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文档简介
第二章解热镇痛抗炎药及抗痛风药1.解热镇痛抗炎药2.抗痛风药第一节解热镇痛抗炎药非甾体抗炎药(NSAID)第一节解热镇痛抗炎药一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
通过抑制环氧酶(COX),减少炎症介质——抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成——镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加——解热。第一节解热镇痛抗炎药第一节解热镇痛抗炎药COX有两种同工酶:COX-1和COX-2。
COX-2——引起炎症反应。
COX-1——在人体组织存在,具有生理作用。
①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤。
②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和COX-2,共同维护生理功能。第一节解热镇痛抗炎药
1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于:中、重度发热;轻、中度疼痛,如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。第一节解热镇痛抗炎药
3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。
①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤,急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。
②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛,以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。第一节解热镇痛抗炎药
4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。
布洛芬用于——
①慢性关节炎的关节肿痛;
②软组织风湿疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛;
③急性疼痛,如手术后、创伤后、牙痛、头痛;
④解热。第一节解热镇痛抗炎药
5.1,2-苯并噻嗪类——又称昔康类,对COX-2的抑制作用比COX-1强,有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。(比美-有强弱)第一节解热镇痛抗炎药
6.选择性COX-2抑制剂
——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。
(塞外来了个美女找依托-针对性)
第一节解热镇痛抗炎药(二)典型不良反应
1.最常见——胃肠道反应,包括:
胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。
2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。
3.阿司匹林——水杨酸反应(补充)
4.过敏反应——阿司匹林哮喘。
5.肝坏死、肝衰竭——瑞夷综合征。第一节解热镇痛抗炎药阿司匹林5大不良反应
1.胃肠道反应
2.凝血障碍
3.水杨酸反应
4.过敏
5.瑞夷综合征第一节解热镇痛抗炎药
6.肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX,因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱,甚至一过性肾功能不全。
7.塞来昔布——类磺胺过敏反应——易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。
8.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害,但促进血栓形成——心血管不良反应。9.尼美舒利——肝损伤:肝酶升高、黄疸。第一节解热镇痛抗炎药(三)禁忌证
1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。
2.过敏、消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常(血友病或血小板减少症)、严重肝、肾、心功能异常者。第一节解热镇痛抗炎药(三)禁忌证
1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。
2.过敏、消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常(血友病或血小板减少症)、严重肝、肾、心功能异常者。第一节解热镇痛抗炎药二、用药监护
(一)发热首选对乙酰氨基酚;
镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林,不能奏效再用萘普生。
(二)权衡利弊
(1)有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂;有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。
(2)一种药足量使用1~2周后无效才更改为另一种。避免两种或两种以上同时服用,因其疗效不叠加,而不良反应增多。第一节解热镇痛抗炎药(3)不宜空腹服用。服药期间应戒酒——乙醇可致出血和出血时间延长;
(4)阶梯式加量、阶梯式渐次减量。
(三)对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛(痛经除外)——中枢神经系统镇痛药(第一章)。对急性疼痛——对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。第一节解热镇痛抗炎药课间练习(9A+2B+2X)1.下列不属于双氯芬酸适应证的是
A.急、慢性关节炎
B.癌痛
C.术后疼痛
D.成人及儿童发热的解热
E.牙痛答案:B第一节解热镇痛抗炎药课间练习
2.对乙酰氨基酚的药理作用特点是
A.抗炎作用强,而解热镇痛作用很弱
B.解热镇痛作用温和持久,抗炎、抗风湿作用很弱
C.抑制血栓形成
D.对COX-2的抑制作用比COX-1强
E.大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收答案:B第一节解热镇痛抗炎药课间练习
3.儿童感冒发热,首选的解热镇痛药是
A.阿司匹林
B.吲哚美辛
C.地西泮
D.保泰松
E.对乙酰氨基酚答案:E第一节解热镇痛抗炎药课间练习4.有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用
A.选择性COX-2抑制剂
B.水杨酸类
C.芳基乙酸类
D.芳基丙酸类
E.乙酰苯胺类答案:A第一节解热镇痛抗炎药课间练习
5.解热镇痛抗炎药的作用机制是
A.直接抑制中枢神经系统
B.抑制PG的生物合成
C.减少PG的分解代谢
D.阻断PG受体
E.直接对抗PG的生物活性答案:B第一节解热镇痛抗炎药课间练习
6.塞来昔布通过抑制下列哪种酶而发挥作用
A.脂蛋白酶
B.脂肪氧合酶
C.磷醋酶
D.环氧酶
E.单胺氧化酶答案:D第一节解热镇痛抗炎药课间练习
7.下列不属于非甾体抗炎药的是
A.吲哚美辛
B.阿司匹林
C.地塞米松
D.双氯芬酸
E.对乙酰氨基酚答案:C第一节解热镇痛抗炎药课间练习
8.美洛昔康对环氧酶作用正确的是
A.对COX-1的抑制作用比对COX-2的作用强
B.对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强
C.对COX-1和COX-2的作用一样强
D.仅抑制COX-2的活性
E.仅抑制COX-1的活性答案:B第一节解热镇痛抗炎药课间练习
9.阿司匹林抗血栓形成的主要机制是
A.直接对抗血小板聚集
B.环氧酶失活,减少TXA2生成
C.降低凝血酶活性
D.激活抗凝血酶
E.增强维生素K的作用答案:B第一节解热镇痛抗炎药课间练习
A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛D.保泰松E.布洛芬10.主要用于解热镇痛,抗炎作用弱
11.抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用较弱
12.广泛用于解热镇痛和抗炎抗风湿,无水杨酸反应答案:BDE
保泰松——抗炎抗风湿药,解热镇痛作用弱,也可用于痛风——教材无
第一节解热镇痛抗炎药课间练习
A.秋水仙碱B.对乙酰氨基酚
C.塞来昔布D.卡托普利E.奎尼丁13.选择性抑制COX-2
14.非选择性抑制COX-2答案:
C、B(塞外来了个美女找依托-针对性)
第一节解热镇痛抗炎药课间练习X型题15.下列关于阿司匹林的描述,正确的是
A.抗炎
B
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