中药药理学10泻下药课件

泻下药

一、概念、临床适应证--凡能引起腹泻或促进排便的药物，称泻下药。主治：便秘、肠胃积滞、实热内结、水饮停聚等里热证。相当于现代临床：急腹症、各种便秘、胸水、腹水等。药物分类：攻下药、润下药、峻下药。泻下药一、概念、临床适应证1药理作用1.泻下作用：（成分、机理、特点）--掌握三类药共同点：使肠平滑肌蠕动增加泻下。不同点：①成分：攻下药—结合型蒽醌苷（大黄、番泻叶、芦荟）、硫酸镁（芒硝）润下药—脂肪油（种子类入药）峻下药—强刺激性成分（如牵牛子苷、芫花素、巴豆油、千金子甾醇等）药理作用1.泻下作用：（成分、机理、特点）--掌握2

②作用机理：

攻下药：结合型蒽苷口服

肠细菌、酶

苷元

刺激肠黏膜

蠕动

泻下。

润下药：脂肪油润滑肠道

在碱性肠液中分解产生

脂肪酸温和刺激肠壁蠕动。

峻下药：如牵牛子苷碱性肠液牵牛子素刺激肠壁蠕动、分泌亢进水样泻下。③④⑤泻下药②作用机理：③④⑤泻下药3芒硝（硫酸钠）作用机理：口服后，SO42-在肠道不被吸收渗透压

水分增多肠管扩张机械性刺激肠壁蠕动泻下。

作用方式：攻下（芒硝除外）、峻下药均为刺激性泻药；润下药属润滑性泻药；芒硝为容积性泻药。泻下药芒硝（硫酸钠）作用机理：泻下药4③作用部位攻下药：大黄、番泻叶、芦荟作用部位在大肠。对营养物质吸收无明显影响。芒硝作用部位在整个肠道，对营养吸收有影响。泻下药③作用部位泻下药5

润下药：脂肪油对胃肠道温和刺激．作用缓和，不影响营养物质吸收。

峻下药：对整个肠道有刺激性，对小肠敏感性大于大肠。对营养物质吸收有很大影响。古籍云：大黄“除邪而不伤正气”；大承气汤和小承气汤的区别。泻下药润下药：脂肪油对胃肠道温和刺激．作用缓和，不影响营6

④临床运用：攻下药－－热结胃肠、食宿停积致便秘、急腹症润下药－－胎前产后、年老体虚因血亏和津液亏损致便秘。峻下药－－用于阳水实症。泻下药④临床运用：泻下药7泻下药２.利尿作用主要是大黄和峻下类作用明显３.抗病原体对细菌、原虫、真菌、部分病毒有抑制作用。４.抗炎：抑制炎症介质、炎症因子５.抗肿瘤治疗急腹症的依据：抗病原体、活血化瘀、泻下、抗炎作用的综合效应。泻下药２.利尿作用8大黄

成分：结合型蒽苷、游离苷元、鞣质等。药理作用：1.泻下作用（掌握成分、机理、特点）成分：结合型蒽苷蒽醌苷

双蒽酮苷（番泻苷）

作用最强的是双蒽酮苷（解释原因）机理：①结合型蒽苷口服后，在肠细菌和酶作用下分解成苷元，刺激肠黏膜，肠蠕动增加；

大黄成分：结合型蒽苷、游离苷元、鞣质等。9②蒽酮、大黄素有胆碱样作用，兴奋肠平滑肌上M受体，肠道蠕动加快。③抑制肠平滑肌上Na+-K+-ATP酶，抑制Na+向细胞转运，肠道渗透压升高，水分增多，机械性刺激肠壁，蠕动加快。主要是刺激性泻下为主。特点：单用作用缓和；生用导泻、久煎止泻（含鞣质）；作用部位主要在大肠，对小肠营养物质的吸收无明显影响。（除邪而不伤正）大黄②蒽酮、大黄素有胆碱样作用，兴奋肠平滑肌上M受体，肠道蠕动加10

２.保肝、利胆作用

３.对胃的作用：促进胃黏膜PGE2生成

减少胃液、胃酸分泌。４.抗急性胰腺炎抗幽门螺杆菌

机理：抑制胰酶活性，减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用。5.改善肾功能机理：利尿，促进肌酐、尿素的排泄；泻下作用，减少肠内氨基酸的吸收；减少血中尿素（BUN）的生成。肾功能衰竭：前期可用药物改善或延缓发展，后期治疗只能是透析和换肾。大黄２.保肝、利胆作用大黄11

6.对血液系统的影响----既“活血”，又“止血”

活血的依据：改善血液流变学异常，降低血液粘滞度、提高血浆渗透压稀释血液降低血液浓度，血球压积、血脂降低。

止血的药理依据：缩短出血时间，促进血小板的黏附与聚集，增加血小板数量和纤维蛋白原含量；收缩局部血管；降低抗凝血酶活性。大黄6.对血液系统的影响----既“活血”，又“止血”大黄12中药药理学10泻下药课件13中药药理学10泻下药课件14凝血酶原激活物血小板第III因子凝血酶原Ca2+凝血酶纤维蛋白原血管受损血小板粘着ADP释出血小板聚集血小板血栓\纤维蛋白血栓纤溶酶原激活物纤溶酶原纤溶酶纤维蛋白降解产物凝血酶原激活物血小板第III因子凝血酶原Ca2+凝血酶纤维蛋15血小板磷脂酶CAMP花生四烯酸酶血栓烷A2Ｃa储蓄库ADP5-HT致密颗粒脱颗粒释放ADP5-HT（-）（-）释放Ca2+血小板磷脂酶CAMP花生四烯酸酶血栓烷A2Ｃa储蓄库ADP致16

7.抗感染作用

举例1：火热亢盛致头面部充血、吐血、纽血。治则--上病下治原理--大黄可扩张盆腔血管，引血下行，改善头面部的充血和上消化道、上呼吸道的出血；另大黄还有止血作用。

举例2：泄痢不畅（肠道感染）治则----以泻治泻，通因通用原理----泻下作用可排除肠道中的细菌、毒素，减轻对肠道的刺激。还有抗病原体的作用。大黄7.抗感染作用大黄17大黄临床：便秘、急腹症、肾功能衰竭、感染性疾病、各种出血症状。大黄临床：便秘、急腹症、肾功能衰竭、感染性疾病、18芒硝

药理作用：1、泻下（掌握）

成分：Na2SO4•10H2O

原理：口服后，SO42-在肠道不被吸收渗透压水分肠管扩张机械性刺激肠壁蠕动泻下。芒硝本身对肠道有一定的刺激作用。芒硝药理作用：19

特点：泻下速度与饮水量有关。饮水量多，泻下速度快，反之。作用部位在整个肠道，对营养物质的吸收有明显影响。如：大承气汤和小承气汤

不良反应—口服浓度过高可引起幽门痉挛，胃不适且排空速度减慢。钠盐，水肿者慎用。硝芒特点：硝芒20火麻仁药理作用：泻下、降压、降脂、抗氧化（火麻仁油富含多种微量元素，维生素E、维生素C等抗氧化剂）。毒性：含有毒蕈碱、胆碱等成分，人食量过大即可中毒。管理：火麻仁(即大麻仁)：含有一定量大麻酚类化合物，按麻醉品管理规定保管。火麻仁药理作用：泻下、降压、降脂、抗氧化（火麻仁油富含多21大承气汤在肠源性内毒素血症病理形成过程中能抑制磷酸酶A2（PLA2）活性的升高；调节实验性炎症模型动物脏器组织的PGF1α/TXB2平衡；并能保护肝线粒体，减轻内毒素诱导的脂质过氧化损伤，为临床应用通里攻下法治疗肠源性内毒素血症提供了实验依据。大承气汤在肠源性内毒素血症病理形成过程中能抑制22大承气汤

对实验性肠梗阻的保护作用治疗作用与下列环节有关：①大承气汤可使肠系膜血管血流速度加快，改善梗阻肠段的血液瘀滞和缺血状态，坏死程度减轻；②本方可降低实验性肠梗阻动物动脉和十二指肠组织中的血管活性肽（VIP）浓度，抑制血浆组胺酶活性和降低肠粘膜组胺含量，并抑制肠梗阻动物离体结肠平滑肌Ca2+内流。大承气汤对实验性肠梗阻的保护作用23第八章祛风湿药中医临床：用于痹证。病因：风、寒、湿邪侵犯机体。发病部位：关节、肌肉、经络。症状：红、肿、痛、关节等变形、运动障碍。相当于现代医学的风湿热、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎等。现代病因：免疫异常、代谢（痛风）和内分泌功能紊乱等。第八章祛风湿药中医临床：用于痹证。24

药理作用（熟悉）1、抗炎：如粉防己碱、秦艽碱甲、雷公藤甲素等。机理：抑制炎症介质释放增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质功能2、镇痛3、影响免疫—抑制作用为主，如雷公藤、独活、五加皮、青风藤等。祛风湿药药理作用（熟悉）祛风湿药25独活作用：抗炎、镇痛、镇静、抑制血小板聚集、降血压（γ-氨基丁酸）有效成分：香豆素类，如甲氧基欧芹酚、二氢欧山芹素等。独活作用：抗炎、镇痛、镇静、抑制血小板聚集、降血压（26秦艽

1、抗炎成分、机理、作用部位（掌握）成分：秦艽碱甲机理：促进垂体释放ACTH，增强肾上腺皮质功能作用部位：下丘脑-垂体。（摘掉垂体或麻醉动物抗炎作用消失）2、利尿：促进尿酸排泄，有利于痛风病人症状的改善。秦艽1、抗炎成分、机理、作用部位（掌握）27

防己

抗炎：成分---粉防己碱（汉防己甲素）、防己诺林碱（汉防己乙素）机理---直接增强肾上腺皮质功能（切除垂体仍有效）；抑制磷脂酶A2活性，减少炎症介质的产生、释放。

对心血管系统：扩张血管、抗心肌缺血、减慢心率。有效成分是粉防己碱。

防28雷公藤

1、抑制免疫功能对特异性免疫和非特异性免疫均有抑制作用。可抗排斥。雷公藤制剂及所含的多种活性成分对由T淋巴细胞介导的细胞免疫、B淋巴细胞介导的体液免疫、自然杀伤细胞（NK）、巨噬细胞、多种淋巴因子以及非特异性免疫功能均有抑制作用。雷公藤1、抑制免疫功能29抗排斥药物：钙调素抑制剂、激素类、抗增殖药、抗体类药物等。免疫抑制剂的发展目标是不使用这类药物。通过免疫抑制剂的使用，使患者产生免疫耐受，机体就不会把移植的器官当做外来物，而是自己身体的一部分，这是一个美好愿望。通过“蒙蔽”机体的免疫机制，而不是通过暴力的方法去压制而达到这种“和谐”状态的。环孢素A抗排斥药物：钙调素抑制剂、激素类、抗增殖药、抗体类药物30

雷公藤2、抗炎用于风湿、类风湿性关节炎等。

有效成分：雷公藤多苷、雷公藤内酯醇、雷公藤红素。

机理：①可抑制COX-2的表达，抑制炎性因子肿瘤坏死因子（TNF-α）、前列腺素（PGE2）的释放和浸润

；②兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴发

雷公藤2、抗炎31

雷公藤3、对生殖系统的影响---抗生育（可逆）降低精子浓度和活性，与棉酚相似，停药6-8个月可恢复。4、不良反应对许多系统有毒性：消化系统、生殖系统、造血系统、神经系统、心血管系统等。雷公藤3、对生殖系统的影响---抗生育（可逆）32红斑狼疮-结缔组织病变

在颜面部或其他相关部位反复出现顽固性难治的皮肤损害，有的还在红斑基础上出现萎缩，瘢痕，素色改变等，使面部变形，严重毁容，看上去就象被狼咬过的一样，故有其名。系统性红斑狼疮除具有典型的皮肤损害外，还包括全身各个系统和各种脏器的损害，如肾、心、肝、脑、肺等。红斑狼疮起病稳匿或急骤，发作比较凶险，且极易复发，迁延不愈，出没无常，就跟狼一样狡猾。而狼疮病人的皮肤损害除盘状红斑狼疮出现典型的盘状红斑外，系统性红斑狼疮患者还出现蝶形红斑，多形红斑，环形红斑，大疱性红斑，有的也出现盘状红斑，所以用红斑狼疮一词命名该病，既形象逼真，又内涵丰富。

治疗上应合理应用皮质类固醇激素、免疫调节剂、血浆交换疗法、中西医结合等。

红斑狼疮-结缔组织病变在颜面部或其他相关部位反复33第九章芳香化湿药临床适应症：湿阻中焦证（脘腹痞满、呕吐泛酸、大便溏薄、食少体倦、口甘多涎等）

。现代临床：急慢性胃肠炎、痢疾、胃肠无力性消化不良、胃下垂等。第九章芳香化湿药临床适应症：湿阻中焦证（脘腹痞满、呕34药理作用

1、对消化道的调节作用①调整胃肠运动功能（双相调节）②促进消化液分泌：挥发油的温和刺激③抗溃疡作用机理：①增加胃黏膜保护作用，如增加胃中氨基己糖含量和胃黏膜细胞中前列腺素含量。②抑制胃酸分泌，如阻断H2受体、胃泌素受体、胆碱受体均可减少胃酸分泌。药理作用1、对消化道的调节作用35中药药理学10泻下药课件36

2、抗病原微生物主要有效成分为挥发油，不宜久煎。

厚朴有效成分：厚朴酚、β-桉叶醇

调节消化道功能、抗菌抗病毒、中枢性肌松：非去极化型骨骼肌松弛剂，新斯的明可对抗

。中枢抑制作用：厚朴酚、和厚朴酚及厚朴乙醚提取物有作用。抑制中枢兴奋性氨基酸—谷氨酸抑制脊髓。2、抗病原微生物37苍术

抗溃疡---ß-桉叶醇

阻断H2受体，减少胃酸分泌；

胃黏膜保护作用（含氨基己糖）；

抑制甾体激素的释放，减轻甾体激素对胃酸分泌的刺激

。

抑菌---对金黄色葡萄球菌、结核杆菌、大肠杆菌、枯叶杆菌和绿脓杆菌均有明显的抑制作用。对红色毛癣菌、石膏样毛癣菌等10种浅部真菌有抑制作用（消毒剂）。

苍术抗溃疡---ß-桉叶醇38广藿香

1．抑制胃肠运动功能

离体实验：肠痉挛模型---乙酰胆碱或氯化钡挥发油对乙酰胆碱或氯化钡引起的收缩抑制作用最强。

整体实验：抑制正常小鼠胃肠推进运动和新斯的明引起的小鼠胃肠推进运动亢进以及番泻叶引起的小鼠腹泻。对硫酸铜所致家鸽呕吐有明显抑制作用。广藿香1．抑制胃肠运动功能39广藿香

2．促进消化液分泌

增加胃酸分泌，提高胃蛋白酶活性。广藿香的挥发油可刺激胃黏膜，促进胃液分泌，增强消化能力。

3．抗病原微生物

藿香具有较强的抗菌作用，对许兰氏黄癣菌、趾间及足跖毛癣菌等多种致病性真菌有抑制作用。藿香黄酮类物质有抗病毒作用，可抑制消化道、上呼吸道鼻病毒的生长繁殖。广藿香2．促进消化液分泌40藿香正气散药理作用1．解除胃肠平滑肌痉挛2．止泻、镇吐3．促进胃肠吸收功能4．肠屏障功能保护作用5．解热、镇痛6．抗病原微生物8．调节免疫功能功效：解表化湿，理气和中的。主治：外感风寒，内伤湿滞，发热恶寒，头痛，胸膈满闷，脘腹疼痛，恶心呕吐，肠鸣泄泻，舌苔白腻者。、现代临床：急性胃肠炎、胃肠神经官能症、消化不良、胃肠型感冒等。藿香正气散药理作用功效：解表化湿，理气和中的。主治：41第十章利水渗湿药临床：用于水湿所致症状，与现代泌尿系统、消化系统功能失常有关，也与水代谢、呼吸系统异常、心功能不全等有关。药理作用：（熟悉）1、利尿、增加输尿管的蠕动2、保肝利胆---如茵陈、金钱草等3、抗病原体4、抗肿瘤、增强免疫---如猪苓、茯苓含多糖

第十章利水渗湿药临床：用于水湿所致症状，与现代泌尿系42茯苓

1．利尿机理：Na＋-K＋-ATP酶拮抗醛固酮活性2．对免疫功能的影响

成分：茯苓多糖体(茯苓多糖、羧甲基茯苓多糖、羟乙基茯苓多糖)3．镇静：茯神4．对胃肠功能的影响5．保肝6．抗肿瘤：多糖、茯苓素茯苓1．利尿43泽泻

降血脂、抗动脉粥样硬化—用于高脂血症

降脂指标：血清胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、高密度脂蛋白（HDL）、低密度脂蛋白（LDL）、极低密度脂蛋白（VLDL）作用机理：（熟悉）抑制肠外胆固醇的吸收；提高血中HDL含量；抗氧化。泽泻降血脂、抗动脉粥样硬化—用于高脂血症44泽泻

利尿作用机制：①直接作用于肾小管的集合管，抑制K＋的分泌，同时抑制Na＋的重吸收；②增加血浆心钠素(ANF)的含量（ANF是从心房组织释放的一种低分子多肽，具有排钠利尿作用）；③抑制肾脏Na＋-K＋-ATP酶的活性，减少Na＋重吸收等。抑制肾结石的形成

降低肾组织Ca2+含量和减少肾小管内草酸钙结晶形成有效部位：泽泻醋酸乙酯部位泽泻利尿45茵陈

1、利胆成分：10多种。茵陈色原酮，6、7-二甲氧基香豆素，绿原酸，咖啡酸，对羟基苯乙酮，茵陈炔酮等。2、保肝（掌握）机理：①抑制ß-葡萄糖醛酸酶活性，减少葡萄糖醛酸的分解，发挥在肝脏的解毒作用；②诱导肝药酶；③含丰富的维生素、微量元素可促进细胞中核酸、蛋白质等的合成而有助于组织修复。茵陈1、利胆46

3、“久服轻身益气而耐老”药理依据降血压、降血脂、抗动脉粥样硬化。3、“久服轻身益气而耐老”药理依据47第十一章温里药适应症：里寒证里寒证脾胃阳虚消化道功能低下心阳虚心衰、心率减慢肾阳虚亡阳类似“休克”

药理作用：改善上述阳虚症状1、对胃肠道的作用兴奋增加胃肠平滑肌的收缩，改善功能低下状态；增加消化液的分泌，提高消化酶的活性。第十一章温里药适应症：里寒证48

2、对心血管系统的影响“回阳救逆”的药理基础①对心脏：强心心收缩力、心输出量、心率、泵血功能改善缓解“心阳虚”症状。②对血管：收缩血管血压升高；扩张冠状血管和骨骼肌血管增加心肌供血和供氧，改善血液循环，消除微循环障碍缓解休克患者“四肢厥逆、脉微欲绝”的症状。2、对心血管系统的影响“回阳救逆”的药理基础49

3、对内分泌的影响

兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴，改善阳虚动物症状。如附子：作用部位在下丘脑促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）。4、抗炎、镇痛5、对神经系统的作用对中枢抑制对传出神经兴奋交感神经，促进代谢、产热。如附子“抗寒冷”。3、对内分泌的影响50

附子

药理作用：1、对胃肠道：含辛辣成分，刺激胃肠道，使运动增强，消化液分泌，消化酶活性增强“辛辣型健胃药”。2、对心血管系统的作用“回阳救逆”依据有效成分消旋去甲乌药碱β受体激动剂去甲猪毛菜碱激动α、β受体氯化甲基多巴胺激动α受体附子药理作用：51α-R（+）：血管收缩，血压升高；β1-R（+）：强心，心收缩力增加、心输出量增加、心率加快——“温心阳”β2-R（+）：扩张冠状血管心肌供血供氧增加扩张骨骼肌血管外周血液循环改善。附子抗休克的药理依据：强心，改善泵血；收缩血管升高外周阻力以及扩张骨骼肌血管，改善循环等。对心血管系统的作用支持临床：抗休克、抗心律失常（缓慢型）、抗心肌缺血。α-R（+）：血管收缩，血压升高；52

3、抗炎、镇痛、抗寒冷“散寒止痛”的依据

抗寒冷—指药物能延缓寒冷状态下动物的体温下降，延长存活时间，降低死亡率。

临床：休克、缓慢型心律失常、风湿性关节炎、关节痛、腰腿痛、神经痛等。

毒性成分：乌头碱类生物碱（乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等），乌头碱的致死量为3～4mg

中毒抢救：用鞣酸洗胃；心律失常可酌情考虑用阿托品或利多卡因。3、抗炎、镇痛、抗寒冷“散寒止痛”的依据53干姜-----温中散寒1、对消化系统的作用（1）抗溃疡

溃疡模型：盐酸、乙醇、消炎痛幽门结扎、应激型（水浸等）（2）对胃肠平滑肌的作用---因成分不同作用不同（3）止吐：姜酮及姜烯酮干姜-----温中散寒1、对消化系统的作用54干姜

2.对心血管系统的作用（1）强心

（2）扩张血管3.抗血小板聚集和抗血栓抑制环氧酶（COX）4.抗炎

5.镇痛6.抗氧化干姜2.对心血管系统的作用55四逆汤强心：除甘草外升压：强于单方抗心肌缺血：增加血流、减轻自由基损伤抗休克增强免疫抗动脉粥样硬化四逆汤强心：除甘草外56第十二章理气药临床适应症:气滞症气滞脾胃气滞---消化道功能紊乱肝郁气滞---肝胆疾病肺气壅滞---胸闷、胸痛、喘息功效：疏通气机、消除气滞药理作用：对消化系统、呼吸系统的影响为主现代研究：对心血管系统有作用。第十二章理气药临床适应症:气滞症57一、对消化道的调节作用---“双向调节”(掌握)1、抑制胃肠道—解痉作用机理：兴奋α受体、阻滞Μ受体、直接松弛肠平滑肌。临床用于消化道功能亢进如腹痛、腹泻、呕吐、呃逆等。2、兴奋胃肠道—增加胃肠运动和促进消化液分泌。机理：挥发油，对胃肠道有温和的刺激作用。临床用于消化道功能低下如胃胀痛、脘腹胀满、胃肠无力性消化不良等。药理作用一、对消化道的调节作用---“双向调节”(掌握)药理作用58二、利胆，如青皮、陈皮等三、松弛支气管平滑肌---平喘四、对子宫平滑肌的作用枳实兴奋子宫治疗“子宫下垂”香附抑制子宫治疗“产后腹痛”五、现代研究---对心血管系统的影响枳实、青皮等有升压、抗休克作用

注意：静脉注射才有效。二、利胆，如青皮、陈皮等59枳实与枳壳药理作用：（掌握）1、对胃肠道：双向调节（双重作用）2、对子宫：兴奋作用，治疗“产后生肠不收”孕妇忌用。3、对心血管系统的影响----“抗休克”药理基础

成分

机理对羟福林激动α受体N-甲基酪胺促进内源性儿茶酚胺的释放，间接兴奋α、β受体。枳实与枳壳药理作用：（掌握）60α-R（+）：血管收缩，血压升高；β1-R（+）：强心，心收缩力增加、心输出量增加、心率加快β2-R（+）：扩张冠状血管心肌供血供氧增加扩张骨骼肌血管外周血液循环改善。抗休克基础：强心、升压，扩张血管，增加脑、肾的血流供应，改善血液循环。发挥抗休克作用的给药途径：静脉注射

口服在胃肠道因收缩黏膜血管，吸收减少，还有“首关消除”的原因，故口服无效。α-R（+）：血管收缩，血压升高；61

升压特点：与肾上腺素比，起效迅速、维持时间长、作用较强。无后降压。临床：休克、胃下垂、子宫下垂、脱肛等升压特点：与肾上腺素比，起效迅速、维持时间长、62青皮

药理作用：1、对胃肠道：双重作用。其中解痉作用强于所有理气药（特点）

“有滞气则破滞气，无滞气则损真气”2、利胆：疏肝破气药青皮药理作用：63

3、祛痰、平喘祛痰---柠檬烯、平喘---对羟福林4、升压、抗休克

成分：对羟福林机理：激动α-R，收缩血管，升高血压不受心得安（β-R阻滞剂）、六烃季胺（神经节阻滞剂）的影响，可被α-R阻滞药酚妥拉明或酚苄明阻断。给药途径：静脉注射青皮3、祛痰、平喘青皮64香附对子宫有抑制作用

雌激素样作用

香附挥发油对去卵巢大鼠具有雌激素样活性，皮下注射或阴道给药可促进阴道上皮细胞完全角质化；香附挥发油对女性经期头痛有效。香附对子宫有抑制作用65第十三章消食药

药理作用---助消化

1、药材本身含消化酶，发挥作用如：山楂、神曲---含脂肪酶---消“肉积”；麦芽、谷芽---含淀粉酶---消米面食积。2、促进消化液分泌，增加消化酶的活性如：山楂—含多种有机酸，增加胃液酸度，提高胃蛋白酶活性；鸡内金—促进胃液和胃酸的分泌第十三章消食药药理作用---助消化66

3、促进胃肠运动如：鸡内金--含“胃激素”，增加胃肠运动，加速胃排空。

4、补充维生素B族元素，可增进食欲促消化

山楂药理作用：1、促消化（前述）2、对心血管系统影响抗心肌缺血、抗高血压、抗高血脂（消无形积滞）3、促进胃肠运动67鸡内金对消化系统的作用

含胃泌素，还有少量的胃蛋白酶和淀粉酶，促胃液分泌，胃运动机能明显增强，胃排空率加大。鸡内金对消化系统的作用68第十四章止血药临床适应症：各种出血症体内血凝和纤溶过程是一个动态的平衡。第十四章止血药临床适应症：各种出血症69止血血栓出血溶栓常用止血、抗凝与溶栓药作用点示意图止血血栓出血溶栓常用止血、抗凝与溶栓药作用点示意图70

血液凝固有多种凝血因子参与，已知的以罗马数字编号的12个凝血因子多为蛋白质，在肝脏合成。凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成需要维生素K的参与，称为维生素K依赖凝血因子。血液凝固有多种凝血因子参与，已知的以罗马数字编号的1711.血液凝固过程三个阶段：①

凝血酶原激活物的形成。

内源或外源凝血途径通过一系列凝血因子的相继激活，最后使因子X激活为Xa，Xa、因子Ⅴ、Ca2+和血小板磷脂结合形成凝血酶原激活物。1.血液凝固过程三个阶段：72②凝血酶的形成。

因子Ⅱ（凝血酶原）被凝血酶原激活物激活成因子Ⅱa（凝血酶）。②凝血酶的形成。73③纤维蛋白的形成。

因子Ⅰ（纤维蛋白原）在Ⅱa作用下转变成因子Ⅰa（纤维蛋白），进一步生成难溶的纤维蛋白多聚体而形成血凝块。③纤维蛋白的形成。74中药药理学10泻下药课件75凝血酶原激活物血小板第III因子凝血酶原Ca2+凝血酶纤维蛋白原血管受损血小板粘着ADP释出血小板聚集血小板血栓\纤维蛋白血栓纤溶酶原激活物纤溶酶原纤溶酶纤维蛋白降解产物凝血酶原激活物血小板第III因子凝血酶原Ca2+凝血酶纤维蛋76血小板磷脂酶CAMP花生四烯酸酶血栓烷A2Ｃa储蓄库ADP5-HT致密颗粒脱颗粒释放ADP5-HT（-）（-）释放Ca2+血小板磷脂酶CAMP花生四烯酸酶血栓烷A2Ｃa储蓄库ADP致77现代观点

出血：血管壁结构或功能的异常，如血管的机械损伤、通透性或脆性增加等；凝血过程的障碍，如血小板数目的减少，血小板粘附、活化、聚集能力的下降，凝血因子的缺乏或活性的降低等；纤溶系统功能亢进等。现代观点出血：血管壁结构或功能的异常，如血管的78药理作用：1、收缩局部血管，减少血流量。如三七、大黄等。（物理效应）2、作用于血凝过程。

促进凝血因子的生成：如促进凝血酶原激活物的生成；增加凝血酶的含量；缩短凝血酶的生成时间；提高血小板第三因子活性。

作用于血小板：增加血小板数量；促进血小板的黏附和聚集；提高血小板的表面活性增强血小板功能。药理作用：79血小板血小板的基本生理功能是粘附、聚集、释放和分泌颗粒内容物（如ADP、5-HT等），静息状态的血小板转变为生理功能的状态即为血小板的活化。血小板活化后能促进血液凝固，形成由纤维蛋白包绕血小板组成的血栓。血小板血小板的基本生理功能是粘附、聚集、释放和分泌颗粒803、抑制纤溶酶的活性，减少纤维蛋白的降解。

3、抑制纤溶酶的活性，减少纤维蛋白的降解。81三七药理作用：（止血，活血，补血）一、对血液系统的影响1.止血作用成分：三七氨酸机理：对多个环节都有作用。收缩血管、增加血小板数量和功能（释放ADP与Ca2+；增加凝血酶含量。2.抗血栓血栓的形成：血管受损血小板粘着①ADP释出血小板聚集血小板血栓与纤维蛋白缠绕形成血栓。三七药理作用：（止血，活血，补血）82活血成分—三七皂苷作用环节：①抗血小板聚集：提高血小板中cAMP含量，抑制TXA2生成；拮抗Ca2+；抑制ADP、5-HT释放。②抑制凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白③激活尿激酶，促进纤溶。中药药理学10泻下药课件83血小板的基本生理功能是粘附、聚集、释放和分泌颗粒内容物（如ADP、5-HT等）;ADP、5-HT---血小板聚集的诱导剂。血小板的基本生理功能是粘附、聚集、释放和分泌颗粒内容物（如A84中药药理学10泻下药课件85中药药理学10泻下药课件86

3.对造血功能的影响对造血干细胞的增殖、抗化疗引起的血细胞减少，促进粒细胞有丝分裂。4.降脂、抗动脉粥样硬化

87二、对心血管系统的影响

1.对心脏—抑制作用。减慢心率，抗心律失常(哇巴因、毒毛花苷K、乌头碱、BaCl2所致

)。

2.对血管和血压—扩张血管

扩张外周血管血压下降用于高血压扩张冠状血管抗心肌缺血用于冠心病扩张脑血管抗脑缺血。二、对心血管系统的影响1.对心脏—抑制作用。减88三七总皂苷---PNS

对抗心肌缺血作用环节：①扩张冠脉，增加冠脉血流量，促进侧支循环的形成，改善心肌血氧供应。上述作用应与抑制血管活性物质如血浆内皮素（ET）、TXA2的释放等有关；②降低心肌收缩力，减慢心率，降低外周血管阻力，减轻心脏前、后负荷，从而降低心肌耗氧量；③提高超氧化物歧化酶（SOD）活力，增强机体清除氧自由基能力，抗脂质过氧化，减少丙二醛的生成；④提高机体耐缺氧能力。三七总皂苷---PNS对抗心肌缺血作用环节：①扩张冠89

三、其他作用：保肝、镇痛抗炎、增强免疫、延缓衰老等。

临床运用：上消化道出血、眼前房出血、冠心病（丹七片）、高脂血症、肝炎等。

蒲黄

注意：对子宫平滑肌有兴奋作用，抗早孕。三、其他作用：90云南白药1．止血

2．抗炎

3．增强免疫系统功能

4．抗心肌缺血

5．兴奋子宫

云南白药1．止血91泻下药

一、概念、临床适应证--凡能引起腹泻或促进排便的药物，称泻下药。主治：便秘、肠胃积滞、实热内结、水饮停聚等里热证。相当于现代临床：急腹症、各种便秘、胸水、腹水等。药物分类：攻下药、润下药、峻下药。泻下药一、概念、临床适应证92药理作用1.泻下作用：（成分、机理、特点）--掌握三类药共同点：使肠平滑肌蠕动增加泻下。不同点：①成分：攻下药—结合型蒽醌苷（大黄、番泻叶、芦荟）、硫酸镁（芒硝）润下药—脂肪油（种子类入药）峻下药—强刺激性成分（如牵牛子苷、芫花素、巴豆油、千金子甾醇等）药理作用1.泻下作用：（成分、机理、特点）--掌握93

②作用机理：

攻下药：结合型蒽苷口服

肠细菌、酶

苷元

刺激肠黏膜

蠕动

泻下。

润下药：脂肪油润滑肠道

在碱性肠液中分解产生

脂肪酸温和刺激肠壁蠕动。

峻下药：如牵牛子苷碱性肠液牵牛子素刺激肠壁蠕动、分泌亢进水样泻下。③④⑤泻下药②作用机理：③④⑤泻下药94芒硝（硫酸钠）作用机理：口服后，SO42-在肠道不被吸收渗透压

水分增多肠管扩张机械性刺激肠壁蠕动泻下。

作用方式：攻下（芒硝除外）、峻下药均为刺激性泻药；润下药属润滑性泻药；芒硝为容积性泻药。泻下药芒硝（硫酸钠）作用机理：泻下药95③作用部位攻下药：大黄、番泻叶、芦荟作用部位在大肠。对营养物质吸收无明显影响。芒硝作用部位在整个肠道，对营养吸收有影响。泻下药③作用部位泻下药96

润下药：脂肪油对胃肠道温和刺激．作用缓和，不影响营养物质吸收。

峻下药：对整个肠道有刺激性，对小肠敏感性大于大肠。对营养物质吸收有很大影响。古籍云：大黄“除邪而不伤正气”；大承气汤和小承气汤的区别。泻下药润下药：脂肪油对胃肠道温和刺激．作用缓和，不影响营97

④临床运用：攻下药－－热结胃肠、食宿停积致便秘、急腹症润下药－－胎前产后、年老体虚因血亏和津液亏损致便秘。峻下药－－用于阳水实症。泻下药④临床运用：泻下药98泻下药２.利尿作用主要是大黄和峻下类作用明显３.抗病原体对细菌、原虫、真菌、部分病毒有抑制作用。４.抗炎：抑制炎症介质、炎症因子５.抗肿瘤治疗急腹症的依据：抗病原体、活血化瘀、泻下、抗炎作用的综合效应。泻下药２.利尿作用99大黄

成分：结合型蒽苷、游离苷元、鞣质等。药理作用：1.泻下作用（掌握成分、机理、特点）成分：结合型蒽苷蒽醌苷

双蒽酮苷（番泻苷）

作用最强的是双蒽酮苷（解释原因）机理：①结合型蒽苷口服后，在肠细菌和酶作用下分解成苷元，刺激肠黏膜，肠蠕动增加；

大黄成分：结合型蒽苷、游离苷元、鞣质等。100②蒽酮、大黄素有胆碱样作用，兴奋肠平滑肌上M受体，肠道蠕动加快。③抑制肠平滑肌上Na+-K+-ATP酶，抑制Na+向细胞转运，肠道渗透压升高，水分增多，机械性刺激肠壁，蠕动加快。主要是刺激性泻下为主。特点：单用作用缓和；生用导泻、久煎止泻（含鞣质）；作用部位主要在大肠，对小肠营养物质的吸收无明显影响。（除邪而不伤正）大黄②蒽酮、大黄素有胆碱样作用，兴奋肠平滑肌上M受体，肠道蠕动加101

２.保肝、利胆作用

３.对胃的作用：促进胃黏膜PGE2生成

减少胃液、胃酸分泌。４.抗急性胰腺炎抗幽门螺杆菌

机理：抑制胰酶活性，减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用。5.改善肾功能机理：利尿，促进肌酐、尿素的排泄；泻下作用，减少肠内氨基酸的吸收；减少血中尿素（BUN）的生成。肾功能衰竭：前期可用药物改善或延缓发展，后期治疗只能是透析和换肾。大黄２.保肝、利胆作用大黄102

6.对血液系统的影响----既“活血”，又“止血”

活血的依据：改善血液流变学异常，降低血液粘滞度、提高血浆渗透压稀释血液降低血液浓度，血球压积、血脂降低。

止血的药理依据：缩短出血时间，促进血小板的黏附与聚集，增加血小板数量和纤维蛋白原含量；收缩局部血管；降低抗凝血酶活性。大黄6.对血液系统的影响----既“活血”，又“止血”大黄103中药药理学10泻下药课件104中药药理学10泻下药课件105凝血酶原激活物血小板第III因子凝血酶原Ca2+凝血酶纤维蛋白原血管受损血小板粘着ADP释出血小板聚集血小板血栓\纤维蛋白血栓纤溶酶原激活物纤溶酶原纤溶酶纤维蛋白降解产物凝血酶原激活物血小板第III因子凝血酶原Ca2+凝血酶纤维蛋106血小板磷脂酶CAMP花生四烯酸酶血栓烷A2Ｃa储蓄库ADP5-HT致密颗粒脱颗粒释放ADP5-HT（-）（-）释放Ca2+血小板磷脂酶CAMP花生四烯酸酶血栓烷A2Ｃa储蓄库ADP致107

7.抗感染作用

举例1：火热亢盛致头面部充血、吐血、纽血。治则--上病下治原理--大黄可扩张盆腔血管，引血下行，改善头面部的充血和上消化道、上呼吸道的出血；另大黄还有止血作用。

举例2：泄痢不畅（肠道感染）治则----以泻治泻，通因通用原理----泻下作用可排除肠道中的细菌、毒素，减轻对肠道的刺激。还有抗病原体的作用。大黄7.抗感染作用大黄108大黄临床：便秘、急腹症、肾功能衰竭、感染性疾病、各种出血症状。大黄临床：便秘、急腹症、肾功能衰竭、感染性疾病、109芒硝

药理作用：1、泻下（掌握）

成分：Na2SO4•10H2O

原理：口服后，SO42-在肠道不被吸收渗透压水分肠管扩张机械性刺激肠壁蠕动泻下。芒硝本身对肠道有一定的刺激作用。芒硝药理作用：110

特点：泻下速度与饮水量有关。饮水量多，泻下速度快，反之。作用部位在整个肠道，对营养物质的吸收有明显影响。如：大承气汤和小承气汤

不良反应—口服浓度过高可引起幽门痉挛，胃不适且排空速度减慢。钠盐，水肿者慎用。硝芒特点：硝芒111火麻仁药理作用：泻下、降压、降脂、抗氧化（火麻仁油富含多种微量元素，维生素E、维生素C等抗氧化剂）。毒性：含有毒蕈碱、胆碱等成分，人食量过大即可中毒。管理：火麻仁(即大麻仁)：含有一定量大麻酚类化合物，按麻醉品管理规定保管。火麻仁药理作用：泻下、降压、降脂、抗氧化（火麻仁油富含多112大承气汤在肠源性内毒素血症病理形成过程中能抑制磷酸酶A2（PLA2）活性的升高；调节实验性炎症模型动物脏器组织的PGF1α/TXB2平衡；并能保护肝线粒体，减轻内毒素诱导的脂质过氧化损伤，为临床应用通里攻下法治疗肠源性内毒素血症提供了实验依据。大承气汤在肠源性内毒素血症病理形成过程中能抑制113大承气汤

对实验性肠梗阻的保护作用治疗作用与下列环节有关：①大承气汤可使肠系膜血管血流速度加快，改善梗阻肠段的血液瘀滞和缺血状态，坏死程度减轻；②本方可降低实验性肠梗阻动物动脉和十二指肠组织中的血管活性肽（VIP）浓度，抑制血浆组胺酶活性和降低肠粘膜组胺含量，并抑制肠梗阻动物离体结肠平滑肌Ca2+内流。大承气汤对实验性肠梗阻的保护作用114第八章祛风湿药中医临床：用于痹证。病因：风、寒、湿邪侵犯机体。发病部位：关节、肌肉、经络。症状：红、肿、痛、关节等变形、运动障碍。相当于现代医学的风湿热、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎等。现代病因：免疫异常、代谢（痛风）和内分泌功能紊乱等。第八章祛风湿药中医临床：用于痹证。115

药理作用（熟悉）1、抗炎：如粉防己碱、秦艽碱甲、雷公藤甲素等。机理：抑制炎症介质释放增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质功能2、镇痛3、影响免疫—抑制作用为主，如雷公藤、独活、五加皮、青风藤等。祛风湿药药理作用（熟悉）祛风湿药116独活作用：抗炎、镇痛、镇静、抑制血小板聚集、降血压（γ-氨基丁酸）有效成分：香豆素类，如甲氧基欧芹酚、二氢欧山芹素等。独活作用：抗炎、镇痛、镇静、抑制血小板聚集、降血压（117秦艽

1、抗炎成分、机理、作用部位（掌握）成分：秦艽碱甲机理：促进垂体释放ACTH，增强肾上腺皮质功能作用部位：下丘脑-垂体。（摘掉垂体或麻醉动物抗炎作用消失）2、利尿：促进尿酸排泄，有利于痛风病人症状的改善。秦艽1、抗炎成分、机理、作用部位（掌握）118

防己

抗炎：成分---粉防己碱（汉防己甲素）、防己诺林碱（汉防己乙素）机理---直接增强肾上腺皮质功能（切除垂体仍有效）；抑制磷脂酶A2活性，减少炎症介质的产生、释放。

对心血管系统：扩张血管、抗心肌缺血、减慢心率。有效成分是粉防己碱。

防119雷公藤

1、抑制免疫功能对特异性免疫和非特异性免疫均有抑制作用。可抗排斥。雷公藤制剂及所含的多种活性成分对由T淋巴细胞介导的细胞免疫、B淋巴细胞介导的体液免疫、自然杀伤细胞（NK）、巨噬细胞、多种淋巴因子以及非特异性免疫功能均有抑制作用。雷公藤1、抑制免疫功能120抗排斥药物：钙调素抑制剂、激素类、抗增殖药、抗体类药物等。免疫抑制剂的发展目标是不使用这类药物。通过免疫抑制剂的使用，使患者产生免疫耐受，机体就不会把移植的器官当做外来物，而是自己身体的一部分，这是一个美好愿望。通过“蒙蔽”机体的免疫机制，而不是通过暴力的方法去压制而达到这种“和谐”状态的。环孢素A抗排斥药物：钙调素抑制剂、激素类、抗增殖药、抗体类药物121

雷公藤2、抗炎用于风湿、类风湿性关节炎等。

有效成分：雷公藤多苷、雷公藤内酯醇、雷公藤红素。

机理：①可抑制COX-2的表达，抑制炎性因子肿瘤坏死因子（TNF-α）、前列腺素（PGE2）的释放和浸润

；②兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴发

雷公藤2、抗炎122

雷公藤3、对生殖系统的影响---抗生育（可逆）降低精子浓度和活性，与棉酚相似，停药6-8个月可恢复。4、不良反应对许多系统有毒性：消化系统、生殖系统、造血系统、神经系统、心血管系统等。雷公藤3、对生殖系统的影响---抗生育（可逆）123红斑狼疮-结缔组织病变

在颜面部或其他相关部位反复出现顽固性难治的皮肤损害，有的还在红斑基础上出现萎缩，瘢痕，素色改变等，使面部变形，严重毁容，看上去就象被狼咬过的一样，故有其名。系统性红斑狼疮除具有典型的皮肤损害外，还包括全身各个系统和各种脏器的损害，如肾、心、肝、脑、肺等。红斑狼疮起病稳匿或急骤，发作比较凶险，且极易复发，迁延不愈，出没无常，就跟狼一样狡猾。而狼疮病人的皮肤损害除盘状红斑狼疮出现典型的盘状红斑外，系统性红斑狼疮患者还出现蝶形红斑，多形红斑，环形红斑，大疱性红斑，有的也出现盘状红斑，所以用红斑狼疮一词命名该病，既形象逼真，又内涵丰富。

治疗上应合理应用皮质类固醇激素、免疫调节剂、血浆交换疗法、中西医结合等。

红斑狼疮-结缔组织病变在颜面部或其他相关部位反复124第九章芳香化湿药临床适应症：湿阻中焦证（脘腹痞满、呕吐泛酸、大便溏薄、食少体倦、口甘多涎等）

。现代临床：急慢性胃肠炎、痢疾、胃肠无力性消化不良、胃下垂等。第九章芳香化湿药临床适应症：湿阻中焦证（脘腹痞满、呕125药理作用

1、对消化道的调节作用①调整胃肠运动功能（双相调节）②促进消化液分泌：挥发油的温和刺激③抗溃疡作用机理：①增加胃黏膜保护作用，如增加胃中氨基己糖含量和胃黏膜细胞中前列腺素含量。②抑制胃酸分泌，如阻断H2受体、胃泌素受体、胆碱受体均可减少胃酸分泌。药理作用1、对消化道的调节作用126中药药理学10泻下药课件127

2、抗病原微生物主要有效成分为挥发油，不宜久煎。

厚朴有效成分：厚朴酚、β-桉叶醇

调节消化道功能、抗菌抗病毒、中枢性肌松：非去极化型骨骼肌松弛剂，新斯的明可对抗

。中枢抑制作用：厚朴酚、和厚朴酚及厚朴乙醚提取物有作用。抑制中枢兴奋性氨基酸—谷氨酸抑制脊髓。2、抗病原微生物128苍术

抗溃疡---ß-桉叶醇

阻断H2受体，减少胃酸分泌；

胃黏膜保护作用（含氨基己糖）；

抑制甾体激素的释放，减轻甾体激素对胃酸分泌的刺激

。

抑菌---对金黄色葡萄球菌、结核杆菌、大肠杆菌、枯叶杆菌和绿脓杆菌均有明显的抑制作用。对红色毛癣菌、石膏样毛癣菌等10种浅部真菌有抑制作用（消毒剂）。

苍术抗溃疡---ß-桉叶醇129广藿香

1．抑制胃肠运动功能

离体实验：肠痉挛模型---乙酰胆碱或氯化钡挥发油对乙酰胆碱或氯化钡引起的收缩抑制作用最强。

整体实验：抑制正常小鼠胃肠推进运动和新斯的明引起的小鼠胃肠推进运动亢进以及番泻叶引起的小鼠腹泻。对硫酸铜所致家鸽呕吐有明显抑制作用。广藿香1．抑制胃肠运动功能130广藿香

2．促进消化液分泌

增加胃酸分泌，提高胃蛋白酶活性。广藿香的挥发油可刺激胃黏膜，促进胃液分泌，增强消化能力。

3．抗病原微生物

藿香具有较强的抗菌作用，对许兰氏黄癣菌、趾间及足跖毛癣菌等多种致病性真菌有抑制作用。藿香黄酮类物质有抗病毒作用，可抑制消化道、上呼吸道鼻病毒的生长繁殖。广藿香2．促进消化液分泌131藿香正气散药理作用1．解除胃肠平滑肌痉挛2．止泻、镇吐3．促进胃肠吸收功能4．肠屏障功能保护作用5．解热、镇痛6．抗病原微生物8．调节免疫功能功效：解表化湿，理气和中的。主治：外感风寒，内伤湿滞，发热恶寒，头痛，胸膈满闷，脘腹疼痛，恶心呕吐，肠鸣泄泻，舌苔白腻者。、现代临床：急性胃肠炎、胃肠神经官能症、消化不良、胃肠型感冒等。藿香正气散药理作用功效：解表化湿，理气和中的。主治：132第十章利水渗湿药临床：用于水湿所致症状，与现代泌尿系统、消化系统功能失常有关，也与水代谢、呼吸系统异常、心功能不全等有关。药理作用：（熟悉）1、利尿、增加输尿管的蠕动2、保肝利胆---如茵陈、金钱草等3、抗病原体4、抗肿瘤、增强免疫---如猪苓、茯苓含多糖

第十章利水渗湿药临床：用于水湿所致症状，与现代泌尿系133茯苓

1．利尿机理：Na＋-K＋-ATP酶拮抗醛固酮活性2．对免疫功能的影响

成分：茯苓多糖体(茯苓多糖、羧甲基茯苓多糖、羟乙基茯苓多糖)3．镇静：茯神4．对胃肠功能的影响5．保肝6．抗肿瘤：多糖、茯苓素茯苓1．利尿134泽泻

降血脂、抗动脉粥样硬化—用于高脂血症

降脂指标：血清胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、高密度脂蛋白（HDL）、低密度脂蛋白（LDL）、极低密度脂蛋白（VLDL）作用机理：（熟悉）抑制肠外胆固醇的吸收；提高血中HDL含量；抗氧化。泽泻降血脂、抗动脉粥样硬化—用于高脂血症135泽泻

利尿作用机制：①直接作用于肾小管的集合管，抑制K＋的分泌，同时抑制Na＋的重吸收；②增加血浆心钠素(ANF)的含量（ANF是从心房组织释放的一种低分子多肽，具有排钠利尿作用）；③抑制肾脏Na＋-K＋-ATP酶的活性，减少Na＋重吸收等。抑制肾结石的形成

降低肾组织Ca2+含量和减少肾小管内草酸钙结晶形成有效部位：泽泻醋酸乙酯部位泽泻利尿136茵陈

1、利胆成分：10多种。茵陈色原酮，6、7-二甲氧基香豆素，绿原酸，咖啡酸，对羟基苯乙酮，茵陈炔酮等。2、保肝（掌握）机理：①抑制ß-葡萄糖醛酸酶活性，减少葡萄糖醛酸的分解，发挥在肝脏的解毒作用；②诱导肝药酶；③含丰富的维生素、微量元素可促进细胞中核酸、蛋白质等的合成而有助于组织修复。茵陈1、利胆137

3、“久服轻身益气而耐老”药理依据降血压、降血脂、抗动脉粥样硬化。3、“久服轻身益气而耐老”药理依据138第十一章温里药适应症：里寒证里寒证脾胃阳虚消化道功能低下心阳虚心衰、心率减慢肾阳虚亡阳类似“休克”

药理作用：改善上述阳虚症状1、对胃肠道的作用兴奋增加胃肠平滑肌的收缩，改善功能低下状态；增加消化液的分泌，提高消化酶的活性。第十一章温里药适应症：里寒证139

2、对心血管系统的影响“回阳救逆”的药理基础①对心脏：强心心收缩力、心输出量、心率、泵血功能改善缓解“心阳虚”症状。②对血管：收缩血管血压升高；扩张冠状血管和骨骼肌血管增加心肌供血和供氧，改善血液循环，消除微循环障碍缓解休克患者“四肢厥逆、脉微欲绝”的症状。2、对心血管系统的影响“回阳救逆”的药理基础140

3、对内分泌的影响

兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴，改善阳虚动物症状。如附子：作用部位在下丘脑促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）。4、抗炎、镇痛5、对神经系统的作用对中枢抑制对传出神经兴奋交感神经，促进代谢、产热。如附子“抗寒冷”。3、对内分泌的影响141

附子

药理作用：1、对胃肠道：含辛辣成分，刺激胃肠道，使运动增强，消化液分泌，消化酶活性增强“辛辣型健胃药”。2、对心血管系统的作用“回阳救逆”依据有效成分消旋去甲乌药碱β受体激动剂去甲猪毛菜碱激动α、β受体氯化甲基多巴胺激动α受体附子药理作用：142α-R（+）：血管收缩，血压升高；β1-R（+）：强心，心收缩力增加、心输出量增加、心率加快——“温心阳”β2-R（+）：扩张冠状血管心肌供血供氧增加扩张骨骼肌血管外周血液循环改善。附子抗休克的药理依据：强心，改善泵血；收缩血管升高外周阻力以及扩张骨骼肌血管，改善循环等。对心血管系统的作用支持临床：抗休克、抗心律失常（缓慢型）、抗心肌缺血。α-R（+）：血管收缩，血压升高；143

3、抗炎、镇痛、抗寒冷“散寒止痛”的依据

抗寒冷—指药物能延缓寒冷状态下动物的体温下降，延长存活时间，降低死亡率。

临床：休克、缓慢型心律失常、风湿性关节炎、关节痛、腰腿痛、神经痛等。

毒性成分：乌头碱类生物碱（乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等），乌头碱的致死量为3～4mg

中毒抢救：用鞣酸洗胃；心律失常可酌情考虑用阿托品或利多卡因。3、抗炎、镇痛、抗寒冷“散寒止痛”的依据144干姜-----温中散寒1、对消化系统的作用（1）抗溃疡

溃疡模型：盐酸、乙醇、消炎痛幽门结扎、应激型（水浸等）（2）对胃肠平滑肌的作用---因成分不同作用不同（3）止吐：姜酮及姜烯酮干姜-----温中散寒1、对消化系统的作用145干姜

2.对心血管系统的作用（1）强心

（2）扩张血管3.抗血小板聚集和抗血栓抑制环氧酶（COX）4.抗炎

5.镇痛6.抗氧化干姜2.对心血管系统的作用146四逆汤强心：除甘草外升压：强于单方抗心肌缺血：增加血流、减轻自由基损伤抗休克增强免疫抗动脉粥样硬化四逆汤强心：除甘草外147第十二章理气药临床适应症:气滞症气滞脾胃气滞---消化道功能紊乱肝郁气滞---肝胆疾病肺气壅滞---胸闷、胸痛、喘息功效：疏通气机、消除气滞药理作用：对消化系统、呼吸系统的影响为主现代研究：对心血管系统有作用。第十二章理气药临床适应症:气滞症148一、对消化道的调节作用---“双向调节”(掌握)1、抑制胃肠道—解痉作用机理：兴奋α受体、阻滞Μ受体、直接松弛肠平滑肌。临床用于消化道功能亢进如腹痛、腹泻、呕吐、呃逆等。2、兴奋胃肠道—增加胃肠运动和促进消化液分泌。机理：挥发油，对胃肠道有温和的刺激作用。临床用于消化道功能低下如胃胀痛、脘腹胀满、胃肠无力性消化不良等。药理作用一、对消化道的调节作用---“双向调节”(掌握)药理作用149二、利胆，如青皮、陈皮等三、松弛支气管平滑肌---平喘四、对子宫平滑肌的作用枳实兴奋子宫治疗“子宫下垂”香附抑制子宫治疗“产后腹痛”五、现代研究---对心血管系统的影响枳实、青皮等有升压、抗休克作用

注意：静脉注射才有效。二、利胆，如青皮、陈皮等150枳实与枳壳药理作用：（掌握）1、对胃肠道：双向调节（双重作用）2、对子宫：兴奋作用，治疗“产后生肠不收”孕妇忌用。3、对心血管系统的影响----“抗休克”药理基础

成分

机理对羟福林激动α受体N-甲基酪胺促进内源性儿茶酚胺的释放，间接兴奋α、β受体。枳实与枳壳药理作用：（掌握）151α-R（+）：血管收缩，血压升高；β1-R（+）：强心，心收缩力增加、心输出量增加、心率加快β2-R（+）：扩张冠状血管心肌供血供氧增加扩张骨骼肌血管外周血液循环改善。抗休克基础：强心、升压，扩张血管，增加脑、肾的血流供应，改善血液循环。发挥抗休克作用的给药途径：静脉注射

口服在胃肠道因收缩黏膜血管，吸收减少，还有“首关消除”的原因，故口服无效。α-R（+）：血管收缩，血压升高；152

升压特点：与肾上腺素比，起效迅速、维持时间长、作用较强。无后降压。临床：休克、胃下垂、子宫下垂、脱肛等升压特点：与肾上腺素比，起效迅速、维持时间长、153青皮

药理作用：1、对胃肠道：双重作用。其中解痉作用强于所有理气药（特点）

“有滞气则破滞气，无滞气则损真气”2、利胆：疏肝破气药青皮药理作用：154

3、祛痰、平喘祛痰---柠檬烯、平喘---对羟福林4、升压、抗休克

成分：对羟福林机理：激动α-R，收缩血管，升高血压不受心得安（β-R阻滞剂）、六烃季胺（神经节阻滞剂）的影响，可被α-R阻滞药酚妥拉明或酚苄明阻断。给药途径：静脉注射青皮3、祛痰、平喘青皮155香附对子宫有抑制作用

雌激素样作用

香附挥发油对去卵巢大鼠具有雌激素样活性，皮下注射或阴道给药可促进阴道上皮细胞完全角质化；香附挥发油对女性经期头痛有效。香附对子宫有抑制作用156第十三章消食药

药理作用---助消化

1、药材本身含消化酶，发挥作用如：山楂、神曲---含脂肪酶---消“肉积”；麦芽、谷芽---含淀粉酶---消米面食积。2、促进消化液分泌，增加消化酶的活性如：山楂—含多种有机酸，增加胃液酸度，提高胃蛋白酶活性；鸡内金—促进胃液和胃酸的分泌第十三章消食药药理作用---助消化157

3、促进胃肠运动