中药炮制学第三章中药炮制对药物的影响

第三章中药炮制对药物的影响

目的要求【熟悉】炮制对中药化学成分生物碱、苷、挥发油、无机成分的影响。【了解】炮制对其他中药化学成分的影响。中药炮制对方剂的影响。中药炮制对制剂的影响。第三章中药炮制对药物的影响

教学内容第一节中药炮制对药物化学成分的影响第二节炮制对方剂的影响第三节炮制对制剂的影响第三章中药炮制对药物的影响第一节中药炮制对药物化学成分的影响一、炮制对含生物碱类药物的影响二、炮制对含苷类药物的影响三、炮制对含挥发油类药物的影响四、炮制对含鞣质类药物的影响五、炮制对含有机酸类药物的影响六、炮制对含油脂类药物的影响七、炮制对含树脂类药物的影响八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响九、炮制对含糖类药物的影响十、炮制对含无机化合物类药物的影响

第三章中药炮制对药物的影响，第一节中药炮制对药物化学成分的影响学习方法：1.了解各类成分的性质。2.了解这些成分是有效成分还是有毒成分。3.选择恰当的炮制方法，掌握炮制宜忌。有效成分——提高其含量，减少流失。有毒成分——减少或消除其含量，使毒性减弱。即是有效成分又是有毒成分——在保证药物有效安全的同时，将其毒性降低。第三章中药炮制对药物的影响，第一节中药炮制对药物化学成分的影响药物化学成分是药物发挥临床作用的主要物质基础。中药材所含的化学成分非常复杂，要将药材制成饮片又必须经过净制、切制、加热及加入辅料炮制，故药材经过炮制，其所含的化学成分的含量及种类或增加或减少，或成分间的比例关系及物理结构将发生改变，从而影响药物的理化性质和中药药性及临床疗效。第三章中药炮制对药物的影响，第一节中药炮制对药物化学成分的影响研究中药在炮制过程中的化学成分变化情况，对于了解中药炮制目的，探讨中药炮制原理，制定中药炮制规范和中药饮片的质量标准具有重要意义。第三章中药炮制对药物的影响，第一节中药炮制对药物化学成分的影响炮制对中药理化性质产生影响的三个主要因素：

加热处理

水处理

辅料处理第三章中药炮制对药物的影响，第一节中药炮制对药物化学成分的影响一、炮制对含生物碱类药物的影响

性质：生物碱具有明显的生理活性，是中药重要的有效成分之一。游离生物碱易溶于乙醇等有机溶剂，难溶于水，但可与酸结合成盐而溶于水。大多数生物碱盐可溶于水，不溶或难溶于氯仿或苯。第三章中药炮制对药物的影响，第一节中药炮制对药物化学成分的影响一、对含生物碱类药物炮制的影响：1．常用酒(具稀醇性质)、醋等炮制，以提高疗效。延胡索醋制后止痛作用增强。2．有些生物碱易溶于水(槟榔碱、小檗碱），水处理时宜少泡多润，减少损失。槟榔，麻黄。

第三章中药炮制对药物的影响，第一节中药炮制对药物化学成分的影响一、对含生物碱类药物炮制的影影响：3．某些生生物碱遇遇热活性性降低，，宜生用。石榴皮、、龙胆草草、山豆豆根。4．有些有有毒性的生生物碱，在高温温条件下下不稳定定，易产产生水解解、分解解等变化化，可通通过加热(蒸煮炒等等)炮制降低低其含量量，使毒毒性降低低。川乌、草草乌。第三章中中药药炮制对对药物的的影响，，第一节节中中药炮制制对药物物化学成成分的影影响一一、对含含生物碱碱类药物物性质：易溶于水水、乙醇醇中。在酸性条条件下易易水解。。在一定的的温度和和湿度条条件下易易被相应应的酶所所水解。。一些苷类类成分水水解后产产生新的的活性成成分，能能增加或或改变疗疗效，或或降低药药物毒性性。二、炮制制对含苷苷类药物物的影响响第三章中中药药炮制对对药物的的影响，，第一节节中中药炮制制对药物物化学成成分的影影响二二、对对含苷类类药物炮制的影影响：1．尽量少泡多润润，防止成成分损失失。大黄、甘甘草、秦秦皮。2．常用酒作辅料，提高溶溶解度。。酒黄芩、、酒大黄黄。第三章中中药药炮制对对药物的的影响，，第一节节中中药炮制制对药物物化学成成分的影影响二二、对对含苷类类药物炮制的影影响：3．苷作为为有效成成分时，，一般少用或不不用醋处理，以以免增加加成分的的复杂性性和降低低苷的含含量。4．常用炒、蒸、、烘、燀燀或暴晒晒的方法破破坏或抑抑制酶的的活性，，保存药药效。如槐花、、苦杏仁仁、黄芩芩等。第三章中中药药炮制对对药物的的影响，，第一节节中中药炮制制对药物物化学成成分的影影响二二、对对含苷类类药物炮制的影影响：5．苷为毒毒性成分分时可用用炒或炙炙的方法法使其水水解，以以降低其其毒性。。苍耳子——炒黄。商陆——醋炙。第三章中中药药炮制对对药物的的影响，，第一节节中中药炮制制对药物物化学成成分的影影响二二、对对含苷类类药物三、炮制制对含挥挥发油类类药物的的影响性质：常温下可可自行挥挥发。易溶于多多数有机机溶剂及及脂肪油油中。在水中溶溶解度极极小。第三章中中药药炮制对对药物的的影响，，第一节节中中药炮制制对药物物化学成成分的影影响三三、对含含挥发油油类药物物炮制的影影响：1．尽量少加热或或不加热热，干燥时时宜阴干，如薄荷、、茵陈。。2．加水处处理宜“抢水洗”，如陈皮。。3．所所含含挥挥发发油油若若有有毒性性或强强烈烈刺激激性性的，，可可通通过过加热热炮制制将将其其大大部部分分除除去去，，利利于于临临床床应应用用，，如乳乳香香、、苍苍术术。。第三三章章中中药药炮炮制制对对药药物物的的影影响响，，第第一一节节中中药药炮炮制制对对药药物物化化学学成成分分的的影影响响三三、、对对含含挥挥发发油油类类药药物物四、、炮炮制制对对含含鞣鞣质质类类药药物物的的影影响响性质质：：易溶溶于于水水，，尤尤其其易易溶溶于于热热水水。。为强强的的还还原原剂剂，，能能被被空空气气中中的的氧氧所所氧氧化化，，生生成成鞣鞣红红(槟榔榔、、白白芍芍等等切切片片时时露露置置空空气气中中有有时时泛泛红红，，是是其其所所含含鞣鞣质质氧氧化化成成鞣鞣红红所所致致)。耐高高温温，，加加热热处处理理对对其其影影响响不不大大。。鞣质质遇遇铁铁能能发发生生化化学学反反应应，，生生成成黑黑绿绿色色的的鞣鞣质质铁铁盐盐沉沉淀淀。。第三三章章中中药药炮炮制制对对药药物物的的影影响响，，第第一一节节中中药药炮炮制制对对药药物物化化学学成成分分的的影影响响四四、、对对含含鞣鞣质质类类药药物物炮制制的的影影响响：：1．水水处处理理时时尽尽量量少泡泡多多润润,不宜宜用用温温水水或或热热水水淘淘洗洗药药物物，，如地地榆榆、、虎虎杖杖、、石石榴榴皮皮等等。。2．切切制制后后要要及及时时烘烘干干或或阴阴干干，，防防止止变变色色，，如槟槟榔榔、、白白芍芍等等。。3．为为避避免免与与铁铁反反应应，，炮炮制制时时要要用用铜铜刀刀、、木木盆盆洗洗，，煎煎药药时时要要用用砂砂锅锅。。第三三章章中中药药炮炮制制对对药药物物的的影影响响，，第第一一节节中中药药炮炮制制对对药药物物化化学学成成分分的的影影响响四四、、对对含含鞣鞣质质类类药药物物五、、炮炮制制对对含含有有机机酸酸类类药药物物的的影影响响有机机酸酸广广泛泛存存在在于于植植物物药药中中，，尤尤其其是是未未成成熟熟的的果果实实中中含含量量较较高高。。第三三章章中中药药炮炮制制对对药药物物的的影影响响，，第第一一节节中中药药炮炮制制对对药药物物化化学学成成分分的的影影响响五五、、对对含含有机机酸酸类药药物物炮制制的的影影响响：：1．小小分分子子的的有有机机酸酸多多能能溶溶于于水水，，故故宜少少泡泡多多润润，以以免免成成分分损损失失。。2．有有些些有有机机酸酸能能与与生生物物碱碱生生成成盐盐，，能能溶溶于于水水。。如吴吴茱茱萸萸制制黄黄连连可可提提高高小小檗檗碱碱的的溶溶出出率率，，从从而而提提高高疗疗效效。。3．具具有有强强烈烈酸酸性性的的有有机机酸酸，，对对口口腔腔、、胃胃刺刺激激性性大大，，通通过过加加热热处处理理，，可可破破坏坏一一部部分分，，使使酸酸性性降降低低，，如炒炒山山楂楂。。第三三章章中中药药炮炮制制对对药药物物的的影影响响，，第第一一节节中中药药炮炮制制对对药药物物化化学学成成分分的的影影响响五五、、对对含含有机机酸酸类药药物物六、、炮炮制制对对含含油油脂脂类类药药物物的的影影响响油脂类通通常具有有润肠通通便或致致泻等作作用，有有的作用用峻烈，，有一定定毒性。。经加热、、压榨除除去部分分油脂类类成分，，可以避避免滑肠肠致泻或或降低毒毒副作用用。柏子仁去去油制霜霜降低或或消除滑滑肠作用用。瓜蒌仁制制霜除去去令人恶恶心呕吐吐之弊，，适用于于脾胃虚虚弱患者者。第三章中中药药炮制对对药物的的影响，，第一节节中中药炮制制对药物物化学成成分的影影响六六、对对含油脂类药物七、炮制制对含树树脂类药药物的影影响性质：树脂类一一般不溶溶于水，，而溶于于乙醇等等有机溶溶媒。第三章中中药药炮制对对药物的的影响，，第一节节中中药炮制制对药物物化学成成分的影影响七七、对对含树脂类药物炮制的影影响：1．常用酒、醋处理，提提高溶解解度，增增强疗效效。如五味子子的补益益成分为为树脂类类物质，，酒制后后可提高高疗效。。2．加热炮制可增增强某些些药物的的疗效，，如藤黄煮煮制后，，毒性降降低、抑抑菌作用用增强。。但温度过过高，使使树脂变变性，反反会影响响疗效,如乳香、、没药。。具副作用用的树脂脂类，可可通过加加热除去去，如牵牛子子树脂具具有泻下下去积作作用，经经炒制后后部分树树脂破坏坏，可缓缓和泻下下作用。。第三章中中药药炮制对对药物的的影响，，第一节节中中药炮制制对药物物化学成成分的影影响七七、对对含树脂类药物八、炮制制对含蛋蛋白质、、氨基酸酸类药物物的影响响性质：1．蛋白质质、氨基基酸具有有水溶性性。2．蛋白质质遇热变变性后不不再溶于于水。3.氨基酸可可与单糖糖发化学学变化，，产生特特异香味味的化合合物，产产生新的的作用。。第三章中中药药炮制对对药物的的影响，，第一节节中药药炮制对对药物化化学成分分的影响响八、、对含蛋白质、、氨基酸酸类药物炮制的影影响：1．蛋白质质、氨基基酸具有有水溶性性，水处处理时应应注意减少与水水接触的的时间。2．有毒蛋蛋白质可可通过加热处理，使使毒性蛋蛋白变性性而消除除毒性，，如巴豆、、白扁豆豆。3．蛋白质质的有效效成分的的应避免加热热，如雷丸、、天花粉粉以生用用为宜。。第三章中中药药炮制对对药物的的影响，，第一节节中药药炮制对对药物化化学成分分的影响响八、、对含蛋白白质质、、氨氨基基酸酸类药药物物炮制制的的影影响响：：4．某某些些蛋蛋白白质质加加热热处处理理后后，，可可产产生生一一系系列列变变化化，，生生成成新新物物质质，，而而具具有有治治疗疗作作用用。。如鸡鸡蛋蛋黄黄、、黑黑大大豆豆等等经经过过干干馏馏，，能能得得到到含含氮氮的的吡吡啶啶类类、、卟卟啉啉类类衍衍生生物物而而具具有有解解毒毒、、镇镇痉痉、、止止痒痒、、抗抗菌菌、、抗抗过过敏敏的的作作用用。。第三章中中药炮制制对药物的的影响，第第一节中中药炮制对对药物化学学成分的影影响八、、对含蛋白质、氨氨基酸类药物九、炮制对对含糖类药药物的影响响炮制的影响响：1．单糖及小分分子寡糖有有甜味易溶溶于水，在在热水中溶溶解度更大大。多糖无甜味味难溶于水水，但能被被水解成寡寡糖、单糖糖。含糖类药物物应尽量少用水处理理，尤其应避免与水共共同加热。第三章中中药炮制制对药物的的影响，第第一节中中药炮制制对药物化化学成分的的影响九、对含糖类药物炮制对其影影响：2．一些含糖糖苷类药物物在加热处处理后，可可分解出大大量糖。生地制成熟熟地后甜度度增加(补益作用增增强)。何首乌制后后还原糖含含量增加(补益作用增强)。第三章中中药炮制制对药物的的影响，第第一节中中药炮制制对药物化化学成分的的影响九、对含糖类药物十、炮制对对含无机化化合物类药药物的影响响无机成分广广泛存在于于中药中，，以矿物药药和贝壳类类药物最多多，部分植植物中亦含含有。第三章中中药炮制制对药物的的影响，第第一节中中药炮制制对药物化化学成分的的影响十十、对含含无机化合物物类药物炮制的影响响：1．矿物药采采用煅制方方法，可改改变其物理理性状，易易于粉碎，，利于有效效成分的煎煎出，利于于其在胃肠肠道的吸收收，增强疗疗效。如磁石、自自然铜、牡牡蛎等。第三章中中药炮制制对药物的的影响，第第一节中中药炮制制对药物化化学成分的的影响十十、对含含无机化合合物类药物炮制的影影响：2．含结晶晶水的药药物制后后失去结结晶水，，改变药药效。石膏煅制制后具有有生肌止止血的作作用明矾煅制制后增强强生肌止止血的作作用。第三章中中药药炮制对对药物的的影响，，第一节节中中药炮制制对药物物化学成成分的影影响十十、对对含无机化合合物类药物炮制的影影响：3．改变化化学成分分，产生生治疗作作用炉甘石生生品不作作药用，，煅制后后，其成成分由碳碳酸锌变变为氧化化锌，具具有解毒毒、明目目退翳、、收湿止止痒、敛敛疮的作作用。第三章中中药药炮制对对药物的的影响，，第一节节中中药炮制制对药物物化学成成分的影影响十十、对对含无机化合合物类药物炮制的影影响：4．无机成成分加热热后生成成有毒物物质有些药物物所含的的无机成成分加热热后可生生成有毒毒物质，，应避免免使用加加热法。。雄黄若加加热则其其所含的的二硫化化二砷生生成三氧氧化二砷砷，使毒毒性增强强。雄黄、朱朱砂应用用水飞法法炮制，，即有利利于临床床使用，，又可除除去有毒毒的无机机物。第三章中中药药炮制对对药物的的影响，，第一节节中中药炮制制对药物物化学成成分的影影响十十、对对含无机化合合物类药物炮制的影影响：5．水溶性性无机盐盐易溶于于水而流流失有些可溶溶性无机机盐类具具生物活活性，水水处理时时间过长长易流失失，应避免水处处理时间间过长，使所含含水溶性性无机盐盐类成分分流失而而降低疗疗效。如夏枯草草中含有有大量钾钾盐，若若经长时时间的水水处理，，会大大大降低其其降血压压、利尿尿作用。。第三章中中药药炮制对对药物的的影响，，第一节节中中药炮制制对药物物化学成成分的影影响十十、对对含无机化合合物类药物炮制的影影响：6.微量元素素对热稳稳定通过加热热炮制可可破坏其其他有机机成分，，使这些些微量元元素更易易溶出，，有利于于疗效的的发挥。。第三章中中药炮制对药药物的影响，，第一节中中药炮制对对药物化学成成分的影响十十、对含含无机化合物类药物第二节中中药炮制对方方剂的影响(P31)一、增强方剂剂疗效二、消减方剂剂的不良反应应三、调整方剂剂部分适应证证第三章中中药炮制对药药物的影响，，第二节中中药炮制对对方剂的影响响中药是中医治治病的物质基基础。方剂由中药配配伍而成。炮制方法及饮饮片选择是否否恰当，对方方剂疗效、适适应证及毒副副作用都有一一定的影响。。第三章中中药炮制对药药物的影响，，第二节中中药炮制对对方剂的影响响增强方剂中药药物的作用。。保证方中各药药比例准确，，充分发挥配配伍后的综合合疗效。增强对病变部部位的作用。。突出临床需要要的药效。一、增强方剂剂疗效第三章中中药炮制对药药物的影响，，第二节中中药炮制对对方剂的影响响一、增增强方剂疗效效(一)增强方剂中药药物的作用三子养亲汤：：紫苏子、白芥芥子、莱菔子子。苏子炒后——辛散之性↓，，温肺降气作作用↑白芥子炒后——辛散耗气作用用↓，温肺化化痰作用↑莱服子炒后——性由升转降，，能降气化痰痰，除胀。炒爆后有利于于有效成分溶溶出，增强降降气平喘、化化痰消食作用用，提高方剂剂疗效。第三章中中药炮制对药药物的影响，，第二节中中药炮制对对方剂的影响响一、增增强方剂疗效效(二)保证方剂中各各药物比例准准确，充分发发挥配伍后的综合疗疗效二妙散——清热燥湿：湿湿热下注。黄柏苦寒，清清热燥湿，宜宜生用。苍术苦温，燥燥湿健脾，宜宜麸炒。苍术生用——过于辛燥。关黄柏不除去去粗皮，就等等于减少了黄黄柏的实际用用量。全方燥湿之力力甚强，但清清热之力不足足，从而影响响疗效。第三章中中药炮制对药药物的影响，，第二节中中药炮制对对方剂的影响响一、增增强方剂疗效效(三)增强对病变部部位的作用益智仁(盐炙，主入肾肾经，温肾纳纳气固涩小便便)缩泉丸山山药(补益脾肺肾，，固精)台乌(温肾散寒，缩缩尿止遗)温肾缩尿：下下元虚冷，小小便频数及小小儿遗尿第三章中中药炮制对药药物的影响，，第二节中中药炮制对对方剂的影响响一、增增强方剂疗效效在小柴胡汤中中生用，用量较大(12g)，取其轻清开开散，和解退退热之力胜。。在补中益气汤汤中，生用，用量宜小(3g)，取其轻扬上上升或助它药药升提。在柴胡疏肝散散中，柴胡以以醋炙为宜(6g)，取其升散之之力减弱，而而疏肝止痛之之力增强。(四)突出临床需要要的药效，提提高全方的临临床疗效柴胡第三章中中药炮制对药药物的影响，，第二节中中药炮制对对方剂的影响响一、增增强方剂疗效效二、消减方剂剂的不良反应应方剂中有的药药物由于某一一作用对治疗疗不利，常会会影响全方疗疗效的发挥。。因此需要通过过炮制调整药药性，使其更更好地适应病病情的要求。。第三章中药药炮制对药物物的影响，第第二节中药炮炮制对方剂的的影响一、、消减方剂的的不良反应阿胶(蒲黄炒，矫臭臭，防滋腻，，增强滋阴止血作用用)牛蒡子(炒，缓其滑泻泻的副作用)补肺阿胶汤甘草马兜铃(蜜炙，避免恶恶心呕吐，增增强润肺止咳之效效)杏仁咳嗽气喘，痰痰中带血第三章中药药炮制对药物物的影响，第第二节中药炮炮制对方剂的的影响一、、消减方剂的的不良反应三、调整方剂剂部分适应证证方剂的药物组组成不变，但但由于药物炮炮制方法不同同，也会使方方剂功用发生生变化，从而而改变方剂的的适应证四物汤(熟地、当归、、白芍、川芎芎)为常用的补血血基础方，为为了适应病情情的需要，除除了进行药物物加减变化外外，还可通过过炮制来调整整它的功效。。第三章中药药炮制对药物物的影响，第第二节中药炮炮制对方剂的的影响三、调调整方剂部分分适应证血虚有热者——用生地滋阴凉凉血；血虚无热者——用熟地滋阴补补血；血虚而兼瘀者者——除加大归、芎芎用量外，还还应选用酒炙炙品，以增强强活血祛瘀的的作用；血虚腹痛者——白芍用酒炙品品，以防酸寒寒损伤脾阳第三章中药药炮制对药物物的影响，第第二节中药炮炮制对方剂的的影响三、调调整方剂部分分适应证第三节炮炮制对制剂的的影响(P33)炮制与制剂的的关系极为密密切。中药绝大部分分需要经过炮炮制，或制成成半成品后才才能用于汤剂剂或制备成药药。不同的处方、、不同的剂型型，对药物炮炮制的要求不不相同。一、制剂对饮饮片选择的特特殊要求二、饮片的质质量对中药制制剂的影响第三章中药药炮制对药物物的影响，第第三节中药炮炮制对制剂的的影响制备成药也要要重视中药的的炮制，不能能以生品代替替炮制品。七宝美鬓(bin)丹中主药何首首乌不能用生生首乌，要用用制首乌，以以乌须发、固固精气。十全大补丸中中的地黄必用用熟地，不能能用生地代替替。一、制剂对饮饮片选择的特特殊要求第三章中药药炮制对药物物的影响，第第三节中中药炮制对制制剂的影响一一、制剂剂对饮片选择择的特殊要求求1．饮片净制保保证制剂用药药准确净制——对汤剂或中成成药的疗效影影响都很大。。如皮壳、毛核核、粗皮、木木心等往往作作用很弱或无无作用，若不不除去则会影影响剂量，降降低疗效。二、饮片质量量对中药制剂剂的影响第三三章章中中药药炮炮制制对对药药物物的的影影响响，，第第三三节节中中药药炮炮制制对对制制剂剂的的影影响响二二、、饮饮片片的的质质量量对对中中药药制制剂剂的的影影响响2．饮饮片片切切制制提提高高制制剂剂提提取取效效果果切制制时时必必须须按按饮饮片片制制备备程程序序进进行行，，这这样样既既有有利利于于粉粉碎碎，，又又有有利利于于服服后后吸吸收收而而发发挥挥疗疗效效。。制备备中中成成药药的的饮饮片片过过于于粗粗大大会会影影响响煎煎提提效效果果，，或或给给粉粉碎碎带带来来困困难难；；过过小小过过细细，，往往往往容容易易成成糊糊状状，，煎煎提提效效果果不不佳佳。。第三三章章中中药药炮炮制制对对药药物物的的影影响响，，第第三三节节中中药药炮炮制制对对制制剂剂的的影影响响二二、、饮饮片片的的质质量量对对中中药药制制剂剂的的影