（新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）练习试题及答案必备

（新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）练习试题及答案必备1.属于非经胃肠道给药的制剂是（）。A.

维生素C片B.

西地碘含片C.

盐酸环丙沙星胶囊D.

布洛芬混悬滴剂E.

氯雷他定糖浆【答案】:

B【解析】:非经胃肠给药剂型包括：①注射给药；②皮肤给药；③口腔给药；④鼻腔给药；⑤肺部给药；⑥眼部给药；⑦直肠、阴道和尿道给药。西地碘含片属于口腔给药。2.阿司匹林药品质量标准收载的内容中，属于鉴别项的有（）。A.

本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭；遇湿气即缓缓水解B.

本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解在水或无水乙醚中微溶C.

取本品约0.1g，加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化铁试液1滴，即显紫堇色D.

本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致E.

炽灼残渣不得过0.1%【答案】:

A|C|D【解析】:B为性状项，E为检查项，其余为鉴别项。3.属于均相液体制剂的是（）。A.

纳米银溶胶B.

复方硫磺洗剂C.

鱼肝油乳剂D.

磷酸可待因糖浆E.

石灰搽剂【答案】:

D【解析】:在均相分散系统中药物以分子或离子状态分散，如低分子溶液剂、高分子溶液剂；在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散，如溶胶剂、乳剂、混悬剂。ABCE四项，均属于非均相液体制剂，其中复方硫磺洗剂属于混悬剂，石灰搽剂属于乳剂。D项，糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液，因此磷酸可待因糖浆属于均相液体制剂。4.（共用备选答案）A.注射给药B.皮肤给药C.鼻腔给药D.吸入给药E.眼部给药(1)能起局部或全身治疗作用，可避免肝脏首关效应的给药途径是（）。【答案】:

D(2)直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%的给药途径是（）。【答案】:

A(3)主要用于发挥局部治疗作用的给药途径是（）。【答案】:

E【解析】:吸入给药因为有巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，决定了肺部给药的迅速吸收，吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝首关效应的影响。静脉注射药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%。眼部给药中角膜渗透角膜渗透是眼局部用药的有效吸收途径，药物与角膜表面接触并渗入角膜，进一步进入房水，经前房到达虹膜和睫状肌，药物主要被局部血管网摄取，发挥局部作用。5.（共用备选答案）A.丙磺舒B.苯溴马隆C.别嘌醇D.秋水仙碱E.盐酸赛庚啶(1)来源于天然植物，长期使用会产生骨髓抑制毒副作用的抗痛风药物是（）。【答案】:

D【解析】:秋水仙碱为从百合科植物秋水仙中提取出来的一种生物碱，对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用，用药后数小时关节红、肿、热、痛即行消退，对一般性疼痛及其他类型关节炎并无作用。其不良反应较多，其中包括骨髓毒性反应：主要是对骨髓的造血功能有抑制作用，导致白细胞减少、再生障碍性贫血等。(2)在体内通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生物合成，降低血中尿酸浓度的抗痛风药物是（）。【答案】:

C【解析】:别嘌醇在体内被黄嘌呤氧化酶催化而转变成别黄嘌呤，别嘌醇及别黄嘌呤都可抑制黄嘌呤氧化酶。在别嘌醇作用下，尿酸生成及排泄都减少，避免尿酸盐微结晶的沉积，防止发展为慢性痛风性关节炎或肾病变。6.下列附加剂中可用作注射剂缓冲剂的有（）。A.

醋酸B.

酒石酸钠C.

乳酸D.

氯化钠E.

亚硫酸氢钠【答案】:

A|B|C【解析】:ABC三项，缓冲剂有醋酸、酒石酸钠、酒石酸、乳酸等。D项，等渗调节剂有氯化钠、葡萄糖等。E项，注射剂的抗氧剂有亚硫酸氢钠、亚硫酸钠等。7.关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是（）。A.

氟西汀为三环类抗抑郁药物B.

氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂C.

氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性D.

氟西汀口服吸收较差，生物利用度低E.

氟西汀结构中不具有手性中心【答案】:

B【解析】:氟西汀为口服抗抑郁药，能选择性抑制中枢神经对5-HT的重摄取。本品口服吸收较好，有首过效应。8.药物分子中引入酰胺基，可以（）。A.

增加药物的水溶性和解离度B.

增加药物亲水性，增加受体结合力C.

与生物大分子形成氢键，增加受体结合力D.

影响药物的电荷分布及作用时间E.

增加药物亲脂性，降低解离度【答案】:

C【解析】:酰胺结构与体内受体或酶的蛋白质和多肽结构中大量的酰胺键易发生相互作用，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。9.当1,4-二氢吡啶类药物的C-2位甲基改成—CH2OCH2CH2NH2后活性得到加强，临床常用其苯磺酸盐的药物是（）。A.

硝苯地平B.

尼群地平C.

尼莫地平D.

氨氯地平E.

尼卡地平【答案】:

D【解析】:氨氯地平为钙通道阻滞剂，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子进入细胞。其制剂有苯磺酸氨氯地平片、甲磺酸氨氯地平片、马来酸左旋氨氯地平片等。10.在配制液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需要在溶剂中加入第三种物质，与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于（）。A.

助溶剂B.

潜溶剂C.

增溶剂D.

助悬剂E.

乳化剂【答案】:

A【解析】:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。11.用作栓剂水溶性基质的是（）。A.

可可豆脂B.

甘油明胶C.

椰油脂D.

棕榈酸酯E.

混和脂肪酸酯【答案】:

B【解析】:B项，栓剂的水溶性基质有：甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆。ACDE四项，均属于栓剂的油脂性基质。12.脂质体的突释效应不应过大，开始0.5小时内体外释放量要求低于（）。A.

0.05B.

0.1C.

0.2D.

0.3E.

0.4【答案】:

E【解析】:突释效应是指在体外释放试验中,液体介质中未包封的药物或脂质体表面吸附的药物会快速释放。突释效应或渗透率的检查：开始0.5小时内释放量要求低于40％。13.靶向制剂分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。属于物理化学靶向制剂的是（）。A.

脑部靶向前体药物B.

磁性纳米囊C.

微乳D.

免疫纳米球E.

免疫脂质体【答案】:

B【解析】:物理化学靶向制剂是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。包含①磁性靶向制剂：如磁性微球和磁性纳米囊；②热敏靶向制剂；③pH敏感靶向制剂：如pH敏感脂质体；④栓塞性制剂：如栓塞微球和栓塞复乳。14.固体分散体中，药物与载体形成低共熔混合物时，药物的分散状态是（）。A.

分子状态B.

胶态C.

分子复合物D.

微晶态E.

无定形【答案】:

D【解析】:低共熔混合物：药物与载体按适当比例混合，在较低温度下熔融，骤冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物。15.影响口服缓释制剂设计的药物理化因素包括（）。A.

解离度B.

水溶性C.

剂量D.

生物半衰期E.

pKa【答案】:

A|B|C|E【解析】:影响口服缓释、控释制剂设计的药物的理化因素包括：剂量大小、pKa、解离度、水溶性、分配系数、稳定性。16.属于非极性溶剂的是（）。A.

甘油B.

乙醇C.

丙二醇D.

液体石蜡E.

聚乙二醇【答案】:

D【解析】:非极性溶剂是指介电常数低的一类溶剂，这类溶剂既不进行质子自递反应，也不与溶质发生溶剂化作用，多是饱和烃类或苯等一类化合物，如苯、四氯化碳、二氯乙烷、液体石蜡等。17.中国药典规定的注射用水说法正确的是（）。A.

反渗透法制备的水B.

无热原无菌的蒸馏水C.

用于注射用无菌粉末的溶剂D.

电渗析法制备的水E.

双蒸馏水【答案】:

B【解析】:注射用水为纯化水经蒸馏所得的水，应符合细菌内毒素试验要求，其质量应符合注射用水项下的规定。注射用水的质量要求在《中国药典》中有严格规定。除一般蒸馏水的检查项目如pH值、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，还必须通过细菌内毒素（热原）检查和无菌检查。注射用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗。注射用无菌粉末可用适宜的注射用溶剂配制后注射，也可用静脉输液配制后静脉滴注。18.治疗指数表示（）。A.

毒效曲线斜率B.

引起药理效应的阈浓度C.

量效曲线斜率D.

LD50与ED50的比值E.

LD5至ED95之间的距离【答案】:

D【解析】:D项，药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数（TI），此数值越大表示药物越安全。E项，ED95和LD5之间的距离称为药物安全范围，其值越大越安全。19.口服卡马西平的癫痫病患者同时口服避孕药可能会造成避孕失败，其原因是（）。A.

联合用药易导致用药者对避孕药产生耐受性B.

联合用药导致避孕药首过效应发生改变C.

卡马西平和避孕药互相竞争血浆蛋白结合部位D.

卡马西平为肝药酶诱导药，加快避孕药的代谢E.

卡马西平为肝药酶抑制药，减慢避孕药的代谢【答案】:

D20.阿托品阻断M胆碱受体而不阻断N受体，体现了受体的性质是（）。A.

饱和性B.

特异性C.

可逆性D.

灵敏性E.

多样性【答案】:

B【解析】:受体具有以下性质：①饱和性：受体数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应；②特异性：受体对它的配体有高度识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合，产生特定的生理效应；③可逆性：配体与受体的结合是化学性的，既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力；④灵敏性：受体能识别周围环境中微量的配体，只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应，例如5×10－19mol/L的乙酰胆碱溶液就能对蛙心产生明显的抑制作用；⑤多样性：同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域，受体密度不同。21.对奥美拉唑叙述正确的是（）。A.

可视作前药B.

具弱碱性和弱酸性C.

属于可逆性质子泵抑制剂D.

结构中含有亚砜基团E.

S与R异构体具有相同的疗效【答案】:

A|B|D【解析】:奥美拉唑具弱碱性和弱酸性；奥美拉唑对质子泵的抑制作用是非可逆的，为非可逆质子泵抑制剂；其作用机制为：由于奥美拉唑具较弱的碱性，可集中于壁细胞低pH的泌酸小管口，在酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即进行Smiles重排，形成两种不易通过膜的次磺酸和次磺酰胺的活性形式，然后与H＋，K＋-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物，因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药，表现出选择性和专一性地抑制胃酸分泌作用。22.关于热原性质的说法，错误的是（）。A.

具有不挥发性B.

具有耐热性C.

具有氧化性D.

具有水溶性E.

具有滤过性【答案】:

C【解析】:热原性质：①耐热性好：在180℃的温度下加热3～4小时、250℃的温度下加热4～5分钟、650℃的温度下加热1分钟才能破坏；②过滤性：不能被一般滤器除去，可被活性炭等吸附剂吸附，是目前药液除热原主要方法；③水溶性：热原溶于水；④不挥发性：热原溶于水，但不挥发，据此可采用蒸馏法制备无热原注射用水。热原易被水雾带入蒸馏水，注意防止；⑤其他：可被强酸、强碱、强氧化剂破坏，据此可采用酸碱处理旧输液瓶，除掉热原。23.不属于物理化学靶向制剂的是（）。A.

磁性靶向制剂B.

栓塞靶向制剂C.

热敏靶向制剂D.

免疫靶向制剂E.

pH敏感靶向制剂【答案】:

D【解析】:物理化学靶向制剂是指通过设计特定的载体材料和结构，使其能够响应于某些物理或化学条件而释放药物，这些物理或化学条件可以是外加的（体外控制型），也可以是体内某些组织所特有的（体内感应型）。AC两项，体外控制型制剂包括磁导向制剂、热敏感制剂；B项，栓塞靶向制剂直接通过导管插入药物，阻断靶区供血，也是物理化学靶向制剂；D项，免疫靶向制剂属于主动靶向制剂；E项，体内感应型制剂包括pH敏感制剂、氧化还原作用敏感制剂。24.关于纯化水的说法，错误的是（）。A.

纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂B.

纯化水可作为口服制剂配制用溶剂C.

纯化水可作为外用制剂配制用溶剂D.

纯化水可作为注射用灭菌粉末的溶剂E.

纯化水为饮用水经蒸馏、反渗透或其他适宜方法制得的制药用水【答案】:

D【解析】:D项，纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。ABC三项，纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂。E项，纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂。25.（共用备选答案）A.HLB值B.置换价C.Krafft点D.昙点E.絮凝度(1)表示聚氧乙烯类非离子表面活性剂溶解性与温度间关系的是（）。【答案】:

D【解析】:聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，此温度称为浊点或昙点。在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越低；在碳氢链相同时，聚氧乙烯链越长则浊点越高。(2)表示表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力的是（）。【答案】:

A【解析】:HLB值又称亲水亲油平衡值，是指表面活性剂分子中亲水基和亲油基之间的大小和力量平衡程度的量。HLB值越大代表亲水性越强，HLB值越小代表亲油性越强。26.下列剂型可以避免或减少肝首关效应的是（）。A.

胃溶片B.

舌下片剂C.

气雾剂D.

注射剂E.

泡腾片【答案】:

B|C|D【解析】:为避免首关效应，常采用注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部给药或经皮给药，药物吸收过程不经肝脏，直接进入体循环，从而减少首关效应的损失。如异丙基肾上腺素口服时，在肠壁吸收过程中大部分被硫酸结合，在肝中邻位的酚羟基易被甲基化，导致血药浓度很低。因此异丙基肾上腺素不宜用口服，而可制成注射剂、气雾剂或舌下片剂给药。27.（共用备选答案）A.可溶颗粒B.混悬颗粒C.泡腾颗粒D.肠溶颗粒E.控释颗粒(1)以碳酸氢钠和有机酸为主要辅料的颗粒剂是（）。【答案】:

C【解析】:泡腾颗粒是指以碳酸氢钠和有机酸为主要辅料，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。(2)能够恒速释放药物的颗粒剂是（）。【答案】:

E【解析】:控释颗粒是指在水或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近于恒速释放药物的颗粒剂。28.《中国药典》规定注射用水应该是（）。A.

纯化水B.

灭菌蒸馏水C.

蒸馏水D.

去离子水E.

纯化水经蒸馏而制得的水【答案】:

E【解析】:注射用水为纯化水经蒸馏而制得的水，是最常用的注射用溶剂。注射用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。29.关于枸橼酸西地那非性质的说法，错误的是（）。A.

是磷酸二酯酶-5抑制剂B.

用于治疗男性勃起功能障碍C.

会产生面红、耳赤、消化不良等副作用D.

禁与硝酸酯类药物合用E.

可与NO供体类药物合用【答案】:

E【解析】:西地那非与硝酸酯类药物有影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝普钠）均属禁忌。30.下列有关液体制剂的说法，错误的是（）。A.

分散度大，吸收快，作用迅速B.

给药途径广C.

易于分剂量，服用方便D.

携带运输方便E.

易霉变，需加入防腐剂【答案】:

D【解析】:液体制剂优点有：①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快；②给药途径多，可以内服、外用；③易于分剂量，服用方便；④减少某些药物的刺激性；⑤某些固体药物制成液体制剂提高生物利用度。液体制剂缺点有：①化学稳定性差；②以水为溶剂者易发生水解或霉败，而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题；③携带、运输、贮存不便。31.下列属于耐酶青霉素的是（）。A.

苯唑西林B.

阿莫西林C.

青霉素V钾D.

氨苄西林E.

哌拉西林【答案】:

A【解析】:耐酶青霉素：以含有3-苯基-5-甲基异嚼唑结构侧链引入青霉素6位得到苯唑西林，该基团具有较大的体积阻止了药物与β-内酰胺酶活性中心的结合，保护β-内酰胺环不被破坏，成为耐β-内酰胺酶的半合成青霉素。同时异嚼唑环的吸电子效应使得苯唑西林对酸稳定，可以口服。32.非线性动力学中两个最基本的参数是（）。A.

kB.

VC.

ClD.

KmE.

Vm【答案】:

D|E【解析】:Vm为药物消除过程的理论最大速度。Km为米氏常数，是指药物消除速度为Vm一半时的血药浓度。33.非经胃肠道给药的剂型有（）。A.

注射给药剂型B.

呼吸道给药剂型C.

皮肤给药剂型D.

黏膜给药剂型E.

阴道给药剂型【答案】:

A|B|C|D|E【解析】:非经胃肠道给药剂型分类包括：①注射给药剂型；②呼吸道给药剂型；③皮肤给药剂型；④黏膜给药剂型；⑤腔道给药剂型（如栓剂、气雾剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等，腔道给药可起局部作用或吸收后发挥全身作用）。34.下列不属于特性检查法的是（）。A.

崩解时限检查法B.

特殊杂质检查法C.

溶出度与释放度测定法D.

含量均匀度检查法E.

结晶性检查法【答案】:

B【解析】:特性检查法系指采用适当的方法检查药品的固有理化特性是否发生改变以及发生改变的程度，包括崩解时限检查法、溶出度与释放度测定法、含量均匀度检查法和结晶性检查法。特殊杂质检查法属于限量检查法，B项错误。35.（共用备选答案）A.氨苄西林B.舒巴坦钠C.头孢氨苄D.亚胺培南E.氨曲南(1)不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制药物是（）。【答案】:

B【解析】:舒巴坦钠为广谱的、不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂，当与氨苄西林合用时，能显著提高后者的抗菌作用。(2)青霉素类抗生素药物是（）。【答案】:

A【解析】:氨苄西林属于广谱半合成青霉素，该药主要用于肠球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌和流感杆菌等引起的感染，如呼吸道感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症和伤寒等。(3)单环β-内酰胺类抗生素是（）。【答案】:

E【解析】:氨曲南是第一个上市的全合成单环β-内酰胺类抗生素，氨曲南对需氧的革兰阴性菌（包括绿脓杆菌）有很强的活性，对需氧的革兰阳性菌和厌氧菌作用较小，对各种β-内酰胺酶稳定，能透过血脑屏障，副反应少。36.一般不宜制成硬胶囊剂的药物有（）。A.

具有不良嗅味的药物B.

吸湿性很强的药物C.

易溶性的刺激性药物D.

药物水溶液或稀乙醇溶液E.

难溶性药物【答案】:

B|C|D【解析】:由于明胶是硬胶囊剂的最主要囊材，所以一般不宜制成硬胶囊剂的药物包括：①水溶液或稀乙醇溶液的药物，其会使囊壁溶化；②风化性药物，其可使囊壁软化；③吸湿性很强的药物，可使囊壁脆裂。若采取相应措施改善后，也可能制成硬胶囊剂。由于胶囊壳溶化后，局部药量很大，因此易溶性的刺激性药物也不宜制成硬胶囊剂。37.关于液体制剂的溶剂叙述不正确的是（）。A.

10%以上的乙醇有防腐作用B.

丙二醇属于半极性溶剂C.

醋酸乙酯属于非极性溶剂D.

溶剂不与药物或附加剂发生化学反应E.

二甲亚砜属于极性溶剂【答案】:

A【解析】:理想的溶剂应符合以下要求：①毒性小、无刺激性、无不适的臭味；②化学性质稳定，不与药物或附加剂发生化学反应、不影响药物的含量测定；③对药物具有较好的溶解性和分散性。液体制剂的常用溶剂按极性大小分为：极性溶剂（如水、甘油、二甲基亚砜等）半极性溶剂（如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等）非极性溶剂（脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等）。38.有关乳剂特点的错误表述是（）。A.

静脉营养乳剂，是高能营养输液的重要组成部分B.

油包水型乳剂可改善药物的不良臭味，并可加入矫味剂C.

油性药物制成乳剂能保证剂量准确、使用方便D.

外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性E.

静脉注射乳剂具有一定的靶向性【答案】:

B【解析】:口服乳剂的特点：①乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高；②O/W型（水包油型）乳剂可掩盖药物的不良气味并可以加入矫味剂；③减少药物的刺激性及毒副作用；④可增加难溶性药物的溶解度，如纳米乳，提高药物的稳定性，如对水敏感的药物；⑤油性药物制成乳剂后，其分剂量准确，使用方便。但乳剂也存在一些不足，因为其大部分属热力学不稳定系统，在贮藏过程中易受环境因素影响，出现分层、破乳或酸败等现象。39.不能静脉注射给药的剂型是（）。A.

溶液型注射剂B.

混悬型注射剂C.

乳剂型注射剂D.

注射用冻干粉末E.

注射用无菌粉末【答案】:

B【解析】:水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物，可制成水或油混悬液，称为混悬型注射剂，这类注射剂一般仅供肌内注射而不能静脉注射给药。40.某片剂每片主药含量应为0.80g，测得压片前颗粒中主药百分含量为32.5%，则片重是（）。A.

2.5gB.

3.0gC.

2.7gD.

2.8gE.

2.9g【答案】:

A【解析】:片重计算公式：片重＝每片含主药量/颗粒中主药的百分含量。计算可得片重是2.5g。41.在喷雾剂中，局部作用于肺的雾化粒径大小最适宜的是（）。A.

2～8μmB.

3～10μmC.

4～12μmD.

4～10μmE.

5～15μm【答案】:

B【解析】:喷雾剂对肺的局部作用，其雾化粒径以3～10μm大小为宜；若要迅速吸收发挥全身作用，其雾化粒径最好为1～0.5μm大小。42.（共用备选答案）A.阿司匹林B.吡罗昔康C.美洛昔康D.双氯芬酸E.对乙酰氨基酚(1)小剂量抑制血小板中的COX-1，防止血栓形成的药物是（）。【答案】:

A(2)选择性抑制环氧酶-2（COX-2）的药物是（）。【答案】:

C【解析】:A项，阿司匹林能抑制血小板中的COX-1，防止血栓形成；B项，吡罗昔康为非选择性COX抑制药，用于风湿性和类风湿性关节炎；C项，美洛昔康对COX-2有一定的选择性，用于治疗风湿性关节炎；D项，双氯芬酸为非选择性COX抑制药；E项，对乙酰氨基酚只具有解热镇痛的作用，几乎不具有抗炎、抗风湿作用。43.药-时曲线下面积可反映（）。A.

药物的分布速度B.

药物的剂量C.

药物的排泄量D.

药物的吸收速度E.

进入体循环的药物相对量【答案】:

E【解析】:一般反映药物吸收快慢、多少的主要药动参数有达峰时间、达峰浓度、药-时曲线下面积、生物利用度等。这些参数也间接地反映药效的快慢和强弱。而药-时曲线下面积则代表的是进入体循环的药物相对量。44.（共用备选答案）A.继发反应B.耐受性C.耐药性D.特异质反应E.药物依赖性(1)由药物的治疗作用引起的不良后果（治疗矛盾），称为（）。【答案】:

A【解析】:继发性反应是由于药物的治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾，不是药物本身的效应，而是药物主要作用的间接结果。(2)重复用药后，机体对药物的反应性逐渐减弱的现象，称为（）。【答案】:

B【解析】:药物耐受性指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态，在此状态下，该药原用剂量的效应明显减弱，必须增加剂量才能获得原用剂量的相同效应。(3)精神活性药物在滥用的情况下，机体出现一种特殊精神状态和身体状态，称为（）。【答案】:

E【解析】:药物依赖性是精神活性药物的一种特殊毒性，指在这类药物滥用的条件下，药物与机体相互作用所形成的一种特殊精神状态和身体状态，也叫做药物成瘾。45.关于生物利用度的描述正确的是（）。A.

药物本身的理化性质药物pKa影响药物体内过程B.

稳定型药物的生物利用度大于无定形药物的生物利用度C.

水溶性药物微粉化后能增加生物利用度D.

药物脂溶性越小，生物利用度越好E.

药物水溶性越大，生物利用度越好【答案】:

A【解析】:影响生物利用度的因素包括：药物本身的理化性质药物pKa、分子量、解离度、脂溶性、晶型、旋光度等，它们是影响药物体内过程的重要因素；药物制剂因素主要包括剂型及处方工艺；生理因素一方面食物、胃排空速率、流经胃肠道的血流量以及吸收部位转运蛋白的表达水平等均可能影响药物的吸收而影响生物利用度；另一方面，年龄、性别、种族、病生理状态等除了可以影响药物吸收，也可影响分布、代谢、排泄等过程而影响生物利用度；药物在胃肠道内的代谢分解某些药物在胃肠道内停留时间较长，易受胃肠内微生物或酶的作用而发生代谢分解，使生物利用度降低；肝脏首关效应药物通过胃肠道在吸收进入体循环之前，首先通过肝脏门静脉进入药物代谢酶最为丰富的肝脏，因此可能受到肝脏首关效应而使生物利用度降低。46.药物剂型的重要性主要表现在（）。A.

可改变药物的作用性质B.

可改变药物的作用速度C.

可降低药物的毒副作用D.

不影响疗效E.

可产生靶向作用【答案】:

A|B|C|E【解析】:药物剂型的重要性包括：①剂型可改变药物的作用性质；②剂型能改变药物的作用速度；③改变剂型可降低或消除药物的毒副作用；④剂型可产生靶向作用；⑤剂型可影响疗效。47.（共用备选答案）A.甲氧氯普胺B.多潘立酮C.依托必利D.莫沙必利E.格拉司琼(1)极性大，不能透过血脑屏障，故中枢副作用小的胃动力药是（）。【答案】:

B【解析】:多潘立酮极性较大，不能透过血脑屏障，生物利用度低，饭后服用，其生物利用度会增加。(2)选择性拮抗中枢和外周5-HT3受体的止吐药是（）。【答案】:

A【解析】:甲氧氯普胺是中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具促动力作用和止吐作用，是第一个用于临床的促动力药，现发现在多巴胺D2受体和5-HT3受体有相似的分布。48.经胃肠道给药的剂型是（）。A.

混悬剂B.

注射剂C.

散剂D.

胶囊剂E.

眼膏剂【答案】:

A|C|D【解析】:ACD三项，经胃肠道给药剂型是指药物制剂经口服用、进入胃肠道，经胃肠道吸收而发挥药效的剂型。其给药方法比较简单，如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。BE两项，非经胃肠道给药剂型是指除胃肠道给药途径以外的其他所有剂型，包括：①注射给药：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射及皮内注射等；②皮肤给药：如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等；③口腔给药：如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等；④鼻腔给药：如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等；⑤肺部给药：如气雾剂、吸入剂、粉雾剂等；⑥眼部给药：如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等；⑦直肠、阴道和尿道给药：如灌肠剂、栓剂等。49.关于辛伐他汀性质的说法，正确的有（）。A.

辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物B.

辛伐他汀是前体药物C.

辛伐他汀是HMG-CoA还原酶抑制剂D.

辛伐他汀是通过全合成得到的药物E.

辛伐他汀是水溶性药物【答案】:

A|B|C【解析】:AC两项，辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物，作用和适应证与洛伐他汀相同，竞争性抑制HMG-CoA还原酶。B项，辛伐他汀为前体药物，内酯环在体内水解，转化为活性形式的β-羟基酸而显效。D项，辛伐他汀是半合成药物。E项，辛伐他汀在乙腈、乙醇或甲醇中易溶，在水中不溶。50.汽车司机小张今日患过敏性鼻炎，适合他服用的H1受体拮抗剂有（）。A.

盐酸苯海拉明B.

盐酸西替利嗪C.

盐酸赛庚啶D.

马来酸氯苯那敏E.

地氯雷他定【答案】:

B|E【解析】:上述五项均为H1受体拮抗剂。ACE三项均具有中枢抑制作用，故不适合司机服用。B项，西替利嗪是一种强效的H1受体拮抗剂，口服进入体内，迅速与靶细胞膜上的组胺H1受体结合，阻断组胺激活靶细胞。西替利嗪适用于季节性和常年性过敏性鼻炎，鼻结膜炎，荨麻疹，由药品、食品和昆虫叮咬引起的过敏反应。E项，地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。51.（共用备选答案）A.增强作用B.增敏作用C.脱敏作用D.诱导作用E.拮抗作用(1)降压药联用硝酸酯类药物引起直立性低血压是（）。【答案】:

A【解析】:增强作用又称增毒作用。当一种外来化合物对某器官系统并无毒作用，但与另一种化合物共同作用时，使后者对该器官系统的毒性增强。例如：降压药联用硝酸酯类药物引起的直立性低血压就是一种增强作用。(2)肝素过量使用鱼精蛋白解救属于（）。【答案】:

E【解析】:拮抗作用系指两种以上药物合并使用后，使作用减弱或消失。因此利用这种作用，可以用鱼精蛋白来解救肝素使用过量。52.（共用题干）盐酸西替利嗪咀嚼片【处方】盐酸西替利嗪5g甘露醇192.5g乳糖70g微晶纤维素61g预胶化淀粉10g硬脂酸镁17.5g8%聚维酮乙醇溶液100ml苹果酸适量阿司帕坦适量制成1000片(1)可用于处方中黏合剂的是（）。A.

苹果酸B.

乳糖C.

微晶纤维素D.

阿司帕坦E.

聚维酮乙醇溶液【答案】:

E(2)处方中压片用润滑剂是（）。A.

甘露醇B.

乳糖C.

硬脂酸镁D.

微晶纤维素E.

聚维酮乙醇溶液【答案】:

C(3)处方中具有矫味作用的是（）。A.

乳糖B.

聚维酮乙醇溶液C.

硬脂酸镁D.

甘露醇E.

微晶纤维素【答案】:

D【解析】:盐酸西替利嗪为主药，甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖为填充剂，甘露醇兼有矫味的作用，苹果酸、阿司帕坦为矫味剂，聚维酮乙醇溶液为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂。(4)片剂制备中，发生裂片的原因为（）。A.

物料的塑性较差，结合力弱B.

黏性力差，压缩压力不足C.

增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强D.

颗粒过硬E.

药物的溶解度差【答案】:

A【解析】:片剂发生裂开的现象称为裂片，主要有顶裂和腰裂两种形式，裂开的位置分别发生在药片的顶部（或底部）和中间。产生裂片的处方因素有：①物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排出，导致压片后气体膨胀而裂片；②物料的塑性较差，结合力弱。产生裂片的原因除处方因素外，还有工艺因素。(5)关于口服片剂的注意事项，说法错误的为（）。A.

肠溶衣片、双层糖衣片需整片服用B.

普罗帕酮片可引起局部麻醉，因此不能嚼服C.

驱虫药需在半空腹或空腹时服用D.

服药溶液最好是白开水E.

服药后不宜运动，应立即上床休息【答案】:

E【解析】:AB两项，服药方法：片剂的服用方法与剂型有关。肠溶衣片、双层糖衣片可减少胃肠道刺激及胃酸和蛋白酶的破坏，因此需整片服用，不可嚼服和掰开服用。有些药物由于本身性质原因也不可嚼服，例如普罗帕酮片可引起局部麻醉，因此不能嚼服。而咀嚼片嚼服有利于更快的发挥药效，提高药物生物利用度。C项，服药次数及时间：为了更好地发挥药物疗效、减轻或避免不良反应的发生.必须严格按照医嘱或药品使用说明书上规定的服药次数和时间服用药物。如驱虫药需在半空腹或空腹时服用，抗酸药、胃肠解痉药多数需在餐前服用，也可在症状发作时服用。需餐前服用的药物还有收敛药、肠道抗感染药、利胆药、盐类泻药、催眠药、缓泻药等。D项，服药溶液：服药溶液最好是白开水，水有加速药物在胃肠道的溶解、润滑保护食管、冲淡食物和胃酸对药物的破坏以及减少胃肠道刺激的作用。选用其他常见液体服药时应慎重。茶叶中含有鞣酸、咖啡因及其他植物成分，可能会与一些药物发生相互作用。酒精及含酒精类饮料对中枢神经系统有抑制作用。E项，服药姿势：最好采用坐位或站位服药，服药后，稍微活动一下再卧床休息。躺服会使药物黏附于食管，不仅影响疗效，还可能引起咳嗽或局部炎症等反应。53.分子中含有氨基酮结构，临床上常用于海洛因成瘾者脱毒的药物是（）。A.

盐酸美沙酮B.

盐酸吗啡C.

枸橼酸芬太尼D.

盐酸哌替啶E.

盐酸纳洛酮【答案】:

A【解析】:盐酸美沙酮分子中含有氨基酮结构，与吗啡比较，具有作用时间较长、不易产生耐受性、药物依赖性低的特点。临床上用于治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。54.（共用备选答案）A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.负性拮抗药(1)与受体具有很高亲和力和内在活性（α＝1）的药物是（）。【答案】:

A【解析】:激动药是指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有较强的亲和力和内在活性（α＝1），后者对受体有很高亲和力，但内在活性不强（α＜1），量效曲线高度（Emax）较低。拮抗药具有较强亲和力，但缺乏内在活性（α＝0），分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变。非竞争性拮抗药增加激动药剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平，最大效应下降。(2)与受体有很高亲和力，但内在活性不强（α＜1）的