（最新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）试题题库-试题答案

（最新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）试题题库-试题答案1.关于纯化水的说法，错误的是（）。A.

纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂B.

纯化水可作为中药注射剂的提取溶剂C.

纯化水可作为中药滴眼剂的提取溶剂D.

纯化水可作为注射用灭菌粉末的溶剂E.

纯化水为饮用水经蒸馏、反渗透或其他适宜方法制得的制药用水【答案】:

D【解析】:纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法制得的制药用水，不含任何添加剂。纯化水没有灭菌，不得用于注射剂的配制与稀释。灭菌用注射用水主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。2.盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后产生沉淀的原因是（）。A.

水解B.

pH的变化C.

还原D.

氧化E.

聚合【答案】:

B【解析】:pH改变产生沉淀：由难溶性碱或难溶性酸制成的可溶性盐，它们的水溶液常因pH的改变而析出沉淀。例如酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合，能发生沉淀反应。20％磺胺嘧啶钠注射液（pH为9.5～11），与10％葡萄糖注射液（pH为3.5～5.5）混合后，由于溶液pH的明显改变（pH小于9.0），可使磺胺嘧啶析出结晶，这种结晶从静脉进入微血管可能造成栓塞。水杨酸钠或苯巴比妥钠水溶液因遇酸或酸性药物后，会析出水杨酸或巴比妥酸。3.（共用备选答案）A.聚乙二醇B.可可豆脂C.羟苯酯类D.聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类E.水杨酸钠关于栓剂的基质和附加剂(1)具有乳化作用的基质（）。【答案】:

D【解析】:聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类属于非离子型表面活性剂，可以作为O/W型乳化剂。(2)油脂性基质（）。【答案】:

B【解析】:栓剂油性基质包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯）。(3)属于栓剂水溶性基质，分为不同熔点的是（）。【答案】:

A【解析】:常用栓剂水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇和泊洛沙姆；聚乙二醇根据相对分子量的不同，具有不同的熔点。(4)在栓剂基质中作防腐剂的是（）。【答案】:

C【解析】:当栓剂中含有植物浸膏或水性溶液时，可使用防腐剂及抑菌剂，如羟苯酯类。4.有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式、非解离的形式同时存在于体液中，当pH＝pKa时，分子型和离子型药物所占的比例分别为（）。A.

90％和10％B.

10％和90％C.

50％和50％D.

33.3％和66.7％E.

66.7％和33.3％【答案】:

C【解析】:当pH＝pKa时，非解离型药物和解离型药物各占一半。5.不适合粉末直接压片的辅料是（）。A.

微粉硅胶B.

可压性淀粉C.

微晶纤维素D.

蔗糖E.

乳糖【答案】:

D【解析】:粉末直接压片的要求为：所用的辅料具有相当好的可压性和流动性，并且在与一定量的药物混合后，仍能保持这种较好的性能。国外已有许多用于粉末直接压片的药用辅料，如微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶（优良的助流剂）等。D项，蔗糖吸湿性较强，长期贮存会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，不适合粉末直接压片。6.关于药物是否适合制成混悬剂的说法，错误的是（）。A.

为了使剧毒药物的分剂量更加准确，可考虑制成混悬剂B.

难溶性药物需制成液体制剂时，可考虑制成混悬剂C.

药物的剂量超过溶解度，而不能以溶液的形式应用时，可考虑制成混悬剂D.

两种溶液混合，药物的溶解度降低而析出固体药物时，可考虑制成混悬剂E.

为了使药物产生缓释作用，可考虑制成混悬剂【答案】:

A【解析】:制成混悬剂的条件是：①凡难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时；②药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时；③两种溶液混合时，药物的溶解度降低而析出固体药物时；④为了使药物产生缓释作用等。但为了安全起见，剧毒药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用。7.属于药物代谢第Ⅱ相反应的是（）。A.

氧化B.

羟基化C.

水解D.

还原E.

乙酰化【答案】:

E【解析】:第Ⅱ相反应包括：①与葡萄糖醛酸的结合反应与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应；②与硫酸的结合反应药物及代谢物可通过形成硫酸酯的结合反应而代谢；③与氨基酸的结合反应与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应；④与谷胱甘肽的结合反应；⑤乙酰化结合反应；⑥甲基化结合反应。8.适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基质是（）。A.

MCCB.

ECC.

HPMCPD.

CAPE.

PEG【答案】:

E【解析】:PEG（聚乙二醇）为滴丸剂水溶性基质，目前制备灰黄霉素滴丸的处方为灰黄霉素1份，PEG60009份。9.包衣的目的不包括（）。A.

掩盖苦味B.

防潮C.

加快药物的溶出速度D.

防止药物的配伍变化E.

改善片剂的外观【答案】:

C【解析】:包衣的主要目的如下：①掩盖药物的苦味或不良气味，改善用药顺应性，方便服用；②防潮、避光，以增加药物的稳定性；③可用于隔离药物，避免药物间的配伍变化；④改善片剂的外观，提高流动性和美观度；⑤控制药物在胃肠道的释放部位，实现胃溶、肠溶或缓控释等目的。10.在配制液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需要在溶剂中加入第三种物质，与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于（）。A.

助溶剂B.

潜溶剂C.

增溶剂D.

助悬剂E.

乳化剂【答案】:

A【解析】:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。11.（共用备选答案）A.去甲肾上腺素B.纳洛酮C.盐酸普萘洛尔D.洛伐他丁E.美托洛尔(1)含有3，5-二羟基羧酸药效团的药物是（）。【答案】:

D(2)含有儿茶酚胺结构的药物是（）。【答案】:

A(3)含有萘环结构的药物是（）。【答案】:

C(4)含有烯丙基的药物是（）。【答案】:

B【解析】:A项，无论是对天然还是合成的他汀类药物分子中都含有3，5-二羟基羧酸药效团；B项，当吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，导致吗啡样物质对受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。如，烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮；C项，盐酸普萘洛尔为含有萘环结构的非选择性β-受体阻断药；D项，盐酸特拉唑嗪为含有喹唑啉结构的α1受体阻滞药；E项，美托洛尔为选择性的β1-受体阻断药。12.脂质体的突释效应不应过大，开始0.5小时内体外释放量要求低于（）。A.

0.05B.

0.1C.

0.2D.

0.3E.

0.4【答案】:

E【解析】:突释效应是指在体外释放试验中,液体介质中未包封的药物或脂质体表面吸附的药物会快速释放。突释效应或渗透率的检查：开始0.5小时内释放量要求低于40％。13.除热原可采用（）。A.

吸附法B.

凝胶滤过法C.

离子交换法D.

超滤法E.

微波法【答案】:

A|B|C|D|E【解析】:热原的除去方法有以下几种：①吸附法；②超滤法；③离子交换法；④凝胶滤过法；⑤反渗透法。⑥其他方法：采用两次以上湿热灭菌法，或适当提高灭菌温度和时间，处理含有热原的葡萄糖或甘露醇注射液亦能得到热原合格的产品。微波也可破坏热原。14.下列关于溶胶剂的叙述，错误的是（）。A.

溶胶剂电位差越大，溶胶越不稳定B.

具有结构不稳定性C.

具有光学性质D.

溶胶剂是热力学不稳定体系E.

加入高分子化合物可提高溶胶剂的稳定性【答案】:

A【解析】:双电层结构溶胶剂双电层之间的电位差称为ζ-电位。Ζ-电位可以表示溶胶剂胶粒之间的斥力，ζ-电位愈大斥力愈大，胶粒愈不宜聚结，溶胶剂愈稳定。15.神经冲动释放的去甲肾上腺素主要（）。A.

被胆碱酯酶代谢B.

被单胺氧化酶代谢C.

被突触前膜重摄取D.

经肝脏代谢破坏E.

进入血液，重新分布于机体各组织【答案】:

C【解析】:神经冲动释放的去甲肾上腺素通过两种方式失活或转运，其中主要的方式是被突触前膜重摄取；其余被神经细胞以外的组织细胞摄取。16.属于非极性溶剂的是（）。A.

甘油B.

乙醇C.

丙二醇D.

液体石蜡E.

聚乙二醇【答案】:

D【解析】:非极性溶剂是指介电常数低的一类溶剂，这类溶剂既不进行质子自递反应，也不与溶质发生溶剂化作用，多是饱和烃类或苯等一类化合物，如苯、四氯化碳、二氯乙烷、液体石蜡等。17.中药注射剂的质量要求包括（）。A.

色泽B.

澄清度C.

鉴别D.

杂质检查E.

含量测定【答案】:

A|B|C|D|E【解析】:中药注射剂质量应符合以下规定：①性状：包括色泽、澄清度等。中药注射剂由于受其原料的影响，允许有一定的色泽，但同一批号成品的色泽必须保持一致，在不同批号的成品之间，应控制在一定的色差范围内。②鉴别：处方中全部药味均应作主要成分的鉴别，也可选用能鉴别处方药味的特征图谱。③检查：中药注射剂除按《中国药典》中规定项目检查外，还应控制工艺过程可能引入的其他杂质。④含量测定：注射剂中所含成分应基本清楚。18.在有可能发生药物的物理或化学配伍变化时可采取的处理方法有（）。A.

改变溶剂B.

改变调配次序C.

添加助溶剂D.

改变溶液的pH值E.

改变有效成分或剂型【答案】:

A|B|C|D|E【解析】:物理或化学的配伍变化的处理，可按以下方法进行：改变贮存条件、改变调配次序、改变溶剂或添加助溶剂、调整溶液的pH值、改变有效成分或改变剂型。19.注射用头孢粉针剂，临用前应加入（）。A.

饮用水B.

纯化水C.

去离子水D.

灭菌注射用水E.

注射用水【答案】:

D【解析】:注射用无菌粉末亦称粉针，是指药物制成的供临用前用适宜的无菌溶液配制成注射液的无菌粉末或无菌的块状物。注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射，主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。20.关于药物量效关系的说法，错误的是（）。A.

量-效关系是指在一定剂量范围内，药物的剂量与效应具有相关性B.

量-效关系可用量-效曲线或浓度-效应曲线表示C.

将药物的剂量或浓度改用对数值作图，则量-效曲线为直方双曲线D.

在动物试验中，量-效曲线以给药剂量为横坐标E.

在离体试验中，量-效曲线以药物浓度为横坐标【答案】:

C【解析】:药物量效之间的函数关系可用曲线来表示。常以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，进行作图，得到直方双曲线。将药物浓度或剂量改用对数值作图，则呈现典型的S形曲线，即量-效曲线。21.对奥美拉唑叙述正确的是（）。A.

可视作前药B.

具弱碱性和弱酸性C.

属于可逆性质子泵抑制剂D.

结构中含有亚砜基团E.

S与R异构体具有相同的疗效【答案】:

A|B|D【解析】:奥美拉唑具弱碱性和弱酸性；奥美拉唑对质子泵的抑制作用是非可逆的，为非可逆质子泵抑制剂；其作用机制为：由于奥美拉唑具较弱的碱性，可集中于壁细胞低pH的泌酸小管口，在酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即进行Smiles重排，形成两种不易通过膜的次磺酸和次磺酰胺的活性形式，然后与H＋，K＋-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物，因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药，表现出选择性和专一性地抑制胃酸分泌作用。22.药物警戒与不良反应监测共同关注（）。A.

药品与食物不良相互作用B.

药物误用C.

药物滥用D.

合格药品的不良反应E.

药品用于无充分科学依据并未经核准的适应证【答案】:

D【解析】:世界卫生组织（WHO）对药物警戒（PV）的定义是：药物警戒是与发现、评价、理解和预防药品不良反应或其他任何可能与药物有关问题的科学研究与活动。PV贯穿于药物发展到应用的全过程，不仅涉及药物的不良反应，还涉及与药物相关的其他问题。而不良反应监测的对象只是质量合格的药品。D项，为PV和药品不良反应监测共同关注的内容。ABCE四项，只是PV的工作内容。23.药物通过简单扩散的方式转运时，弱酸性药物（）。A.

在碱性环境中易跨膜转运B.

在胃中不易于吸收C.

碱化尿液时易被重吸收D.

碱化尿液可加速其排泄E.

酸化尿液可加速其排泄【答案】:

D【解析】:药物通过简单扩散的方式吸收，pH可影响其解离度，从而影响药物的吸收。弱酸性药物在酸性环境中，解离度减少，容易跨膜转运，在胃中易吸收；在碱性环境中，容易解离，肾小管对其重吸收减少，排泄增加。24.对肝微粒体酶活性具有抑制作用的药物是（）。A.

苯妥英钠B.

异烟肼C.

尼可刹米D.

卡马西平E.

水合氯醛【答案】:

B【解析】:肝微粒体酶的活性能被某些药物抑制，称酶抑制。该酶被抑制的结果，将使另一药物的代谢减慢，因而加强或延长其作用。常见的肝药酶抑制剂有：异烟肼、西咪替丁、胺碘酮、红霉素、氯霉素、唑类抗真菌药等。25.随胆汁排出的药物或代谢物，在肠道转运期间重吸收而返回门静脉的现象是（）。A.

零级代谢B.

首过效应C.

肠-肝循环D.

肾小管重吸收E.

被动扩散【答案】:

C【解析】:C项，肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。B项，药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢”或“首过效应”。26.关于盐酸莫索尼定性质，下列错误的说法是（）。A.

是可乐定的衍生物B.

是I1-咪唑啉受体选择性激动剂C.

是β受体选择性抑制剂D.

治疗原发性高血压E.

镇静作用比可乐定小【答案】:

C【解析】:盐酸莫索尼定是一种咪唑啉受体激动剂和α肾上腺素受体激动药。27.关于线性药物动力学的说法，错误的是（）。A.

单室模型静脉注射给药，lgC对t作用图，得到直线的斜率为负值B.

单室模型静脉滴注给药，在滴注开始时可以静注一个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接近稳态浓度C.

单室模型口服给药，在血药浓度达峰瞬间，吸收速度等于消除速度D.

多剂量给药，血药浓度波动与药物半衰期，给药间隔时间有关E.

多剂量给药，相同给药间隔下，半衰期短的药物容易蓄积【答案】:

E【解析】:多剂量给药，相同给药间隔下，半衰期较大的药物容易产生蓄积。28.药物与血浆蛋白结合成为结合型药物，暂时失去药理活性，并“储存”于血液中，起到药库的作用，对药物作用及其维持时间长短有重要意义。有关药物与血浆蛋白结合的叙述，正确的是（）。A.

血浆蛋白结合率高的，药物游离浓度高B.

结合型药物可经肾脏排泄C.

药物总浓度＝游离型药物浓度＋结合型药物浓度D.

具有可逆性E.

具有不饱和性【答案】:

C|D【解析】:药物与血浆蛋白结合后“储存”在血液中，暂时失去药理活性，具有饱和性、可逆性、有竞争置换现象。血浆蛋白结合率高的，结合型药物浓度高，游离型药物浓度低。29.临床上，治疗药物监测常用的生物制品是（）。A.

全血B.

血浆C.

唾液D.

尿液E.

粪便【答案】:

B【解析】:用于体内药物检测的体内样品包括各种生物体液和组织，如血液、尿液、唾液等。其中，在体内药物检测中最常用的样本是血液。除特别说明是全血外，血液通常是指血浆和血清，因血浆比血清分离快、制取量多，故比血清常用。30.下列方法中，不属于固体分散物制备方法的是（）。A.

熔融法B.

溶剂-喷雾干燥法C.

单凝聚法D.

溶剂法E.

研磨法【答案】:

C【解析】:常用的固体分散物制备方法包括：①熔融法（药物对热稳定，可直接制成滴丸）；②溶剂法，又称共沉淀法（药物对热不稳定或易挥发）；③溶剂-熔融法；④溶剂-喷雾（冷冻）干燥法；⑤研磨法。31.（共用备选答案）A.lgC＝（－k/2.303）t＋lgC0B.lg（dXu/dt）＝（－k/2.303）t＋lgkeX0C.C＝k0（1－e－kt）/VkD.C＝A·e－αt＋B·e-βtE.－dC/dt＝Vm·C/（Km＋C）(1)表示非线性动力学体内药物变化速度的关系式是（）。【答案】:

E【解析】:非线性动力学的特点为：①药物代谢不遵守简单的一级动力学过程，而遵从Michalis-Menren方程：－dC/dt＝Vm·C/（Km＋C）；②药物的消除半衰期随剂量的增加而延长；③血药浓度-时间曲线下面积（AUC）与剂量不成正比，当剂量增加时，AUC显著增加。(2)表示二室模型静脉给药的血药浓度与时间的关系式是（）。【答案】:

D【解析】:药物在某些部位的药物浓度可以和血液中的浓度迅速达到平衡，而在另一些部位中的转运有一延后的、但彼此近似的速率过程，迅速和血液浓度达到平衡的部位被归并为中央室，随后达到平衡的部位则归并为周边室，称为二室模型。二室模型的动力学方程为C＝A·e－αt＋B·e-βt。(3)表示静脉滴注给药滴注过程中血药浓度与时间的关系式是（）。【答案】:

C【解析】:静脉注射给药后，由于药物的体内过程只有消除，而消除过程是按一级速度过程进行的，所以药物消除速度与体内药量的一次方成正比。单室模型恒速静脉滴注体内药量与时间的关系式，用血药浓度表示则为：C＝k0（1－e－kt）/Vk。(4)表示尿药速度法的尿药排泄速度与时间的关系式是（）。【答案】:

B【解析】:用尿药速度法求算动力学参数，条件是大部分药物以原型从肾排出，而且药物的肾排泄过程符合一级速度过程。尿药排泄速度法的动力学方程可表示为：lg（dXu/dt）＝（－k/2.303）t＋lgkeX0。32.关于片剂特点的说法，错误的是（）。A.

用药剂量相对准确、服用方便B.

易吸潮，稳定性差C.

幼儿及昏迷患者不易吞服D.

种类多，运输携带方便，可满足不同临床需要E.

易于机械化、自动化生产【答案】:

B【解析】:片剂优点：①剂量准确，服用方便；②化学性质更稳定；③生产成本低，产量大，售价低；④种类较多；⑤运输，使用，携带方便。片剂缺点：对于婴幼儿以及昏迷者难以给药。33.具有二苯乙烯结构，其反式异构体用于绝经后妇女乳腺癌和男性的前列腺癌的药物是（）。A.

雷洛昔芬B.

雌二醇C.

炔雌醇D.

己烯雌酚E.

非那雄胺【答案】:

D【解析】:己烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素物质，具有二苯乙烯结构，能抑制垂体促性激素的分泌，改变体内激素平衡，破坏肿瘤组织赖以生长发育的条件，从而发挥抗癌效应。其反式异构体用于绝经后妇女乳腺癌和男性的前列腺癌的治疗。34.单室模型药物恒速静脉滴注给药，达到稳态血药浓度的75％所需要的滴注给药时间是（）。A.

1个半衰期B.

2个半衰期C.

3个半衰期D.

4个半衰期E.

5个半衰期【答案】:

B35.（共用备选答案）A.依地酸二钠B.碳酸氢钠C.亚硫酸氢钠D.注射用水E.甘油(1)在维生素C注射液中作为抗氧剂的是（）。【答案】:

C【解析】:注射液常用的抗氧剂有：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠。(2)在维生素C注射液中作为pH调节剂的是（）。【答案】:

B【解析】:注射液常用的缓冲剂（pH调节剂）有：醋酸/醋酸钠、枸橼酸/枸橼酸钠、乳酸、酒石酸/酒石酸钠、磷酸氢二钠/磷酸二氢钠、碳酸氢钠/碳酸钠。(3)在维生素C注射液中作为溶剂的是（）。【答案】:

D【解析】:注射剂常用溶剂包括：①注射用水；②注射用油：大豆油、麻油、茶油等植物油；③其他注射用溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油和二甲基乙酰胺。(4)在维生素C注射液中作为金属离子络合剂的是（）。【答案】:

A【解析】:注射剂常用的金属螯合剂为EDTA-2Na（依地酸二钠）。36.一般不宜制成硬胶囊剂的药物有（）。A.

具有不良嗅味的药物B.

吸湿性很强的药物C.

易溶性的刺激性药物D.

药物水溶液或稀乙醇溶液E.

难溶性药物【答案】:

B|C|D【解析】:由于明胶是硬胶囊剂的最主要囊材，所以一般不宜制成硬胶囊剂的药物包括：①水溶液或稀乙醇溶液的药物，其会使囊壁溶化；②风化性药物，其可使囊壁软化；③吸湿性很强的药物，可使囊壁脆裂。若采取相应措施改善后，也可能制成硬胶囊剂。由于胶囊壳溶化后，局部药量很大，因此易溶性的刺激性药物也不宜制成硬胶囊剂。37.（共用备选答案）A.大豆油B.大豆磷脂C.甘油D.羟苯乙酯E.注射用水(1)属于静脉注射脂肪乳剂中乳化剂的是（）。【答案】:

B【解析】:注射剂常用的增溶剂、湿润剂或乳化剂有：聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯20、聚山梨酯40、聚山梨酯80、聚维酮、聚乙二醇-40蓖麻油、卵磷脂（大豆磷脂）、脱氧胆酸钠、普朗尼克F-68。(2)属于静脉注射脂肪乳剂中渗透压调节剂的是（）。【答案】:

C【解析】:注射剂常用的渗透压调节剂有：氯化钠、葡萄糖、甘油。38.复方新诺明是由哪两组药物组成的？（）A.

磺胺嘧啶和磺胺甲嚼唑B.

甲氧苄啶和磺胺甲嚼唑C.

磺胺嘧啶和甲氧苄啶D.

磺胺甲嚼唑和丙磺舒E.

甲氧苄啶和克拉维酸【答案】:

B【解析】:复方新诺明是由磺胺甲嚼唑与甲氧苄啶按5:1配伍得到的。39.药物代谢的主要器官是（）。A.

肝脏B.

心脏C.

肾脏D.

大肠E.

脾脏【答案】:

A【解析】:药物在体内吸收、分布的同时可能伴随着化学结构上的转变，这就是药物的代谢过程，又称生物转化。药物代谢的主要部位是肝脏，它含有大部分代谢活性酶，由于它的高血流量，使它成为一个最重要的代谢器官。除肝脏以外，胃肠道也是常见的代谢部位。40.（共用备选答案）A.搽剂B.甘油剂C.露剂D.涂膜剂E.醑剂(1)涂抹患处后形成薄膜的液体制剂是（）。【答案】:

D【解析】:涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。(2)供无破损皮肤揉擦用的液体制剂是（）。【答案】:

A【解析】:A项，搽剂系指原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液，供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。B项，甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂，用于口腔、耳鼻喉科疾病。C项，露剂是指芳香性植物药材经水蒸气蒸馏法制得的内服澄明液体制剂。E项，醑剂是指含有挥发性药物的浓乙醇溶液，可内服、外用。41.（共用备选答案）A.酶诱导作用B.膜动转运C.血脑屏障D.肠肝循环E.蓄积效应(1)某些药物促进自身或其他合用药物代谢的现象属于（）。【答案】:

A(2)通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内部释放到细胞外的过程属于（）。【答案】:

B【解析】:A项，某些化学物质能提高肝微粒体酶（肝药酶）的活性，使一些药物代谢速率加快，称为酶的诱导。在体内灭活的药物经诱导后其作用将减弱，而在体内活化的药物则经诱导后作用加强。B项，大分子物质的转运伴有膜的运动，称为膜动转运。C项，血脑屏障是指脑毛细血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞之间的屏障和由脉络丛形成的血浆和脑脊液之间的屏障，这些屏障能够阻止某些物质（多半是有害的）由血液进入脑组织。D项，肠肝循环是指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。E项，蓄积效应是指毒物逐次进入生物体，而在靶器官内积聚或毒物对生物体所致效应的累加现象。42.根据分散系统分类包括的剂型是（）。A.

乳剂B.

气雾剂C.

膜剂D.

混悬剂E.

栓剂【答案】:

A|B|D【解析】:ABD三项，剂型按分散系统分类为：①真溶液类：如溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等；②胶体溶液类：如溶胶剂、胶浆剂；③乳剂类：如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等；④混悬液类：如混悬型洗剂、口服混悬剂、部分软膏剂等；⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等；⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型；⑦微粒类：药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散，主要特点是粒径一般为微米级（如微囊、微球、脂质体等）或纳米级（如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等）。CE两项，按给药途径分类包括：①经胃肠道给药剂型：如溶液剂、糖浆剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂、丸剂、片剂等。②非经胃肠道给药剂型，包括：a．注射给药：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射及皮内注射等；b．皮肤给药：如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等；c．口腔给药：如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等；d．鼻腔给药：如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等；e．肺部给药：如气雾剂、吸入剂、粉雾剂等；f．眼部给药：如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等；g．直肠、阴道和尿道给药：如灌肠剂、栓剂等。43.具有二苯乙烯结构，其反式异构体用于事后紧急避孕的药物是（）。A.

雷洛昔芬B.

雌二醇C.

炔雌醇D.

己烯雌酚E.

非那雄胺【答案】:

D【解析】:己烯雌酚具有二苯乙烯结构，临床上使用反式己烯雌酚，可作为应急事后避孕药。44.（共用备选答案）A.絮凝B.增溶C.助溶D.潜溶E.盐析(1)药物在一定比例混合溶剂中溶解度大于在单一溶剂中溶解度的现象是（）。【答案】:

D【解析】:使用两种或多种混合溶剂，可以提高某些难溶药物的溶解度。在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。(2)碘酊中碘化钾的作用是（）。【答案】:

C【解析】:助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，如碘酊中的碘化钾。(3)甲酚皂溶液（来苏）中硬脂酸钠的作用是（）。【答案】:

B【解析】:增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。(4)在混悬剂中加入适当电解质，使混悬微粒形成疏松聚集体的过程是（）。【答案】:

A【解析】:在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质，离子选择性地被吸附于微粒表面，中和微粒表面的电荷，而降低表面带电量及双电层厚度，使微粒间的斥力下降，颗粒聚集而形成絮状物，但振摇后可重新分散均匀。这种现象称为絮凝。45.去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是（）。A.

盐酸土霉素B.

盐酸四环素C.

盐酸多西环素D.

盐酸美他环素E.

盐酸米诺环素【答案】:

E【解析】:盐酸米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于C-6位无羟基，盐酸米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环。盐酸米诺环素口服吸收很好，是目前治疗中活性最好的四环素类药物，具有高效、速效、长效的特点。46.（共用备选答案）A.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性下降B.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性增强C.长期应用受体拮抗药后，受体数量或受体对激动药的敏感性增加D.受体对一种类型受体的激动药反应下降，对其他类型受体激动药的反应也不敏感E.受体只对一种类型受体的激动药的反应下降，对其他类型受体激动药的反应不变(1)受体脱敏表现为（）。【答案】:

A(2)受体增敏表现为（）。【答案】:

C(3)同源脱敏表现为（）。【答案】:

E47.下列药物剂型中属于按分散系统分类的有（）。A.

糖浆剂B.

酊剂C.

气雾剂D.

乳膏剂E.

微球【答案】:

A|C|D|E【解析】:ACDE四项，按分散系统主要的分类有，①真溶液类：如溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等；②胶体溶液类：如溶胶剂、胶浆剂、涂膜剂；③乳剂类：如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等；④混悬液类：如混悬型洗剂、口服混悬剂、部分软膏剂等；⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等；⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型；⑦微粒类：药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散，主要特点是粒径一般为微米级（如微囊、微球、脂质体等）或纳米级（如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等）。B项，根据制备方法进行分类，与制剂生产技术相关。例如，浸出制剂是用浸出方法制成的剂型（如流浸膏剂、酊剂等）；无菌制剂是用灭菌方法或无菌技术制成的剂型（如注射剂、滴眼剂等）。48.（共用备选答案）A.氟尿嘧啶B.金刚乙胺C.阿昔洛韦D.奥司他韦E.拉米呋啶(1)属于神经氨酸酶抑制剂的是（）。【答案】:

D【解析】:非核苷类抗病毒药主要抗病毒药物有利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠和奥司他韦。D项，奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，通过抑制NA，能有效地阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要的作用。(2)属于开环嘌呤核苷酸类似物的是（）。【答案】:

C【解析】:阿昔洛韦是开环的鸟苷类似物，阿昔洛韦可以看成是在糖环中失去C－2′和C－3′的嘌呤核苷类似物，其在被磷酸化时专一性的在相应于羟基的位置上磷酸化，并掺人到病毒的DNA中。49.（共用备选答案）A.液状石蜡B.交联聚维酮（PVPP）C.四氟乙烷（HFA-134a）D.乙基纤维素（EC）E.聚山梨酯80(1)抛射剂是气雾剂喷射药物的动力，常用作抛射剂的是（）。【答案】:

C【解析】:抛射剂一般可分为氯氟烷烃（俗称氟利昂，已不用）氢氟烷烃（四氟乙烷、七氟丙烷）碳氢化合物及压缩气体四大类。(2)口服片剂的崩解是影响其体内吸收的中药过程，常用作片剂崩解剂的是（）。【答案】:

B【解析】:常见崩解剂有干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠。(3)发挥全身治疗作用的栓剂处方中往往需要加入吸收促进剂以增加药物的吸收，常用作栓剂吸收促进剂的是（）。【答案】:

E【解析】:栓剂的附加剂包括表面活性剂、抗氧剂、防腐剂、硬化剂、乳化剂、着色剂、增稠剂、吸收促进剂等。吸收促进剂有：非离子型表面活性剂（聚山梨酯80）脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类以及尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素、环糊精类衍生物等。50.胺碘酮的药理作用有（）。A.

延长动作电位时程和有效不应期B.

降低窦房结自律性C.

加快心房和浦肯野纤维的传导D.

阻滞K＋通道E.

促进Na＋、Ca2＋内流【答案】:

A|B|D【解析】:胺碘酮是典型Ⅲ类抗心律失常药，能阻滞钠、钙及钾通道，主要电生理效应是延长各部分心肌组织的动作电位及有效不应期，消除折返激动。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。51.硝酸甘油的药理作用是（）。A.

升高左心室舒张末期压B.

抑制心肌收缩力C.

改善心肌缺血区的血液供应D.

减慢心率E.

扩张外周血管，改善心肌血流动力学【答案】:

C|E【解析】:其主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张，改善心肌缺血区的血液供应。扩张外周血管，改善心肌血流动力学。52.缓释、控释制剂的释药原理有（）。A.

扩散原理B.

溶出原理C.

溶蚀与溶出、扩散结合原理D.

渗透压驱动原理E.

离子交换原理【答案】:

A|B|C|D|E【解析】:缓释、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换等。①溶出原理；②扩散原理；③溶蚀与溶出、扩散结合原理；④渗透压驱动原理；⑤离子交换作用。53.某药物静脉注射时静注剂量为30mg，若初始血药浓度为10μg/ml，则其表观分布容积为（）。A.

3LB.

30LC.

3.33LD.

33.3LE.

10L【答案】:

A【解析】:表观分布容积＝静注剂量/初始血药浓度＝X0/C0＝3L。54.（共用备选答案）A.卤素B.羟基C.硫醚D.酰胺基E.烷基(1)在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是（）。【答案】:

B【解析】:羟基在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。(2)含有孤对电子，在体内可氧化成亚砜或砜的基团是（）。【答案】:

C【解析】:硫醚含有孤对电子，在体内可氧化成亚砜或砜，代表药物有西咪替丁。(3)可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是（）。【答案】:

A【解析】:卤素可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间，如氟奋乃静的安定作用比奋乃静强4～5倍。55.（共用题干）注射用美洛西林/舒巴坦、规格1.25g（美洛西林1.0g，舒巴坦0.25g）。成人静脉符合单室模型。美洛西林表观分布容积V＝0.5L/kg。(1)体重60kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗希望美洛西林/舒巴坦可达到0.1g/L，需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为（）。A.

1.25g（1瓶）B.

2.5g（2瓶）C.

3.75g（3瓶）D.

5.0g（4瓶）E.

6.25g（5瓶）【答案】:

C【解析】:负荷剂量即初始给药剂量X，要达到的血药浓度C＝0.1g/L，表观分布容积V＝0.5L/kg×60kg＝30L。由表观分布容积公式V＝X/C，可得X＝VC＝30L×0.1g/L＝3g，即需要美洛西林3g，因此需要美洛西林/舒巴坦量为3.75g（3瓶）。(2)关于复方制剂美洛西林钠与舒巴坦的说法，正确的是（）。A.

美洛西林为“自杀性”β