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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEAEG3482Cat.No.:HY-107599CASNo.:63735-71-7分⼦式:C₁₀H₈N₄O₂S₂分⼦量:280.33作⽤靶点:JNK;Apoptosis作⽤通路:MAPK/ERKPathway;Apoptosis储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:250mg/mL(891.81mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM3.5672mL17.8361mL35.6722mL5mM0.7134mL3.5672mL7.1344mL10mM0.3567mL1.7836mL3.5672mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.08mg/mL(7.42mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(7.42mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性AEG3482⼀种有效的抗凋亡化合物,可诱导热休克蛋⽩70(HSP70)的表达来抑制JNK活性。AEG3482通过直接结合HSP90,从⽽促进HSP70和HSP25的HSF1依赖性表达。IC50&TargetJNK[1]体外研究AEG3482(0.3-30μM;2d)inhibitsnervegrowthfactor(NGF)withdrawal-induceddeathinSCGneurons,withanEC50of-20μM[1].AEG3482(1-80μM;40h)inhibitsp75NTR-andNRAGE-mediatedapoptosisofPC12cellsinadose-dependentmanner[1].AEG3482(10-40μM;30h)inhibitsp75NTR-andNRAGE-mediatedJNKactivationinPC12cells[1].ApoptosisAnalysis[1]CellLine:PC12cellsConcentration:1,2.5,5,10,20,40,80μMIncubationTime:40hoursResult:Reducedp75NTR-orNRAGE-inducedcelldeathbygreaterthan90%attheconcentrationof40μM.ExertedaslighttoxiceffectincellsinfectedwiththeLacZcontrolattheconcentrationof80μM.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:PC12cellsConcentration:10,20,40μMIncubationTime:30hoursResult:Attenuatedp75NTR-andNRAGE-inducedc-Junphosphorylationandcaspase-3cleavage,andthelevelsofc-Junprotein.REFERENCES[1].SalehiAH,et,al.AEG3482isanantiapoptoticcompoundthatinhibitsJunkinaseactivityandcelldeaththroughinducedexpressionofheatshockprotein70.ChemBiol.2006Feb;13(2):213-23.McePdfHeight2/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemECaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresear
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