2022年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷9

2022年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷1、［多选题］稳定性试验包含A.高温试验B.高湿试验C.光照试验D.加速试验。E,长期试验【答案】ABDE【解析】稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验。其中影响因素试验包括:高温试验（温度高于加速试验10C以上，如60"C±2"C）、高湿试验（相对湿度90%±5%）与强光照射试验（照度为4500Lx±500Lx,可选用相似于D65/ID65发射标准的光源或同时暴露于冷白荧光灯和近紫外光灯下）。C选项应为强光照射试验。2、［单选题］下列关于药物剂量与效应关系的叙述，错误的有（）。A.以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标作图，得到直方双曲线B.将药物浓度或剂量用对数值作图，则呈现S形曲线C.量-效曲线的斜率小，表示药量微小的变化即可引起效应的明显变化D.质反应用累加阳性率与对数剂量（浓度）作图，也呈现出S形量-效曲线。E,最小有效量指引起药理效应的最小药物剂量，也称阈剂量【答案】C3、［单选题］磺酰腺类利尿剂与碳酸醉酶的结合，形成的主要键合类型是0。A.离子键B.氢键C.离子-偶极D.范德华引力。E,电荷转移复合物【答案】B【解析】本题考查的是药物与靶标之间键合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于谈基极化作用形成偶极，与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用。去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成镀盐后，与B2肾上腺素受体形成离子键作用。磺酰服类利尿剂通过结构中的羟基0原子、H原子与碳酸酎酶上的H原子、0原子结合，形成氢键。抗疟药氯喳可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。4、［单选题］被称作〃餐时血糖调节剂”的降糖药是A.非磺酰腺类胰岛素分泌促进剂B.磺酰腺类胰岛素分泌促进剂C.双胭类D.睡噗烷二酮类。E,a-葡萄糖甘酶抑制剂【答案】A【解析】非磺酰腺类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降糖药。该类药物与磺酰腺类的区别在对K-ATP通道具有〃快开“和〃快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式一餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”。5、［单选题］淀粉可以作为下列辅料，其中有一项除外()。A.填充剂B,稀释剂C.黏合剂D.崩解剂E,润滑剂【答案】E【解析】淀粉可以作为填充剂或稀释剂，干淀粉可以作为崩解剂，淀粉浆可以作为黏合剂;淀粉不可以作为润滑剂使用，选项E正确当选。6、［题干］以下属于局部用散剂的是A.乌贝散B.五白散C.布拉酵母菌散D.冰花散。E,蒙脱石散【答案】BD【解析】口服散剂可用水送服，也可溶解在或分散于水等介质中后再服用，如乌贝散、布拉酵母菌散等;局部用散剂一般用于口腔、皮肤、腔道及咽喉等，如五白散、冰花散等。蒙脱石散也属于口服散剂。7、［题干］以下属于氧化还原滴定法的是A.非水碱量法B.非水酸量法C.碘量法D.亚硝酸钠滴定法。E,铺量法【答案】CDE【解析】氧化还原滴定法按滴定剂的不同可分为钝量法、碘量法、溟量法、澳酸钾法、重铭酸钾法、高锌酸钾法及亚硝酸钠法等。8、［多选题］有关药物解离常数对药效影响的说法，正确的有()。A.酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH),分子型药物所占比例高B.碱性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH),离子型药物所占比例高C.当药物的pKa=pH时，未解离型和解离型药物各占50%D.当pH比pKa增加一个单位时，对于酸性药物而言，其分子型比例可达到90%oE,当pH比pKa增加二个单位时，对于碱性药物而言，其分子型比例可达到99%【答案】ABCE【解析】本题考查的是药物的解离常数计算公式。酸性药物与碱性药物的pKa值计算公式不同：9、［单选题］属于非留体雌激素类药物，反式异构体与雌激素受体亲和力强，表现出与雌二醇相同的生理活性，临床使用反式异构体的药物是()。A.来曲嘎B.他莫昔芬C.雷洛昔芬D.黄体酮。E,己烯雌酚【答案】E【解析】本题考查的是雌激素类药物。已烯雌酚的反式异构体与雌二醇骨架不同，但两个酚羟基排列的空间距离和雌二醇的二个羟基的距离近似(L45nm),表现出与雌二醇相同的生理活性，顺式异构体的二个羟基的距离为0.72nm,没有雌激素的活性。10、［题干］下列属于制剂的是A.青霉素V钾片B.红霉素片C.甲硝咏注射液D.维生素C注射液。E,软膏剂【答案】ABCD【解析】为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。11、［单选题］非特异性结构药物的药效主要取决于药物的()。A.化学结构B.理化性质C.构效关系D.剂型。E,给药途径【答案】B12、容易被氧化成飒或者亚飒的是A.♦基B.羟基C.磺酸D.酸。E,酯【答案】D【解析】醛和硫酸易被氧化成飒和亚飒。13、无19位甲基的留体药物有A.黄体酮B.甲睾酮C.左焕诺孕酮D.快雌醇。E,快诺酮【答案】CDE14、［题干］滑石粉在薄荷水制备过程中的作用为A.增溶剂B.助溶剂C.助滤剂D.分散剂。E,吸附剂【答案】CDE【解析】滑石粉作为薄荷油的分散剂，易使挥发油均匀分布于水中以增加溶解速度。同时，滑石粉还具有吸附作用，过量的挥发油过滤时因吸附在滑石粉表面而被滤除，起到助滤作用。15、［多选题］两种药物溶液，若pH相差较大，发生配伍变化的可能性也大。pH的变化可引起沉淀析出与变色，下列由于pH的改变导致注射剂配伍变化的是（）。A.新生霉素注射液与5%葡萄糖B.谷氨酸钠（钾）注射液与肾上腺素注射液C.氨茶碱注射液与肾上腺素注射液D.磺胺喀咤钠注射液与肾上腺素注射液。E,乳酸根离子会加速氨不西林钠和青霉素G的水解【答案】ABCD【解析】本题考查的是注射剂配伍变化的原因。pH的变化可引起沉淀析出与变色。如新生霉素与5%葡萄糖，诺氟沙星与氨平西林配伍会发生沉淀;磺胺喀咤钠、谷氨酸钠（钾）、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色。此外，葡萄糖注射液的pH为3.2飞.5,若青霉素G与其配伍后pH为4.5,其效价4小时损失10%;而pH为3.6,1小时即损失10%,4小时损失40%o16、［单选题］对光敏感，易发生光歧化反应的药物是A.硝苯地平B.利血平C.氯丙嗪D.肾上腺素。E,卡托普利【答案】A【解析】1,4-二氢叱咤环是该类药物的必须药效团，且N1上不宜带有取代基，1,6位为甲基取代，C4位常为苯环，3,5位存在拔酸酯的药效团，不同的援酸酯结构体内的代谢速度和部位都有较大的区别。该类药物遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，产生硝基苯毗咤衍生物和亚硝基苯毗咤衍生物。亚硝基苯毗咤衍生物对人体极为有害，故在生产、贮存过程中均应注意避光。17、［不定项选择题］吗啡的代谢为A.N-去烷基再脱氨基B.酚羟基的葡萄糖醛昔化C.亚飒基氧化为飒基或还原为硫酸D.羟基化与N-去甲基化。E,双键的环氧化再选择性水解【答案】B【解析】此题考查与葡萄糖醛酸的结合反应。如吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛昔物是弱的阿片受体阻断药，生成6-0-葡萄糖醛昔物是较强的阿片受体激动药。18、〃缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者服用磺胺药引起黄疸”说明其诱因属于A.生理因素B.遗传因素C.环境因素D.病理因素。E,饮食因素【答案】B【解析】根据题干直接分析，“缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者服用磺胺药引起黄疸”说明其诱因为遗传因素19、［题干］以PEG为基质的栓剂表面所涂鲸蜡醇层的作用是A.促进药物释放B.保持栓剂硬度C.减轻用药刺激D.增加栓剂的稳定性。E,软化基质【答案】C【解析】聚乙二醇类对黏膜产生刺激性，加入约20%的水润湿或在栓剂表面涂鲸蜡醇、使用硬脂醇薄膜可减轻刺激。20、［多选题］关于对乙酰氨基酚，下列叙述正确的是()。A.化学结构中含有酰胺键，稳定性高B.在对乙酰氨基酚的合成过程中会引入对氨基酚杂质。C.对乙酰氨基酚与抗凝血药同用时，可降低抗凝血作用，应调整抗凝血药的剂量D.贝诺酯为其与阿司匹林形成的酯的前药。E,乙酰亚胺醍为其毒性代谢物【答案】ABDE【解析】本题考查的是对乙酰氨基酚的结构特征、代谢、理化性质及临床用途。当对乙酰氨基酚与抗凝血药同用时，可增强抗凝血作用,应调整抗凝血药的剂量。21、［题干］提高药物溶出速度的方法不包括A.粉末纳米化B.制成盐类C.制成环糊精包合物D.制成肠溶片。E,制成亲水性前体药物【答案】D【解析】提高难溶性药物固体制剂的溶出速度具有重要意义，除了粉末纳米化、使用表面活性剂外，还可采取制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等方法提高溶出速度。22、［多选题］下列说法与缴沙坦相符的有()。A.为不含咪理环的AII受体阻断药B.结构中含有四氮哩环取代的联苯结构C.含有螺环结构D.分子中的酰胺基与氯沙坦的咪喋环上的N为电子等排体，可与受体形成氢键。E,为前体药物【答案】ABD23、［题干］滴眼剂中通常不加入哪种附加剂A.缓冲剂B.着色剂C.抑菌剂D.增稠剂。E,渗透压调节剂【答案】B【解析】滴眼剂中通常不加入着色剂。24、［多选题］影响药物溶出度的因素有()。A.药物的旋光度B.晶型C.无定型D.药物粒径。E,成盐与否【答案】BCDE25、［单选题］在包衣液的处方中，可作为肠溶衣材料的是()。A.丙二醇B.醋酸纤维素配酸酯C.二氧化钛D.吐温80。E,乙基纤维素【答案】B【解析】本题考查的是口服固体制剂的包衣材料。片剂包衣材料常用的增塑剂有水溶性（丙二醇、甘油、聚乙二醇）和非水溶性（甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯）。致孔剂有蔗糖、氯化钠、吐温类。二氧化钛是常用的遮光剂，醋酸纤维素醐酸酯为肠溶衣材料。26、［单选题］在日光照射下可发生严重的光毒性（变态）反应的药物是A.舍曲林B.氟毗咤醇C.氟西汀D.阿米替林。E,氯丙嗪【答案】E【解析】氯丙嗪等吩嘎嗪类抗精神病药物，遇光会分解，生成自由基并与体内一些蛋白质作用，发生变态反应。故一些病人在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒性变态反应。这是氯丙嗪及其他吩睡嗪药物的毒副作用之一。服用氯丙嗪等药物后应尽量减少户外活动，避免日光照射。27、［多选题］紫外分光光度法用于含量测定的方法有A.校正因子法B.归一化法C.对照品比较法D.吸收系数法。E,标准加入法【答案】CD【解析】本题考查的是对采用紫外分光光度法测定药物含量时常用的方法的掌握程度。紫外分光光度法常用的含量测定方法如下。①对照品比较法：即在相同条件下，分别配制供试品溶液和对照品溶液，对照品溶液中所含被测成分的量应为供试品溶液中被测成分量的100%±10%,测定吸光度后，进行比较计算含量;②吸收系数法：即在规定波长处测得供试品溶液的吸光度，再以该品种在规定条件下的吸收系数计算含量;③计算分光光度法：采用各种数学方法排除干扰后计算含量。建议考生掌握紫外光谱法用于含量测定的基本方法。故本题答案应选CDo28、［题干题］根据材料，回答洛美沙星结构如下：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40（口g・h）/ml和36（Ug・h）/ml。根据喳诺酮类抗菌药构效关系，8位有氟原子取代（含二氟），活性增加,但毒性也增加，其主要毒性是A.增加光毒性B.增加胃肠道毒性C.增加心脏毒性D.增加肝毒性。E,增加金属离子流失【答案】A【解析】本组题考查唾诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-竣基，4-瑛基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代（含二氟），活性增加，但光毒性也增加。29、［题干］可被氧化成亚飒或飒的为A.酰胺类药物B.胺类药物C.酯类药物D.硫酸类药物。E,酸类药物【答案】D【解析】硫酸与酸类化合物的不同点是前者可氧化成亚飒或飒，它们的极性强于硫酸。30、［不定项选择题］药品储存按质量状态实行色标管理不合格药品A.红色B.白色C.绿色D.黄色。E,黑色【答案】A31、［单选题］下列属于芳基丙酸类非笛体抗炎药的是A.美罗昔康B.口引味美辛C.蔡丁美酮D.蔡普生。E,舒林酸【答案】D【解析】蔡普生和布洛芬是芳基丙酸类非俗体抗炎药的代表药物。【该题针对“非笛体抗炎药”知识点进行考核】32、［单选题］基于抗体与抗原或半抗原之间的高选择性竞争反应而建立的体内分析方法是A.色谱分析法B.光谱分析法C.免疫分析法D.化学分析法。E,物理分析法【答案】C【解析】本题考查的是生物样品测定法。免疫分析法是基于抗体与抗原或半抗原之间的高选择性反应而建立起来的一种生物化学分析法。具有很高的选择性和很低的检出限，可以应用于测定各种抗原、半抗原或抗体。33、［多选题］属于制剂化学不稳定性的是()。A.水解B.氧化C.混悬剂中药物结晶生长D.乳剂的分层。E,微生物污染【答案】AB【解析】本题考查的是药物制剂稳定性及其变化。化学不稳定性是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱竣，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量(或效价)、色泽产生变化。混悬剂中药物结晶生长、乳剂的分层属于物理不稳定性变化，微生物污染属于生物不稳定性变化。34、下列为口服、作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物是A.甲磺酸伊马替尼B.吉非替尼C.厄洛替尼D.索拉非尼。E,硼替佐米【答案】D【解析】索拉非尼是口服的、作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物，用于晚期肾细胞癌的治疗，能够获得明显而持续的治疗作用。35、［题干］可避免或明显减少肝脏首过效应的给药途径或剂型有A.静脉注射给药B.胃肠道给药C.栓剂直肠给药D.气雾剂肺部给药。E,舌下片给药【答案】ACDE【解析】口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中,部分药物被代谢，使进入体循环的原形药物量减少的现象，称为“首过效应"。ACDE可以避免或减少肝首过效应。36、［不定项选择题］地西泮的活性代谢产物是A.陛毗坦B.扎来普隆C.奥沙西泮D.苯巴比妥。E,地西泮【答案】C【解析】奥沙西泮是地西泮的代谢产物，有毒性低、副作用小等特点。【该题针对“镇静与催眠药”知识点进行考核】37、［题干］关于药品储存的基本要求说法错误的是A.按标示温度储存药品B.储存药品相对湿度为35%〜75%C.中药材和中药饮片可以统一存放D.药品与非药品、外用药与其他药分开存放。E,按质量状态实行色标管理【答案】C【解析】中药材与中药饮片应分开存放。38、［单选题］采用代谢拮抗原理设计的抗肿瘤药是0。A.氟尿喘咤B.替尼泊昔C.盐酸拓扑替康D.多西他赛。E,洛莫司汀【答案】A39、不影响药物分布的因素有()A.肝肠循环B.血浆蛋白结合率C.膜通透性D.体液pH值。E,药物与组织的亲和力【答案】A【解析】影响药物分布的因素有药物与组织的亲和力，血液循环系统，药物与血浆蛋白结合的能力，微粒给药系统等。40、［不定项选择题］地西泮的代谢为N-去烷基再脱氨基B.酚羟基的葡萄糖醛甘化C.亚飒基氧化为飒基或还原为硫酸D.羟基化与N-去甲基化。E,双键的环氧化再选择性水解【答案】D【解析】此题考查地西泮的代谢。烷基碳原子当和sp2碳原子相邻时，如默基的a-碳原子、芳环的苇位碳原子及双键的a-碳原子，由于受到sp2碳原子的作用，使其活化反应性增强，在CYP450酶系的催化下，易发生氧化生成羟基化合物。处于炭基a位的碳原子易被氧化,如镇静催眠药地西泮在埃基的a-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮(羟基安定)或发生N-脱甲基和a-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮，两者均为活性代谢产物。41、［单选题］有关氨茉西林的叙述，错误的是()。A.侧链氨基使其具有广谱性B.耐酸可以口服，口服生物利用度低C.在水溶液中可以发生聚合反应，24小时失效D.抑制细菌蛋白质合成产生抗菌活性。E,在磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等水溶液中，可发生分子内环合，生成2,5-毗嗪二酮而失效【答案】D42、［单选题］清除率的计算公式为()。D.C.1=C.OkoE,A.UC.=X0/kV11/2=0.693/kC.l=kV【答案】C43、制成混悬型注射剂适合的是A.水中难溶且稳定的药物B.水中易溶且稳定的药物c.油中易溶且稳定的药物D.水中易溶且不稳定的药物。E,油中不溶且不稳定的药物【答案】A【解析】本题考点为混悬剂的概念与特点。混悬型注射剂适合的是水中难溶且稳定的药物。44、［题干］下列说法正确的是A.标准品除另有规定外，均按干燥品（或无水物）进行计算后使用B.对照品是指用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质C.冷处是指2〜10℃D.凉暗处是指避光且不超过25℃oE,常温是指20〜30℃【答案】C【解析】考查药典凡例中的重点概念。标准品、对照品是一对概念,常混淆出题。标准品、对照品均是用于鉴别、检查、含量测定的标准物质。不同点在于：标准品用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质时，按效价单位（或ug）计，以国际标准品标定;对照品除另有规定外，均按干燥品（或无水物）进行计算后使用。冷处、凉暗处、常温是有关贮藏的规定。冷处系指2〜10℃,常温指10〜30℃,凉暗处是指避光且不超过20℃。45、［单选题］H1受体阻断剂抗过敏药按化学结构分类，不包括A.噫嗪类B.乙二胺类C.氨基酸类D.丙胺类。E,哌嗪类【答案】A【解析】H1受体阻断剂抗过敏药按化学结构可分为乙二胺类、氨基醛类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌咤类。46、［单选题］在睾酮的17a位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是A.可以口服B.增强雄激素的作用C.增强蛋白同化的作用D.增强脂溶性，使作用时间延长。E,降低雄激素的作用【答案】A【解析】在睾酮的17a位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的甲睾酮(Methyltestosterone)。继续延长17a-烷煌基的长度均导致活性下降。答案选A47、［题干］可作为片剂的填充剂或黏合剂的辅料有A.微晶纤维素B.甘露醇C.蔗糖D.微粉硅胶。E,羟丙纤维素【答案】ABCE【解析】微晶纤维素、甘露醇，蔗糖可作为填充剂，微晶纤维素亦有“干黏合剂”之称，羟丙纤维素作片剂黏合剂，微粉硅胶作片剂润滑剂。48、［单选题］评价药物安全性更可靠的指标是A.效价B.亲和力C.治疗指数D.内在活性。E,安全指数【答案】E【解析】此题考查量效关系中一些名词的定义，效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效计量的比较，是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量。其值越小则强度越大，即用药量越大者效价强度越小。反映药物与受体亲和力。亲和力是指药物与受体结合的能力。内在活性是指药物与受体结合后产生效应的能力。治疗指数系指半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值。治疗指数大的药物不一定绝对安全。较好的药物安全指标是ED95和LD5之间的距离，称为药物安全范围，其值越大越安全。49、［单选题］为卡托普利的筑基乙酰化、竣基与苯甘氨酸的氨基成酰胺的前药，该药物是()。A.依那普利B.阿拉普利C.贝那普利D.喳那普利。E,培咏普利【答案】B50、［多选题］药物或代谢物可发生结合反应的基团有A.氨基B.羟基C.竣基D.筑基。E,杂环氮原子【答案】ABCDE【解析】本题考查药物发生第II相生物结合代谢的反应基团。药物或代谢物可发生结合反应的基团有：氨基、羟基、竣基、筑基和杂环氮原子。故本题答案全部正确，应选ABCDE。51、［单选题］地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀，是由于()。A.溶剂组成改变B.pH的改变C.直接反应D.盐析作用。E,成分的纯度【答案】A52、［多选题］容易发生水解降解反应的药物是()。A.氯霉素B.普鲁卡因C.头狗喋林D.维生素C。E,毛果芸香碱【答案】ABCE【解析】水解(重点考察典型的药物食)：酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)。选项ABCE正确当选。53、［多选题］具有促胃肠动力作用的药物有()。A.甲氧氯普胺B.尼扎替丁C.莫沙必利D.泮托拉喋。E,多潘立酮【答案】ACE54、下列关于气雾剂的叙述正确的是A.气雾剂按照给药途径可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜用气雾剂和外用气雾剂B.吸入气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射C.混悬型气雾剂为三相气雾剂D.乳剂型气雾剂为两种不溶性液体形成三相。E,溶液型气雾剂为二相气雾剂【答案】ABCDE55、［多选题］下列选项中与阿米替林相符的是()。A.为抗抑郁药B.为去甲肾上腺素再摄取抑制药C.含二苯并环庚二烯结构(三环结构)D.为丙米嗪的活性代谢物。E,有首关效应，代谢物N-去甲基产物失去活性【答案】ABC56、［单选题］两性霉素B注射液，可加入5%葡萄糖注射液中静脉滴注。若与电解质输液联合使用，易析出沉淀，是由于()。A.溶剂组成改变B.pH的改变C.直接反应D.盐析作用。E,成分的纯度【答案】D57、［单选题］较易发生氧化和异构化降解的药物是()。A.青霉素GB.头狗哇咻C.肾上腺素D.毛果芸香碱。E,曝替哌【答案】C【解析】本题考查的是药物制剂的稳定性及其降解途径。肾上腺素中含有酚羟基易发生氧化反应;左旋肾上腺素在pH4左右产生外消旋化作用，外消旋后只有50%的活性。58、［单选题］将18位甲基延长一个碳原子，右旋体无活性，药用左旋体的孕激素类药物是()。A.快诺酮B.黄体酮C.左焕诺孕酮D.醋酸甲羟孕酮。E,醋酸甲地孕酮【答案】C59、［单选题］当药物上的缺电子基团与受体上的供电子基团产生相互作用时，电子在两者间可发生转移，这种作用力被称为()。A.电荷转移复合物B.氢键C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用D.范德华引力。E,疏水性相互作用【答案】A【解析】本题考查的是化学键的定义。药物上缺电子基团(吸电基)与受体上的富含电子基团(供电基)之间产生相互吸引，然后电荷发生转移，形成作用力，称为电荷转移复合物。也可以是药物上的供电子基与受体上的吸电子基之间的相互作用。60、［单选题］下列说法错误的是A.足够的亲水性可以保证药物分子溶于水B.适宜的亲脂性可以保障药物的吸收C.非极性结构可导致药物的脂溶性增大，如羟基D.煌基、卤素原子可以增加药物的脂溶性。E,脂环、硫原子可以增加药物的脂溶性【答案】C【解析】药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶性因素比较多，当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的燃基、卤素原子、脂环等非极性结构，导致药物的脂溶性增大。例如：当分子中引入极性较大的羟基时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5〜150倍，以羟基替换甲基时下降2〜170倍。而引入一个卤素原子，亲脂性会增高，脂水分配系数约增加4〜20倍，引入硫原子、煌基或将羟基换成烷氧基，药物的脂溶性也会增大。61、［题干］下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂A.阿拉伯胶B.甘油C.二甲基亚飒D.葡聚糖。E,触变胶【答案】C【解析】F值和B值越大混悬剂越稳定，微粒大小直接影响混悬剂的稳定性。主要是用旋转黏度计测定混悬液的流动曲线，由流动曲线的形状确定混悬液的流动类型，以评价混悬液的流变学性质。62、激动剂的特点是A.对受体有亲和力，有内在活性B.促进传出神经末梢释放递质C.对受体无亲和力，无内在活性D.对受体无亲和力，有内在活性。E,对受体有亲和力，无内在活性【答案】A【解析】本题为识记题，拮抗剂与受体有较强的亲和力但无内在活性，激动药既有亲和力又有内在活性，部分激动剂对受体有很高亲和力但内在活性弱63、［题干］以下属于作用相反的对映体药物的是A.哌西那朵B.青霉胺C.扎考必利D.依托哇咻。E,米安色林【答案】ACD［解析】青霉胺和米安色林属于一种有毒性一种有治疗作用的手性药物。64、胺类药物的代谢途径包括N-脱烷基化反应N-氧化反应C.加成反应D.氧化脱胺反应。E,N-乙酰化反应【答案】ABD【解析】胺类药物胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，一是在和氮原子相连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱胺反应;另一是发生N-氧化反应。65、［单选题］诺阿司咪嗖属于()。A.氨烷基酸类H1受体阻断药B.丙胺类H1受体阻断药C.三环类H1受体阻断药D.哌咤类H1受体阻断药。E,哌嗪类H1受体阻断药【答案】D66、［多选题］与药效有关的药物立体结构因素包括()。A.光学异构B.脂水分配系数C.几何异构D.解离常数。E,构象异构【答案】ACE67、［题干］引起输液染菌的原因不包括A.严重污染B.药品含量不合格C.灭菌不彻底D.瓶塞松动。E,漏气【答案】B【解析】染菌问题：由于输液生产过程中严重污染、灭菌不彻底、瓶塞松动、漏气等原因，致使输液出现浑浊、霉团、云雾状、产气等染菌现象，也有一些外观并无太大变化。68、［多选题］含有氢化嘎嘎环的药物有A.氨苇西林B.阿莫西林C.头抱哌酮D.头狗克洛。E,哌拉西林【答案】ABE69、［单选题］关于胶囊剂的贮存，以下说法错误的是()。A.胶囊剂应密封贮存B.存放温度不高于30℃C.肠溶胶囊应密闭保存D.肠溶胶囊存放温度10℃〜25℃。E,肠溶胶囊存放相对湿度55%〜85%【答案】E【解析】本题考查的是口服胶囊剂的包装贮存。胶囊剂应密封贮存,其存放环境温度不高于30℃;肠溶或结肠溶胶囊，应在密闭、10℃~25℃、相对湿度35%〜65%条件下保存。70、［多选题］非胃肠道给药的剂型有A.注射给药剂型B.鼻腔给药剂型C.皮肤给药剂型D.肺部给药剂型。E,阴道给药剂型【答案】ABCDE【解析】本题考查药物剂型的分类。剂型按给药途径分为经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型，非经胃肠道给药剂型包括：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药和腔道给药等。故本题答案应选ABCDE。71、［多选题］以下通过影响转运体而发挥药理作用的药物有()。A.氢氧化铝B.二筑基丁二酸钠C.氢氯曝嗪D.左旋咪嘎。E,丙磺舒【答案】CE【解析】本题考查对药物作用机制的理解。氢氯哩嗪利尿是通过抑制肾小管Na+-Cl-转运体，丙磺舒是通过抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运体而抑制原尿中尿酸再吸收，治疗痛风。而氢氧化铝中和胃酸治疗胃溃疡。二筑基丁二酸钠络合重金属离子解毒。左旋咪噗通过影响机体免疫功能而增强免疫。72、［不定项选择题］属于哌嚏类合成镇痛药的是A.芬太尼B.美沙酮C.右丙氧酚D.曲马多。E,吗啡【答案】A【解析】本组题考查镇痛药的分类及结构特征。镇痛药按来源分为天然来源和合成镇痛药。天然来源的镇痛药有天然生物碱吗啡及其类似物可待因、盐酸羟考酮等，合成镇痛药有4-苯氨基哌咤类药物枸椽酸芬太尼、氨基酮类药物美沙酮以及盐酸布桂嗪、盐酸曲马多等。73、［单选题］对乙酰氨基酚引起的肝脏损害属于()。A.变态反应B.特异质反应C.毒性反应D.依赖性。E,后遗效应【答案】C【解析】本题考查的是对药物不良反应的理解。毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，对乙酰氨基酚引起的肝脏损害属于毒性反应。变态反应的发生常见于过敏体质的患者,与药物剂量无关或关系甚少。微量青霉素引起的过敏性休克即属于变态反应。特异质反应是因先天性遗传异常，少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。假性胆碱酯酶缺乏者，应用骨骼肌松弛药琥珀胆碱后，由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应属于特异质反应。后遗效应是指在停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应，服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象属于后遗效应。74、［单选题］手性药物的对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别，下列药物中，一个异构体具有麻醉作用，另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的药物是A.苯巴比妥B.米安色林C.氯胺酮D.依托哇咻。E,普鲁卡因【答案】C【解析】本题考查药物的手性特征及其对药物作用的影响。氯胺酮为中枢性麻醉药物，只有(+)-(S)-对映体才具有麻醉作用，而(-)-(R)-对映体产生中枢兴奋作用(致幻作用)。米安色林(S)-体抗抑郁，(R)-体具细胞毒作用。利尿药依托理咻为具有相反作用的对映体，左旋体具有利尿作用，而其右旋体则有抗利尿作用。苯巴比妥和普鲁卡因无手性特征。故本题答案应选C。75、［单选题］下列关于药物对红细胞的毒性作用，叙述错误的是0。A.高铁血红蛋白血症是药物对红细胞的直接毒性作用B.药源性贫血是药物对红细胞的直接毒性作用所致C.药物血液毒性中，溶血性贫血所占比例较大D.非那西丁被淘汰的原因之一是其代谢产物可致高铁血红蛋白血症。E,氯霉素可引起骨髓抑制【答案】C【解析】本题考查的是药物的毒性作用及机制。药物对红细胞的直接毒性作用包括导致高铁血红蛋白血症而损伤红细胞的携氧运输功能,以及破坏红细胞使外周血红细胞数目减少造成药源性贫血。非那西丁的代谢产物对氨基苯乙醛通过羟化进一步产生毒性代谢产物，使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白，导致高铁血红蛋白血症，故现临床少用非那西丁，而用其体内另活性代谢产物对乙酰氨基酚。药物血液毒性中,溶血性贫血相对较少，因为药源性溶血的发病机制涉及药物氧化性溶血、药物免疫性溶血、药物非免疫性溶血。氧化性溶血常发生在功能存在缺陷的红细胞上。免疫性溶血是通过各种免疫机制引起抗体介导的溶血，常常药物在致机体免疫异常发生在先，进而导致免疫性溶血。药物非免疫性溶血指药物制剂引起血液稳态的改变而出现的溶血和红细胞凝聚等，与药物剂型剂量所用不当有关，通常合格的药物及合适的剂量不会导致。76、［单选题］能够影响生物膜通透性的制剂辅料是()。A.表面活性剂B.金属离子络合剂C.崩解剂D.稀释剂。E,黏合剂【答案】A【解析】本题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用。崩解剂能促进片剂崩解，使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;表面活性剂可改变膜通透性，影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加，崩解减慢。填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片。金属离子络合剂常用于液体制剂中。77、［单选题］对于G蛋白偶联受体的描述不正确的是()。A.G蛋白由三个亚单位组成B.在基础状态时，a亚单位上接有GDPC.G蛋白只转导信号，而不会放大信号D.不同G蛋白在结构上的差别主要表现在仅亚单位上。E,受体与效应器间的信号转导都需经过G蛋白介导【答案】C【解析】本题考查的是受体的类型。G蛋白偶联受体即与鸟甘酸结合调节蛋白相偶联的受体，由三个亚单位组成，在静息状态时，a亚基与GDP相结合，当激动药作用于G蛋白偶联受体时，引起GTP结合G蛋白，G蛋白活化，产生细胞效应，原来的信号经转导后被放大。选项C正确当选。78、［单选题］不仅具有H1受体阻断作用，还有抑制过敏介质释放的三环类药物是()。A.非索非那定B.西替利嗪C.氯雷他定D.酮替芬。E,氯苯那敏【答案】D79、［多选题］属于第II相生物转化的反应有A.吗啡和葡萄糖醛酸的结合反应B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应C.白消安和谷胱甘肽的结合反应D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应。E,肾上腺素的甲基化结合反应【答案】ABCDE【解析】药物结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第I相的药物代谢产物中。如吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛昔物是弱的阿片受体阻断药，生成6-0-葡萄糖醛昔物是较强的阿片受体激动药。如支气管扩张药沙丁胺醇,结构中有三个羟基,只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物，而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低，且形成的硫酸酯易水解成为起始物。例如和抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团先和疏基生成硫酸的结合物，然后生成的硫酸和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化睡吩。例如抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对乙酰氨基水杨酸。例如肾上腺素经儿茶酚-0-甲基转移酶快速甲基化后生成3-0-甲基肾上腺素，活性降低。80、［单选题］服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等“宿醉”现象，属于药物A.后遗效应B.副作用C.毒性反应D.变态反应。E,继发反应【答案】A【解析】副作用：阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘。继发反应：长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭，而非敏感菌(如厌氧菌、真菌)大量繁殖，造成二重感染。后遗效应：服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等“宿醉”现象。81、［多选题］有关药物解离常数对药效影响的说法，正确的有()。A.酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH),分子型药物所占比例高B.碱性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH),离子型药物所占比例高C.当药物的pKa=pH时，未解离型和解离型药物各占50%D.当pH比pKa增加一个单位时，对于酸性药物而言，其分子型比例可达到90%oE,当pH比pKa增加二个单位时，对于碱性药物而言，其分子型比例可达到99%【答案】ABCE82、［单选题］属于选择性雌激素受体调节剂，药用Z型异构体，用于治疗雌激素依赖型乳腺癌的是()。A.福美司坦B.阿那曲嗖C.雷洛昔芬D.他莫昔芬。E,己烯雌酚【答案】D83、［题干］不属于药物代谢第I相生物转化中的化学反应是A.氧化B.还原C.水解D.羟基化。E,与葡萄糖醛酸结合【答案】E【解析】第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、竣基、筑基、氨基等。与葡萄糖醛酸结合属于第II相生物结合。84、［题干］关于表面活性剂作用的说法，正确的是A.具有增溶作用B.具有乳化作用C.具有润湿作用D.具有氧化作用。E,具有去污作用【答案】ABCE【解析】表面活性剂没有氧化作用。85、月桂醇硫酸钠属于A.阴离子表面活性剂B.阳离子表面活性剂C.两性表面活性剂D.非离子表面活性剂。E,抗氧剂【答案】A86、［单选题］结构中不含有痰基的药物是A.阿司匹林B.布洛芬C.口引味美辛D.双氯芬酸。E,对乙酰氨基酚【答案】E【解析】本组题考查阿司匹林、布洛芬、口引味美辛、双氯芬酸和对乙酰氨基酚五种药物的结构特征。结构中不含有竣基的药物是对乙酰氨基酚（含有酚羟基）；含有异丁基的药物是布洛芬，因布洛芬又名异丁苯丙酸；含有酯基的药物是阿司匹林，又名乙酰水杨酸;含有二氯苯氨基的药物是双氯芬酸，药名中有提示。故本题答案应选E。87、下列可作气雾剂抛射剂的物质是A.氢氟烷烧B.压缩空气C.压缩氮气D.碳氢化合物。E,压缩二氧化碳【答案】ACDE【解析】ACDE都可以作为气雾剂的抛射剂，压缩空气不可以作为抛射剂使用。88、［不定项选择题］在肠道易吸收的药物是A.弱酸性药物B.弱碱性药物C.强碱性药物D.两性药物。E,中性药物【答案】B【解析】本组题考查药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系。根据药物的解离常数(pKa)可以决定药物在胃和肠道中的吸收情况，同时还可以计算出药物在胃液和肠液中离子型和分子型的比率。弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收;而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。碱性极弱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季钱盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。89、［多选题］作用于拓扑异构酶的抗肿瘤药物有A.多西他赛B.依托泊昔C.伊立替康D.长春瑞滨。E,羟基喜树碱【答案】BCE【解析】依托泊昔为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶H,形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。喜树碱及其衍