球菌具有较强作用。第二、三代一一对酸稳定性较高，口服吸收好。红霉素一一时间依赖型一一每日分次给药。克拉霉素、阿奇霉素一一浓度依赖型尽量减少给药次数。口诀红霉素类伤胃肠，心肝儿中毒耳受伤。叫划、素类四环素、金霉素、土毒素及多西环素、美与细菌核糖体的 30S业基结合，抑制蛋白质合成。也能引起细菌细胞膜通透性增加，使细菌细胞内核甘酸和其他重要物质外漏一一抑制细菌DNA＜制G、G需氧菌和厌氧菌，某些原虫。尤箕适用于立克次体、支原体、衣原体感染，其他包括：螺旋体，快速抑菌剂，常规浓度时抑菌，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用浓度依赖型一一尽量减少给.四环素牙 与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。.肝毒性。.肠道菌群失调第一轻者引起维生素缺乏，严重一重感染，亦可发生腹泻。部分四环素类（多西环素、米诺环素、美他环素、地美环素）使用后，患者可能在日晒时有 光敏现

他环系和米诏环素药次数象机制一一与细菌核糖1机氧菌一一最主要 的特临床应用一一1.过敏反应一一少见、皮疹、瘙痒等；体白550S亚基结合，抑点：尤其是对产黑素类杆菌、主要用于厌氧2.肝脏一一转氨酶ALT及AST升高；制细菌蛋白质的合成消化球菌、消化链球菌、产菌、G菌感染。3.心血管一一林可霉素大剂量静脉快速滴注气荚膜梭菌以及梭杆菌的作可引起血压卜降、心电图变化，甚至心跳、呼吸用更为突出。停止。是治疗金黄色2.G+球菌机一金黄色葡萄球国、表皮葡萄球困、溶血性葡萄球菌引起链球菌、草绿色链球菌和肺的急慢性骨髓炎链球菌具有极强的抗菌作炎及关节感染用。的首选药。3.部分G球菌一一脑膜炎奈瑟南、淋病奈瑟前。林可毒素、克林毒素4.人型支原体和沙眼支原时间依赖型一林可毒素类体。一每日分次给对G杆菌和肺炎支原体无药效。多与细菌细胞壁前体形G+菌：葡萄球菌、肺炎链球时间依赖型一①耳毒性 听力减退，甚至耳聋。肽成复合物，抑制细胞壁菌，厌氧菌、炭疽、白喉、一每日分次给②肾毒性肝一急性肾功能不全、肾衰竭；合成；同时抑制胞浆破伤风。对G菌作用弱。药。③红颈综合征或红人综合征 一一快速滴注时类糖肽类万古毒素、去甲万古RNA的合成。万占霉素可出现血压降低，甚至心跳骤停，上部躯体发红、霉素、替考拉宁具有一定抗生胸背部肌肉痉挛。机考拉宁一一万古毒素和甲素后效应（PA日④过敏反应及过敏样症状（皮疹、瘙痒）

硝嚏的替代药⑤抗生素相关性腹泻杆菌肽抑制细菌细胞壁合成中的脱磷酸化过程，阻碍细胞壁的合成；并对细菌细胞膜也有损伤作用，使胞浆内容物外漏，导致细菌死亡。G+菌尤其是金葡菌和链球国；G杆菌尢效。仅限于局部应用，疳、痈、溃疡等和眼、耳、鼻、喉等感染的局部治疗。（全身应用肾毒性太严重）多肽类多粘菌素类插入到细菌细胞膜中，使细菌通透性屏障失效，胞浆内容物外漏而死亡。只对G杆菌有效。对3-内酰胺类和氨基糖节类耐药而难以控制的铜绿假单胞菌及其他G杆菌引起的严重感染。多黏菌素类一一肾脏损害多黏菌素E（黏菌素）一一肠道手术前准备，或大肠埃希菌性肠炎及对其他药物耐药的菌痢。5.多黏菌素B一一绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的感染；也可用于败血症、腹膜炎。一般不采用静脉滴注一一可致呼吸抑制。酰胺醇类抑菌剂，作用机制一一与细菌70S核糖体中较大的50S业基结合，蛋白质合成被抑制而致细菌死亡哺乳动物的细胞核糖体主要是80S核糖体，广谱一一对G菌的抑制作用强于G■菌。对伤寒沙门菌、流感杆菌、脑膜炎球菌和淋球菌具有较强杀菌作用；对立克次体、螺旋体、衣原体、支原体有抑制作用。某些严重感染：伤寒、副伤寒一犬破细胞屏障脑膜炎一一突破血脑屏障眼部感染一一突破血眼屏障1.骨髓造血功能抑制再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见；2.“灰婴综合征”患儿于大剂量用药后数日出现腹泻、腹痛、呕吐、进行性苍白、发绡、皮肤灰紫、循环障碍，可十数小时死亡。3.其他不良反应溶血性贫血（先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不

氯霉素、甲碉霉素不受影响。但线粒体中含有70S微粒——血液系统毒性。需氧菌与厌氧菌混合感染的脑脓肿一一与青霉素合用足者）；出血倾向一一长程治疗者可诱发。硝基吠喃类吠喃妥因、吠喃陛酮吠喃西林敏感菌可将其还原成能抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物，进而十扰细菌代谢并损伤DNA广谱，不易产生耐药性。口服吸收差；血浆药物浓度低尿液浓度高）。呕吐、食欲减退和腹泻；严重者可发生周围神经炎。与食物同服，以减少对胃肠道的刺激。应用吠喃陛酮期间和停药后 5日内，禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。硝基咪口坐类甲硝口坐、替硝口坐、奥硝口坐。尚未完全阐明。.抗阿米巴原虫——抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂.抗厌氧国硝基被厌氧菌的硝基还原酶还原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA代谢过程一一“自作自受”耐约菌一一缺乏硝基还原酶。1原虫一一阿米巴病、阴道滴虫病首选药；抗贾第鞭毛虫；.厌氧菌一一脆弱拟杆菌等；艰难梭菌所致假膜性肠炎；.与其他药物联合用于：幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡；盆腔、肠道、腹腔手术的预防用约。浓度依赖型一一尽量减少给药次数常见一一神经系统不良反应：头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。 一停药“双硫仑样”反应一一应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。氟唾第一二代基本已淘汰。作用靶位在细菌的DNA旋转酶——影响广谱：需氧G+、G菌，尤箕G杆（包括绿脓杆菌）。1.肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。2.血糖紊乱一一尤箕是加替沙星可致严重

诺酮类第三代诺氟沙星、环丙沙星左氧氟沙星莫西沙星DNA的合成而致细菌死亡临床上用于需氧、厌氧、混合感染。多属浓度依赖型抗菌活性明显增强的、致死性、双相性血糖紊乱 低血糖或高血糖。.光敏反应一一司帕沙星。.精神和中枢神经系统：头痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鸣或嗜睡。严重：抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等，甚至自杀和伤人，发生率极低，且可逆。第四代抗菌谱广且抗菌作用强既保留了前3代抗G菌的活性，又明显增强抗G菌的活性磺胺类全身应用短效一一磺胺异（口恶）陛、磺胺二甲喀咤；中效一一磺胺喀咤、磺胺甲（口恶）陛；长效一一磺胺多辛。与对氨基苯甲酸（PABA结构相似，可与PABA^争二氢蝶酸合成酶，阻止细菌一氢蝶酸的合成，使 RNA和DN蛤成受阻，最终抑制细菌生长繁殖。胺类药---抑制二氢叶酸合成酶G+球菌、G+杆菌、G球菌、G杆菌（包括铜绿假单胞菌）衣原体、原虫、少数真菌。对立克次体无效。磺胺喀咤治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一①过敏反应一一常见（药疹，渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎）；②肾损伤一一结晶尿、血尿和管型尿。③肝损伤一一新生儿一一高胆红素血症和黄疸；④骨髓抑制一一中性粒细胞减少症、血小板减少症、再生障碍性贫血；⑤缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者一一溶血性贫血及血红蛋白尿；⑥光敏反应、药物热、关节痛及肌痛、发热。局部应用柳氮磺口比咤一一肠道手术前预防感染；磺胺米隆和磺胺喀咤银一一大面积烧伤；磺胺醋酰一一眼科甲氧节嚏抑制细菌一氢叶酸还原酶，阻止细菌核酸合成。单用易耐药。/、宜与抗肿瘤药合用一一骨髓抑制叶酸缺乏的巨①白细胞减少，血小板计数减少加用叶酸制剂。②高铁血红蛋白性贫血。

与磺胺类药合用，双重阻断细菌四氢叶酸合成一一显著协同效应。幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病患者慎用其他抗菌药物磷霉素分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，与细菌竞争同一转移酶，抑制细菌细胞壁合成G+菌、G菌均具杀菌作用。分布浓度：以肾为最高，其次为心、肺、肝等，主要经肾排泄磷霉素一一常见：腹部不适、稀便或腹泻。磷霉素一一与3内酰胺类、氨基糖节类药具有协同作用。利奈晚胺与细菌50S亚基的23S核糖体核糖核酸上的位点结合，阻止功能性70S始动复合物的形成一一抑制蛋白质合成。用于治疗：G菌感染。主要用于耐万古霉素的屎肠球菌感染，以及其他敏感菌引起的肺炎、皮肤软组织感染利奈陛胺一一常见：失眠、头痛、腹泻、皮疹、瘙痒、发热、口腔或阴道念珠菌病、真菌感染。用约时间过长一一骨髓抑制、周围神经病和视神经病（甚至失明）、乳酸性酸中毒。利奈陛胺一一与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂合用时，可能发生5-羟色胺综合征。夫西地酸机制一一干扰G因子参加蛋白质合成的移位作用而抑制蛋白质的合成。对一系列G+菌尤具葡萄球菌有强大的抗菌作用。尤为重要的是，在血管分布较少的组织中也具启曷浓度。在肝脏代谢，主要由胆汁排出，几乎不经肾脏排泄。夫西地酸小一静滴一一血栓性静脉炎和静脉痉挛。夫西地酸一一不能与他汀类药联合使用一一引发横纹肌溶解症、肌肉无力和疼痛。小暴碱一一黄连素肠道感染：胃肠炎、细菌性痢疾、腹泻；眼结膜炎、化脓性中耳炎。不宜肌注

抗真菌药物多烯类两性毒素B、制霉困素与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜上形成微孔，从而改变细胞膜的通透性，引起细胞内重要物质外漏，无用物或对其有毒物质内渗两性霉素B——广谱、强大一一深浅皆可危重深部真菌感染的唯一后效药。多烯类①肾功能损害一一几乎所有患者均可出现；还可能有蛋白尿、管型尿、肾结石。②十分常见一一高热（超过39C）、寒战；③常见一一头痛、疲乏、嗜睡、惊厥、全身酸痛。口坐类咪唾类（酮康口坐）、三唾类（伊曲康口坐）多数表浅部和深部真菌用效，目前抗真菌治疗的主力军咪陛类①常见一一发热、寒战、畏寒、抑郁。②肝毒性一一乏力、黄疸、深色尿液、粪便色白、肝脏转氨酶AST及ALT一过性升高、急性肝萎缩或坏死甚至夕匕亡。③心律不齐一一静脉注射速度过快可致。三嚏类①十分常见一一肝毒性一一肝脏转氨酶 AST及ALT升高。②常见一一视觉障碍、视觉光刺激感、视物模糊。③头痛、口干、剥脱性皮炎。丙烯胺类特比秦芬（浅为主）皮肤癣菌病首选。广谱，还可用于胞子丝菌病、着色芽生菌病和曲霉病不特异棘白菌素卡泊分净、米卜分净和阿尼芬净（深）抑制真菌细胞壁主要成分葡聚糖的合成抗菌谱较J、-。A.念珠菌一一杀菌；B.曲霉菌抑菌；皮肤癣菌、隐球菌 无效。常见一一发热、皮疹、皮肤潮红、瘙痒、水肿、静脉炎、支气管痉挛、腹胀、腹泻、脱水等。

氟胞喀呢（深）干扰真菌DNA和蛋白质合成念珠菌属、隐球菌属和部分暗色真―抗国。不足一一极易产生耐药性，极少单独用约，主要与两性霉素B、氟康陛等联合用于隐球菌病和深部念珠菌病。骨髓抑制一一再生障碍性贫血。碱性磷酸酶升高、血清胆红素升高、接触性皮炎、偶见一一肝毒性。其他灰黄毒素（浅）干扰真菌的DNA首成和有丝分裂应用一一浅一一皮肤癣菌。深部真菌和细菌一一无效灰黄霉素抗生素类十分常见一一头痛、肝毒性、胆汁郁积性黄疸、剥脱性皮炎、红斑性狼疮样综合征、光敏反应、皮肤潮红、瘙痒或色素沉着。抗结核分枝杆菌药品名作用机制作用特点药物相互作用禁忌症不良反应异烟肿H抑制分枝菌酸的合成，从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而夕匕亡异烟队一一首选。①“用情专一”一一选择性作用于结核分枝杆菌，对其他微生物几乎无作用。②“斩草除根”一一对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。③“里应外合”一一穿透性强一一对细胞内外结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。与利福平合用可增加肝毒性。（2）服用异烟肿时维生素B6的需要量增加。肝约酶抑制剂。对具体品种过敏者禁用。异烟肿一一妊娠期妇女避免应用。①肝脏毒性 （AST及ALT升高、黄疸等）。②周围神经炎加用维生素R。利福平特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA勺合成。①“沾花惹草”一一广谱，结核杆菌、麻风杆菌；多种G+球菌，特别是耐药金葡菌’，G菌如大肠埃希菌、变形杆菌等，沙眼衣原体（1）肝药酶诱导剂一一与相关药物合用时，需增加后二剂里。对具体品种过敏者禁用。①肝毒性——转氨酶AST及ALT升高、肝肿大和黄疸。

R和某些病毒。②“斩草除根”——繁殖期和静止期均有效，低浓度抑菌，高浓度杀菌。③“里应外合”一一穿透力强：细胞内、外均有作用。（2）促进雌激素的代谢，降低口服避孕药的作用一一改用其他避孕方法。利福平一一肝功能严重不全、胆道阻塞者和妊娠初始3个月内妇女禁用。②“流感样症候群”一一表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、嗜睡及肌肉疼痛。口比嗪酰胺Z能进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为口比嗪酸而发挥作用。抗菌作用在酸性