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胆碱受体阻断药

Cholinoceptorblockingdrugs胆碱受体阻断药

Cholinoceptorbloc1胆碱受体阻断药M受体阻断药NN

受体激动药NM受体激动药胆碱受体阻断药M受体阻断药2M胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药3AntimuscarinicDrugs生物碱–

主要来源于植物阿托品

(代表药)东莨菪碱叔胺类季胺类–

异丙托铵特性脂溶性吸收好易进入大脑分布广AntimuscarinicDrugs生物碱–主要来源4阿托品与东莨菪碱来源阿托品-Atropabelladonna东莨菪碱-Hyoscyamusniger阿托品与东莨菪碱来源5化学结构+化学结构+6阿托品Atropine竞争性阻断M-R药理作用1.腺体分泌（敏感性不同）汗、唾液>泪、呼吸道>胃壁细胞阿托品Atropine竞争性阻断M-R1.腺体分泌（敏7阿托品Atropine2.眼扩瞳括约肌松弛,扩大肌保持原张力升高眼内压前房角变窄阻碍房水回流调节麻痹睫状肌松弛悬韧带拉紧晶体扁平屈光度

视近不清阿托品Atropine2.眼8阿托品对眼的作用阿托品对眼的作用9阿托品Atropine3.内脏平滑肌松弛 取决于其功能状态，痉挛状态：明显胃肠>输尿管、膀胱逼尿肌>胆、支子宫平滑肌影响小阿托品Atropine3.内脏平滑肌松弛10阿托品Atropine4.心脏小剂量：HR↓大剂量：HR↑，传导↑

(-)突触前膜M1-RACh↑(-)突触后膜M2-R解除迷走N对心脏(-)

主要表现在对窦房结、房室结的影响，而对心室肌作用不明显。阿托品Atropine4.心脏(-)突触前膜M1-R11阿托品Atropine5.血管小剂量：血管血压无影响大剂量：扩张血管（机制不明）解除小A痉挛

改善微循环

阿托品Atropine5.血管12阿托品Atropine6.CNS治疗量：轻度兴奋大剂量：兴奋中毒量：过度兴奋抑制阿托品Atropine6.CNS13阿托品的用途

解除平滑肌痉挛内脏绞痛:胃肠最好

胆/肾：+镇痛药尿遗症、尿频尿急等刺激症状抑制腺体分泌

麻醉前给药严重盗汗/流涎眼科应用

虹膜睫状体炎；检查眼底验光（儿童）抗感染中毒性休克舒张血管\改善微循环抗缓慢型心律失常窦房阻滞、房室传导阻滞解救有机磷中毒

早期、足量、反复与解磷定合用阿托品的用途解除平滑肌痉挛内脏绞痛:胃肠最好

14阿托品Atropine口干心悸皮肤潮红视力模糊排尿困难、便秘汗↓→体温↑CNS(+)→(-)青光眼前列腺肥大幽门梗阻不良反应：禁忌症:

阿托品Atropine口干青光眼不良反应：禁忌症:15阿托品口诀

莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌；

瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快；

大量改善微循环，中枢兴奋须防范；

作用广泛有利弊，应用注意心血管。

临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓；

抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检；

防止“虹晶粘”，能治心动缓；

感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。阿托品口诀

莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌；

16东莨菪碱Scopolamine

特点：中枢

CNS(-)抗晕动、抗帕金森病外周

腺体、眼→较强平滑肌、心血管弱用途：麻醉前给药止吐、防晕动症抗帕金森病东莨菪碱Scopolamine特点：用途：17山莨菪碱(Anisodamine，654-2)

特点：内脏平滑肌、血管→较强CNS、腺体、眼→较弱用途：抗感染中毒性休克解除胃肠绞痛

山莨菪碱(Anisodamine，654-2)特点：18阿托品的合成代用品扩瞳药后马托品托吡卡胺扩瞳、调节麻痹弱、快、短检查眼底、验光解痉药溴丙胺太林双环胺解痉，(-)胃酸分泌贝那替秦解痉，(-)胃酸分泌，安定黄酮哌酯奥昔布宁膀胱平滑肌解痉强选择性哌仑西平替仑西平选择性(-)M1-R→胃酸↓

阿托品的合成代用品扩瞳药后马托品扩瞳、调节麻痹解痉药溴丙胺太19N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药N2胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药20N1胆碱受体阻断药美卡拉明(mecamylamine)樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)速效、短效反复用药易耐受用于术中控制性降压、高血压急症不良反应多而严重(少用)N1胆碱受体阻断药美卡拉明(mecamylamine)21N2胆碱受体阻断药阻断N-M接头的N2-R→→肌松非去极化型肌松药去极化型肌松药筒箭毒N2胆碱受体阻断药阻断N-M接头的N2-R→→肌松非去极化型22去极化型肌松药代表药：琥珀胆碱Succinylcholine机制：

(+)N2-R→终板持久去极化→对Ach不应→肌松

Ⅰ相：去极化阻断

Ⅱ相：脱敏感阻断特点：初期→短暂肌束颤动,易产生耐受抗胆碱酯酶药加强、延长其作用治疗量无(-)神经节和释放组胺大剂量(+)迷走N

去极化型肌松药代表药：琥珀胆碱Succinylcholi23去极化型肌松药用途：气管插管、气管/食道镜检全麻辅助药不良反应：肌痛、眼压↑、血K+↑、HR↓过量：呼吸肌麻痹遗传性胆碱酯酶缺陷者：肌松强久遗传性疾病：+氟烷→恶性高热

（＞42℃）去极化型肌松药用途：24非去极化型肌松药

代表药：筒箭毒碱d-Tubocurarine机制：竞争性(-)N2-R(-)终板膜去极化肌松部分药物：(-)突触前膜自调RACh释放 这与“强直衰减”现象有关

非去极化型肌松药代表药：筒箭毒碱d-Tubocurari25特点：肌松前无肌颤吸入性全麻药、氨基糖苷类协同抗胆碱酯酶药拮抗(新斯的明解救中毒)(-)神经节、促组胺释放

非去极化型肌松药特点：非去极化型肌松药26非去极化型肌松药用途：全麻辅助药不良反应：

HR，BP

，支气管痉挛过量：呼吸麻痹非去极化型肌松药用途：27思考题试述阿托品的药理作用、临床应用。思考题试述阿托品的药理作用、临床应用。28

胆碱受体阻断药

Cholinoceptorblockingdrugs胆碱受体阻断药

Cholinoceptorbloc29胆碱受体阻断药M受体阻断药NN

受体激动药NM受体激动药胆碱受体阻断药M受体阻断药30M胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药31AntimuscarinicDrugs生物碱–

主要来源于植物阿托品

(代表药)东莨菪碱叔胺类季胺类–

异丙托铵特性脂溶性吸收好易进入大脑分布广AntimuscarinicDrugs生物碱–主要来源32阿托品与东莨菪碱来源阿托品-Atropabelladonna东莨菪碱-Hyoscyamusniger阿托品与东莨菪碱来源33化学结构+化学结构+34阿托品Atropine竞争性阻断M-R药理作用1.腺体分泌（敏感性不同）汗、唾液>泪、呼吸道>胃壁细胞阿托品Atropine竞争性阻断M-R1.腺体分泌（敏35阿托品Atropine2.眼扩瞳括约肌松弛,扩大肌保持原张力升高眼内压前房角变窄阻碍房水回流调节麻痹睫状肌松弛悬韧带拉紧晶体扁平屈光度

视近不清阿托品Atropine2.眼36阿托品对眼的作用阿托品对眼的作用37阿托品Atropine3.内脏平滑肌松弛 取决于其功能状态，痉挛状态：明显胃肠>输尿管、膀胱逼尿肌>胆、支子宫平滑肌影响小阿托品Atropine3.内脏平滑肌松弛38阿托品Atropine4.心脏小剂量：HR↓大剂量：HR↑，传导↑

(-)突触前膜M1-RACh↑(-)突触后膜M2-R解除迷走N对心脏(-)

主要表现在对窦房结、房室结的影响，而对心室肌作用不明显。阿托品Atropine4.心脏(-)突触前膜M1-R39阿托品Atropine5.血管小剂量：血管血压无影响大剂量：扩张血管（机制不明）解除小A痉挛

改善微循环

阿托品Atropine5.血管40阿托品Atropine6.CNS治疗量：轻度兴奋大剂量：兴奋中毒量：过度兴奋抑制阿托品Atropine6.CNS41阿托品的用途

解除平滑肌痉挛内脏绞痛:胃肠最好

胆/肾：+镇痛药尿遗症、尿频尿急等刺激症状抑制腺体分泌

麻醉前给药严重盗汗/流涎眼科应用

虹膜睫状体炎；检查眼底验光（儿童）抗感染中毒性休克舒张血管\改善微循环抗缓慢型心律失常窦房阻滞、房室传导阻滞解救有机磷中毒

早期、足量、反复与解磷定合用阿托品的用途解除平滑肌痉挛内脏绞痛:胃肠最好

42阿托品Atropine口干心悸皮肤潮红视力模糊排尿困难、便秘汗↓→体温↑CNS(+)→(-)青光眼前列腺肥大幽门梗阻不良反应：禁忌症:

阿托品Atropine口干青光眼不良反应：禁忌症:43阿托品口诀

莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌；

瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快；

大量改善微循环，中枢兴奋须防范；

作用广泛有利弊，应用注意心血管。

临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓；

抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检；

防止“虹晶粘”，能治心动缓；

感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。阿托品口诀

莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌；

44东莨菪碱Scopolamine

特点：中枢

CNS(-)抗晕动、抗帕金森病外周

腺体、眼→较强平滑肌、心血管弱用途：麻醉前给药止吐、防晕动症抗帕金森病东莨菪碱Scopolamine特点：用途：45山莨菪碱(Anisodamine，654-2)

特点：内脏平滑肌、血管→较强CNS、腺体、眼→较弱用途：抗感染中毒性休克解除胃肠绞痛

山莨菪碱(Anisodamine，654-2)特点：46阿托品的合成代用品扩瞳药后马托品托吡卡胺扩瞳、调节麻痹弱、快、短检查眼底、验光解痉药溴丙胺太林双环胺解痉，(-)胃酸分泌贝那替秦解痉，(-)胃酸分泌，安定黄酮哌酯奥昔布宁膀胱平滑肌解痉强选择性哌仑西平替仑西平选择性(-)M1-R→胃酸↓

阿托品的合成代用品扩瞳药后马托品扩瞳、调节麻痹解痉药溴丙胺太47N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药N2胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药48N1胆碱受体阻断药美卡拉明(mecamylamine)樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)速效、短效反复用药易耐受用于术中控制性降压、高血压急症不良反应多而严重(少用)N1胆碱受体阻断药美卡拉明(mecamylamine)49N2胆碱受体阻断药阻断N-M接头的N2-R→→肌松非去极化型肌松药去极化型肌松药筒箭毒N2胆碱受体阻断药阻断N-M接头的N2-R→→肌松非去极化型50去极化型肌松药代表药：琥珀胆碱Succinylcholine机制：

(+)N2-R→终板持久去极化→对Ach不应→肌松

Ⅰ相：去极化阻断