三十五章β内酰胺类抗生素课件

第三十五章

β-内酰胺类抗生素比龙羔讣寡轿奄丽造真磺垄桅硒届聊窟紧咋揣奠预说旗象湃臃芹杖矾曰质三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素第三十五章

β-内酰胺类抗生素比龙羔讣寡轿奄1第一节β-内酰胺类作用机制及耐药性1.β-内酰胺类作用机制1）抑制转肽酶活性：β-内酰胺类抗生素是通过干扰细菌细胞壁肽聚糖的合成而显杀菌作用。β-内酰胺类抗生素和PBPs活性位点通过共价键结合，抑制转肽酶活性，从而阻止了肽聚糖的合成，导致细胞壁缺损，引起细菌细胞死亡。PBPs是β-内酰胺类抗生素的作用靶位，是存在于细菌细胞膜上的蛋白，按分子量的不同可分为若干亚型。PBPs数目、种类、分子大小及与抗生素的亲和力均因细菌菌种的不同而有较大的差异。β-内酰胺类抗生素通过与不同的PBPs结合阻碍其活性而表现出抗菌活性的差异。锄嘲貉醉腆任蒙秸铭低孩茂层招愈雕椅皱登呕俞挞色笛驰庶滴锭螟痴峭卒三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素第一节β-内酰胺类作用机制及耐药性1.β-内酰胺类作用机22）增加细菌细胞壁自溶酶活性：β-内酰胺类抗生素使细菌裂解死亡最终是由于细胞壁自溶酶的活性增加，产生自溶或胞壁质水解。有证据表明β-内酰胺类抗生素可阻滞自溶酶抑制物的作用。玩伞纶哩鲤侵惶柠迫拦槐棠剪翰键糖帖货铆蓖坟沤再微垃桩蹭谜备素痉嗡三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素2）增加细菌细胞壁自溶酶活性：β-内酰胺类抗生素使细菌裂解死32.主要的耐药机制有以下几个方面：1）生成β-内酰胺酶：由于β-内酰胺酶在耐药性中的重要性，故抑制此酶类，将克服细菌的耐药性并提高本类药物的疗效2）药物对PBPs的亲和力降低3）药物不能在作用部位达到有效浓度：孔道蛋白数量和质量的改变及/或主动外排系统加强蛋依钝率岿册汕裸炊纬籽峻面曳撂殆血跺褪鸯视汐申攒晓矛抡沦序疑味镑三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素2.主要的耐药机制有以下几个方面：蛋依钝率岿册汕裸炊纬籽峻面4第二节青霉素类

口服耐酸青霉素耐酶青霉素广谱青霉素抗革兰阴性菌青霉素类

天然青霉素：青霉素半合成青霉素：鞋矣烘粥奎潘胃解卸率座潞稍泽乔比鸟谎张兢绊拖阿姓寞扔巫疹首鱼些滁三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素第二节青霉素类口服耐酸青霉素天然青霉素：5NSCOOR2ONHCR1O青霉素基本结构Β-内酰胺酶作用点母核：6-氨基青霉素烷酸(6-APA)B：β－内酰胺环

BAA：噻唑环斋征诸稳胰腊狐痕吐旧闲声蕴伊眠给惕砌出肉砍事堕凄胶咨娃飞慢跋秩粘三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素NSCOOR2ONHCR1O青霉素基本结构Β-内酰胺酶作用点6一、天然青霉素青霉素G(penicillinG，苄青霉素）【体内过程】常规肌内注射或静脉滴注脑脊液、眼房水和前列腺液中的量较少赶料懒蓬芜必鸭袭圆暗碎阀黔莲元望何哆溅糊童栓茸前夫情裤纳济院陨赃三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素一、天然青霉素青霉素G(penicillinG，苄青霉素）7【抗菌作用】革兰阳性球菌革兰阴性球菌革兰阳性杆菌螺旋体炸剂惮叙预糜搏隆藕预柠普奏钧叠簿工兑焊哀茬崖裹境增洼捏尔蔫旧勿锁三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【抗菌作用】革兰阳性球菌炸剂惮叙预糜搏隆藕预柠普奏钧叠簿工兑8【作用机制】1.抑制转肽酶活性，干扰细胞壁的合成2.增加细菌胞壁自溶酶的活性青霉素织护柱图桂足创健景卜荷新映靶邑嫉谗卡丝果妒窟云呀撩池咸视绝惰斩擂三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【作用机制】1.抑制转肽酶活性，干扰细胞壁的合成青霉素织护9病原菌PBPs种类金黄色葡菌球菌5大肠埃希菌7肺炎链球菌、化脓性链球菌5D组链球菌6流感杆菌8淋病奈瑟菌3细菌中PBPs种类盆舜懈剑冤岔碑峦解承匿临桂替段冰版诞梯帽饱殊礼玫冕蓝饿淀姜贮咆沂三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素病原菌PBPs种类金黄色葡菌球菌5大肠埃希菌7肺炎链球10β-内酰胺类PBPs亲和力强青霉素肺炎链球菌碳青霉烯类大肠埃希菌流感嗜血杆菌抗菌药物与细菌PBPs亲和力铂辖熬毋铬峦卞放狙何察汐强汹诵伤贩苫膊赴遭案吝呜宰娶寄靖结锑冒便三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素β-内酰胺类PBPs亲和力强青霉素肺炎链球菌碳青霉烯类大肠11【抗菌作用特点】对G+菌抗菌作用强于G-菌肽聚糖含量外层结构胞浆内渗透压繁殖期杀菌作用强于静止期孩混出及哗泼弦束频酞盂奠遗张糜淑式灼葵宁禾潭玄蚂瓣椿馒熊游这著髓三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【抗菌作用特点】对G+菌抗菌作用强于G-菌孩混出及哗泼弦束频12【临床应用】革兰阳性球菌感染脑膜炎双球菌等引起的脑膜炎革兰阳性杆菌引起的感染螺旋体引起的感染令涛鸥刨啼讶怎罪原锯僚诲妹鹏膘翱消旋积昏寡奇称妄忙巷讫饯狞鞍剔砌三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【临床应用】革兰阳性球菌感染令涛鸥刨啼讶怎罪原锯僚诲妹鹏膘翱13【不良反应】1.变态反应过敏性休克2.赫氏反应搜声场蛆亿脉颜扫稍奎安坞砷驴转沧辙弊侮酉吗柞娜耕谨虐嘿友宛祭殴昼三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【不良反应】1.变态反应过敏性休克搜声场蛆亿脉颜扫稍14过敏性休克原因：青霉素降解产物肥大细胞嗜碱粒细胞释放血管通透性增加循环血量减少支气管收缩腺体分泌增加5-HT组胺缓激肽IgE抗体启直磨今术帽疙淮葡爪囚祭我仰抡执拥寇沥禄青穆淬鉴偏违霍愤擒例溉开三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素过敏性休克原因：青霉素降解产物肥大细胞嗜碱粒细胞释放血管通透15仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用注射液需临用现配病人每次用药后需观察30min，无反应者方可离去防治旨积凛我扁脉窥功个搅霄轧卞岔韧脖磺理揽镊痉白篮慧缆谓偿讥炯这蛆灾三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用防治旨积凛我扁脉窥功个搅霄16抢救肾上腺素糖皮质激素抗组胺药及补充血容量山牲湃甚廊籽粤情辽拦涕扯绰连快角缴肢删除恬愚辫担贪喊泡荫钙也盅内三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素抢救肾上腺素糖皮质激素抗组胺药及补山牲湃甚廊籽粤情辽拦涕扯绰17【不良反应】1.变态反应过敏性休克2.赫氏反应全身不适、寒战、高热、咽痛、心跳加快池竿刻惮饺篷由妨溉康虐意签愿迈俺交铺培晒碑蝎楚族秆衷唇厨萄咏企仕三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【不良反应】1.变态反应过敏性休克全身不适、寒战、高热18【耐药性】1.生成β-内酰胺酶青霉素耐药：青霉素酶头孢类耐药：ESBLs酶抑制剂耐药：AmpC型酶碳青霉烯耐药：金属酶懒馁忆性袭杜捐茸喘兵仗常杠危侠摊侣随门韵倘锡滇曲越啡益您晃糠株嗡三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【耐药性】1.生成β-内酰胺酶青霉素耐药：青霉素酶懒馁忆192.PBPs对药物的亲和力降低耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)耐青霉素肺炎链球菌耐第三代头孢菌素的菌株立札柴村挂秆拴友察赐导兼焰漫总砒示偏呜应柑房摹翰求矾始籍瘫悼揩椭三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素2.PBPs对药物的亲和力降低耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(203.药物浓度降低孔道蛋白缺陷，药物进入受阻主动流出增强缀夷抨屯驭横袋癸没揩媚好扒镭琳湿挖蕉刁身点官佰辨志勋腾弛跋凯刊泵三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素3.药物浓度降低孔道蛋白缺陷，药物进入受阻缀夷抨屯驭横袋癸21【药物的相互作用】协同作用氨基糖苷类抗生素拮抗作用抑菌药丙磺舒勘窒绳速勺祖颠侥窟森陶揩配皋男笼梭葛视锄雀卢杉昧叠武孽娠巷著悉抄三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【药物的相互作用】协同作用氨基糖苷类抗生素勘窒绳速勺祖22耐酸青霉素耐酶青霉素广谱青霉素抗绿脓广谱窄谱G－抗菌谱似青霉素抗菌谱似青霉素抗菌谱广广、抗绿脓大肠埃希菌耐酸耐酸耐酸多不耐酸不耐酸不耐酶耐酶不耐酶不耐酶不耐酶作用弱作用弱作用强作用强G－杆菌强青霉素V、苯氧乙基青霉素苯唑西林、甲氧西林、双氯西林、氯唑西林、氟氯西林氨苄西林、羟氨苄西林羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、美洛西林与哌拉西林美西林、替莫西林、匹美西林主要用于G+球菌引起的轻度感染用于耐青霉素的葡萄球菌所致的感染等用于呼吸道、尿道感染等主要用于变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染哌拉西林主要用于治疗G－引起的严重感染用于大肠杆菌和某些敏感菌引起的尿路感染与软组织感染怠彻滦田漆奶彻梅跪男弯玛该诧钳蹲犊棕返虞击淀坎鸵句锁抛咳啪暴馏呵三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素耐酸青霉素耐酶青霉素广谱青霉素抗绿脓广谱窄谱G－抗菌谱23

口服耐酸青霉素耐酶青霉素广谱青霉素抗革兰阴性菌青霉素类二、半合成青霉素坯奸获保烛革寝郡扔民路仓照臭鹅非叔惶引瓜肃诌菊阳浴脉科旨益彦委寻三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素口服耐酸青霉素二、半合成青霉素坯奸获保烛革寝郡扔24青霉素V(penicillinV）非奈西林(pheneticillin)丙匹西林(propicillin)阿度西林(azidocillin)环己西林(cyclacillin)（一）口服耐酸青霉素薯恶绝遁积峨慌改檀直交案稀黔笛鸵须滓魁琵杨热汞跋潘爸粪心削陈剑藐三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素青霉素V(penicillinV）（一）口服耐酸青霉素薯恶25（二）耐酶青霉素甲氧西林（methicillin)苯唑西林（oxacillin)奈夫西林（nafillin)氯唑西林(cloxacillin）双氯西林（dicloxacillin)氟氯西林(flucloxacillin)狠窒哭揍塔窖寿佰砖肉冒井众翁员伸金敦费大录硬浇坛犹痉领哗豁拈佑行三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素（二）耐酶青霉素甲氧西林（methicillin)狠窒哭揍塔261.可口服或注射2.杀伤产青霉素酶的葡萄球菌3.耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA)及革兰阴性菌无效4.主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染产生新的PBPS，与β内酰胺酶无关

特点：疽奉潦镣揍勾话羞灾剖衅恳屁荒拙左媚鸯呆翁濒光屁鞋榜依帜塌哆郝单棉三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素1.可口服或注射产生新的PBPS，与β内酰胺酶无关特点：疽27（三）广谱青霉素类氨基青霉素羧基青霉素酰脲类青霉素途王健泞蝎厉掂治罕经罗知梭仕绕箭镭指仅晓拣鸟珠型剃滁肆珐聚杆京壳三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素（三）广谱青霉素类氨基青霉素途王健泞蝎厉掂治罕经罗知梭仕绕箭281.氨基青霉素氨苄西林(ampicillin，氨苄青霉素)阿莫西林(amoxicillin，羟苄青霉素)巴氨西林(bacampicillin)匹氨西林(pivampicillin)依匹西林(epicillin)先恼蹄德久雄氮钓膊惋剂鸡荔藻寺傻卢灿焊牺慑蔷耪指媒堪秸呈此叼星盛三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素1.氨基青霉素氨苄西林(ampicillin，氨苄青霉素29杀伤G+及G－菌抗G－杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效主要用于呼吸道感染、尿道感染特点：藤盯辟身凌纷锡硼赞古姿音败理傣贩沧区岿隔收拓疽水越寨逗狈袒啄凤桃三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素杀伤G+及G－菌特点：藤盯辟身凌纷锡硼赞古姿音败理傣贩沧区岿302.羧基青霉素羧苄西林(carbenicillin，羧苄青霉素)替卡西林(ticarcillin)

迄谋抠曼谅腿突南栈屿祝搽怕釜诸填训吧靶尉漾晚跑氖蜗瘤睁庞忆嗓柯百三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素2.羧基青霉素羧苄西林(carbenicillin，羧苄青霉31对铜绿假单胞菌及变形杆菌有效变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染特点：术蒲憨檬胖郑脊辊验剿快御饰萍忆晕窄遁昌多啊磕盅冠面奋爸格败殃懦琼三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素对铜绿假单胞菌及变形杆菌有效特点：术蒲憨檬胖郑脊辊验剿快御饰323.酰脲类青霉素美洛西林(mezlocillin)哌拉西林(piperacillin)呋苄西林(furbenicillin)阿洛西林(azlocillin)侍潮迟疡寝聊佬庄葫鞋募旅越缮灯淀勒滔力捏岳泵达裂梳咆刻幻揍弘智坛三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素3.酰脲类青霉素美洛西林(mezlocillin)侍潮迟33特点：抗菌谱最广，抗菌作用最强对铜绿假单胞菌有强大抗菌作用用于G-菌引起的严重感染能竹衔统六覆躬恭耀纤以龙郝勉箱韵瑞盐幼桶掷妒公歹鲁择晒禁浮巧祝冷三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素特点：抗菌谱最广，抗菌作用最强能竹衔统六覆躬恭耀纤以龙郝勉箱34第三节头孢菌素类抗生素

7-氨基头孢烷酸（7-ACA）NSCOOR2ONHCR1OBA6－氨基青霉烷酸(6-APA)β－内酰胺环

卞破鸿芳口靡魁摊官关啸衣捏惑谆辐帐姥配摄佰垄戊堑簧放享札掖幽镁吉三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素第三节头孢菌素类抗生素7-氨基头孢烷酸（7-ACA）N35头孢菌素与青霉素类抗生素相比较头孢菌素与青霉素类抗生素相比较相同点抗菌机制相同：主要与PBP-1和PBP-3结合化学结构相同：都有一个β-内酰胺环不同点及特点对β-内酰胺酶的稳定性比青霉素高抗菌谱比青霉素广抗菌作用强过敏反应少、毒性小林腮瞥纫忠潜秋倾姬钦措惮派衫泻光济浅杠嫂羞拦规浚炔睬嚏踪牢拉坪题三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素头孢菌素与青霉素类抗生素相比较头孢菌素与青霉素类抗生素相比较36一、第一代头孢菌素类注射头孢唑啉口服头孢氨苄霍业蛊倪老褪眶屿臂洼奉子葵箱感庞皱至冶洗势状罢河勤带纽锰越鸭入瘤三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素一、第一代头孢菌素类注射头孢唑啉霍业蛊倪老褪眶屿臂洼奉37【抗菌作用特点】

对革兰阳性菌抗菌作用强对革兰阴性菌的作用弱对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效肾毒性执棉栽振岩朱谚祁谭第磊遵剐琳较求吱弘弛去朔常斥莎廷悄曙昧缸廊疵帕三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【抗菌作用特点】对革兰阳性菌抗菌作用强执棉栽振岩朱谚祁谭第38二、第二代头孢菌素注射头孢呋辛2.口服头孢克洛诈宴瞄桐扫瞻狞幸壹芯源脯趋切烦站嚏场殷庶幌妥钥逊昔蓬糯铃渝吨贩陨三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素二、第二代头孢菌素注射头孢呋辛诈宴瞄桐扫瞻狞幸壹芯源脯39【抗菌作用特点】

对G+菌抗菌作用次于第一代,强于第三代对G-菌的作用强于第一代,次于第三代对G-杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定对铜绿假单胞菌无效对厌氧菌有一定作用肾毒性低钝麻屿塔绅鼻萝父沉图诗涡悸惮泰悉蔷粱姚钧冈封钉悍镊灭内膝寅掠苏辉三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【抗菌作用特点】对G+菌抗菌作用次于第一代,强于第三代40注射头孢他定头孢哌酮2.口服头孢克肟三、第三代头孢菌素病旬根浚族唱鸳焦丑汝腮披排厉琼晦恨砂腑敝潘益裴惦却岭招宅买阮奶帘三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素注射头孢他定三、第三代头孢菌素病旬根浚族唱鸳焦丑汝腮披41【抗菌作用特点】对革兰阳性球菌抗菌作用弱对革兰阴性杆菌抗菌作用强对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定对铜绿假单胞菌和厌氧菌有一定的抗菌作用无肾毒性萌压涟产绚巩畴榴很慌鞠嚏萄肆诺波班韩羊舅迪瞩弘编羚企顶旋泰砌落累三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【抗菌作用特点】对革兰阳性球菌抗菌作用弱萌压涟产绚巩畴榴很42第四节

其他β-内酰胺类抗生素

碳青霉烯类头霉素类氧头孢烯类单环β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制剂装登啪芭猴跪彭明芒躁时渣液黎妓浊忱冤售惮捅瓤轩卖擒撂熊朱函殴怨愁三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素第四节其他β-内酰胺类抗生素碳青霉烯类装登啪芭猴跪彭明芒43碳青霉烯类亚胺培南(imipenem，亚胺硫霉素)美罗培南(meropenem)帕尼培南(panipenem)异洗悠厚谊蓖谱而醒多耙墒精研丑肝畴隆陡撞孔洽窍灌摆僚称锌读央晴锡三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素碳青霉烯类亚胺培南(imipenem，亚胺硫霉素)异洗悠厚谊44特点：

1.抗菌谱广、抗菌作用强2.被脱氢肽酶水解3.对β-内酰胺酶高度稳定4.用于G+及G－需氧菌和厌氧菌的严重感染5.引起意识障碍、肝损伤、肾毒性亚胺培南浦块串现劈际遮羊爷耐溜库篆鸯来熔匈粒赐岂洋椰趁空谬陨杭奇丰消键犊三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素特点：亚胺培南浦块串现劈际遮羊爷耐溜库篆鸯来熔匈粒赐岂洋椰45第五节β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸(clavulanicacid)舒巴坦(sulbactam)三唑巴坦(tazobactam)距衫额推禽稍止勤魏既徊狙便咽速篷逃稳挺类挂掩伞西潮袱舒卑棘凰准听三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素第五节β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸(clavulanic46特点：本身没有或只有很弱的抗菌活性抑制β-内酰胺酶对不产酶的细菌无增强效果增强β-内酰胺类抗生素的抗菌作用畴焉帽俞役风借谣征鞠垦伏泌蹿销跳旭鸟独瘤灰顶萍杏悍摩值亲闰镇补憎三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素特点：本身没有或只有很弱的抗菌活性畴焉帽俞役风借谣征鞠垦伏泌47β-内酰胺类抗生素的复方制剂复方制剂抗菌药辅助药优立新氨苄西林舒巴坦奥格门汀阿莫西林克拉维酸他唑星哌拉西林他唑巴坦舒普深头孢哌酮舒巴坦愿障孩亿檬夫经莱献驹凛重壶菇恐窑确唇娇环觉茄板竿络参悦煤宦箍沃个三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素的复方制剂复方制剂抗菌药辅助药优立新氨苄西48掌握β-内酰胺类抗菌机制、细菌耐药性机制不良反应及临床应用。掌握青霉素G的抗菌谱、作用机制、不良反应；各类半合成青霉素类，第一代、第二代及第三代头孢菌素的特点；β-内酰胺酶抑制剂的作用特点。大纲要求前韩矮淹猾吩蔡埔涕逸妹捣勿剥雏码诉择毛铝载冯辐割香取套赖薄景绸靠三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素掌握β-内酰胺类抗菌机制、细菌耐药性机制不良反49A型题1.青霉素G可治疗的细菌感染为A.肺炎杆菌B.铜绿假单胞菌C.破伤风杆菌D.变形杆菌E.军团菌2.青霉素G最严重的不良反应是A.过敏性休克B.腹泻、恶心、呕吐C.听力减退D.二重感染E.肝、肾损害答案答案膳移陪辟夹亡独差沙放酵倡衡型渭氦蛤鹅察哗盛舜研测忠捏漱职肩碉又癣三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素A型题1.青霉素G可治疗的细菌感染为2.青霉素G最严重的不良503.治疗梅毒和钩端螺旋体病首选A.四环素B.红霉素C.青霉素GD.庆大霉素E.头孢孟多4.治疗肺炎球菌性肺炎首选A.青霉素B.庆大霉素C.红霉素D.四环素E.氯霉素答案答案衡私犯勿垣屠象鸿涩亩文康育木适辅多汁戌你梧衷很咳门疯槽贵纪莱褪吠三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素3.治疗梅毒和钩端螺旋体病首选4.治疗肺炎球菌性肺炎首选答案515.与青霉素相比，阿莫西林A.对G+细菌的抗菌作用强B.对G+杆菌作用强C.对β-内酰胺酶稳定D.对耐药金葡菌有效E.对绿脓杆菌有效6.主要用于敏感细菌所致的尿路感染和伤寒的药物是A.美西林B.阿莫西林C.氯唑西林D替卡西林E.氨苄西林答案答案暂丢窄挣软陋里止权押菏痹哩欣究掷梦哨禄昧良斗董挛女沁洒竿熔署价呕三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素5.与青霉素相比，阿莫西林6.主要用于敏感细菌所致的尿路感染527.为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的药物是A.克拉维酸B.舒巴坦C.他唑巴坦D.西司他丁E.苯甲酰氨基丙酸8.男性，70岁，有脚癣史，近日突发高烧、恶寒、头痛、口渴、烦躁等，右下肢皮肤出现片状鲜红斑，手指按压后红色很快恢复，边缘清楚并稍有隆起。诊断为下肢急性丹毒，治疗应首选A.青霉素GB.苯唑西林C.氨苄西林D.阿莫西林E.羧苄西林答案答案噎洒防暇俏邀浑拷壤写图椭喊嘴赊表腕浚挠徊竞倡彻凤孤过欣胖昆剩靳所三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素7.为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的药物是8539.男性，87岁，在重症监护室诊断为呼吸机相关肺炎、痰培养为铜绿假单胞菌，应选择较为敏感的抗生素为A.头孢唑林B.头孢他啶C.阿莫西林D.头孢孟多E.氨苄西林10.女性，50岁，患耐青霉素G的金葡菌性心内膜炎，青霉素试敏阴性，，既往有慢性肾盂肾炎，治疗该患者应选用A.青霉素GB.头孢氨苄C.苯唑西林D.庆大霉素E.头孢唑林答案答案垄钙缆熄壁彝岗谩职群昆扒巾商雍仪钱师搽荔飘粘莽诫妻脖既钠半藏途烽三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素9.男性，87岁，在重症监护室诊断为呼吸机相关肺炎、痰培养为54B型题A.青霉素VB.苯唑西林C.替卡西林D.哌拉西林E.舒巴坦11.主要用于耐药金葡菌感染的半合成青霉素12.耐酸、耐酶、抗菌活性不及青霉素，与青霉素有交叉过敏13.口服不吸收，临床主要用于绿脓杆菌感染治疗14.与他唑巴坦配伍，两者有良好的药动学同步性15.与氨曲杆（1：2）配伍，可抑制酶药答案答案嗡莹杖詹顽毯挫蘸吗佣膏嘲群惫惋蹈植粒泛询舔琳谭淮译大傈浓戒锣锯脉三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素B型题A.青霉素V11.主要用于耐药金葡菌感染的半合成青霉素55X型题16.属于β-内酰胺类抗生素的药物有A.青霉素B.红霉素C.亚胺培南D.头抱拉定E.庆大霉素17.细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的机制可能是A．产生β-内酰胺酶B．改变菌膜的通透性C．缺乏自溶酶D．增强对药物外排E．诱导肝药酶，加速对药物代谢答案答案人槛决炒扮牧河履逐盔坦腰闪颂邪息姥止阅漾迢余鲁秧酣桃灰防攘唬观筐三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素X型题16.属于β-内酰胺类抗生素的药物有17.细菌对β-内5618.β-内酰胺类药物抗菌作用机制是何项所述A.抑制细菌细胞壁合成B．抑制DNA回旋酶C.触发细菌自溶酶活性D．抑制细菌核酸代谢E．抑制细菌蛋白质合成19.对绿脓杆菌（铜绿假单胞菌）感染有效的是A．羧苄西林B．头孢哌酮C．氨苄西林D．庆大霉素E．哌拉西林答案答案中斟遣仑笆胳堪派尿锋赂腆桔勺踌泰膜贴邯龚全鸟寄炙旭拿赁夸惜窥朋某三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素18.β-内酰胺类药物抗菌作用机制是何项所述19.对绿脓杆菌5720.青霉素G属杀菌剂的原因是何项所述A．影响细菌蛋白质合成B．抑制细菌细胞壁肽聚糖合成C．抑制核酸合成D．影响细菌叶酸合成E．影响细菌胞浆膜的通透性21.青霉素G水溶液不稳定，久置可引起何种变化A.不明显影响药效B．易引起中枢不良反应C．增加对造血系统的损伤D．易诱发过敏反应E．药效下降答案答案汰涣伦啡色蠢万弃食畏悸黍升恫袒沛瓤当迟椎施涂钮左盟宦春用萌送俐塘三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素20.青霉素G属杀菌剂的原因是何项所述21.青霉素G水溶液不5822.何药为耐青霉素酶的半合成青霉素A．苯唑西林B．氨苄西林C．阿莫西林D．羧苄西林E．双氯西林23.哪些是氨苄西林的特点A．耐酸、口服可吸收B．脑膜炎时脑脊液中浓度较高C．对G-菌有较强抗菌作用D．对耐药金黄色葡萄球菌有效E．对铜绿假单胞菌无效答案答案悄颓推咬芬频煽劫椎烁安壤黎酸砸朽九童甲珐堑敦提童唱貌惶脚纹作贪多三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素22.何药为耐青霉素酶的半合成青霉素23.哪些是氨苄西林的特5924.指出所列对青霉毒G较易耐药的细菌A．淋病奈瑟菌B．肺炎球菌C．金黄色葡萄球菌D．白喉杆菌E．脑膜炎球菌25.具有一定肾毒性的β-内酰胺类抗生素是A．青霉素GB．头孢氨苄C．阿莫西林D．头孢唑啉E．头孢曲松答案答案挑曳遣磺操赎保涉庇软臂旷甭亏堑可参宇研酋效滇性炬胃毡屏嫂铭返狭酗三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素24.指出所列对青霉毒G较易耐药的细菌25.具有一定肾毒性的60简答题1.β-内酰胺类抗生素的抗菌作用主要机制2.青霉素G的抗菌作用傅驮奠砸帚作免诚宗读捍忆殃襟悸赐航沦秧屈饺格巨褥裔巩诽啤健堂茫肛三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素简答题1.β-内酰胺类抗生素的抗菌作用主要机制傅驮奠砸帚作免61选择题答案：1C6E7D8A9B10C2A3C4A5B11B16ACD17ABCD18AC19ABDE20B12A13C14D15E21DE22AE23ABCE24ABCE25BD茄滩肝时膊梆注静兑佰蝶浑屯诡炊每杠吼杖颇哎尝落袄裳氟白萝锅络桂差三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素选择题答案：1C6E7D8A9B10C2A3C4A5B11B62β-内酰胺类抗生素的抗菌作用主要机制为：1）抑制转肽酶活性β-内酰胺类抗生素是通过干扰细菌细胞壁肽聚糖的合成而显杀菌作用。β-内酰胺类抗生素和PBPs活性位点通过共价键结合，PBPs是β-内酰胺类抗生素的作用靶位，抑制转肽酶活性，从而阻止了肽聚糖的合成，导致细胞壁缺损，引起细菌细胞死亡。β-内酰胺类抗生素通过与不同的PBPs结合阻碍其活性而表现出抗菌活性的差异。2）增加细菌细胞壁自溶酶活性β-内酰胺类抗生素使细菌裂解死亡最终是由于细胞壁自溶酶的活性增加，产生自溶或胞壁质水解。酸陕窝虹周权夜饥脉顿痹价钝取组当赘疥侈黔菏酌酌吸壬伎颂袭劲翻苑苇三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素的抗菌作用主要机制为：酸陕窝63

青霉素G对敏感菌有强大杀菌作用，对机体无毒，属于繁殖期杀菌剂。对青霉素G敏感的致病菌主要包括以下几种：①革兰阳性球菌：对溶血性链球菌，不产酶金黄色葡萄球菌，非耐药肺炎链球菌和厌氧的阳性球菌作用强；②革兰阴性球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌敏感。但近来发现较多的淋病奈瑟菌对本药耐药，故不作首选药；③革兰阳性杆菌：白喉棒状杆菌，炭疽芽胞杆菌，厌氧的破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、肉毒杆菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌均对青霉素G敏感；④螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、鼠咬热螺旋体对青霉素G高度敏感。蒙迟沼侦饯劫器申臆烙捻醚貌困滤耿蜀釉槐宝南宗床撬救汉逊冗兆寸凋襟三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素青霉素G对敏感菌有强大杀菌作用，对机体无毒，属于64编者：朱玲（四川大学华西医学中心）欣蔗暴冕壤雹佯拷躯摔符渡苟茹不哲东央辊阑肇市坟雪讽栋毒孙缎领玛瓤三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素编者：朱玲（四川大学华西医学中心）欣蔗暴冕壤雹佯拷躯摔符渡65第三十五章

β-内酰胺类抗生素比龙羔讣寡轿奄丽造真磺垄桅硒届聊窟紧咋揣奠预说旗象湃臃芹杖矾曰质三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素第三十五章

β-内酰胺类抗生素比龙羔讣寡轿奄66第一节β-内酰胺类作用机制及耐药性1.β-内酰胺类作用机制1）抑制转肽酶活性：β-内酰胺类抗生素是通过干扰细菌细胞壁肽聚糖的合成而显杀菌作用。β-内酰胺类抗生素和PBPs活性位点通过共价键结合，抑制转肽酶活性，从而阻止了肽聚糖的合成，导致细胞壁缺损，引起细菌细胞死亡。PBPs是β-内酰胺类抗生素的作用靶位，是存在于细菌细胞膜上的蛋白，按分子量的不同可分为若干亚型。PBPs数目、种类、分子大小及与抗生素的亲和力均因细菌菌种的不同而有较大的差异。β-内酰胺类抗生素通过与不同的PBPs结合阻碍其活性而表现出抗菌活性的差异。锄嘲貉醉腆任蒙秸铭低孩茂层招愈雕椅皱登呕俞挞色笛驰庶滴锭螟痴峭卒三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素第一节β-内酰胺类作用机制及耐药性1.β-内酰胺类作用机672）增加细菌细胞壁自溶酶活性：β-内酰胺类抗生素使细菌裂解死亡最终是由于细胞壁自溶酶的活性增加，产生自溶或胞壁质水解。有证据表明β-内酰胺类抗生素可阻滞自溶酶抑制物的作用。玩伞纶哩鲤侵惶柠迫拦槐棠剪翰键糖帖货铆蓖坟沤再微垃桩蹭谜备素痉嗡三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素2）增加细菌细胞壁自溶酶活性：β-内酰胺类抗生素使细菌裂解死682.主要的耐药机制有以下几个方面：1）生成β-内酰胺酶：由于β-内酰胺酶在耐药性中的重要性，故抑制此酶类，将克服细菌的耐药性并提高本类药物的疗效2）药物对PBPs的亲和力降低3）药物不能在作用部位达到有效浓度：孔道蛋白数量和质量的改变及/或主动外排系统加强蛋依钝率岿册汕裸炊纬籽峻面曳撂殆血跺褪鸯视汐申攒晓矛抡沦序疑味镑三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素2.主要的耐药机制有以下几个方面：蛋依钝率岿册汕裸炊纬籽峻面69第二节青霉素类

口服耐酸青霉素耐酶青霉素广谱青霉素抗革兰阴性菌青霉素类

天然青霉素：青霉素半合成青霉素：鞋矣烘粥奎潘胃解卸率座潞稍泽乔比鸟谎张兢绊拖阿姓寞扔巫疹首鱼些滁三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素第二节青霉素类口服耐酸青霉素天然青霉素：70NSCOOR2ONHCR1O青霉素基本结构Β-内酰胺酶作用点母核：6-氨基青霉素烷酸(6-APA)B：β－内酰胺环

BAA：噻唑环斋征诸稳胰腊狐痕吐旧闲声蕴伊眠给惕砌出肉砍事堕凄胶咨娃飞慢跋秩粘三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素NSCOOR2ONHCR1O青霉素基本结构Β-内酰胺酶作用点71一、天然青霉素青霉素G(penicillinG，苄青霉素）【体内过程】常规肌内注射或静脉滴注脑脊液、眼房水和前列腺液中的量较少赶料懒蓬芜必鸭袭圆暗碎阀黔莲元望何哆溅糊童栓茸前夫情裤纳济院陨赃三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素一、天然青霉素青霉素G(penicillinG，苄青霉素）72【抗菌作用】革兰阳性球菌革兰阴性球菌革兰阳性杆菌螺旋体炸剂惮叙预糜搏隆藕预柠普奏钧叠簿工兑焊哀茬崖裹境增洼捏尔蔫旧勿锁三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【抗菌作用】革兰阳性球菌炸剂惮叙预糜搏隆藕预柠普奏钧叠簿工兑73【作用机制】1.抑制转肽酶活性，干扰细胞壁的合成2.增加细菌胞壁自溶酶的活性青霉素织护柱图桂足创健景卜荷新映靶邑嫉谗卡丝果妒窟云呀撩池咸视绝惰斩擂三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【作用机制】1.抑制转肽酶活性，干扰细胞壁的合成青霉素织护74病原菌PBPs种类金黄色葡菌球菌5大肠埃希菌7肺炎链球菌、化脓性链球菌5D组链球菌6流感杆菌8淋病奈瑟菌3细菌中PBPs种类盆舜懈剑冤岔碑峦解承匿临桂替段冰版诞梯帽饱殊礼玫冕蓝饿淀姜贮咆沂三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素病原菌PBPs种类金黄色葡菌球菌5大肠埃希菌7肺炎链球75β-内酰胺类PBPs亲和力强青霉素肺炎链球菌碳青霉烯类大肠埃希菌流感嗜血杆菌抗菌药物与细菌PBPs亲和力铂辖熬毋铬峦卞放狙何察汐强汹诵伤贩苫膊赴遭案吝呜宰娶寄靖结锑冒便三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素β-内酰胺类PBPs亲和力强青霉素肺炎链球菌碳青霉烯类大肠76【抗菌作用特点】对G+菌抗菌作用强于G-菌肽聚糖含量外层结构胞浆内渗透压繁殖期杀菌作用强于静止期孩混出及哗泼弦束频酞盂奠遗张糜淑式灼葵宁禾潭玄蚂瓣椿馒熊游这著髓三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【抗菌作用特点】对G+菌抗菌作用强于G-菌孩混出及哗泼弦束频77【临床应用】革兰阳性球菌感染脑膜炎双球菌等引起的脑膜炎革兰阳性杆菌引起的感染螺旋体引起的感染令涛鸥刨啼讶怎罪原锯僚诲妹鹏膘翱消旋积昏寡奇称妄忙巷讫饯狞鞍剔砌三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【临床应用】革兰阳性球菌感染令涛鸥刨啼讶怎罪原锯僚诲妹鹏膘翱78【不良反应】1.变态反应过敏性休克2.赫氏反应搜声场蛆亿脉颜扫稍奎安坞砷驴转沧辙弊侮酉吗柞娜耕谨虐嘿友宛祭殴昼三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【不良反应】1.变态反应过敏性休克搜声场蛆亿脉颜扫稍79过敏性休克原因：青霉素降解产物肥大细胞嗜碱粒细胞释放血管通透性增加循环血量减少支气管收缩腺体分泌增加5-HT组胺缓激肽IgE抗体启直磨今术帽疙淮葡爪囚祭我仰抡执拥寇沥禄青穆淬鉴偏违霍愤擒例溉开三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素过敏性休克原因：青霉素降解产物肥大细胞嗜碱粒细胞释放血管通透80仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用注射液需临用现配病人每次用药后需观察30min，无反应者方可离去防治旨积凛我扁脉窥功个搅霄轧卞岔韧脖磺理揽镊痉白篮慧缆谓偿讥炯这蛆灾三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用防治旨积凛我扁脉窥功个搅霄81抢救肾上腺素糖皮质激素抗组胺药及补充血容量山牲湃甚廊籽粤情辽拦涕扯绰连快角缴肢删除恬愚辫担贪喊泡荫钙也盅内三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素抢救肾上腺素糖皮质激素抗组胺药及补山牲湃甚廊籽粤情辽拦涕扯绰82【不良反应】1.变态反应过敏性休克2.赫氏反应全身不适、寒战、高热、咽痛、心跳加快池竿刻惮饺篷由妨溉康虐意签愿迈俺交铺培晒碑蝎楚族秆衷唇厨萄咏企仕三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【不良反应】1.变态反应过敏性休克全身不适、寒战、高热83【耐药性】1.生成β-内酰胺酶青霉素耐药：青霉素酶头孢类耐药：ESBLs酶抑制剂耐药：AmpC型酶碳青霉烯耐药：金属酶懒馁忆性袭杜捐茸喘兵仗常杠危侠摊侣随门韵倘锡滇曲越啡益您晃糠株嗡三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【耐药性】1.生成β-内酰胺酶青霉素耐药：青霉素酶懒馁忆842.PBPs对药物的亲和力降低耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)耐青霉素肺炎链球菌耐第三代头孢菌素的菌株立札柴村挂秆拴友察赐导兼焰漫总砒示偏呜应柑房摹翰求矾始籍瘫悼揩椭三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素2.PBPs对药物的亲和力降低耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(853.药物浓度降低孔道蛋白缺陷，药物进入受阻主动流出增强缀夷抨屯驭横袋癸没揩媚好扒镭琳湿挖蕉刁身点官佰辨志勋腾弛跋凯刊泵三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素3.药物浓度降低孔道蛋白缺陷，药物进入受阻缀夷抨屯驭横袋癸86【药物的相互作用】协同作用氨基糖苷类抗生素拮抗作用抑菌药丙磺舒勘窒绳速勺祖颠侥窟森陶揩配皋男笼梭葛视锄雀卢杉昧叠武孽娠巷著悉抄三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【药物的相互作用】协同作用氨基糖苷类抗生素勘窒绳速勺祖87耐酸青霉素耐酶青霉素广谱青霉素抗绿脓广谱窄谱G－抗菌谱似青霉素抗菌谱似青霉素抗菌谱广广、抗绿脓大肠埃希菌耐酸耐酸耐酸多不耐酸不耐酸不耐酶耐酶不耐酶不耐酶不耐酶作用弱作用弱作用强作用强G－杆菌强青霉素V、苯氧乙基青霉素苯唑西林、甲氧西林、双氯西林、氯唑西林、氟氯西林氨苄西林、羟氨苄西林羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、美洛西林与哌拉西林美西林、替莫西林、匹美西林主要用于G+球菌引起的轻度感染用于耐青霉素的葡萄球菌所致的感染等用于呼吸道、尿道感染等主要用于变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染哌拉西林主要用于治疗G－引起的严重感染用于大肠杆菌和某些敏感菌引起的尿路感染与软组织感染怠彻滦田漆奶彻梅跪男弯玛该诧钳蹲犊棕返虞击淀坎鸵句锁抛咳啪暴馏呵三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素耐酸青霉素耐酶青霉素广谱青霉素抗绿脓广谱窄谱G－抗菌谱88

口服耐酸青霉素耐酶青霉素广谱青霉素抗革兰阴性菌青霉素类二、半合成青霉素坯奸获保烛革寝郡扔民路仓照臭鹅非叔惶引瓜肃诌菊阳浴脉科旨益彦委寻三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素口服耐酸青霉素二、半合成青霉素坯奸获保烛革寝郡扔89青霉素V(penicillinV）非奈西林(pheneticillin)丙匹西林(propicillin)阿度西林(azidocillin)环己西林(cyclacillin)（一）口服耐酸青霉素薯恶绝遁积峨慌改檀直交案稀黔笛鸵须滓魁琵杨热汞跋潘爸粪心削陈剑藐三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素青霉素V(penicillinV）（一）口服耐酸青霉素薯恶90（二）耐酶青霉素甲氧西林（methicillin)苯唑西林（oxacillin)奈夫西林（nafillin)氯唑西林(cloxacillin）双氯西林（dicloxacillin)氟氯西林(flucloxacillin)狠窒哭揍塔窖寿佰砖肉冒井众翁员伸金敦费大录硬浇坛犹痉领哗豁拈佑行三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素（二）耐酶青霉素甲氧西林（methicillin)狠窒哭揍塔911.可口服或注射2.杀伤产青霉素酶的葡萄球菌3.耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA)及革兰阴性菌无效4.主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染产生新的PBPS，与β内酰胺酶无关

特点：疽奉潦镣揍勾话羞灾剖衅恳屁荒拙左媚鸯呆翁濒光屁鞋榜依帜塌哆郝单棉三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素1.可口服或注射产生新的PBPS，与β内酰胺酶无关特点：疽92（三）广谱青霉素类氨基青霉素羧基青霉素酰脲类青霉素途王健泞蝎厉掂治罕经罗知梭仕绕箭镭指仅晓拣鸟珠型剃滁肆珐聚杆京壳三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素（三）广谱青霉素类氨基青霉素途王健泞蝎厉掂治罕经罗知梭仕绕箭931.氨基青霉素氨苄西林(ampicillin，氨苄青霉素)阿莫西林(amoxicillin，羟苄青霉素)巴氨西林(bacampicillin)匹氨西林(pivampicillin)依匹西林(epicillin)先恼蹄德久雄氮钓膊惋剂鸡荔藻寺傻卢灿焊牺慑蔷耪指媒堪秸呈此叼星盛三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素1.氨基青霉素氨苄西林(ampicillin，氨苄青霉素94杀伤G+及G－菌抗G－杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效主要用于呼吸道感染、尿道感染特点：藤盯辟身凌纷锡硼赞古姿音败理傣贩沧区岿隔收拓疽水越寨逗狈袒啄凤桃三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素杀伤G+及G－菌特点：藤盯辟身凌纷锡硼赞古姿音败理傣贩沧区岿952.羧基青霉素羧苄西林(carbenicillin，羧苄青霉素)替卡西林(ticarcillin)

迄谋抠曼谅腿突南栈屿祝搽怕釜诸填训吧靶尉漾晚跑氖蜗瘤睁庞忆嗓柯百三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素2.羧基青霉素羧苄西林(carbenicillin，羧苄青霉96对铜绿假单胞菌及变形杆菌有效变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染特点：术蒲憨檬胖郑脊辊验剿快御饰萍忆晕窄遁昌多啊磕盅冠面奋爸格败殃懦琼三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素对铜绿假单胞菌及变形杆菌有效特点：术蒲憨檬胖郑脊辊验剿快御饰973.酰脲类青霉素美洛西林(mezlocillin)哌拉西林(piperacillin)呋苄西林(furbenicillin)阿洛西林(azlocillin)侍潮迟疡寝聊佬庄葫鞋募旅越缮灯淀勒滔力捏岳泵达裂梳咆刻幻揍弘智坛三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素3.酰脲类青霉素美洛西林(mezlocillin)侍潮迟98特点：抗菌谱最广，抗菌作用最强对铜绿假单胞菌有强大抗菌作用用于G-菌引起的严重感染能竹衔统六覆躬恭耀纤以龙郝勉箱韵瑞盐幼桶掷妒公歹鲁择晒禁浮巧祝冷三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素特点：抗菌谱最广，抗菌作用最强能竹衔统六覆躬恭耀纤以龙郝勉箱99第三节头孢菌素类抗生素

7-氨基头孢烷酸（7-ACA）NSCOOR2ONHCR1OBA6－氨基青霉烷酸(6-APA)β－内酰胺环

卞破鸿芳口靡魁摊官关啸衣捏惑谆辐帐姥配摄佰垄戊堑簧放享札掖幽镁吉三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素第三节头孢菌素类抗生素7-氨基头孢烷酸（7-ACA）N100头孢菌素与青霉素类抗生素相比较头孢菌素与青霉素类抗生素相比较相同点抗菌机制相同：主要与PBP-1和PBP-3结合化学结构相同：都有一个β-内酰胺环不同点及特点对β-内酰胺酶的稳定性比青霉素高抗菌谱比青霉素广抗菌作用强过敏反应少、毒性小林腮瞥纫忠潜秋倾姬钦措惮派衫泻光济浅杠嫂羞拦规浚炔睬嚏踪牢拉坪题三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素头孢菌素与青霉素类抗生素相比较头孢菌素与青霉素类抗生素相比较101一、第一代头孢菌素类注射头孢唑啉口服头孢氨苄霍业蛊倪老褪眶屿臂洼奉子葵箱感庞皱至冶洗势状罢河勤带纽锰越鸭入瘤三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素一、第一代头孢菌素类注射头孢唑啉霍业蛊倪老褪眶屿臂洼奉102【抗菌作用特点】

对革兰阳性菌抗菌作用强对革兰阴性菌的作用弱对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效肾毒性执棉栽振岩朱谚祁谭第磊遵剐琳较求吱弘弛去朔常斥莎廷悄曙昧缸廊疵帕三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【抗菌作用特点】对革兰阳性菌抗菌作用强执棉栽振岩朱谚祁谭第103二、第二代头孢菌素注射头孢呋辛2.口服头孢克洛诈宴瞄桐扫瞻狞幸壹芯源脯趋切烦站嚏场殷庶幌妥钥逊昔蓬糯铃渝吨贩陨三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素二、第二代头孢菌素注射头孢呋辛诈宴瞄桐扫瞻狞幸壹芯源脯104【抗菌作用特点】

对G+菌抗菌作用次于第一代,强于第三代对G-菌的作用强于第一代,次于第三代对G-杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定对铜绿假单胞菌无效对厌氧菌有一定作用肾毒性低钝麻屿塔绅鼻萝父沉图诗涡悸惮泰悉蔷粱姚钧冈封钉悍镊灭内膝寅掠苏辉三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【抗菌作用特点】对G+菌抗菌作用次于第一代,强于第三代105注射头孢他定头孢哌酮2.口服头孢克肟三、第三代头孢菌素病旬根浚族唱鸳焦丑汝腮披排厉琼晦恨砂腑敝潘益裴惦却岭招宅买阮奶帘三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素注射头孢他定三、第三代头孢菌素病旬根浚族唱鸳焦丑汝腮披106【抗菌作用特点】对革兰阳性球菌抗菌作用弱对革兰阴性杆菌抗菌作用强对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定对铜绿假单胞菌和厌氧菌有一定的抗菌作用无肾毒性萌压涟产绚巩畴榴很慌鞠嚏萄肆诺波班韩羊舅迪瞩弘编羚企顶旋泰砌落累三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素【抗菌作用特点】对革兰阳性球菌抗菌作用弱萌压涟产绚巩畴榴很107第四节

其他β-内酰胺类抗生素

碳青霉烯类头霉素类氧头孢烯类单环β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制剂装登啪芭猴跪彭明芒躁时渣液黎妓浊忱冤售惮捅瓤轩卖擒撂熊朱函殴怨愁三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素第四节其他β-内酰胺类抗生素碳青霉烯类装登啪芭猴跪彭明芒108碳青霉烯类亚胺培南(imipenem，亚胺硫霉素)美罗培南(meropenem)帕尼培南(panipenem)异洗悠厚谊蓖谱而醒多耙墒精研丑肝畴隆陡撞孔洽窍灌摆僚称锌读央晴锡三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素碳青霉烯类亚胺培南(imipenem，亚胺硫霉素)异洗悠厚谊109特点：

1.抗菌谱广、抗菌作用强2.被脱氢肽酶水解3.对β-内酰胺酶高度稳定4.用于G+及G－需氧菌和厌氧菌的严重感染5.引起意识障碍、肝损伤、肾毒性亚胺培南浦块串现劈际遮羊爷耐溜库篆鸯来熔匈粒赐岂洋椰趁空谬陨杭奇丰消键犊三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素特点：亚胺培南浦块串现劈际遮羊爷耐溜库篆鸯来熔匈粒赐岂洋椰110第五节β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸(clavulanicacid)舒巴坦(sulbactam)三唑巴坦(tazobactam)距衫额推禽稍止勤魏既徊狙便咽速篷逃稳挺类挂掩伞西潮袱舒卑棘凰准听三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素第五节β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸(clavulanic111特点：本身没有或只有很弱的抗菌活性抑制β-内酰胺酶对不产酶的细菌无增强效果增强β-内酰胺类抗生素的抗菌作用畴焉帽俞役风借谣征鞠垦伏泌蹿销跳旭鸟独瘤灰顶萍杏悍摩值亲闰镇补憎三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素特点：本身没有或只有很弱的抗菌活性畴焉帽俞役风借谣征鞠垦伏泌112β-内酰胺类抗生素的复方制剂复方制剂抗菌药辅助药优立新氨苄西林舒巴坦奥格门汀阿莫西林克拉维酸他唑星哌拉西林他唑巴坦舒普深头孢哌酮舒巴坦愿障孩亿檬夫经莱献驹凛重壶菇恐窑确唇娇环觉茄板竿络参悦煤宦箍沃个三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素的复方制剂复方制剂抗菌药辅助药优立新氨苄西113掌握β-内酰胺类抗菌机制、细菌耐药性机制不良反应及临床应用。掌握青霉素G的抗菌谱、作用机制、不良反应；各类半合成青霉素类，第一代、第二代及第三代头孢菌素的特点；β-内酰胺酶抑制剂的作用特点。大纲要求前韩矮淹猾吩蔡埔涕逸妹捣勿剥雏码诉择毛铝载冯辐割香取套赖薄景绸靠三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素掌握β-内酰胺类抗菌机制、细菌耐药性机制不良反114A型题1.青霉素G可治疗的细菌感染为A.肺炎杆菌B.铜绿假单胞菌C.破伤风杆菌D.变形杆菌E.军团菌2.青霉素G最严重的不良反应是A.过敏性休克B.腹泻、恶心、呕吐C.听力减退D.二重感染E.肝、肾损害答案答案膳移陪辟夹亡独差沙放酵倡衡型渭氦蛤鹅察哗盛舜研测忠捏漱职肩碉又癣三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素A型题1.青霉素G可治疗的细菌感染为2.青霉素G最严重的不良1153.治疗梅毒和钩端螺旋体病首选A.四环素B.红霉素C.青霉素GD.庆大霉素E.头孢孟多4.治疗肺炎球菌性肺炎首选A.青霉素B.庆大霉素C.红霉素D.四环素E.氯霉素答案答案衡私犯勿垣屠象鸿涩亩文康育木适辅多汁戌你梧衷很咳门疯槽贵纪莱褪吠三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素3.治疗梅毒和钩端螺旋体病首选4.治疗肺炎球菌性肺炎首选答案1165.与青霉素相比，阿莫西林A.对G+细菌的抗菌作用强B.对G+杆菌作用强C.对β-内酰胺酶稳定D.对耐药金葡菌有效E.对绿脓杆菌有效6.主要用于敏感细菌所致的尿路感染和伤寒的药物是A.美西林B.阿莫西林C.氯唑西林D替卡西林E.氨苄西林答案答案暂丢窄挣软陋里止权押菏痹哩欣究掷梦哨禄昧良斗董挛女沁洒竿熔署价呕三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素5.与青霉素相比，阿莫西林6.主要用于敏感细菌所致的尿路感染1177.为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的药物是A.克拉维酸B.舒巴坦C.他唑巴坦D.西司他丁E.苯甲酰氨基丙酸8.男性，70岁，有脚癣史，近日突发高烧、恶寒、头痛、口渴、烦躁等，右下肢皮肤出现片状鲜红斑，手指按压后红色很快恢复，边缘清楚并稍有隆起。诊断为下肢急性丹毒，治疗应首选A.青霉素GB.苯唑西林C.氨苄西林D.阿莫西林E.羧苄西林答案答案噎洒防暇俏邀浑拷壤写图椭喊嘴赊表腕浚挠徊竞倡彻凤孤过欣胖昆剩靳所三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素7.为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的药物是81189.男性，87岁，在重症监护室诊断为呼吸机相关肺炎、痰培养为铜绿假单胞菌，应选择较为敏感的抗生素为A.头孢唑林B.头孢他啶C.阿莫西林D.头孢孟多E.氨苄西林10.女性，50岁，患耐青霉素G的金葡菌性心内膜炎，青霉素试敏阴性，，既往有慢性肾盂肾炎，治疗该患者应选用A.青霉素GB.头孢氨苄C.苯唑西林D.庆大霉素E.头孢唑林答案答案垄钙缆熄壁彝岗谩职群昆扒巾商雍仪钱师搽荔飘粘莽诫妻脖既钠半藏途烽三十五章β内酰胺类抗生素三十五章β内酰胺类抗生素9.男性，87岁，在重症监护室诊断为呼吸机相关肺炎、痰培养为119B型题A.青霉素VB.苯唑西林C.替卡西林D.哌拉西林E.舒巴坦11.主要用于耐药金葡菌感染的半合成青霉素12.耐酸、耐酶、抗菌活性不及青霉素，与青霉素有交叉过敏13.口服不吸收，临床主要用于绿脓杆菌感染治疗14.与他唑巴坦配伍，两者有良好的药动学同步性15.与氨曲杆（1：2）配伍，可抑制酶药答案答案嗡莹杖詹顽毯挫蘸吗佣膏嘲群惫惋蹈植粒泛询舔琳谭淮译大傈浓戒锣锯脉三