药理学第四章血液循环系统药理课件

第四章血液循环系统药理

强心苷：洋地黄毒苷、地高辛、毒毛花苷K

心脏药

抗心律失常：奎尼丁、普鲁卡因胺、异丙吡胺

促凝血药：VK、酚磺乙胺、氨甲苯酸与

促抗凝血药

氨甲环酸、安特诺斯

抗凝血药：肝素、枸橼酸钠、华法林

抗贫血药：铁制剂（硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、G铁等）

血循环药第一节作用于心脏的药物1.正性肌力药物

强心苷类（洋地黄、地高辛）

受体激动药（肾上腺素）

磷酸二酯酶抑制药（咖啡因、米力农）2.抗心率失常药物

受体阻断剂（普萘洛尔）

钙离子通道阻滞剂（维拉帕米）钠离子通道阻滞剂（奎尼丁、普鲁卡因胺）洋地黄(Digitalis)洋地黄毒苷（Digitoxin)地高辛（Digoxin)毒毛花苷K(StrophanthinK)喹巴因（Ouabin,

毒毛花G）强心苷类

（CardiacGlycosids)强心苷类1、长效类：洋地黄毒苷，脂溶性高、吸收好，T1/2达5-7天。——慢性心力衰竭2、中效类：地高辛，口服生物利用度个体差异大，T1/2=33-36小时。——慢性心力衰竭3、短效类：毛花苷丙和毒毛花苷K，口服吸收少，需静脉给药。——用于急性心力衰竭【体内过程】【作用机制】强心苷抑制Na＋-K＋-ATP酶，使细胞内Na＋量增加，而K＋减少，胞内Na＋增多后通过Na＋-Ca2＋双向交换机制使Na＋内流↓Ca2＋外流↓，或使Ca2＋内流↑Na＋外流↑，最终使细胞内Na＋↓Ca2＋↑。【药理作用】1.正性肌力作用：对心脏具有高度选择性，能显著增加衰竭心脏的收缩力，增加心输出量，解除心衰的症状。2.减慢心率和房室传导3.利尿作用凝血酶原激活复合物形成凝血酶原凝血酶纤维蛋白原纤维蛋白凝血过程：三阶段二、纤维蛋白溶解系统

维生素K

（vitaminK）K1：植物K2：肠道细菌合成K3：人工合成K4：人工合成脂溶性水溶性

VitK作为羧化酶的辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ活化。【药理作用】维生素K缺乏引起的出血新生幼畜出血香豆素类、水杨酸钠等所致出血慢性腹泻所致出血长期应用广谱抗生素所致出血【临床应用】潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱新生幼畜溶血及高铁血红蛋白症【不良反应】维生素K缺乏症酚磺乙胺（止血敏）【药理作用】增加血小板数量、聚集和粘附力，促进凝血活性物的释放，增强毛细血管抵抗力降低其通透性作用。

【应用】各种出血——手术前后止血，消化道出血等氨甲苯酸（止血芳酸）

氨甲环酸（凝血酸）【临床应用】

1.纤溶系统亢进引起的出血——尿道、肺、肝、胰、子宫、肾上腺、甲状腺等脏器外伤或手术后出血

2.一般慢性渗血【作用机制】

纤维蛋白溶解剂。竞争性阻断纤溶酶原与纤维蛋白结合止血药的合理使用较大的静脉、动脉止血：结扎、止血钳等物理止血体表小血管、毛细血管出血：局部压迫、肾上腺素等出血性紫癜、鼻出血、外壳小手术：安络血预防术后出血，消化道、肾、肺出血等：酚磺乙胺幼雏出血性疾病、肝功障碍、VK缺乏出血：维生素K纤维蛋白溶解所致出血：6-氨基乙酸、氨甲苯酸抗凝血药(anticoagulants)是一类能干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。四、抗凝血药影响凝血酶和凝血因子形成的药物：肝素、华法林体外抗凝血药：枸橼酸钠纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶抗血小板聚集药：阿司匹林1.肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。抗凝血酶Ⅲ（antithrombinⅢ,ATⅢ）

【药理作用】ATⅢ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂2.其它作用：降脂、抗炎、抗血管内膜增生

1．血栓栓塞性疾病：深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞、急性心肌梗塞。

2．弥漫性血管内凝血（DIC），防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。

3.手术抗凝【临床应用】

口服抗凝药基本结构：4-羟基香豆素香豆素类双香豆素（dicoumarol）华法林（warfarin,苄丙酮香豆素）醋硝香豆素（acenocoumarol,新抗凝）维生素K拮抗剂阻断维生素K环氧化物还原酶的作用，抑制维生素K由环氧化物型向氢醌型转化，阻止维生素K的反复利用。【药理作用】维生素K循环1.对已形成的凝血因子无抑制作用2.抗凝作用出现时间较慢，需8～12小时后发挥作用，1～3天达到高峰3.停药后抗凝作用尚可维持数天作用特点：①维生素K缺乏或应用广谱抗生素可使本类药物作用加强。②阿司匹林可与本类药物发生协同作用。③羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等可因置换血浆蛋白，水杨酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝药酶均使本类药物作用加强。④肝药酶诱导剂，可使本类药物作用减弱。【药物相互作用】链激酶药理作用：与纤溶酶原结合成复合物→激活纤溶酶原→血栓溶解。临床应用：治疗无菌性溃疡、湿疹、皮炎、水肿、蜂窝织炎、血肿、肺炎等。（新鲜血栓）。作用与应用：类似于链激酶。可直接激活纤溶酶原。尿激酶第三节抗贫血药缺铁性贫血：

铁剂治疗巨幼红细胞性贫血：叶酸和维生素B12治疗再生障碍性贫血：

治疗困难抗贫血药是指能增进机体造血功能、补充造血必需物质、改善贫血状态的药物。铁是机体内构成血红蛋白、肌红蛋白、血红素酶、金属黄素蛋白酶等的重要成分。铁缺乏，会引起小细胞低色素性贫血，即缺铁性贫血硫酸亚铁(ferroussulfate)、枸橼酸铁铵(ferricammoniumcitrate)和右旋糖苷铁(irondextran)等铁制剂

1.口服铁剂以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。

2.血红蛋白、肌红蛋白中的铁，以血红素分子形式吸收。3.胃酸、维生素C、食物中果糖、半胱氨酸等有助于铁的还原，可促进吸收。

4.胃酸缺乏、高磷、高钙、鞣酸等使铁沉淀，妨碍吸收。

5.四环素等与铁发生络合不利于铁吸收。

[体内过程]

治疗仔猪缺铁性贫血、慢性失血性贫血。【临床应用】

硫酸亚铁吸收良好，价格低——最常用。枸橼酸铁铵为三价铁——