齐拉西酮的药理机制和临床应用课件

齐拉西酮的

药理机制和临床应用二科孙磊1-齐拉西酮的

药理机制和临床应用二科孙磊1-简介药理机制不良反应病例介绍2-简介药理机制2-药理机制阻断边缘系统多巴胺D2受体阻断5-HT2A、5-HT1D和5-HT2C受体中度抑制5-HT和NE回收轻度阻断H1受体、M1受体、α1受体小剂量服用能激动5-HT1A受体3-药理机制阻断边缘系统多巴胺D2受体3-精神分裂症的多巴胺假说前额皮质背外侧多巴胺功能低下

引起阳性症状幻觉、妄想引起阴性症状思维贫乏、情感淡漠皮质下边缘系统多巴胺功能亢进4-精神分裂症的多巴胺假说引起阴性症状皮质下边缘系统4-对阳性和阴性症状均有良好作用阻断边缘系统D2受体强度与氟哌啶醇相似阻断中脑-皮质通路突触前膜上的5-HT2A受体引起多巴胺脱抑制性释放激动前额皮质D1受体5-对阳性和阴性症状均有良好作用阻断边缘系统D2受体强度与氟哌啶同时具有抗抑郁抗焦虑作用高度阻断5-HT1D和5-HT2C受体效应具有抗抑郁作用中度抑制5-HT和NE回收产生类似文拉法辛的抗抑郁作用激动5-HT1受体产生类似丁螺环酮的抗焦虑作用6-同时具有抗抑郁抗焦虑作用高度阻断5-HT1D和中度抑制5不良反应EPS催乳素体重增加嗜睡体位性低血压QTc间期延长7-不良反应EPS7-EPS和催乳素阻断5-HT2A和D2受体之比为11:1低EPS低催乳素8-EPS和催乳素阻断5-HT2A和D2受体低EPS低催乳素8-体重增加阻断5-HT2A和5-HT2C受体体重增加中度阻断5-HT和NE回收9-体重增加体重增加中度阻断5-HT9-齐拉西酮不宜用于有先天性QT延长综合征和QTc间期延长者。不宜与有延长QTc间期的三环类等药物联用，治疗期间注意监测心电图的改变。对H1受体的拮抗作用产生嗜睡。对α1肾上腺素能受体的拮抗作用产生直立性低血压。其他不良反应10-齐拉西酮不宜用于有先天性QT延长综合征和QTc间期延长者。不病例介绍高晓东，男，26岁主因:间断多疑，情绪不稳11年，自语冲动1天入院既往史:无异常个人史:独生子，高中肄业，未婚，无烟酒嗜好，性格内向家族史:阴性11-病例介绍高晓东，男，26岁11-该患者自2011年中考前出现凭空闻声，敏感多疑。称在学校听到同学骂自己，老师讲课的内容也都是在针对自己，变得紧张，害怕，不能坚持上课。自2002年6月首次住我院，诊断精神分裂症，服药利培酮3mg/日，奋乃静30mg/日治疗，住院74天好转出院。院外服药依从性差，病情时好时坏，又于2009年3月、2009年7月及2011年12月3次住我院，诊断同前，先后服用帕利哌酮6mg/日，舒必利600mg/日，奋乃静42mg/日，末次出院于2012年1月。现病史12-该患者自2011年中考前出现凭空闻声，敏感多疑。称在学校听到院外能坚持服用奋乃静24mg/日，未在上学或工作，逐渐变得生活懒散，不知洗漱，孤僻少语，表情呆板，不关心自己及家人，整体在家对电视发呆或者反复玩一种电子游戏。2012年2月出现自言自语，内容杂乱，情绪不稳定，家人再次将其送至我院。13-院外能坚持服用奋乃静24mg/日，未在上学或工作，逐渐变得生入院情况精神检查:意识清，接触被动，偶有自语，问答不切题，思维贫乏，情感反应平淡，不关心家人及个人前途，意志减退，生活懒散，社会功能受损，无自知力。躯体检查:无明显异常。14-入院情况精神检查:意识清，接触被动，偶有自语，问答不切题，思入院后考虑服用奋乃静对阳性症状控制较好，但对阴性症状无效，故考虑换用对阳性及阴性症状均有良好作用的非典型药，喹硫平400mg/日治疗，服用40余天，未见明显好转。换用齐拉西酮治疗。15-入院后考虑服用奋乃静对阳性症状控制较好，但对阴性症状无效，故使用过程2012.3.26齐拉西酮20mgbid（8-8）2012.4.3齐拉西酮40mgbid（8-8）2012.5.10齐拉西酮60mgbid（8-8）2012.6.25齐拉西酮40mgqd,80mgqn16-使用过程2012.3.26齐拉西酮20mgbid（8-8）目前情况精神检查:意识清，接触较为主动，简单问答切题，情绪平稳，表情自然，对未来有一定打算，生活可自理，自知力部分存在。躯体检查:无明显异常。无锥体外系或体重增加等副作用。心电图情况较使用前无明显改变。17-目前情况精神检查:意识清，接触较为主动，简单问答切题，情绪平总结齐拉西酮通过拮抗5一HT2A和D2受体，激动5一HT1A受体，也能抑制NE的再摄取等发挥独特的作用机制。不仅对精神分裂症的各种症状有确切的疗效，而且对抑郁、躁狂、焦虑、激越等情绪障碍也有良好的效果。少而轻微的药物不良反应:几乎不增加体重，对催乳素影响低，锥体外系反应小等。18-总结齐拉西酮通过拮抗5一HT2A和D2受体，激动5一HT1A齐拉西酮的

药理机制和临床应用二科孙磊19-齐拉西酮的

药理机制和临床应用二科孙磊1-简介药理机制不良反应病例介绍20-简介药理机制2-药理机制阻断边缘系统多巴胺D2受体阻断5-HT2A、5-HT1D和5-HT2C受体中度抑制5-HT和NE回收轻度阻断H1受体、M1受体、α1受体小剂量服用能激动5-HT1A受体21-药理机制阻断边缘系统多巴胺D2受体3-精神分裂症的多巴胺假说前额皮质背外侧多巴胺功能低下

引起阳性症状幻觉、妄想引起阴性症状思维贫乏、情感淡漠皮质下边缘系统多巴胺功能亢进22-精神分裂症的多巴胺假说引起阴性症状皮质下边缘系统4-对阳性和阴性症状均有良好作用阻断边缘系统D2受体强度与氟哌啶醇相似阻断中脑-皮质通路突触前膜上的5-HT2A受体引起多巴胺脱抑制性释放激动前额皮质D1受体23-对阳性和阴性症状均有良好作用阻断边缘系统D2受体强度与氟哌啶同时具有抗抑郁抗焦虑作用高度阻断5-HT1D和5-HT2C受体效应具有抗抑郁作用中度抑制5-HT和NE回收产生类似文拉法辛的抗抑郁作用激动5-HT1受体产生类似丁螺环酮的抗焦虑作用24-同时具有抗抑郁抗焦虑作用高度阻断5-HT1D和中度抑制5不良反应EPS催乳素体重增加嗜睡体位性低血压QTc间期延长25-不良反应EPS7-EPS和催乳素阻断5-HT2A和D2受体之比为11:1低EPS低催乳素26-EPS和催乳素阻断5-HT2A和D2受体低EPS低催乳素8-体重增加阻断5-HT2A和5-HT2C受体体重增加中度阻断5-HT和NE回收27-体重增加体重增加中度阻断5-HT9-齐拉西酮不宜用于有先天性QT延长综合征和QTc间期延长者。不宜与有延长QTc间期的三环类等药物联用，治疗期间注意监测心电图的改变。对H1受体的拮抗作用产生嗜睡。对α1肾上腺素能受体的拮抗作用产生直立性低血压。其他不良反应28-齐拉西酮不宜用于有先天性QT延长综合征和QTc间期延长者。不病例介绍高晓东，男，26岁主因:间断多疑，情绪不稳11年，自语冲动1天入院既往史:无异常个人史:独生子，高中肄业，未婚，无烟酒嗜好，性格内向家族史:阴性29-病例介绍高晓东，男，26岁11-该患者自2011年中考前出现凭空闻声，敏感多疑。称在学校听到同学骂自己，老师讲课的内容也都是在针对自己，变得紧张，害怕，不能坚持上课。自2002年6月首次住我院，诊断精神分裂症，服药利培酮3mg/日，奋乃静30mg/日治疗，住院74天好转出院。院外服药依从性差，病情时好时坏，又于2009年3月、2009年7月及2011年12月3次住我院，诊断同前，先后服用帕利哌酮6mg/日，舒必利600mg/日，奋乃静42mg/日，末次出院于2012年1月。现病史30-该患者自2011年中考前出现凭空闻声，敏感多疑。称在学校听到院外能坚持服用奋乃静24mg/日，未在上学或工作，逐渐变得生活懒散，不知洗漱，孤僻少语，表情呆板，不关心自己及家人，整体在家对电视发呆或者反复玩一种电子游戏。2012年2月出现自言自语，内容杂乱，情绪不稳定，家人再次将其送至我院。31-院外能坚持服用奋乃静24mg/日，未在上学或工作，逐渐变得生入院情况精神检查:意识清，接触被动，偶有自语，问答不切题，思维贫乏，情感反应平淡，不关心家人及个人前途，意志减退，生活懒散，社会功能受损，无自知力。躯体检查:无明显异常。32-入院情况精神检查:意识清，接触被动，偶有自语，问答不切题，思入院后考虑服用奋乃静对阳性症状控制较好，但对阴性症状无效，故考虑换用对阳性及阴性症状均有良好作用的非典型药，喹硫平400mg/日治疗，服用40余天，未见明显好转。换用齐拉西酮治疗。33-入院后考虑服用奋乃静对阳性症状控制较好，但对阴性症状无效，故使用过程2012.3.26齐拉西酮20mgbid（8-8）2012.4.3齐拉西酮40mgbid（8-8）2012.5.10齐拉西酮60mgbid（8-8）2012.6.25齐拉西酮40mgqd,80mgqn34-使用过程2012.3.26齐拉西酮20mgbid（8-8）目前情况精神检查:意识清，接触较为主动，简单问答切题，情绪平稳，表情自然，对未来有一定打算，生活可自理，自知力部分存在。躯体检查:无明显异常。无锥体外系或体重增加等副作用。心电图情况较使用前无明显改