中药药理学-第十七章-化痰止咳平喘药课件

第二十章化痰、止咳、平喘药第二十章化痰、止咳、平喘药1第一节概述凡以祛痰，缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药物，称化痰、止咳、平喘药。具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效，主要用于痰多咳嗽、痰饮喘息以及与痰饮有关的瘿瘤瘰疬等证。第一节概述凡以祛痰，缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药2广义－痰停积于脏腑经络之间各种各样的痰证，如痰浊滞于皮肤经络可生瘿瘤瘰疬，常见于现代医学中的皮下肿块、慢性淋巴结炎、单纯性甲状腺肿等疾病。痰痹阻胸，则胸痛、胸闷、心悸，见于冠心病、心绞痛、高血压、心力衰竭等。痰迷心窍，则心神不宁，昏迷、谵妄、精神错乱，见于脑血管意外、癫痛、精神分裂症等。

广义－痰停积于脏腑经络之间各种各样的痰证，如痰浊滞于皮肤经络3狭义－痰呼吸道咳出的痰，多见于上呼吸道感染、急慢性支气管炎、肺气肿、支气管扩张等肺部疾患。一般咳嗽有痰者为多，痰多又易引起咳喘，痰、咳、喘互为因果。狭义－痰呼吸道咳出的痰，多见于上呼吸道感染、急慢性支气管炎、4药理作用大多数祛痰中药的祛痰作用多与所含皂苷有关。皂苷能刺激胃或咽喉黏膜，反射性引起轻度恶心，增加支气管腺体的分泌，从而稀释痰液而发挥祛痰作用。1.祛痰作用药理作用大多数祛痰中药的祛痰作用多与所含皂苷有关。1.祛痰作5

2.止咳作用半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、贝母、百部、满山红、紫菀等均有程度不等的镇咳作用。半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位可能在中枢神经系统。2.止咳作用半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、贝母、百部、63.平喘作用中药平喘机理多样。浙贝碱能扩张家兔、猫支气管平滑肌，直接抑制支气管痉挛以缓解哮喘症状。款冬花醚提物平喘机理可能与兴奋神经节有关。桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制组织胺所致豚鼠支气管痉挛，其作用可能与抗过敏有关。3.平喘作用中药平喘机理多样。7第二节常用药物第二节常用药物8桔梗桔梗科植物桔梗Platycodongrandiflorum（Jacq）A.DC的干燥根

桔梗桔梗科9化学成分皂苷（18种）：桔梗皂苷（platycodin）化学成分皂苷（18种）：桔梗皂苷（platycodin）10【药理作用】

宣肺、利咽、祛痰、排脓。主治咳嗽痰多，咽喉肿痛，音哑，肺痈吐脓，胸满胁痛，疮疡脓肿。1.与功效主治相关的药理作用【药理作用】宣肺、利咽、祛痰、排脓。主治咳嗽痰多，咽喉肿痛11（l）祛痰与镇咳主要是其所含的皂苷经口服具有显著的祛痰作用。桔梗皂苷亦有镇咳作用，镇咳ED50为6.4mg/kg，大约是LD50的l/4。（l）祛痰与镇咳主要是其所含的皂苷经口服具有显著的祛痰作用。12（2）抗炎桔梗粗皂苷有较强的抗炎作用，桔梗水提物可增强巨噬细胞的吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌力，提高溶菌酶的活性。近年来认为，NO可由巨噬细胞产生，在炎症中有多向性的作用，一方面能扩张血管，另一方面又可抑制血小板、肥大细胞、白细胞介导的炎症反应。桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞NO的释放有调节作用，是其抗炎机理之一。

（2）抗炎桔梗粗皂苷有较强的抗炎作用，桔梗水提物可增强巨噬细132.其他药理作用降血糖和降血脂镇静、镇痛、解热扩张血管、减慢心率抗溃疡2.其他药理作用降血糖和降血脂14小结桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂苷。小结桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理15【现代应用】

肺炎、急性扁桃体炎、声带小结

【现代应用】肺炎、急性扁桃体炎、声带小结

16【不良反应】兔灌服本品煎剂40g/kg，于24小时内5只全部死亡，当剂量为20g/kg时，全部存活。小鼠、大鼠灌胃桔梗皂苷的LD50分别为420mg/kg和大于800mg/kg，腹腔注射分别为22.3mg/kg和14.1mg/kg。豚鼠腹腔注射桔梗皂苷的LD50为23.lmg/kg。【不良反应】兔灌服本品煎剂40g/kg，于24小时内17桔梗热水提取物及冷冻真空干燥剂，可使组氨酸缺陷型鼠伤寒沙门菌TA98及TA100回变菌落数增加，同时对小鼠微核试验及染色体畸变试验呈阳性结果。桔梗口服一般无毒副反应，偶见恶心、呕吐，重者可见四肢出汗、乏力、心烦。桔梗皂苷有很强的溶血作用，溶血指数为1：10000，故不能注射给药。

【不良反应】桔梗热水提取物及冷冻真空干燥剂，可使组氨酸缺陷型鼠伤寒沙门菌18苦杏仁

蔷薇科植物山杏、西伯利亚杏、东北杏或杏的干燥成熟种子。苦杏仁蔷薇科植物山杏、西伯利亚杏、东北杏或杏的干燥成熟种19化学成分

脂肪油（约50%）、苦杏仁苷约3%、蛋白质及多种游离氨基酸。化学成分脂肪油（约50%）、苦杏仁苷约3%、蛋白质及20药动学苦杏仁苷在人及兔体内的药动学过程均符合二室开放模型。肾小球滤过是苦杏仁苷的主要排泄方式，主要以原形从尿中排泄。药动学苦杏仁苷在人及兔体内的药动学过程均符合二室21【药理作用】

降气止咳平喘，润肠通便。主治咳嗽气喘，胸满痰多，血虚津枯，肠燥便秘。

1.与功效主治相关的药理作用【药理作用】降气止咳平喘，润肠通便。主治咳嗽气喘，22（l）祛痰、镇咳、平喘

苦杏仁中所含的苦杏仁苷，经肠道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解产生微量的氢氰酸，对呼吸中枢呈抑制作用，可能与其镇咳、平喘有关。（2）抗炎（3）对免疫功能的作用（4）润肠通便

【药理作用】（l）祛痰、镇咳、平喘【药理作用】232.其他药理作用（1）对消化系统的作用

苦杏仁苷在有关酶的作用下分解形成氢氰酸的同时，也产生苯甲醛。苯甲醛在体外以及在健康者或溃疡病者体内，均能抑制胃蛋白酶的消化功能。

2.其他药理作用（1）对消化系统的作用24（2）镇痛（3）抗肿瘤作用

氢氰酸、苯甲醛、苦杏仁苷体外实验证明均有微弱的抗癌作用。（2）镇痛25小结与苦杏仁止咳平喘、润肠通便功效相关的药理作用是祛痰、镇咳、平喘、抗炎、免疫促进，以及润肠通便等作用。其有效成分主要是苦杏仁苷、蛋白酶水解产物及脂肪油等。苦杏仁还具有镇痛、抗肿瘤作用，对消化系统功能也有一定影响。

小结与苦杏仁止咳平喘、润肠通便功效相关的药理作用是祛痰、镇咳26【现代应用】1.慢性气管炎2.急慢性呼吸道感染3.外阴瘙痒

【现代应用】1.慢性气管炎27【不良反应】本品含苦杏仁苷，分解产生氢氰酸抑制细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止。人若过量服用（儿童10-20粒，成人40-60粒），会引起组织窒息。苦杏仁苷口服易在胃肠道分解出氢氰酸，故毒性比静脉注射大。中毒症状有眩晕、头痛、呼吸急促、恶心、呕吐、紫绀、昏迷、惊厥等，抢救不当可致死亡。【不良反应】本品含苦杏仁苷，分解产生氢氰酸抑制细胞色素氧化酶28人口服苦杏仁苷每日4g持续半个月或静脉给药持续1个月，可见毒性反应，以消化系统症状较为多见，并可引起心电图T波改变及房性早搏，停药后以上毒性反应均可消失。每日口服0.6-1.2g，可避免毒性反应。苦杏仁苷小鼠、大鼠静脉注射LD50为25g/kg，腹腔注射为8g/kg

【不良反应】人口服苦杏仁苷每日4g持续半个月或静脉给药持续1个月，可见毒29第二十章化痰、止咳、平喘药第二十章化痰、止咳、平喘药30第一节概述凡以祛痰，缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药物，称化痰、止咳、平喘药。具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效，主要用于痰多咳嗽、痰饮喘息以及与痰饮有关的瘿瘤瘰疬等证。第一节概述凡以祛痰，缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药31广义－痰停积于脏腑经络之间各种各样的痰证，如痰浊滞于皮肤经络可生瘿瘤瘰疬，常见于现代医学中的皮下肿块、慢性淋巴结炎、单纯性甲状腺肿等疾病。痰痹阻胸，则胸痛、胸闷、心悸，见于冠心病、心绞痛、高血压、心力衰竭等。痰迷心窍，则心神不宁，昏迷、谵妄、精神错乱，见于脑血管意外、癫痛、精神分裂症等。

广义－痰停积于脏腑经络之间各种各样的痰证，如痰浊滞于皮肤经络32狭义－痰呼吸道咳出的痰，多见于上呼吸道感染、急慢性支气管炎、肺气肿、支气管扩张等肺部疾患。一般咳嗽有痰者为多，痰多又易引起咳喘，痰、咳、喘互为因果。狭义－痰呼吸道咳出的痰，多见于上呼吸道感染、急慢性支气管炎、33药理作用大多数祛痰中药的祛痰作用多与所含皂苷有关。皂苷能刺激胃或咽喉黏膜，反射性引起轻度恶心，增加支气管腺体的分泌，从而稀释痰液而发挥祛痰作用。1.祛痰作用药理作用大多数祛痰中药的祛痰作用多与所含皂苷有关。1.祛痰作34

2.止咳作用半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、贝母、百部、满山红、紫菀等均有程度不等的镇咳作用。半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位可能在中枢神经系统。2.止咳作用半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、贝母、百部、353.平喘作用中药平喘机理多样。浙贝碱能扩张家兔、猫支气管平滑肌，直接抑制支气管痉挛以缓解哮喘症状。款冬花醚提物平喘机理可能与兴奋神经节有关。桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制组织胺所致豚鼠支气管痉挛，其作用可能与抗过敏有关。3.平喘作用中药平喘机理多样。36第二节常用药物第二节常用药物37桔梗桔梗科植物桔梗Platycodongrandiflorum（Jacq）A.DC的干燥根

桔梗桔梗科38化学成分皂苷（18种）：桔梗皂苷（platycodin）化学成分皂苷（18种）：桔梗皂苷（platycodin）39【药理作用】

宣肺、利咽、祛痰、排脓。主治咳嗽痰多，咽喉肿痛，音哑，肺痈吐脓，胸满胁痛，疮疡脓肿。1.与功效主治相关的药理作用【药理作用】宣肺、利咽、祛痰、排脓。主治咳嗽痰多，咽喉肿痛40（l）祛痰与镇咳主要是其所含的皂苷经口服具有显著的祛痰作用。桔梗皂苷亦有镇咳作用，镇咳ED50为6.4mg/kg，大约是LD50的l/4。（l）祛痰与镇咳主要是其所含的皂苷经口服具有显著的祛痰作用。41（2）抗炎桔梗粗皂苷有较强的抗炎作用，桔梗水提物可增强巨噬细胞的吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌力，提高溶菌酶的活性。近年来认为，NO可由巨噬细胞产生，在炎症中有多向性的作用，一方面能扩张血管，另一方面又可抑制血小板、肥大细胞、白细胞介导的炎症反应。桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞NO的释放有调节作用，是其抗炎机理之一。

（2）抗炎桔梗粗皂苷有较强的抗炎作用，桔梗水提物可增强巨噬细422.其他药理作用降血糖和降血脂镇静、镇痛、解热扩张血管、减慢心率抗溃疡2.其他药理作用降血糖和降血脂43小结桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂苷。小结桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理44【现代应用】

肺炎、急性扁桃体炎、声带小结

【现代应用】肺炎、急性扁桃体炎、声带小结

45【不良反应】兔灌服本品煎剂40g/kg，于24小时内5只全部死亡，当剂量为20g/kg时，全部存活。小鼠、大鼠灌胃桔梗皂苷的LD50分别为420mg/kg和大于800mg/kg，腹腔注射分别为22.3mg/kg和14.1mg/kg。豚鼠腹腔注射桔梗皂苷的LD50为23.lmg/kg。【不良反应】兔灌服本品煎剂40g/kg，于24小时内46桔梗热水提取物及冷冻真空干燥剂，可使组氨酸缺陷型鼠伤寒沙门菌TA98及TA100回变菌落数增加，同时对小鼠微核试验及染色体畸变试验呈阳性结果。桔梗口服一般无毒副反应，偶见恶心、呕吐，重者可见四肢出汗、乏力、心烦。桔梗皂苷有很强的溶血作用，溶血指数为1：10000，故不能注射给药。

【不良反应】桔梗热水提取物及冷冻真空干燥剂，可使组氨酸缺陷型鼠伤寒沙门菌47苦杏仁

蔷薇科植物山杏、西伯利亚杏、东北杏或杏的干燥成熟种子。苦杏仁蔷薇科植物山杏、西伯利亚杏、东北杏或杏的干燥成熟种48化学成分

脂肪油（约50%）、苦杏仁苷约3%、蛋白质及多种游离氨基酸。化学成分脂肪油（约50%）、苦杏仁苷约3%、蛋白质及49药动学苦杏仁苷在人及兔体内的药动学过程均符合二室开放模型。肾小球滤过是苦杏仁苷的主要排泄方式，主要以原形从尿中排泄。药动学苦杏仁苷在人及兔体内的药动学过程均符合二室50【药理作用】

降气止咳平喘，润肠通便。主治咳嗽气喘，胸满痰多，血虚津枯，肠燥便秘。

1.与功效主治相关的药理作用【药理作用】降气止咳平喘，润肠通便。主治咳嗽气喘，51（l）祛痰、镇咳、平喘

苦杏仁中所含的苦杏仁苷，经肠道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解产生微量的氢氰酸，对呼吸中枢呈抑制作用，可能与其镇咳、平喘有关。（2）抗炎（3）对免疫功能的作用（4）润肠通便

【药理作用】（l）祛痰、镇咳、平喘【药理作用】522.其他药理作用（1）对消化系统的作用

苦杏仁苷在有关酶的作用下分解形成氢氰酸的同时，也产生苯甲醛。苯甲醛在体外以及在健康者或溃疡病者体内，均能抑制胃蛋白酶的消化功能。

2.其他药理作用（1）对消化