甲状腺激素和抗甲状腺药

甲状腺激素与抗甲状腺药（ThyroidHormonesandAntithyroidDrugs）第一页，共二十二页。第一节甲状腺激素

甲状腺激素（ThyroidHormone）是由甲状腺合成、分泌的激素，在维持机体正常代谢和生长发育等方面具有重要作用。甲状腺激素分泌异常引起：

①甲状腺功能减退症（甲减）②甲状腺功能亢进症（甲亢）分别给予甲状腺激素或抗甲状腺药治疗。第二页，共二十二页。第一节甲状腺激素甲状腺激素包括：甲状腺素（T4）三碘甲状腺原氨酸（T3）生理活性物质

碘的摄取释放合成过氧化酶脱碘酶第三页，共二十二页。甲状腺激素的调节负反馈甲状腺肥大第四页，共二十二页。【药理作用】1、维持正常生长发育:

婴儿缺乏：呆小症（克汀病cretinism）低身材矮小，智力低下

成人缺乏：黏液性水肿2、促进代谢：提高基础代谢率，促进糖、蛋白质、脂肪代谢，加速物质氧化，使耗氧量增加，产热增多。第一节甲状腺激素3、心血管效应增加交感-肾上腺素系统的敏感性第五页，共二十二页。【临床应用】主要用于甲减的替代补充疗法。1、呆小病：尽早治疗，终身用药。2、黏液性水肿：从小量开始，逐渐增量。黏液性水肿昏迷：静注，待清醒后口服。3、单纯性甲状腺肿：缺碘者应补碘。无明显原因，补充T3、T4，并抑制促甲状腺激素(TSH)过多分泌，缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。4、T3抑制实验，诊断甲亢第一节甲状腺激素

【作用机制】

甲状腺激素受体介导。第六页，共二十二页。【不良反应】甲状腺激素过量，出现甲亢的症状：心悸，多汗，发热，兴奋，失眠，突眼，体重减轻，脉搏快而不规则，可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。一旦发生立即停药，可用β受体阻断药对抗。第一节甲状腺激素

第七页，共二十二页。第二节抗甲状腺药分类硫脲类碘及碘化物

复方碘口服液放射性碘

131Iβ受体阻断药

阿替洛尔美托洛尔

硫氧嘧啶类：丙硫氧嘧啶

甲硫氧嘧啶

咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑可用于治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的药物统称抗甲状腺药。抗甲状腺药AntithyroidDrugs第八页，共二十二页。【体内过程】1.硫氧嘧啶类口服吸收迅速：2h血浓度达

峰值；2.生物利用度(80%)与蛋白结合率(75%)均

高；3.分布广，以甲状腺浓集较多；易进入乳

汁和胎盘；4.肝代谢，作用维持短，t1/2为2h。一、硫脲类第九页，共二十二页。药理作用及作用机制：1.抑制甲状腺激素的合成：对已合成的甲状腺激素无效：2.丙硫氧嘧啶（重症甲亢、甲状腺危象首选）

抑制外周T4脱碘生成活性较强的T33.硫氧嘧啶类免疫抑制作用：

轻度抑制免疫球蛋白生成使甲状腺激素受体抗体消失第二节抗甲状腺药过氧化酶脱碘酶第十页，共二十二页。【临床应用】1、甲亢内科常规治疗

适用于轻症、术后复发、不宜手术或放射性碘治疗者。2、甲亢术前准备：术前用本类药可使血清甲状腺激素水平显著下降，以减少麻醉和手术后的并发症及术后甲状腺危象的发生。第二节抗甲状腺药3、甲状腺危象的治疗：

此时必须应用大剂量碘剂，并加用丙硫氧嘧啶，以阻断甲状腺激素的合成和释放及抑制外周血中T4转为T3。

甲状腺危象甲亢患者在手术、外伤、感染、精神刺激等诱因的作用下，甲状腺激素突然大量释放入血，导致高热、虚脱、心力衰竭、肺水肿和电解质紊乱的现象。第十一页，共二十二页。【不良反应】

1.粒细胞缺乏症为最严重反应白细胞减少，易感染，咽痛、发热、肌痛。2.胃肠道反应，厌食，呕吐，腹痛，腹泻等。3.过敏反应皮疹，瘙痒，发热，少数可见剥脱性皮炎等。

4.甲状腺肿和甲状腺功能减退5.甲状腺癌、结节性甲状腺肿等患者禁用第二节抗甲状腺药第十二页，共二十二页。复方碘溶液(卢戈氏液Lugol’ssolution)含碘5%,碘化钾10%1.小剂量碘促进甲状腺激素合成2.大剂量碘产生抗甲状腺作用药理作用：1、小剂量碘:合成甲状腺激素的原料促进TH合成与分泌用于治疗单纯性甲状腺肿（碘缺乏）二、碘和碘化物第十三页，共二十二页。2、大剂量碘：

作用快而强，但不持久(1)抑制甲状腺激素的合成：抑制酪氨酸碘化

和碘化酪氨酸的缩合;(2)抑制甲状腺激素的释放：抑制蛋白水解酶;拮抗TSH促进T3和T4释放。(3)抑制TSH促进腺体增生:

使腺体缩小,血管增生减

轻质地变韧二、碘和碘化物第十四页，共二十二页。临床应用：1、小剂量用于单纯性甲状腺肿、呆小病的防治。2、甲状腺术前准备：大剂量二、碘和碘化物3、甲状腺危象：

大剂量碘可抑制甲状腺激素的释放，迅速控制甲状腺危象的症状4、减少放射性碘微尘的吸收第十五页，共二十二页。不良反应:1、过敏：用药后立即或几小时后发生，药热，皮疹，皮炎；亦可有血管神经性水肿，重者可有喉头水肿及窒息。2、慢性中毒：口腔铜腥味、咽喉烧灼感、齿龈疼痛、呼吸道症状等。停药可恢复。二、碘和碘化物3、诱发甲状腺功能紊乱：

长期服用可诱发甲亢，亦可诱发甲减。第十六页，共二十二页。（二）放射性碘131I、125I、123I等，常用131I，t1/2为8.1天，56天放射性可消除99%

二、碘和碘化物【药理作用】1、射线(占99%)射程仅2mm破坏破坏增生的甲状腺腺体组织,而很少波及周围组织明显减少甲状腺素的合成与释放类似甲状腺次全切手术（治疗甲亢）2、射线(占1%)可在体外测得作甲状腺摄碘功能测定用第十七页，共二十二页。【不良反应】1、剂量过大可致甲状腺功能减退。

应严格掌握剂量，密切观察有无不良反应，如发生应补充甲状腺激素。2、重症病例剂量过大可致甲状腺危象：

可能因从被破坏的腺体放出大量激素所致，宜先用其它抗甲状腺药控制病情，待BMR明显降低后再用放射性碘治疗。二、碘和碘化物第十八页，共二十二页。【药理作用】1、阻断β受体而改善交感兴奋症状，抑制心脏兴奋性。

若与硫脲类合用则疗效迅速而显著。2、减少甲状腺激素的分泌抑制T4在外周组织中脱碘变为T3三、β受体阻断药第十九页，共二十二页。【临床应用】

1、控制甲亢症状三、β受体阻断药2.甲状腺手术前准备【不良反应】

-受体阻断药对心血管系统和气管平滑肌的作用可能引起的不良反应。第二十页，共二十二页。思考题1．甲亢手术前应如何进行药物准备？

为什么？2．抗甲状腺药有哪几类？说出各类的代表药物及临床应用？3．哪些药物可用于甲状腺危象的治疗？

为什么？第二十一页，共二十二页。内容总结甲状腺激素。分别给予甲状腺激素或抗甲状腺药治疗。硫氧嘧