性功能障碍改善药附件课件

盐酸(yánsuān)哌唑嗪

考点：1.含三个杂环，喹唑啉、呋喃、哌嗪。2.拮抗分布在前列腺和膀胱颈平滑肌表面的α受体松弛平滑肌，解除前列腺增生时平滑肌张力引起的排尿困难(kùnnɑn)

3.第一个选择性的α1受体拮抗剂。用于良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压。盐酸(yánsuān)阿夫唑嗪无哌嗪环

盐酸特拉唑嗪四氢呋喃

甲磺酸多沙唑嗪（新）

第一页，共二十八页。抗尿失禁药物(yàowù)

1.共同作用机制(jīzhì)：M受体拮抗剂2.共同临床作用：用于治疗尿急、尿频、尿失禁盐酸(yánsuān)奥昔布宁（新）

特点：为竞争性M胆碱受体拮抗剂。代谢成5-羟甲基衍生物，与原药有相似作用。特点：1.结构含三键，是酯类。

2.有温和的抗胆碱作用和较强的平滑肌解痉作用。酒石酸托特罗定（新）

第二页，共二十八页。特点：1.为阿托品类的抗胆碱药物（酯类），具有拮抗M受体的作用2.起效快、长期使用疗效优良‘3.结构(jiégòu)中含有季铵基团，水溶性大，不能通过血脑屏障，没有中枢神经系统毒性。曲司氯铵（新）

第三页，共二十八页。性功能障碍(zhàngài)改善药

按作用(zuòyòng)机制分2类：磷酸二酯酶-5抑制剂（西地那非、伐地那非、他达拉非，词干“那非”）2.α受体拮抗剂（酚妥拉明）

第四页，共二十八页。枸橼酸西地那非（新）

考点：1.含苯磺酰哌嗪，碱性，杂环有嘧啶(mìdìnɡ)、吡唑。

2.用于治疗男性勃起功能障碍（ED）。

3.药物相互作用：和硝酸酯类（扩张血管）药物共同使用影响血压，严禁同时给予西地那非和硝酸酯类或其他NO供体类药物（如硝普钠）。第五页，共二十八页。盐酸(yánsuān)伐地那非（新）

考点：1.与西地那非相似（含苯磺酰哌嗪）。

2.口服迅速吸收，首过效应(xiàoyìng)大，副作用同西地那非

3.副作用：延长Q-T间期，低血钾、先天性Q-T间期延长或使用Ⅰa或Ⅲ类抗心律失常药物的患者避免使用。第六页，共二十八页。他达拉非（新）考点：1.代谢物无活性，半衰期长17.5h。2.副作用与西地那非类似(lèisì)，老年、肾或肝功能障碍患者需减少剂量。酚妥拉明

考点：1.含咪唑(mīzuò)环

2.为非选择性的短效α受体拮抗剂，治疗外周血管痉挛性疾病，目前用于治疗男性勃起功能障碍。第七页，共二十八页。第九章

呼吸系统药物(yàowù)与抗组胺药

第八页，共二十八页。学习(xuéxí)目标掌握：硫酸沙丁胺醇、磷酸可待因、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪等典型药物的化学结构和化学名。熟悉：氨茶碱、色甘酸钠、曲尼司特、右美沙芬、盐酸溴己新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、盐酸苯海拉明、氯雷他定、富马酸酮替芬、特非那定等常用(chánɡyònɡ)药物的化学结构和结构特点。了解：平喘药的作用机制、分类和临床应用。

第九页，共二十八页。授课(shòukè)内容

第一节平喘药第二节镇咳祛痰(qūtán)药第十页，共二十八页。概述(ɡàishù)茶碱(chájiǎn)二羟丙茶碱(chájiǎn)多索茶碱第十一页，共二十八页。氨茶碱典型(diǎnxíng)药物化学名：1,3-二甲基-3,7-二氢-1-H-嘌呤(piàolìng)-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐二水合物第十二页，共二十八页。在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱；本品是茶碱与乙二胺的复盐；药理作用主要来自茶碱；乙二胺增加(zēngjiā)其水溶性，可作为注射剂使用。性质(xìngzhì)氨茶碱第十三页，共二十八页。炎症(yánzhèng)递质阻释剂和拮抗剂概述(ɡàishù)曲尼司特孟鲁斯特扎鲁斯特齐留通第十四页，共二十八页。典型(diǎnxíng)药物色甘酸钠

化学名：5,5′-[（2-羟基(qiǎngjī)-1,3-亚丙基）二氧]双（4-氧代-4-H-1-苯并吡喃-2-羧酸）二钠盐。又名咽泰（intal）。第十五页，共二十八页。糖皮质激素类药物(yàowù)概述(ɡàishù)丙酸倍氯米松丙酸氟替卡松

布地奈德第十六页，共二十八页。丙酸倍氯米松典型(diǎnxíng)药物化学名：16-甲基-11,17,21-三羟基(qiǎngjī)-9-氯孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-17,21-二丙酸酯。第十七页，共二十八页。第二节镇咳祛痰(qūtán)药

镇咳药

磷酸(línsuān)可待因化学名：17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡(mafēi)喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物。第十八页，共二十八页。磷酸(línsuān)可待因本品的化学(huàxué)结构为吗啡3-位甲醚衍生物，由于结构中不含酚羟基，故性质较稳定；约有8％的可待因在肝脏中代谢生成吗啡，可产生成瘾性。第十九页，共二十八页。氢溴酸右美沙芬化学名：3-甲氧基-17-甲基-（9α,13α,14α）-吗啡(mafēi)喃氢溴酸一水合物。第二十页，共二十八页。

本品具有苯吗喃的基本结构，药用其右旋异构体。其左旋体左美沙芬或其消旋体均具有成瘾性，作为(zuòwéi)麻醉药进行管理;本品肝内代谢反应主要发生在3位或17位，生成氧或氮脱甲基代谢物。氢溴酸右美沙芬

第二十一页，共二十八页。祛痰(qūtán)药

盐酸(yánsuān)溴己新

化学名：N-甲基-N-环己基-2-氨基(ānjī)-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐。又名必嗽平。第二十二页，共二十八页。盐酸(yánsuān)溴己新本品固态稳定(wěndìng)；液态对光敏感；避光保存。

第二十三页，共二十八页。盐酸(yánsuān)氨溴索

化学名：反式-4-[（2-氨基-3,5-二溴苄基(biànjī)）氨基]环己醇盐酸盐。又名沐舒坦、兰勃素。第二十四页，共二十八页。盐酸(yánsuān)氨溴索

本品为溴己新的环己烷羟基(qiǎngjī)化，N-去甲基的活性代谢物;

本品具有两个手性中心，药用其反式异构体的混合物。

第二十五页，共二十八页。乙酰半胱氨酸化学名：N-乙酰基-L-半胱氨酸。又名痰易净或易咳净。

第二十六页，共二十八页。乙酰半胱氨酸本品为含有巯基的化合物，具有还原性且可与金属离子络合；本品对光敏感，故应密闭(mìbì)、避光保存；水溶液在空气中易氧化变质，故应在喷雾前调配。第二十七页，共二十八页。内容(nèiróng)总结盐酸哌唑嗪。松弛平滑肌，解除前列腺增生时平滑肌张力引起的排尿困难。用于良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压。考点：1.含苯磺酰哌嗪，碱性