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文档简介
2015年注射用替考拉宁【药品简介】替考拉宁,又名太古霉素,1975年被首次发现。它是特定的游动放线菌经发酵、提取后得到的一种万古霉素族糖肽类抗生素,为多个化学结构非常相似的化合物组成的抗生素混合物。替考拉宁结构上与万古霉素不同的是,在肽骨架上多了脂肪酸侧链,提高了亲脂性,更易于渗入组织和细胞。替考拉宁因此在治疗上表现出比万古霉素更多的优势:
(1)具有较低的毒副作用,特别是明显低的肾毒性;
(2)具有比万古霉素长得多的半衰期,每天仅需注射一次;
(3)具有比万古霉素更方便的给药途径,可以采用静脉注射或肌肉注射方式给药;
(4)替考拉宁的体内抗菌活性为万古霉素的数倍,与其它抗生素联用的安全性高,且具有长得多的抗生素后遗效应。
因此,替考拉宁更利于门诊治疗和被患者接受。
【性状】本品为类白色冻干块状物和粉末【规格】替考拉宁200mg每包装含一小瓶200mg替考拉宁和一安瓿3ml注射用水【医保类别】乙类(限万古霉素耐药菌感染或万古霉素不能耐受)【适应症】
本品用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染,包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。本品可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染,或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。已证明替考拉宁对下列感染有效:皮肤和软组织感染,泌尿道感染,呼吸道感染,骨和关节感染,败血症,心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在骨科手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时,本品也可作预防用。应对耐药的细菌β-内酰胺酶抑制药最常用,例如克拉维酸(阿莫西林钠克拉维酸钾),舒巴坦(头孢哌酮钠舒巴坦钠、哌拉西林钠舒巴坦钠),他唑巴坦(哌拉西林钠他唑巴坦钠),三唑巴坦(哌拉西林三唑巴坦)小知识为了减少细菌耐药性和身体耐受性的发生,平时应尽量少用抗生素,部分情况下可以用中成药代替抗生素的使用。对敏感菌所到致感染的大多数病人,给药后48~72小时会出现疗效反应,疗程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反应而定。凡内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间。【用法用量】本品每盒含有一小瓶替考拉宁和一安瓿适量注射用水。本品每瓶稍微过量,因此,按下述方法配制溶液时,用注射器抽取全部溶液则可获得剂量为200mg的替考拉宁。瓶中不含任何防腐剂。【配置方法】六、用双手轻轻滚动小瓶直至药粉完全溶解。注意避免产生泡沫。要保证所有药粉,特别是瓶塞附近的药粉都完全溶解。五、慢慢将全部注射用水沿瓶壁注入小瓶中,大约有0.2ml水将会留在注射器中。七、慢慢从小瓶中抽出替考拉宁溶液,为了吸取更多的溶液,要将注射针头插在瓶塞中央。如此细心制备的替考拉宁注射液尝试应为100mg/1.5ml。振摇会产生泡沫,以至不能获得足够的药液,然而如果替考拉宁完全溶解,泡沫不会改变100mg/1.5ml的药液浓度。如果出现泡沫,可将溶液静置15分钟,待其消泡。非常重要的是要正确的配制溶液,并用注射器小心抽出;配制不小心将会导致给药剂量低于50%.小技巧:往西林瓶注入注射用水之前,尽量排去注射器内的空气。替考拉宁完全溶解之后,抽取药液时注射器内不必预留空气,因药液量较少,直接把药液抽取出来即可。小技巧把输液袋倒立或倾斜,使输液袋瓶口内部充满液体,再把注射器里面的药液注入输液袋。往输液袋中注入药液时,如何减少气泡的产生??0.9%氯化钠注射液5%葡萄糖溶液0.18%氯化钠和4%葡萄糖注射液含1.36%或3.86%葡萄糖的腹膜透析液复方乳酸钠溶液(林格氏-乳酸溶液,哈特曼氏溶液)配置好的溶液为ph7.5的等渗液,可直接注射,也可用下述溶剂稀释药粉:小知识等渗溶液,指的是渗透压相当于血浆渗透压的溶液,如0.9%NaCl溶液(浓度308mmol/L)和5%葡萄糖溶液(浓度278mmol/L,近似等渗溶液)。低于血浆渗透压的溶液称为低渗溶液,细胞在低渗溶液中可发生水肿,甚至破裂。高于血浆渗透压的溶液称为高渗液,细胞在高渗溶液可发生脱水而皱缩。输液量大,尤为危险。【不良反应】人们对他格适耐受性良好,不良反应一般轻微且短暂,很少需要中断治疗,严重不良反应罕见,已报道主要有以下不良反应:1、局部反应:红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎,可能会引起肌肉注射部位脓肿。2、变态反应:皮疹、瘙痒、发热、僵直、支气管痉挛、过敏反应,过敏性休克荨麻疹,血管神经性水肿,极少报告发生剥脱性皮炎,中毒性表皮溶解坏死、多形性红斑,包括Stevents-Johnson综合症。另外,罕有报道在先前无替考拉宁暴露史者输注时可发生输液相关事件,如红斑或上身潮红。这类事件在降低输液速率和/或降低药物浓度后,重新与药物接触时没有再出现。3、胃肠道症状:恶心、呕吐、腹泻。4、血液学:罕见可逆的粒细胞缺乏、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、嗜酸粒细胞增多。5、肝功能:血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高。6、肾功能:血清肌酐升高,肾衰。7、中枢神经系统:头晕,头痛,心室内注射时癫痫发作8、听觉及前庭功能:听力丧失,耳鸣和前庭功能紊乱。9、其他:二重感染
(不敏感菌生长过度)二重感染又称重复感染,是指长期使用广谱抗生素,可使敏感菌群受到抑制,而一些不敏感菌(如真菌等)乘机生长繁殖,产生新的感染的现象。抗菌药物的使用可致菌群改变,使耐该种抗菌药物的微生物引发新的感染。引起新感染的细菌可以是在正常情况下对身体无害的寄生菌,由于菌群改变,其他能抑制该菌生长的无害菌为药物所抑杀后转变为致病性菌,或者也可以是原发感染菌的耐药菌株。二重感染多见于老、幼、体弱、抵抗力低的患者。小知识【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女用药,虽然动物生殖实验并未显示本品有致畸作用。除非医生认为虽有危险仍非用不可,本品不应用于已确证妊娠或可能妊娠的妇女。目前尚无资料证实本品由乳法排出或进入胎盘。
【儿童用药】2月以上儿童革兰阳性菌感染可用替考拉宁治疗。
【老年用药】除非有肾损害,否则老年患者无需调整剂量,参见用法用量。【药理毒理】
本药抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样,干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。本药通过与肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应,
这种结合将正常可被细菌细胞延长和交叉一桥酸识别的部位隐藏起来。
这种结合抑制两个方面:形成细胞壁链的亚单位的生长或延长将新链接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。因此,细胞壁的整合和牢固遭损坏,细胞生长停止,细胞最后死亡。
抗菌谱:本品对厌氧的及需氧的革兰阳性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌),链球菌,肠球菌,单核细胞增多性李司特菌,细球菌,JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌,后者对包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌。其活性谱范围同万古霉素相似。由于替考拉宁独特的作用机制,很少出现耐替考拉宁的菌株。
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