抗过敏药和抗炎药

抗过敏药与抗炎药学习目标掌握主要的抗过敏药与抗炎药的药理作用及作用机制熟悉抗过敏药与抗炎药的临床应用及不良反应了解抗过敏药与抗炎药的研究进展第一节抗过敏药一、抗组胺药作用机制H1受体阻断药1.增加毛细血管的致密度，抑制血管渗出和减少组织水肿；2.抑制平滑肌收缩，拮抗组胺引起的支气管、胃肠道等平滑肌的收缩，降低毛细血管的通透性；3.其他：抗胆碱、止痛、麻醉。H2受体阻断药1.能对抗组胺引起的胃酸分泌亢进和血管扩张作用，并通过多种途径抑制速发型过敏反应2.与H1受体阻断剂联合使用可产生协同作用，可影响细胞免疫功能和迟发型过敏反应全身应用的H1阻断药特非那定药理作用1.特异外周H1受体强阻断作用2.拮抗白三烯和血小板活化因子3.无抗胆碱作用，不能通过血脑屏障临床应用急/慢性寻麻疹，湿疹，过敏性鼻炎，等不良反应奎尼丁样作用心率失常过敏反应其他全身应用的H1阻断药非索非那定【体内过程】口服吸收迅速，主要依靠肝肾代谢【药理作用】为特菲那定在体内的活性代谢产物，药理作用同特菲那定作用于细胞因子显著抑制组胺诱发的风团和潮红【临床应用】用于治疗特发性寻麻疹和季节性过敏性鼻炎【不良反应】较特菲那定大为减少孕妇和哺乳期妇女慎用全身应用的H1阻断药氯雷他定【体内过程】口服吸收快，不易透过血脑屏障，极少从乳汁中排泄【药理作用】稳定肥大细胞膜，抑制其脱颗粒，有效抑制黏附分子的表达；与其活性产物－去羟基乙氧氯雷他定能阻断组胺导致的上皮细胞激活。【临床应用】各种变态反应性皮肤病，急慢性寻麻疹【不良反应及其防治】偶可致心脏的病理反应避免与大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药及西咪替丁联用肝肾功能不全者慎用全身应用的H1阻断药阿司咪唑【体内过程】口服吸收迅速，作用持久【药理作用】强阻断H1受体，不能透过血脑屏障【临床应用】治疗季节性过敏性鼻炎【不良反应及防治】主要表现为心率失常和过敏性休克，以及体重增加、皮疹、眩晕、转氨酶增高等禁与酮康唑、伊曲康唑、大环类酯类抗生素联用。孕妇禁用全身应用的H1阻断药咪唑斯汀【体内过程】口服吸收迅速，生物利用度高，肝代谢，代谢产物无药理活性【药理作用】H1受体阻断效应抗过敏活性抗炎活性可抑制5-脂氧合酶的活性，从而抑制花生四烯酸脂氧合酶所诱发的炎症【临床应用】治疗慢性特发性寻麻疹和过敏性鼻炎尤适于成人或12岁以上儿童的季节性过敏性鼻炎和寻麻疹。【不良反应及防治】相比而言安全性能较好避免与酮康唑、伊曲康唑、大环类酯类抗生素联用禁用情况：其他全身应用的H1阻断药曲普利定阿伐斯汀西替利嗪局部应用的H1阻断药苯海拉明【药理作用】能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管等平滑肌的作用对中枢神经系统有较强的抑制作用【临床应用】适用于皮肤黏膜的过敏性疾病全血或血浆的变态反应晕动症及震颤麻痹【不良反应及其防治】其他局部用药：多塞平、二苯咪唑、氯苯那敏新一代H1受体拮抗抗剂地氯雷他他定【体内过程程】为氯雷他他定的活活性代谢谢物，口口服吸收收快，作作用持久久【药理作用用及临床床应用】与H1受受体结合合力强，，具高度度的H1受体选择择性对特发性性寻麻疹疹和过敏敏性鼻炎炎有很好好的疗效效【不良反应应及其防防治】不良反应应小其他：苯磺酸贝贝托斯汀汀、去甲甲阿司咪咪唑、依依巴斯汀汀H2受体拮抗抗剂雷尼替丁丁【体内过程程】口服易吸吸收【药理作用用及临床床应用】选择性阻阻断H2受体，治治疗胃、、十二指指肠溃疡疡等消化化道疾病病与H1受体阻断断剂合用用治疗过过敏性疾疾病【不良反应应】可出现过过敏其他其他：西咪替丁丁其他H受受体拮抗抗剂酮替芬【药理作作用和临临床应用用】具有很强强的组胺胺H1受体拮抗抗作用和和抑制过过敏介质质释放的的作用；；能抑制白白三烯，，抑制血血小板活活化因子子所致的的呼吸道道敏感性性增强；；用于各种种哮喘以以及过敏敏性皮肤肤病的防防治。【不良反应应及其防防治】具有较强强的中枢枢神经抑抑制作用用。二、抗5-羟色色胺药苯塞啶【药理作用用和临床床应用】具有抗5-羟色色胺、抗抗组胺及及较弱的的抗胆碱碱作用；；治疗偏头头痛和皮皮肤过敏敏。赛庚啶【药理作用用与临床床应用】主要拮抗抗H1受受体，同同时具轻轻度抗5-羟色色胺及抗抗胆碱作作用主要用于于过敏性性疾病三、抗激激肽药抑肽酶【体内过程程】口服不不吸收【药理作用用和临床床应用】能抑制多多种蛋白白酶的活活性能抑制中中性白细细胞激活活和脱颗颗粒，减减少补体体活性，，具有一一定的抗抗炎活性性主要用于于急性胰胰腺炎/中毒性性休克的的治疗【不良反应应及其防防治】少数有有过敏反反应，对对过敏体体质者，，用药前前应作皮皮内试验验，避免免在6个个月内重重复使用用四、过敏敏介质阻阻释剂曲尼斯特特【药理作用用和临床床应用】抑制肥大大细胞和和嗜碱性性粒细胞胞脱颗粒粒阻滞组胺胺的释放放降低血清清中的IgE的的水平减少外周周血中嗜嗜酸性粒粒细胞的的绝对计计数抑制过敏敏反应中中的白三三烯可用于治治疗多种种皮肤病病及支气气管哮喘喘五、其他他抗过敏敏药：肝素六、抗过过敏药的的用药注注意事项项宜在组胺胺释放前前给药应根据病病情的轻轻重及急急慢性选选择用药药单独应用用联合应用用第二节抗抗炎药乙氧苯柳柳胺【体内过程程】【药理作用用】抗炎作用用。能抑抑制炎症症介质抗过敏作作用抗菌作用用。具有有抗痤疮疮丙酸杆杆菌的作作用。【临床应用用】主要用用于治疗疗慢性湿湿疹、神神经性皮皮炎和寻寻常痤疮疮等其他抗炎炎药：抗炎松、、皮考布布洛芬、、丁苯羟羟酸、引引哚美辛辛、氟灭灭酸丁酯酯等第三节外外用用肾上腺腺皮质激激素【药理作用用和临床床应用】通过与细细胞浆内内的糖皮皮质激素素受体结结合并调调节效应应细胞的的基因表表达抗急性炎炎症抗慢性炎炎症外用可治治疗多种种皮肤病病【不良反应应】可引起皮皮肤萎缩缩、毛细细血管扩扩张和萎萎缩纹产生激素素依赖作作用其他副作作用【注意事项项】药效的强强弱药药物物的浓度度药物的剂剂型用用药药