药理学之08-M胆碱受体阻断药WJJ课件

1第八章

Ｍ胆碱受体阻断药安徽医科大学药理学教研室2

教学目的与要求掌握：阿托品药理作用和临床应用熟悉：阿托品的不良反应及防治；山莨菪碱、东莨菪碱作用特点了解：阿托品合成代用品的作用特点及应用。3

胆碱受体阻断药分类及代表药

1.M1、

M2、M3受体阻断药

阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱2.M1受体阻断药哌仑西平

M2受体阻断药戈拉碘铵

M3受体阻断药

异丙基阿托品5能与M胆碱受体结合但不产生或较少产生拟胆碱作用；拮抗激动药作用；一般对N胆碱受体的影响较小，但季铵类较强大剂量或中毒剂量：对中枢先兴奋后抑制，季铵类对中枢作用很小M受体阻断药一般特点：6

体内过程大多本类药物属于叔胺类,口服易吸收,可通过眼结膜，甚至可皮肤粘膜吸收东莨菪碱、阿托品易进入中枢，中枢抑制作用强季铵类口服难吸收，脂溶性低，难以进入中枢，作用较弱7含阿托品类生物碱的主要植物曼陀罗洋金花颠茄8洋金花10阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。【作用特点】为竞争性M胆碱受体阻断药受体选择性较低大剂量时对N1受体有阻断作用。阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程无影响。第一节阿托品和阿托品类生物碱122、眼

扩瞳眼内压升高调节麻痹1415药物作用机制瞳孔眼内压视力毛果芸香碱激动虹膜瞳孔括约肌M受体，瞳孔括约肌收缩缩小降低：因前房间隙扩大，房水易进入巩膜静脉窦。治疗青光眼近物清楚（即缩瞳变近视）阿托品阻断虹膜瞳孔括约肌M受体，瞳孔括约肌松弛扩大升高：因前房间隙变窄，阻碍房水进入巩膜静脉窦。导致青光眼远物清楚（即扩瞳变远视）163.平滑肌----松弛作用胃肠平滑肌：抑制痉挛，减少蠕动尿道、膀胱逼尿肌：松弛、降低张力胆道、输尿管、子宫和支气管平滑肌：较弱胃肠括约肌：松弛作用不明显174.心脏(1)心率

治疗量

心率减慢

较大剂量心率加快解除迷走神经对心脏的抑制作用。(2)房室传导：解除迷走神经抑制，加快房室传导。18

5.血管与血压治疗量：单用，无明显影响大剂量：解除小血管痉挛，改善微循环机制（可能）：直接血管扩张体温升高后的代偿性散热反应20【临床应用】1、内脏绞痛:

抑制胃肠痉挛,缓解绞痛.

对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。2.抑制腺体分泌：

流涎症：唾液腺最敏感，症状改善明显严重盗汗：明显改善症状麻醉前给药：防止堵塞和吸入性肺炎213.眼科：

眼底检查：长，恢复慢验光配镜：过长，少用。仍用于儿童虹膜睫状体炎症：防止虹膜与晶体粘连23【不良反应】0.5mg

轻度口干和乏汗1mg

口干，心率加速，瞳孔轻度扩大2mg

显著口干，心悸，瞳孔扩大，视近物模糊5mg

上述症状加重，语言不清，烦躁不安，皮肤干热，小便困难，肠蠕动减少10mg中枢神经系统症状，如谵妄、幻觉、惊厥等严重中毒：中枢兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸麻痹等24阿托品不良反应26

山莨菪碱(anisodamine,654-2)特点：1.选择性好，解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛2.中枢兴奋作用少临床应用：感染性休克、内脏绞痛27

东莨菪碱（scopolamine)

特点：1.中枢抑制作用强:镇静催眠麻醉2.抑制腺体分泌作用强。

应用:麻醉前给药抗晕动病，妊娠、放射病呕吐治疗帕金森病28小结：1.均能阻断M1

、M2、M3受体2.禁忌证均相同3.过量中毒治疗方法相同4.缓慢型心律失常、有机磷酸酯类中毒首选阿托品30

一、合成扩瞳药

后马托品homatropine；托吡卡胺tropicamide

特点：作用快，维持时间短。主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。第二节阿托品的合成代用品31二、合成解痉药

1.季铵类

溴丙胺太林(propanthelinebromide,普鲁本辛）无中枢作用胃肠、泌尿道解痉作用强、持久。减少胃酸分泌。常用于胃肠及泌尿道痉挛及胃、十二肠溃疡病。32

2.叔胺类

贝那替秦(胃复康，benactyzine)中枢安定作用缓解胃肠平滑肌痉挛、抑制胃酸常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦虑症的溃疡病人。33选择性M受体阻断药