自体活性物质与解热镇痛药

自体活性物质“自调药物”（self-regulatingmedicinalagents广泛广泛、强活性物5-素P血管紧张5-素P血管紧张 反应及其分类分炎性介反应及其分类分炎性介释放为免疫复合物反应（Ⅲ型种作特起效慢，适用各种过敏反拟肾上腺伴有组胺、慢反应物可引起心动过速、心律紊乱 减少渗出、减炎症和水一、组胺一、组胺生成 与释组胺脱羧组胺粘膜中含量机1抗 机1抗2抗结2抗

组胺、5组胺、5色胺和白三

改变细胞膜的功 甚快，但作用时间短兽医临床无应 受靶生理效病理效收心收缩增渗结传导减窦房心率加血压下降，休1.1.H受体阻断X

二、二、组胺受体阻断[药动学]多数1受体阻断药口服或注射均可吸体内分布广，多数可透过血脑屏障进入脑组肝内生物转化，代谢产物经肾排出另外，多数H1受体阻断药还有药酶诱导作用，可加速自身代谢作用：作用：H1抗胆碱作用途用途 氯苯那 异丙嗪（非那根)苯海拉 阿司咪药理药理特点氯苯那

异丙嗪（非那

苯海拉异丙嗪（

氯苯那苯海苯海拉为抗组胺药，能阻断组胺H1受体，缓解组胺用于治疗动物的各种过敏性疾病，如药物过敏、草麻疹、过敏性皮炎、血管神经性水肿、支气管痉本品还有抑制中枢神经的作用，用药后会出现嗜异丙嗪异丙嗪抗组胺作用与苯海拉明相似，作用时间较长24h以上，用于各种过敏性疾病、晕动症及其他原因引起 具有降温、止吐、中枢抑制，加强麻醉、 镇痛的扑尔敏（ChlorphenamineMaleate，又名马来酸氯苯拉特抗组胺作用强而持中枢抑制和嗜睡副作用较阿斯咪唑又名息斯特抗组胺作用强而持无中枢作有较强的抗胆碱作作用及副作用比强度及持续时息斯敏＞扑尔敏＞异丙嗪＞苯海拉中枢抑制作异丙嗪＞苯海拉敏＞扑尔敏＞息斯HH2化作化作2受体阻断药对人及动物的有强大的抑制不仅抑制基础胃酸分泌，也显著抑制组胺、五肽胃泌素、氨乙吡唑(Betazol)、茶碱、胰岛素和食物等引起的胃酸分泌。此外，H2受体阻断药还能对抗组胺对离体心脏的正性肌力频率作用以及部分对抗组胺的舒血管作用与降压作胃泌胃泌 胃肠道黏XH2受组H2胃肠道黏XH2受组H2受体阻断胃酸分HH受体阻断剂的作用机代表药物代表药物素素素命PG英文字+下标数字+西腊字 如：素（Prostagladinum，PG）•素具有强大的生物活性，它在体内起着传递信息的重舒张支气管平滑肌抑制胃酸分泌，增加粘液分泌保护胃粘膜而治疗消化性溃疡；在妇产科疾病中，它可以通过引起或加收主要主要作用于血管和平滑PGI2— PGE2—有许 PGI2— PGE2—地诺前列作用与用途：为PGF2α的合成同系物。主要用于牛，引 5 牛，注射后约4-5天排出和胎盘。但怀孕5个月后应 如不显著，难予测定，可在注射后72小时授精一次或在72一次注射后11天作第二次注射，一般2-5天后，进行人工授精。如不显著，难于测定，可在注射后72小时授精解热镇痛抗解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎药（antipyretic-gesicandanti-inflammatorydrugs）是一类具有解热、镇痛，而且大多数素（prostaglandin,PG）的生物合成，目前认为这是它们共由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为（non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAID）。乙酰水杨酸是这类药物的代表，因此有人将这类药物称为乙酰水作用机作用机传染病之所以发热，是由于病原体及其毒素（外热原）刺激中性粒细胞，产生与释放内热原，可能为-1（IL-1），体温调节中枢，将调定点提高，这时PG引起的发热则无效cyclooxygenase，COX），减少PG的合成，而且它们对该酶1．解热作发热是机体的一种防御反应，而且热型也1．解热作对一般发热患者可不必急于使用解热药；但热度过高和持久发热消耗体力，严重者可危及生命，这时应2．2．不产生欣与成瘾性，故临床广泛应用（也是致炎物质）如缓激肽等，同时产生与释放PG 3．3．解热镇痛药物对环氧酶的作用竞争性的抑制布洛芬、消炎痛、甲酚那不可逆的抑制阿司匹林、甲氯酚捕获氧自由基分类分类水杨酸类saliclats）（actlsalclicacid，Aspiri）和水杨酸钠（sodiumsalcat）。菌及溶解角质的作用。本类药物中最常用的是乙酰水杨酸作用：1)有较强的解热镇痛、消炎、抗风湿作用，能降低发热者的体温，对正常体温几乎无影响，且2)可减少PG的生成，有明显的镇痛作用，对慢性疼痛效果较好，对锐痛或一过性刺痛无效；3)抗炎抗风湿作用也较强；4)用量大时还可促进尿酸排泄；5)具有减少血栓烷A2(TXA2)合成，抗血小板的作用，延长时间，防止血栓形成。解热镇痛：常用于发热、感冒、风湿症和神经、肌肉、关节疼痛及痛风症等急性风湿热、类风湿胃肠功能紊乱：表现为、、腹痛，大剂量长期服用可引起胃炎、隐性，加重溃疡形成和消化道等。若与适量碳酸钙同服，可减少反应的发生，但不宜与碳酸氢钠对凝血系统影响：量大长期服用抑制凝血酶的合成，增加出 反应：少数可出现荨麻疹、粘膜充血、哮喘等过敏反应。其中过敏性哮喘较多见，表现为服药后数分钟产生呼吸、喘息、严重者可生命。故有哮喘病史的患者禁用本品（阿司匹林哮喘）减退、嗜睡、出汗等反应，见于风湿病的治疗，严重者有精非那西丁解热作用强于镇痛作用，药效强度与阿斯匹林相当，研究表明：本品及其代谢产物扑热息痛均有解热作用。因为用酶抑制剂使非那西丁不能转化为扑热息痛故使用本品后出现的解热作用不仅仅由其活性产物非那西丁的轻度镇痛作用能维持3-4小时；与水杨酸类合用的协同作用，使镇痛效果增强。临床主要用于小动物的解热镇痛。本品也是APC片剂的组分之一。 2扑热息痛扑热息痛对乙酰氨基作用与用无抗炎抗风湿作用，主要用作小动物的解热镇痛保泰松PhenylbutanzaneButazeludin)及氨基比药理氨基比氨基比林的单方针、片剂已被淘汰，但在一些复方制剂中，作痛定注射液等。保泰松（布他酮保泰松（布他酮疼痛效果较好，还有促进尿酸排泄作用用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、腱鞘炎、粘液囊炎炎及家畜痛风等。治疗风湿症时，须连续用药，直至病情好转保泰松对胃肠道刺激性较大，对造血系统 性，故水肿安乃安乃比妥类及保泰松合用，因其相互作用影响微粒体酶 性性。 还可引起粒细胞减少、血小板减少，甚至发生再其中，过敏反应严重者可发生剥性脱皮炎、大疮性表皮松吲哚吲哚美辛、阿托美丁、苄达 也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等不良反不良反(粒细胞减少等，对炎症性疼痛有效。抗炎作用与保泰松相似或稍强本品尚有碱样解痉作用作用机制主要是抑制素合成适适应用于手术及外伤所致的各种炎症以及关节炎、不不良反应:皮肤局部用药不良反应有红斑、皮疹。服用本五、丙酸丙酸类较阿司匹林、吲哚美辛和吡唑酮类易被耐受，并有显著五、丙酸酶升高等。此类药物中布洛芬为首先被广泛使用的药物布洛本品具有镇痛、消炎及解热作用。对血小板的粘着和反应亦有抑制作用，并延长时间。其抗炎作用与阿司匹林、布洛制是通过抑制环氧酶的活性，阻 素生物合成而起作用肌肉痛、头痛、偏头痛、痛经、牙痛、感冒及流感症状。酮洛酮洛 炎、急性痛风对轻、中度的疼痛、痛经亦有缓解作用应用于马、犬，马静注量2.2mg/kg，一日一次，连用5天 要包括氟灭酸(flufenam—icAcid)，甲灭酸(MefenamicAcid)，氯灭酸(crlofenmicAcid)，甲氯灭酸(Meclofenamate甲芬甲芬那 适应泻 等。有