西南大学药物化学作业答案

西南大学2019春药物化学作业答案1、异环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药（C）A、抗代谢物B、生物碱C、生物烷化剂D、其他类E、抗生素类2、与烘雌醇叙述不符的是（C）A、为一种口服有效的药物B、遇硝酸银试液产生白色沉淀C、与盐酸羟胺作用生成肟D、可溶于氩氧化衲水溶液中E、与炔诺酮或甲地孕酮西伍制成口服避孕药3、甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药（E）A、抗肿瘤金属配合物B、烷化C、抗肿瘤生物碱D、抗肿瘤抗生素E、抗代谢抗肿瘤药4、除具有抗过敏作用外，还具有镇静及抗晕动症作用的药物是（A）A、盐酸苯海拉明B、氯雷他定C、盐酸西替利嗪D、马来酸氯苯拉敏E、盐酸赛庚咤5、可以促进钙磷的吸收，临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是（A）A、维生素DB、维生素KC、维生素BD、维生素EE、维生素C6、久置露空气中容易吸收二氧化碳，最好在临用前配制的药物是（E）A、亩乃静B、奥卡西平C、丙戊酸钠D、盐酸氯丙嗪E、苯妥英钠7、下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质（B）A、醋酸苯酯B、乙酰水杨酸酐C、乙酰水杨酸苯酯D、苯酚E、水杨酸酐8、地高辛的临床用途为（B）人、抗心绞痛8、抗心力衰竭C、抗高血压0、抗心律失常£、降血脂9、哪个不是非甾体抗炎药的结构类型（D）A、选择性COX-2抑制剂B、芬那酸类C、芳基烷酸类D、三环类E、1,2一苯并睡嗪类10、下列对黄体酮叙述不正确的是（B）A、结构中3位有羰基B、结构中11位有4一二甲氨基苯基取代C、属于孕激素类D、可与高铁离子络合显色E、结构中4位和5位间有双键11、下列药物中不属于孕甾烷类的是（D）A、炔诺酮B、醋酸甲地孕酮C、黄体酮0、甲睾酮E、醋酸甲羟孕酮12、苯磺酸阿曲库铵的临床用途为（B）A、抗老年痴呆药B、外周性肌肉松弛药C、解痉药D、抗病毒药E、抗溃疡药13、与西沙必利的叙述不相符的是（B）A、只能限制在医院里使用8、分子中两个手性碳，药用其反式的两个外消旋体C、与其他PY3A4抑制剂合用，可使其血浆水平明显升高。发生心脏不良反应D、用于以胃肠动力障碍为特征的疾病E、本品具同质多品现象14、下列各药物中哪个为碳酸酐酶抑制剂，除利尿作用外，目前床上主要用于治疗B）青光眼A、马来酸依那普利B、乙酰唑胺C、螺内酯D、甘露醇E、依他尼酸15、有关奥美拉唑的叙述不符的是（B）A、本身无活性，为前体药物B、在酸碱溶液中均稳定C、经配化重排为活性物所D、结构中含有亚请基E、为质子泵抑制16、不具有抗心绞痛作用的药物是（A）A、尼莫地平B、硝苯地平C、阿替洛尔D、维拉帕米E、单硝酸异山梨酯17、可待因具有成瘾性，其主要原因是（E）A、与吗啡具有相同的构型B、具有吗啡的基本结构C、与吗啡具有相似疏水性D、可待因本身具有成瘾性E、代谢后产生吗啡18、以下哪个不于烷化剂类的抗肿瘤药（E）A、白消安B、塞替派C、美法仑D、异环E、巯嘌呤19、苯巴比妥类药物为（D）A、强碱性化含物B、弱碱性化合C、中性化含物D、弱酸性化合物E、两性化合物20、纳洛酮结构中17位由以下哪种基团取代（C）人、甲基B、环丙烷甲基C、烯丙基D、环丁烷甲基E、1一甲基一2一丁烯基21、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（E）A、阿司匹林B、芬布芬*萘普生D、吡罗昔康E、对乙酰氨基酚22、在临床上用于治疗妊娠呕吐的药物是（A）A、维生素B6B、缝生DC、金隹生素CD、维生素B1E、维生素B1223、唑吡坦的主要临床用途是（B）A、抗精神病B、镇静催眠C、抗惊厥D、抗抑郁E、抗癫痫24、结构中不含咪唑环的血管紧张素H受体拮抗剂是（A）A、缬沙坦B、福辛普利C、氯沙坦D、赖诺普利E、厄贝沙担25、关于口服降糖药的构效关系哪个是不正确的（E）A、在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中，苯环上磺胺基的对位引入较大结构的侧链8、二甲双具有高于一般脂肪的强碱性C、同卡波的活性部位包括取代的环己族和4,6一脱氧一4一氮基一D—葡萄糖D、在第二代磺酰胺类口药的结杓中，^基末都带有酯环有环惑含环E、在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中，苯环上磺胺基的邻位引入较大结构的侧链26、苯乙璇类拟骨上余泉素药，食基上体积较大的异丙基或扒丁基取代时（B）A、对a1-受体激动作用增大B、对B受体激动作用增大C、对B受体激动作用减小D、对a2-受体激动作用增大E、对a和B受体激动作用均增大27、顺柏不具有下列所述的哪项质性（C）A、微溶于水B、加热至270C时可自动分解成金属铝C、对光敏感D、加热至170℃时化为反式E、水溶液不稳定，易水解28、呋塞米属于哪种结构类型的利尿药（C）A、多羟基化合物B、睡嗪类C、磺酰胺类D、甾体类E、苯氧乙酸类29、血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂可以（C）A、阻断钙离子通道B、阻断肾上余泉素受体C、抑制血管紧张素2的生成D、抑制体内胆固醇的生物合成E、抑制碳酸二酯酶，提高cAMP水平30、以下述不正确的是（D）A、奎宁的4个手性碳是3R，4S，8S，9RB、吡喹酮有两个手性中心，临床用其消旋体C、磷酸伯氨喹为8—氨基喹啉衍生物D、临床上使用的盐酸左旋咪唑是R构型E、盐酸左旋咪是广谱的驱虫药，还具有免疫调节作用31、青霉素G钠在室温稀酸性条件发生何反应（D）A、钠盐被酸中和成离的按酸B、6-氨基上酰基创水解配分解成青酶和D—青番酸D、发生分子重排生成青霉二酸E、B-内酰胺环的水解开环32、下列哪个药物不能口服（C）A、左烘诺孕酮B、烘雌醇&雌二醇D、诺E、乙烯雌酚33、干扰心肌细胞K通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速H1受体拮抗剂是（C）的A、咪唑司汀B、富马酸铜替芬C、阿司咪唑D、氯雷他定E、持非那定34、以下哪个不符合非诺贝特（A）A、直接产生降血脂作用B、和迤锥生素K合用，同小生素的重C、要避光保存D、化学名为2—甲基一2—14（4—甲基苯氧基】丙破异丙番E、经代谢生成非诺贝特敬而产生降血作用35、具有睡唑烷二酮结构的药物有（C）人、米格列8、格列美屏C、马来酸罗格列酮0、瑞格为£、甲汉那36、维生素A仅有6种异构体存在，指出其中最稳定、活性最强的异构体（D）A、7一顺式B、7,3—顺式C、3一顺式0、全反式E、5一顺式37、维生素C又称抗坏血酸，指出分子中哪个羟基酸性最强（A）A、3—位羟基B、2—位羟基C、5—位羟基D、6—位羟基E、4—位羟基38、下列哪个药物属于选择性COX-2抑制剂（B）人、甲芬那酸B、塞来昔布C、罗昔康D、安乃近£、双藏芬欲鸿39、以下哪个药物分子中没有双键，却存在顺反异构体（A）A、曲马多B、现已新C、布桂嗪D、派替定40、下列哪项与胰岛素的结构特点不符合（E）A、性质是两性，具等电点B、其结构由A、B两个链组成C、在中性条件下，岛素结晶由六个康岛素分子^成三个二累体，与两个锌原子结合形成合物D、临床使用的是偏酸性水液E、由于结构不稳定，需要冷冻保存41、遇强碱水解，加入硫酸氢钾产生恶臭气体的药物是（A）A、硝酸甘油B、安力农C、氯贝丁番D、硝酸异山梨番E、仁达英42、法莫替丁不具有下述何种持点（A）A、结构中含有咪唑环B、结构中含有潘胶基C、结构中含有唯环D、用于治疗胃及十二指贵嘉E、高选挥性H1受体拮抗43、以下事个不符合盐酸西替利嗪（C）A、无请静件作用B、是将乙二类的两个原子环起来的哽类结构C、有催眠副作用0、分子中有基£、乙二抗过药44、对盐酸麻黄碱描述错误的是（E）人、国苯异丙类B、具有中枢作用C、制毒化学品D、属赤糖型E、药用（S，S）构型45、洛伐他汀结构中什么基团能发生氧化反应，生成吡喃二酮衍生物（B）A、内酐环水解B、内酯环上的羟基C、氢化蒙环D、T酸侧连E、吡喃环46、以下哪项描述与唑吡坦不符（A）A、含有一NHCONH一结构B、含有昧吐环C、是值眠药D、含有苯基E、可以选择性与苹二卓受体亚型结合47、下列哪个药物是B-内酰胺酶抑制剂（C）A、盐酸米诺环素B、同莫西林*舒巴坦钠D、头抱E、米卡星48、下列药物中，哪个药物结构中不含羧基却具有酸性（C）A、同司匹林8、舒林酸C、吡罗昔康0、弓美辛£、布洛芬49、奥美拉唑的化学结构中（A）A、含有1个苯并咪唑环B、含有1个呱环C、含有1个基D、含有1个环E、含有1个定环50、甲氨蝶吟不具有下列所叙的哪项性质（D）A、在强酸中不稳定B、用于急性白血病、缄毛腹上皮癌的治疗配为二氢叶酸还原抑制D、是治疗实体瘤的首选药E、苗色结品性粉末51、下列哪个不是B肾上腺素受体激动剂类的平喘药（B）A、琦沙丁按B、丙酸氟替卡松C、福莫特罗D、丙卡特罗E、盐酸布持罗52、下列药物中其反式异构体有效，顺式异构体无效的是（E）A、味失碳B、左诺酮C、替勃龙D、米非司副E、已烯雌酚53、下列不溶于碳酸氢钠溶夜的药物是（E）人、洛芬B、布滔芬C、晋生D、芬酸E、对乙酰氨基酚54、属于氨基醚类H1受体拮抗剂的是（）A、盐酸西替利嗪B、马来氯苯那敏C、盐酸赛庚D、氯雷他定E、盐酸孝海拉明y55、下列药物哪个是前体药物（D）A、法莫替丁B、美拉唯C、西味替了D、雷尼替丁E、替芬56、哌拉西林属于哪一类抗菌药（A）A、B-内酰胺类B、其他类C、大环内类D、氨基类E、四环翠类57、哪个是第一个上市的血管紧张素H受体拮抗剂（C）A、氯贝丁B、氟伐修了C、氯沙担D、卡托普利£、利血平58、下列描述与雌二醇不符的是（B）A、化学名为雌甾-1,3,5（10）-三烯-3,17p-二醇B、是非甾类雌激素C、位羟基与1位羟基距0,855mm,并保持同平面，是产生数素作用的关键D、3位逐基具弱酸性E、可用于治疗印功能不全引起的病定59、以下药物中，供药用右旋体的是（B）A、安乃近8、萘普生C、吡罗昔康0、布洛芬£、豢丁美酮60、治疗胰岛素依赖型糖尿病的首选药物是（D）人、二甲双胍8、甲苯磺丁脲*格列美脲D、胰岛素E、阿卡波糖61、下列哪项与氯化琥珀胆碱相符（A）A、为季铵盐，极易溶于水B、为酰胺类化合物，难溶于水C、为酯类化合物，难溶于水D、为杂环化合物，难溶于水E、为脂环化合物，难溶于水62、以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系（D）A、7位哌嗪取代可增强抗篇活性B、1位取代基为环丙基时抗篇活性增强C、6位取代可增虽时细胞的通透性D、5位有烷基取代时活性增加E、3位袋基和4位酮基是必需的药效团63、西泮经肝代谢，1位脱甲基，3位羟基化，生成的活性代谢产物已开发成的药物称为 （A）A、奥沙西泮B、劳拉西半C、氯硝西半0、去甲西泮E、替马西半64、属于胰岛素增敏剂的药物是（E）人、瑞格列奈B、阿卡波糖*格列本尿D、胰岛素E、盐酸二甲双胍65、老年消化性溃疡病人的主要并发症是（ACE）A、穿孔B、胃癌C、幽门梗阻0、心肌梗死£、大出血66、哪些药物分子中具有芳氧基丙醇胺结构（ADE）A、酒石酸美托洛尔B、盐酸特拉唑嗪C、盐龄哌唑嗪D、阿替洛尔E、盐酸普萘洛尔67、以下哪些性质符合盐酸麻黄碱的是（BCDE）A、性质不稳定，与空气、光、热易氧化B、结构中不含酚羟基C、化学名为（1R,2S）—2一甲氨基一苯丙烷一1醇盐酸盐D、对受体和B受体均有激动作用E、常用于支气管哮喘和低血压的治疗68、以下药物中哪些属于外周性肌肉松弛药（ACD）A、泮库澳铵B、氯唑沙宗C、氯化琥珀胆碱D、苯磺酸阿曲库铵E、澳丙胺太林69、以下明哪些与盐酸普萘洛尔相符（BCE）A、含有儿茶酚胺结构，易被氧化变色B、含有一个手性碳原子，左旋体活性强，药用为外消旋体C、非选择性B受体拮抗剂，用于高血压、心绞痛等D、含有2个手性碳原子，药用为外消旋体£、分子结构中含萘氧基、异丙氨基，又名心得安70、常用的调节血脂及抗动脉粥样硬化药的结构类型包括（BCE）A、硝酸酽及亚硝酸类B、羟甲成二酰韩霉A还原酶抑制剂C、烟酸类D、钙拮抗剂E、苯氧乙酸v71、以下哪几个是制备毒品左甲苯丙胺（冰毒）的原料，需按1类精神药品CE）管理的药物A、克仑特罗B、间羟胺C、伪麻黄碱D、氯丙那林E、麻黄碱72、具有抑制肾内皮细胞钠通道、排钠保钾作用的利尿药是（AE）A、氨苯蝶咤B、螺内酯C、氯睡酮D、呋塞米E、阿米洛利73、下列药物中，哪些药物在空气中易氧化变色（ACDE）A、盐酸异丙肾上腺素B、盐酸麻黄碱C、盐酸多巴酚丁胺0、甲基多巴胺E、重酒石酸去甲肾上腺素74、明些药物分子中具有伯氯基结构（ABE）A、重酒石酸间羟胺B、重酒石酸去甲肾上腺素C、肾上腺素D、盐酸麻黄碱E、盐酸多巴胺75、以下哪些是盐酸美沙酮的代谢途径正确的是（ABCE）A、N-去甲基化B、苯环羟基化C、N-氧化0、甲基氧化E、羟基还原76、具有季铵结构的M胆碱受体拮抗剂有（AE）A、T澳东莨菪碱B、氢澳酸东菪碱C、澳新斯的明D、氯化琥珀胆碱E、澳丙胺太林77、钙拮抗剂可用于（ADE）人、降血压8、降血脂&抗心力衰竭0、抗心律失常£、抗心绞痛78、以下哪些叙述符合双嘧达莫（ABCE）人、分子中含有两个哌咤环B、具有较强的冠脉扩张作用，还可抑制血小板聚集配分子中含有多个羟基0、分子中含有两个哌嗪环E、又名潘生丁79、试分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。答：作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体，如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢，影响中枢的多巴胺D2受体，导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团，极性较甲氧氯普胺大，不易透过血脑屏障。即相比之下，进人中枢的多潘立酮的量较少，故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。80、一个两岁小孩误食半瓶对乙酰氨基酚片，洗胃后，你推荐口服5%的乙酰半胱氨酸，理由是什么？答：对乙酰氨基酚主要生成的代谢物为N-乙酰基亚胺醛，该物质可引起肝坏死；但N-乙酰基亚胺醛可与乙酰半胱氨酸结合，起到谷胱甘肽的作用，其结合物没有活性，易溶于水，可以从肾脏排出体外而解毒。在服用对乙酰氨基酚的量过大时，应口服5%的乙酰半胱氨酸。81、奥格门汀由哪两种药物组成？试说明为什么两者合用会有增效作用？答：奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，但会被细菌所产生的B-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的B-内酰胺酶抑制剂，可与多数B-内酰胺酶牢固结合，可使阿莫西林免受-内酰胺酶的钝化，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。82、天然青霉素G有哪些缺点？简述半合成青霉素的结构改造方法。天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向 B-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与竣基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基，竣基或磺酸基等），扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。83. 喜树碱在使用中有哪些缺陷？目前有哪些解决办法？答：使用缺陷1）上游产业的药源不足，含量低，原料产量严重不足， 3000颗树得到1公斤紫杉醇，供500病人使用2）下游制剂产业存在药效（活性、水溶性）、安全性、生物相容性等问题解决办法1）人工栽培、寻找红豆杉的替代物；时间长、含量低、提取麻烦2）化学合成（全合成、半合成）：合成分离步骤多，收率低3）生物方法，组织和细胞培养、微生物发酵、生物合成，目前产量不稳定4）化学结构修饰，小分子修饰和水溶性高分子修饰，结构改造5）脂质体、环糊精包合、大分子结合物给药系统、聚合物包合微囊或微球。84、举例说明如何将吗啡结构优化改造为合成类镇痛药？答：在吗啡的基本结构上进行改造得到合成类镇痛药开链氨基酮类一一保留A环的开链化合物：美沙酮苯基哌啶类一一打开BCE环，保留AD环：哌替啶、芬太尼

吗啡烃(喃)类打开吗啡烃(喃)类打开E环，保留ABCD环：左菲诺、布托菲诺苯吗喃类一一打开CE环，保留ABD环：喷他佐辛85、为什么青霉素G只能做成粉针剂型？比较与头抱菌素的不同点？答：青霉素G不耐酸，口服在胃酸下易降解失活；青霉素G不溶于水，制成钠盐或钾盐后易溶于水，但在水中不稳定，所以只能制成粉针剂型，临用新配；头抱菌素的母核“四元环并六元环"稠合体系受到的环张力比青霉素母核的环张力小；头抱菌素分子结构中C2-C3的双键可与N-1的未共用电子对共轭，因此更稳定。86、服用利福平后汗、尿、唾液等分泌物为什么会出现红色？答：利福平为鲜红色或暗红色结晶性粉末；由于代谢物具有色素基团显红色，因而尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液常呈桔红色。87、简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制答：血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶ACE的活性，使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素^(AngII),导致血浆中AngII数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用， ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均能使血压下降。88、酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因？答：镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在 60年代苯二氮？类药物问世后，使用开始减少。苯二氮？类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大，对呼吸抑制小，在 60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯二氮？，但可选择性的与苯并氮？31型受体结合，具有强镇静作用，没有肌肉松弛和抗惊厥作用，不会引起反跳和戒断综合症，被滥用的可能性比苯并氮卓小，故问世后使用人群迅速增大。89、奥格门汀由哪两种药物组成？试说明两者合用起增效作用的机制？答：奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，但会被细菌所产生的 B-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的B-内酰胺酶抑制剂，可与多数B-内酰胺酶牢固结合，可使阿莫西林免受-内酰胺酶的钝化，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。90、举例说明半合成红霉素的结构改造方法。(1)将9位的羰基做成甲氧乙氧甲氧肟后，得到罗红霉素；(2)将C-9上的肟还原后，再和2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛进行反应，形成嗯嗪环，得到地红霉素；(3) 将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环产物，再经还原、N一甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得第一个环内含氮的15元环的阿奇霉素；(4)在9位羰基的己位即8位引入电负性较强的氟原子，即得氟红霉素；(5)将C-6位羟基甲基化，得到克拉霉素。91、以卡托普利为例，简要说明卡托普利的缺点及对其进行结构改造的方法。答：卡托普利(captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACE