2022年医学专题-第5章-解表药

第五章解表药【教学要求】教学目的掌握(zhǎngwò)解表药的主要药理作用及麻黄、桂枝、细辛、柴胡、葛根的有效成分，药理作用及应用；了解桂枝汤、银翘散的主要药理作用和应用。第一页，共五十四页。第五章解表药【教学要求】教学内容解表药的功效(gōngxiào)、主治和分类；解表药的主要药理作用；麻黄、桂枝、细辛、柴胡、葛根的有效成分，药理作用及主要的现代临床应用；桂枝汤、银翘散的主要药理作用和应用。教学重点解表药的药理作用；麻黄、桂枝、细辛、柴胡、葛根的药理作用和应用。第二页，共五十四页。第五章解表药概述1.功效与主治

功效发汗解表、利水消肿、止咳平喘、透疹止痛。

主治外感风寒、外感风热。2.分类

①辛温解表药麻黄、桂枝、细辛、防风等。

②辛凉解表药柴胡(cháihú)、葛根、牛蒡子、薄荷等。第三页，共五十四页。第五章解表药┌发汗作用

│解热(jiěrè)作用

3.药理作用┼镇痛作用

│抗炎和免疫调节作用

│抗过敏作用

└抗菌、抗病毒作用

常用药物：麻黄

桂枝

细辛

柴胡

葛根第四页，共五十四页。发汗(fāhàn)作用麻黄水煎剂、挥发油、麻黄碱、水溶性提取物；复方麻黄汤、桂枝汤、九味羌活汤；生姜挥发油和辛辣成分(chéngfèn)（姜酚及姜烯酚）、桂枝、葛根均能扩张血管，促进发汗。发汗作用比较：麻黄汤、麻黄、桂枝、生姜作用较强。有效成分：麻黄挥发油、生物碱、生姜挥发油、姜酚及姜烯酚。影响因素：药液温度、环境温度。第五页，共五十四页。解热(jiěrè)作用解热药物：柴胡、桂枝、荆芥、防风、葛根、紫苏、浮萍，银翘散、桑菊饮、麻杏石甘汤、九味羌活汤。解热方式：通过发汗，或促进发汗；扩张皮肤血管；抑制中枢PEG合成以及通过抗炎；抗菌、抗病毒等作用而促使体温下降(xiàjiàng)。此外，葛根等还有降低正常体温的作用。第六页，共五十四页。镇痛(zhèntònɡ)作用镇痛药物：柴胡、藁本、防风、葛根、白芷、细辛、桂枝、羌活，桂枝汤、九味羌活汤等对小鼠尾部机械(jīxiè)压迫法或醋酸扭体法等引起的疼痛反应均有明显的抑制作用，表明它们均有一定的镇痛作用。有效成分：柴胡皂苷、α-薄荷酮。第七页，共五十四页。抗炎与免疫调节作用(zuòyòng)抗炎药物：荆芥、生姜、薄荷、柴胡、辛夷、细辛，银翘散、桑菊饮、桂枝汤、九味羌活(qiānɡhuó)汤。免疫调节药物：柴胡、葛根、苏叶、黄荆，麻黄汤、麻杏石甘汤、桂枝汤、桑菊饮。第八页，共五十四页。抗菌、抗病毒作用(zuòyòng)抗菌：柴胡、桂枝、紫苏、防风、薄荷、桑叶等对多种细菌，如金葡菌、溶血链球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、结核杆茵以及某些致病性真菌分别有一定的抑制作用。抗病毒作用：麻黄(máhuánɡ)、桂枝、柴胡、紫苏、菊花等对流感病毒有一定的抑制作用。第九页，共五十四页。抗过敏作用(zuòyòng)麻黄、桂枝(ɡuìzhī)、生姜、羌活、蝉蜕，麻黄汤、葛根汤、麻杏石甘汤、小青龙汤。第十页，共五十四页。麻黄(máhuánɡ)1．功效(gōngxiào)发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿。2．化学成分左旋麻黄碱（占总生物碱的80～85%）；伪麻黄碱，L-N-甲基麻黄碱、D-N-甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄次碱；挥发油、Ｉ-α松油醇；鞣质等。第十一页，共五十四页。发汗：挥发油、麻黄碱，温服或温热服用，阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收-汗腺分泌增加(zēngjiā)，兴奋中枢、外周α-受体。平喘：利尿：d-伪麻黄碱可扩张肾血管、增加肾血流量，阻碍肾小管对钠离子的重吸收，使尿量增加。麻黄(máhuánɡ)—3．药理作用第十二页，共五十四页。麻黄(máhuánɡ)平喘作用有效成分：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油机理：促进NA和Adr的释放。本身激动β-R，激活Ac，促进cAMP产生。阻止过敏介质的释放。促进PGE释放。直接兴奋α肾上腺素受体血管收缩粘膜肿胀减轻。抑制抗体产生。作用特点：缓慢、温和、持久(chíjiǔ)，可口服。

第十三页，共五十四页。麻黄(máhuánɡ)—3．药理作用抗炎、抗过敏：伪麻黄碱、甲基麻黄碱、麻黄碱，抑制过敏(guòmǐn)介质释放；溶血素减少、呈补抗体作用。镇咳祛痰：萜品烯醇、麻黄挥发油，作用强度为可待因的1/20。解热、抗菌、抗病毒：挥发油有抗金葡菌、甲、乙型溶血链球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、炭疽杆茵、肺炎双球菌、耐瑟双球菌、白喉杆菌。抗流感病毒作用。其他：中枢兴奋、强心、升压作用。第十四页，共五十四页。4．现代临床应用

①支气管哮喘预防

②鼻塞(bísāi)滴鼻

③防治低血压状态

④荨麻疹、血管神经性水肿5．不良反应眼球突出、举尾反应、紫绀、兴奋、不安、失眠。第十五页，共五十四页。桂枝(ɡuìzhī)1．功效发汗解肌、温通经脉、助阳化气、平冲降气。2．化学成分挥发油（桂皮油）、桂皮醛、桂皮酸等。此外(cǐwài)鞣质、粘液质及树脂等。

第十六页，共五十四页。┌扩张血管、促进发汗

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│解热、镇痛

│

│镇静(zhènjìng)、抗惊厥

│

3．药理作用┼抗炎、抗过敏

│

│抗菌、抗病毒

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└其他作用

桂枝(ɡuìzhī)第十七页，共五十四页。桂枝(ɡuìzhī)—药理作用扩张血管、促进发汗：桂皮油扩张血管，调节血液循环，使血液流向体表，促进麻黄发汗。解热、镇痛作用：桂皮醛、桂皮酸钠，促进皮肤血管扩张、散热增加、促进发汗、提高痛阈值。镇静、抗惊厥：桂皮醛，小鼠自主活动减少、增加巴比妥类作用、对抗苯丙胺作用、抗士的宁作用、减少烟碱致惊厥、抑制听源性惊厥。抗炎、抗过敏：挥发油抑制IgE所致肥大细胞颗粒反应(fǎnyìng)。抗菌、抗病毒：抗金葡菌、伤寒杆菌、致病性真菌；桂皮油、桂皮醛有抗结核杆菌。抗流感病毒、孤儿病毒。其他作用：利尿、增加冠脉流量、桂皮醛有抗肿瘤作用、促进胃肠蠕动、芳香健胃、利胆。第十八页，共五十四页。桂枝(ɡuìzhī)4．临床应用

主治风寒感冒、脘腹冷痛、血寒闭经(bìjīnɡ)、关节痹痛、痰饮、水肿、心悸、奔豚等。

现代临床应用

①预防流行性感冒。

②低血压症。第十九页，共五十四页。细辛(xìxīn)1．功效祛风散寒、通窍(tōngqiào)止痛、温肺化饮。2．化学成分挥发油、甲基丁香酚、α-蒎烯、β-蒎烯、黄樟醚、爱草脑、细辛醚、柠檬烯等。第二十页，共五十四页。细辛(xìxīn)3．药理作用镇静、镇痛:有效成分：挥发油。作用：镇静、驯服、自主(zìzhǔ)活动减少、催眠、抗惊厥、镇痛。解热：挥发油解热、降温。第二十一页，共五十四页。有效成分：挥发油、甲基丁香酚、N-异丁基十二烷四烯酰胺和去甲乌药碱。作用：对渗出性、增生性炎症均有抑制作用。机理：促肾上腺皮质激素样作用；抑制炎性介质的释放，抑制渗出、白细胞的游走、结缔组织的增生；清除自由基、抑制肝脂质过氧化。免疫抑制：胸腺萎缩、脾脏指数(zhǐshù)降低、T细胞数和溶血空斑数减少。抑制过敏递质释放。细辛(xìxīn)—抗炎、免疫抑制和抗变态反应第二十二页，共五十四页。提高机体代谢功能激动β-受体：从细辛中分离的消旋去甲乌药碱具有β-受体激动剂样的广泛药理效应。作用：有强心、扩张血管、松弛平滑肌、增强脂质代谢、促进糖原分解、升高血糖等作用。有升压、抗心肌缺血、抗休克作用。平喘、祛痰：甲基丁香酚、细辛醚。细辛挥发油对组胺和乙酰胆碱所引起(yǐnqǐ)的支气管痉挛有明显的对抗作用；其挥发油成分甲基丁香酚对脉鼠气管亦有明显的松弛作用。细辛醚也有一定平喘、祛痰作用。第二十三页，共五十四页。抗菌抗病毒：细辛醇浸剂、挥发油等对革兰阳性菌、枯草杆菌和伤寒杆菌有一定的体外抑制作用，煎剂对结核杆菌和伤寒杆菌亦有抑制作用。细辛挥发油对多种真菌如黄曲霉菌、黑曲霉菌、白色念珠菌等均有抑制作用，抗菌的有效成分为黄樟醚。α-细辛醚有抑制呼吸道合胞病毒增殖的作用。局麻：50%细辛煎剂能阻滞蟾蜍坐骨神经冲动传导，作用可逆。其麻醉效果与1%普鲁卡因(pǔlǔkǎyīn)接近。挥发油有表面麻醉、浸润麻醉作用。50%细辛酊涂于人舌也有局麻作用。第二十四页，共五十四页。细辛(xìxīn)4．临床应用

主治风寒感冒、头痛、牙痛、鼻塞鼻渊、风湿(fēnɡshī)痹痛、痰饮喘咳。

现代临床应用①头痛②慢性支气管炎③局部麻醉：3％细辛挥发油注射剂④心绞痛细辛挥发油加冰片⑤阳萎细辛泡茶（5g/杯）⑥心律失常第二十五页，共五十四页。细辛(xìxīn)5．不良反应①日用大剂量（720g/日）→口唇、舌尖、指尖发麻(fāmá)。②黄樟醚有致癌作用。③肝、肾脂肪变性。第二十六页，共五十四页。柴胡(cháihú)1．功效疏散退热、舒肝、升阳。2．化学成分皂苷（a、b、c、d四种）、甾醇（α－菠菜甾醇、豆甾醇）、挥发油（柴胡(cháihú)醇、丁香酚、r-十一酸内酯、对-甲氧基苯二酮等）、脂肪油和多糖，此外尚有生物碱、葡萄糖和氨基酸。

第二十七页，共五十四页。柴胡(cháihú)┌解热

│

│镇静、镇痛、镇咳

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3．药理┤抗菌、抗病毒

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│抗炎

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│促进免疫功能(gōngnéng)

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│对脂代谢和肝、胆的影响

│

└其它

第二十八页，共五十四页。解热(jiěrè)作用①有效成分挥发油（丁香酚、已酸、r-十一酸内酯和对甲氧基苯二酮），柴胡皂苷（皂苷元A）。②作用对伤寒、副伤寒疫苗、大肠杆菌液、发酵牛奶、酵母(jiàomǔ)等所致发热有明显解热作用；且能使动物正常体温下降。

第二十九页，共五十四页。镇静、镇痛(zhèntònɡ)、镇咳作用①有效成分总皂苷、皂苷元②作用镇静自主活动(huódòng)减少、条件反射受抑制，与巴比妥类有协同作用，对中枢兴奋药有拮抗作用。镇痛尾压刺激法、热板法、热体法，均得到证实。镇咳略低于可待因。③机理中枢抑制、提高痛阈、镇痛作用可被纳络酮拮抗。

第三十页，共五十四页。抗菌、抗病毒作用(zuòyòng)①抗菌溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、结核杆菌(jiéhéɡǎnjūn)，钩端螺旋体。②抗病毒流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒、Ⅰ型脊髓灰白质炎病毒、疱疹病毒。

第三十一页，共五十四页。抗炎作用(zuòyòng)①有效成分皂苷②作用对多种致炎剂所致踝关节肿胀和结缔组织增生性炎症均有抑制作用。③机理激活垂体－肾上腺皮质系统。作用于炎症过程的许多环节－渗出、毛细血管通透性、炎症介质释放(shìfàng)、白细胞游走、结缔组织增生等。

第三十二页，共五十四页。促进免疫功能(gōngnéng)作用①有效成分柴胡多糖。②作用吞噬功能增强、自然杀伤细胞功能增强。提高病毒特异性抗体(kàngtǐ)滴度。提高淋巴细胞转核率。提高皮肤迟发性过敏反应。

第三十三页，共五十四页。对脂代谢(dàixiè)和肝、胆的影响①有效成分皂苷元a和d、柴胡醇、α-菠菜甾醇。②作用降血脂降低胆固醇、甘油三酯和磷酯（在实验性高脂血症动物身上）。保肝对CCl4、酒精、伤寒疫苗、卵黄、霉米、D-半乳糖胺等所致肝功能障碍有保护作用。表现(biǎoxiàn)：转氨酶降低，肝功能恢复、肝损伤减轻。③机理a、皂苷对生物膜的直接保护作用。b、皂苷可使血浆中ACTH增加→糖皮质激素分泌增加。c、利胆胆汁排出量↑，胆汁中胆酸、胆色素、胆固醇浓度↓。

第三十四页，共五十四页。柴胡(cháihú)4．临床应用

主治感冒发热、寒热(hánrè)往来、疟疾、胸胁胀痛、月经不调、子宫脱垂、脱肛等。

现代临床应用

①上呼吸道感染性发热。

②咳嗽。

③病毒性肝炎。

④高脂血症。

⑤流行性腮腺炎。

⑥其它单疱病毒性角膜炎、多形红斑，扁平疣等。

第三十五页，共五十四页。柴胡(cháihú)5．不良反应

①中枢抑制嗜睡、工作效率↓、深睡。

②消化道反应食欲(shíyù)减退、腹胀。

③肌注可致过敏反应。

第三十六页，共五十四页。葛根(ɡěɡēn)1．功效解肌退热(tuìrè)、生津、透疹、升阳止泻。2．化学成分黄酮类（大豆苷、大豆苷元、葛根素、大豆素－4′,7-二葡萄糖苷、葛根素-7-木糖苷、4′,6′′-O-二乙酰葛根素、4′-甲氧基葛根素等）。第三十七页，共五十四页。葛根(ɡěɡēn)┌解热

│

3．药理作用┤对心血管系统(xìtǒng)的作用

│

│对胃肠平滑肌的作用

│

└其他第三十八页，共五十四页。解热(jiěrè)作用解热机理扩张皮肤血管，散热增加；呼吸运动加强(jiāqiáng)→增加水分排出→体温下降。第三十九页，共五十四页。对心血管系统(xìtǒng)的作用①对血压和心率的影响

有效成分总黄酮、葛根素、大豆苷元。作用麻醉犬血压↓，自发性高血压大鼠血压↓，心率↓。机理血浆肾素↓、血管紧张(jǐnzhāng)素↓；对高血压、冠心病患者，血浆CA↓；对抗异丙肾兴奋心脏的作用，可能阻断肾上腺素β－受体有关。第四十页，共五十四页。对心血管系统(xìtǒng)的作用②改善脑循环

有效成分总黄酮作用扩张脑血管、增加脑血流量、降低脑血管阻力，能使异常的血流量恢复正常。病人(bìngrén)脑血流图改善，使异常脑电波趋于正常，有益智作用。机理益智作用与Ach量小有关。第四十一页，共五十四页。对心血管系统(xìtǒng)的作用③扩张冠脉

有效成分总黄酮、葛根素、大豆苷元。作用扩张冠脉，解除冠脉痉挛，改善冠脉循环，缓解心绞痛，改善缺血心电图。④改善心功能

降低(jiàngdī)总外周阻力→BP↓，心率↓，心肌耗氧↓，改善心肌代谢，乳酸代谢，提高心脏工作效率。抗心律失常、改善循环。第四十二页，共五十四页。葛根(ɡěɡēn)4．临床应用

主治外感发热头痛(tóutòng)、项强、口渴、消渴、麻疹不透，热痢、泄泻、高血压。

现代临床应用

①偏头痛葛根片

②突发性耳聋葛根片

③高血压病葛根片

④冠心病葛根素iv或id。

第四十三页，共五十四页。常用(chánɡyònɡ)方剂常用(chánɡyònɡ)方剂

桂枝汤银翘散第四十四页，共五十四页。桂枝汤1．组成桂枝9g、芍药9g、炙甘草6g、生姜9g、大枣12枚2．功效(gōngxiào)解肌发表、调和营卫。第四十五页，共五十四页。桂枝汤3．药理作用

抗病毒、抗炎。

对体温调节(tiáojié)的作用。

对汗液分泌的影响。

镇静、镇痛。

对免疫功能的影响。

对肠蠕动的影响。第四十六页，共五十四页。桂枝汤其他药理作用

①镇咳、祛痰、平喘。

②对物质代谢的影响肝糖元↑，血糖↑提高大鼠肝脏RNA含量(hánliàng)、促进蛋白质的合成，增强细胞功能。第四十七页，共五十四页。桂枝汤4．临床应用

主治外感风寒(fēnghán)的表虚证。

现代临床应用

①普通感冒、流行性感冒、呼吸道炎症等。

②出汗异常自汗、外感多汗、局限性多汗症及黄汗症。

③颈椎病、肩周炎。

④过敏性疾病荨麻疹、多形红斑等。

⑤妇科病产后感冒、高热、妊娠反应、阴痒等。

⑥其他神经性头痛、高血压性心悸、阵发性心动过速、无脉症及冻疮。第四十八页，共五十四页。银翘散1．组成连翘(liánqiào)9g银花9g桔梗6g薄荷6g竹叶4g生甘草5g荆芥穗5g淡豆豉5g牛蒡子9g芦根15g2．功效辛凉解表、清热解毒。第四十九页，共五十四页。银翘散3．药理作用

①解热作用。