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文档简介
第二十四章利尿药和脱水(tuōshuǐ)药
DiureticsandDehydrants第一页,共二十五页。第一节利尿药利尿药主要用于各种(ɡèzhǒnɡ)原因引起的水肿,也可用于高血压、肾结石、高血钙症等。分类:高效利尿药:呋噻米、伊他尼酸中效利尿药:噻嗪类等低效利尿药:螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利第二页,共二十五页。
分类(fēnlèi)药物尿电解质排泄排钠力主要作用部位
Na+K+CI-
高效类(呋喃苯+++
+++++
~23%
髓袢升支
胺酸)粗段髓质
利尿酸+++++++~23%和皮质部
中效类噻嗪类++++++~8%髓袢升支类
(氢氯噻嗪)粗段皮质部
低效类螺内酯+-+~2%远曲小管
氨苯喋啶+-+~2%和集合管
第三页,共二十五页。(一)高效利尿药
有呋塞米(Furosemide,呋喃苯胺酸)、依他尼酸(利尿酸)和布美他尼
【体内过程】吲哚美辛、丙磺舒可与本药竞争肾小管有机酸分泌,因此可提高本药的排泄。
【药理作用】
强大(qiángdà)的利尿作用。二、常用(chánɡyònɡ)的利尿药第四页,共二十五页。作用机制:主要抑制髓袢升支管腔膜的Na+-K+-2Cl-转运(zhuǎnyùn)系统,从而抑制NaCl的重吸收。第五页,共二十五页。管腔髓袢升支粗段组织液Na+2Cl-K+Na+K+K+Cl-K+Mg2+Ca2+第六页,共二十五页。因此(yīncǐ),正常情况下,抑制了Na+、K+、Cl-、Ca2+、Mg2+排出。但给予高效利尿药后,它们排出增加。第七页,共二十五页。【应用】
1.急性肺水肿和脑水肿:常用呋塞米,呋塞米通过利尿和扩张血管,减少血容量和细胞外液进而减少回心血量。
2.心、肝、肾性各类水肿,多用于其它利尿药无效(wúxiào)的各种顽固性水肿。
3.急性肾功能衰竭:通过利尿促进有害物质的排泄和减轻肾小管萎缩坏死。
4.加速毒物排泄。第八页,共二十五页。【不良反应】
1、水和电解质紊乱可致血容量降低,低血钾、低血钠、低氯碱血症。
2、耳毒性(dúxìnɡ):表现为耳鸣、眩晕或暂时性耳聋。利尿酸对耳毒性(dúxìnɡ)比呋塞米大,更易引起永久性耳聋。本类药物应避免与氨基甙类抗生素合用。
3、高尿酸血症尿酸重吸收增加所致。
4.胃肠道反应常见恶心、呕吐、上腹不适、腹泻,可致胃及十二指肠溃疡。第九页,共二十五页。(二)中效利尿药(噻嗪类)
效价从弱到强依次为:氢氯噻嗪<氢氟噻嗪<苄氟噻嗪<环戊噻嗪。
【作用】
1、利尿作用抑制远曲小管NaCL的重吸收。另外还能促进钙离子的重吸收。
2.降压(jiànɡyā)作用
3.抗利尿作用可能与抑制磷酸二酯
酶,使远曲小管和集合管cAMP增加,提高远曲小管对水的通透性。
第十页,共二十五页。【应用】
1.治疗各种原因所致的水肿(shuǐzhǒng),为轻、
中度心源性水肿(shuǐzhǒng)首选的利尿药。
2.防治高血压,作为基础降压药与其
它药物合用,减少不良反应,提高
疗效。
3.肾性尿崩症等第十一页,共二十五页。【不良反应】
1.电解质紊乱如低血钾、低血镁、低氯碱血症。
2.高尿酸血症
3、代谢性变化(biànhuà)可致高血糖、高脂血症。
4、过敏反应皮疹、皮炎
第十二页,共二十五页。(三)低效利尿药
分类1保钾利尿药:螺内酯、氨苯蝶啶2碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺第十三页,共二十五页。螺内酯(Spironolactonam,Antisterone)【作用】
为醛固酮的竞争性拮抗剂,对抗醛固酮在远曲小管及集合管的留钠排钾作用,使尿中Na+及水排出增加。
【应用】
用于伴有醛固酮增多(zēnɡduō)的顽固性的水肿、充血性心力衰竭。
第十四页,共二十五页。2.氨苯喋啶
【作用(zuòyòng)】
直接抑制远曲小管及集合管的
K+-Na+交换,产生排钠利尿作用。
作用比螺内酯强。第十五页,共二十五页。【应用】
常与中效、高效(ɡāoxiào)利尿药合用于
肝硬化腹水及其它顽固性水肿。第十六页,共二十五页。乙酰唑胺acetazolamide作用(zuòyòng):通过抑制碳酸酐酶,产生利钠保钾利尿作用(zuòyòng)。作用机制:第十七页,共二十五页。近曲小管管壁(ɡuǎnbì)组织(zǔzhī)H++HCO3-H2CO3CO2+H2OCACA
H2CO3
H++HCO3-Na+Na+K+第十八页,共二十五页。临床(línchuánɡ)应用:本药很少用于利尿,但可用于1治疗青光眼2急性高山病3碱化尿液4纠正代谢性碱中毒5其它第十九页,共二十五页。不良反应:1过敏反应2代谢性酸中毒3尿结石(jiéshí)4失钾第二十页,共二十五页。药物作用部位作用机制呋噻米依他尼酸布美他尼髓袢升支粗段抑制Na+-K+-2Cl-转运系统噻嗪类氯肽酮远曲小管抑制NaCl的重吸收螺内酯远曲小管集合管拮抗醛固酮受体氨苯蝶啶阿米洛利抑制Na+的重吸收和K+的分泌乙酰唑胺近曲小管抑制CA活性,H+形成减少,H+-Na+交换减少,排Na+增加利尿药作用机制(jīzhì)和作用部位小节第二十一页,共二十五页。
第二节脱水药(渗透性利尿药)提高血浆渗透压,产生(chǎnshēng)脱水作用甘露醇(20%)山梨醇(25%)葡萄糖(50%)第二十二页,共二十五页。特点:1不易进入组织2易经(yìjīnɡ)肾小球滤过不易被肾小管重吸收药理惰性第二十三页,共二十五页。【作用】
1.利尿:脱水药分子使肾小管腔内渗透压
升高,阻止水、钠、钾、氯离子的再吸收,
从而增加尿量的排出。
2.脱水:提高血浆渗透压,使组织中潴留
的水分迅速转移到血液。
【应用】
1.脑水肿、青光眼。
2.预防急性肾功能衰竭:通过利尿以维持
足够(zúgòu)尿量和减轻肾间质水肿和肾缺血。第二十四页,共二十五页。内容(nèiróng)总结第二十四章利尿药和脱水药。【应用】
1.急性肺水肿和脑水肿:常用呋塞米,呋塞米通过利尿和扩张血管,减少血容量和细胞外液进而减少回心血量
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